Metoklopramid-ari

Aktivna tvar: Metoklopramid
Kod ATH: A03FA01
CCF: Antiemetička lijekovi središnjeg djelovanja, blokira dopaminske receptore
Kod KFU: 11.06.02
Proizvođač: Kemijsko-farmaceutska postrojenja AKRIKHIN OJSC (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule bijela ili bijela s žućkasto preljev, Valium, zarubljen; dozvoljeno je ukočena.

Pomoćne tvari: laktoza, krumpirov škrob, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (5) – omot kartona.

OPIS AKTIVNE TVARI

Farmakološko djelovanje

Protiv povraćanja, pomaže smanjiti mučninu, štucanje; stimulira gastrointestinalni motilitet. s nešto manjim afinitetom₂-receptora i povećanje praga kemoreceptora u triger zoni, je blokator serotoninskih receptora. Vjeruje se, da metoklopramid inhibira opuštanje glatkih mišića želuca, izazvan dopaminom, čime se pojačavaju kolinergičke reakcije glatkih mišića gastrointestinalnog trakta. Potiče brže pražnjenje želuca sprječavajući opuštanje tijela želuca i povećavajući aktivnost antruma i gornjeg dijela tankog crijeva. Smanjuje refluks sadržaja u jednjak povećanjem pritiska ezofagealnog sfinktera u mirovanju i povećava klirens kiseline iz jednjaka povećanjem amplitude njegovih peristaltičkih kontrakcija.

Metoklopramid stimulira izlučivanje prolaktina i uzrokuje prolazno povećanje cirkulirajućeg aldosterona, što može biti popraćeno kratkotrajnim zadržavanjem tekućine.

Farmakokinetika

Nakon gutanja se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Plazme Vezanje proteina je oko 30%. Biotransformirati u jetri. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u nepromijenjenom obliku, kao i metabolite. T_1/2 To je između 4 za 6 ne.

Svjedočanstvo

Povraćanje, mučnina, štucanje različitog porijekla. Atonija i hipotenzija želuca i crijeva (uključeno. Postoperativni); bilijarna diskinezija; refluks ezofagitis; nadutost; kao dio kompleksne terapije egzacerbacija peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika; ubrzanje peristaltike tijekom rendgenskih kontrastnih studija gastrointestinalnog trakta.

Režim doziranja

Odrasli unutar – po 5-10 mg 3-4 puta / dan. Povraćanje, teške mučnine, metoklopramid se primjenjuje intramuskularno ili intravenski u dozi 10 mg. Intranazalna – po 10-20 mg u svaku nosnicu 2-3 puta / dan.

Maksimalna doza: jednokratna oralna primjena – 20 mg; dnevno – 60 mg (za sve puteve primjene).

Prosječna pojedinačna doza za stariju djecu 6 s je 5 mg 1-3 puta/dan oralno ili parenteralno. Za djecu mlađu od 6 godine dnevna doza za parenteralnu primjenu iznosi 0.5-1 mg / kg, Učestalost davanja – 1-3 puta / dan.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: mogući zatvor na početku liječenja, proljev; rijetko – suha usta.

CNS: Osjećaj umora na početku liječenja, mamurluk, vrtoglavica, glavobolja, depresija, akatisia. Ekstrapiramidni simptomi mogu se pojaviti u djece i mladih odraslih osoba (čak i nakon jedne doze metoklopramida): grč mišića lica, hiperkinezom, grčeviti tortikolis (obično, prestati odmah nakon prekida uzimanja metoklopramida). Uz dulje uporabe, češće u starijih pacijenata, Mogući simptomi Parkinsonove bolesti, diskinezije.

Od hematopoetskog sustava: na početku liječenja moguća je agranulocitoza.

Na dijelu endokrinog sustava: rijetko, dugoročno korištenje u visokim dozama – galaktoreja, ginekomastija, menstrualnih nepravilnosti.

Alergijske reakcije: rijetko – osip na koži.

Kontraindikacije

Krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, mehanički ileus, perforacija želuca ili crijeva, feokromocitoma, ekstrapiramidalni poremećaji, epilepsija, tumori ovisni o prolaktinu, glaukom, trudnoća, laktacija, istodobna primjena antikolinergičkih lijekova, preosjetljivost na metoklopramid.

Trudnoća i dojenje

Kontraindiciran tijekom trudnoće.

Kada se koristi tijekom dojenja (dojenje) Treba uzeti u obzir, da metoklopramid prelazi u majčino mlijeko.

U Eksperimentalne studije nije utvrđen štetni učinak metoklopramida na fetus.

Upozorenja

Koristite s oprezom u bolesnika s bronhijalnom astmom, hipertenzija, poremećena funkcija jetre i/ili bubrega, u Parkinsonova bolest.

Treba ga koristiti s velikim oprezom kod djece, posebno ranoj dobi, budući da imaju značajno veći rizik od razvoja diskinetičkog sindroma. Metoklopramid može biti učinkovit kod povraćanja u nekim slučajevima, uzrokovane citotoksičnim lijekovima.

Kada se koristi u starijih bolesnika, to se mora imati na umu, da su kod dugotrajne primjene metoklopramida u visokim ili srednjim dozama najčešća nuspojava ekstrapiramidalni poremećaji, osobito parkinsonizma i tardivne diskinezije.

U pozadini primjene metoklopramida moguća su iskrivljenja podataka laboratorijskih pokazatelja funkcije jetre i određivanje koncentracije aldosterona i prolaktina u krvnoj plazmi..

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom liječenja treba izbjegavati potencijalno opasne aktivnosti, zahtijevaju pozornost, brze psihomotorne reakcije.

Interakcije lijekova

Uz istodobnu primjenu s antikolinergicima moguće je međusobno slabljenje učinaka..

Kada se koristi istodobno s neurolepticima (posebno fenotiazinske serije i derivate butirofenona) povećan rizik od ekstrapiramidalnih reakcija.

Istodobnom primjenom povećava se apsorpcija acetilsalicilne kiseline, paracetamola, etanola.

Metoklopramid, kada se primjenjuje intravenozno, povećava brzinu apsorpcije diazepama i povećava njegovu maksimalnu koncentraciju u plazmi..

Uz istovremenu primjenu sa sporo otapajućim oblikom digoksina, moguće je smanjiti koncentraciju digoksina u krvnom serumu za 1/3. Uz istovremenu primjenu s digoksinom u tekućem obliku doze ili u obliku instant doze, nije zabilježena interakcija..

Uz istovremenu primjenu sa zopiklonom, ubrzava se apsorpcija zopiklona.; s kabergolinom – moguće smanjenje učinkovitosti kabergolina; s ketoprofenom – smanjuje se bioraspoloživost ketoprofena.

Zbog antagonizma dopaminskih receptora, metoklopramid može smanjiti antiparkinsonski učinak levodope., u isto vrijeme, moguće je povećati bioraspoloživost levodope zbog ubrzanja njegove evakuacije iz želuca pod utjecajem metoklopramida. Rezultati interakcije su dvosmisleni.

Istodobnom primjenom s meksiletinom ubrzava se apsorpcija meksiletina; s meflokinom – povećava brzinu apsorpcije meflokina i njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi, uz moguće smanjenje njegovih nuspojava.

Istodobnom primjenom s morfinom ubrzava se apsorpcija morfija kada se uzima oralno i pojačava njegov sedativni učinak..

Uz istovremenu primjenu s nitrofurantoinom, smanjuje se apsorpcija nitrofurantoina..

Kod primjene metoklopramida neposredno prije uvođenja propofola ili tiopentala, možda će biti potrebno smanjiti njihove indukcijske doze..

Pacijenti, primanje metoklopramida, učinci suksametonijevog klorida su pojačani i produljeni.

Uz istovremenu primjenu s tolterodinom, učinkovitost metoklopramida se smanjuje; s fluvoksamin – opisan je slučaj razvoja ekstrapiramidnih poremećaja; fluoksetin – postoji rizik od razvoja ekstrapiramidnih poremećaja; Ciklosporin – povećava apsorpciju ciklosporina i povećava njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.