METALIZE

Aktivna tvar: Tenekteplaza
Kod ATH: B01AD11
CCF: Fibrinolitik – rekombinantni plazminogena poticatelj, genetski modificirane
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I21
Kod KFU: 01.12.11.07
Proizvođač: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Ko. KG (Njemačka)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Valium za lijek otopina za / u kao bijeli ili blijedo žuta masa, gotovo bez mirisa.

Pomoćne tvari: arginin, fosforna kiselina 85%, polisorbat 20.

Otapalo: voda d / i – 6 ml.

Bezbojna staklena bočica tip i (1) sa plastični zaštitni poklopac siva, zajedno s otapalom u plastične štrcaljke, jednokratne igle i adapter – omot kartona.

Valium za lijek otopina za / u kao bijeli ili blijedo žuta masa, gotovo bez mirisa.

Pomoćne tvari: arginin, fosforna kiselina 85%, polisorbat 20.

Otapalo: voda d / i – 8 ml.

Bezbojna staklena bočica tip i (1) sa plastični zaštitni poklopac žuto-zelene, zajedno s otapalom u plastične štrcaljke, jednokratne igle i adapter – omot kartona.

Valium za lijek otopina za / u kao bijeli ili blijedo žuta masa, gotovo bez mirisa.

Pomoćne tvari: arginin, fosforna kiselina 85%, polisorbat 20.

Otapalo: voda d / i – 10 ml.

Bezbojna staklena bočica tip i (1) s plastičnim zaštitna kapa crvena, zajedno s otapalom u plastične štrcaljke, jednokratne igle i adapter – omot kartona.

* aktivnost se mjeri u jedinicama tenekteplazy akcije (ED), koristeći poseban standard i tenekteplazy aktivnost nespojiv s jedinicama drugih trombolitičke sredstava.

Farmakološko djelovanje

Fibrinolitički lijekovi, rekombinantni plazminogena poticatelj, genetski modificirane.

Tenekteplaza – rekombinantni fibrin-specifični plazminogena poticatelj, je derivat prirodne tkivnog aktivatora plazminogena, na tri lokacije.

Tenecteplase je povezan s fibrina krvi komponenta krvnog ugruška i selektivno katalizira pretvorbu povezane s plazminoguena tromba u plazmin, koji uništava fibrinovuju osnovu krvnog ugruška. U usporedbi s prirodnim tkivnog aktivatora plazminogena tenecteplase ima veći afinitet za koeficijent topljivosti i otpornost na djelovanje inhibitora aktivatora plazminogena endogenog inaktivirujushhemu sam.

Nakon uvođenja tenekteplazy primijetio dozi konzumacija α₂-antiplazmina (plazmin inhibitora u tekućoj fazi) sa naknadnim povećanjem koncentracije plazmin sustav, koji odgovara namijenjen efekt aktivacije plazminogena. U komparativnim studijama u bolesnika, prima najveća doza tenekteplazy (10 000 ED, ekvivalent za 50 mg), Smanjena koncentracija fibrinogena manje od 15%, i koncentracija plazminoguena – manje od 25%, Primjena alteplazy dovelo je do smanjenja u plazminoguena koncentracija fibrinogena i oko 50%. Kroz 30 dana nakon početka Metalize^® tenekteplaze antitijela su identificirani.

Angiografski podatke Prikaži, jedan na/u uvod tenekteplazy doprinosi arterija rekanalizacije, zbog tromboze koji je razvio Akutni infarkt miokarda. Ovaj efekt je ovisna o dozi. Primjena tenekteplazy smanjuje smrtnost od infarkta miokarda (na 6.2% kroz 30 dana). U primjeni tenekteplazy učestalost krvarenja (Osim na intrakranijalno) je 26.4% (ispod, od alteplazy – 28.9%). Dakle, potreba za transfuzijsku terapiju uporaba tenekteplazy značajno niža (4.3% u grupu tenekteplazy i 5.5% alteplazy grupe). Učestalost intrakranijalno krvarenje je 0.93% u grupu tenekteplazy i 0.94% alteplazy grupe. U slučajevima, Kada je počeo liječenje kasnije nego u 6 h nakon početka simptoma infarkta miokarda, koristite tenekteplazy (u odnosu na alteplazoj) imati prednost 30 dana smrtnost pokazatelji (4.3% u grupu tenekteplazy i 9.6% alteplazy grupe), učestalost moždanog udara (0.4% i 3.3% odnosno) i učestalost intrakranijalnog krvarenja (0% i 1.7% odnosno).

Farmakokinetika

Metabolizam i izlučivanje

Tenecteplase uklanja iz krvi vezanje na receptore u jetri i degradacije stvaranjem malih peptida.

Nakon jedne injekcije lijeka tenekteplazy u bolesnika s akutnim infarktom miokarda promatrane dvije faze tenekteplazy Antigen izlučivanje iz krvne plazme. Ako koristite lijeka u terapijskim dozama, ovisno o prirodi tenekteplazy zaključak iz nametnute doze nisu zabilježene.

Početni T_1/2 čini 24 ± 5,5 m (Znači vrijednost ± standardna devijacija), što je u 5 puta više T_1/2 prirodni tkani poticatelj plazminoguena. Konačna T_1/2 je 129 ± 87 m; klirens plazme – 119± 49 mL/min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Povećane tjelesne težine je umjereno povećanje bubrežne, s povećanjem dobi smanjenje pokazatelja. Žene općenito niže plazma klirens stope, od muškaraca, To može biti zbog niže tjelesne težine za žene.

Povratak na jelchew tenecteplase, pa se pretpostavlja, to na ljudski bubreg, bez promjene u farmakokinetici.

Nije provedeno ispitivanje farmakokinetike u ljudsku jetru.

Svjedočanstvo

trombolitičke terapije akutnog infarkta miokarda.

Režim doziranja

Doza se izračunava ovisno o tjelesne težine, maksimalna doza ne bi smjela prelaziti 10 000 ED (50 mg tenekteplazy). Volumen rješenje za uvođenje potrebnih doza se izračunava prema tablici:

Potrebna doza je uveo brze jednu na/u injekcijama za 5-10 sek. Kateter prethodno instaliran za na/u uvodu samo 0.9% otopina natrijevog klorida može se koristiti za uvesti Metalize^®.

Nakon uvođenja Metalize^® kateter morate oprati prije daljnje upotrebe uvesti drugi lijek.

Za učinkovitost terapije Metalize^® Morate koristiti acetilsalicilnu kiselinu i heparin. Ovi lijekovi treba nametati odmah nakon dijagnoze akutnog infarkta miokarda do sprječavanja.

Upotreba acetilsalicilne kiseline Morate započeti odmah nakon utvrđivanja simptomi akutnog infarkta miokarda i dalje, barem, otpustiti pacijenta iz bolnice. Preporučena početna doza za gutanje je 150-325 mg / dan. Ako pacijent ne može gutati tablete, početna doza 150-250 mg acetilsalicilne kiseline mogu se unijeti u/u. Doze acetilsalicilne kiseline u narednim danima određuje nadležni liječnik.

Uvođenje heparina Morate započeti odmah nakon potvrde dijagnoze akutnog infarkta miokarda i dalje, barem, za vrijeme 24 ne. Doza heparina se izračunava ovisno o tjelesne težine. Za Bolesnici s tjelesnom težinom 67 kg ili manje početne jedne doze heparina za na/u uvodu ne smije inkjet 4000 U sa naknadno uvođenje infuzije heparina s brzinom 800 U/h. Za bolesnika tjelesne težine više od 67 kg početne jedne doze heparina za na/u uvodu ne smije inkjet 5000 U sa naknadno uvođenje infuzije heparina s brzinom 1000 U/h. Ne bi trebalo dodijeliti početne doze heparina za na/u Jet bolesnika, već prima heparin. Uvođenje brzina infuzije heparina treba prilagoditi za održavanje ciljne razine ACTV 50-75 sek (u 1.5-2.5 puta veći nego kontrola vremena ili sadržaja heparina plazma 0.2-0.5 U / ml).

Priprema otopine za na/u uvodu

Za otapanje Metalize^® Morate dodati punu količinu vode za injekciju, u priloženu špricu, u naranče u prahu.

1. Provjerite, Ta boca ima volumen, dovoljno za rješenje, prema težini pacijenta.

2. Provjerite integritet poklopac boce.

3. Otvorite zaštitni poklopac bočice.

4. Uklonite zaštitnu kapicu sa štrcaljke. Onda odmah vijak priloženu špricu adapter za bocu i Pierce čep bočice prilagodnik savjet u centru.

5. Polako gura klip štrcaljke, Dodati u bocu vode za injekciju, Izbjegavajte pjenu.

6. Otopiti prašak, nježno rotirati bočice.

7. Kuhani rješenje bi trebao biti transparentan, bezbojna ili blijede žute. Za uvođenje samo mogu biti korištene transparentno rješenje, ne sadrži vidljive čestice.

8. Neposredno prije nanošenja invertni boca priključen na špricu ga tako, To je bilo na dnu štrcaljku.

9. Upišite u štrcaljki potrebni volumen Pripremljena otopina, izračunati ovisno o tjelesne težine pacijenta.

10. Prekinuti vezu štrcaljku s bočica prilagodnik.

11. Metalize^® unošenje u/za razdoblje od 5-10 sek. Uvesti Metalize^® Nemojte koristiti kateter, kroz koje provodi uvođenje dekstrozy (Glukoza).

12. Neiskorišteni rješenje trebalo biti odbačena.

Uzgoj lijeka može se provoditi priloženom iglom.

Nuspojava

Najviše često pojavljuje nuspojava, koje uključuju Metalize^®, krvari. Vrste krvarenja, povezane s trombolitičke terapije, mogu se podijeliti u dvije velike skupine:

— Vanjsko krvarenje (obično, od ostalih vaskularnih oštećenja);

-unutarnje krvarenje: gastrointestinalni, Krvarenje iz mokraćnog sustava i pluća, gemoperikard, krvarenje u retroperitonealnom prostoru i mozak (uz razvoj odgovarajuće neurološki simptomi, kao što je blok, afazija, konvulzije). U bolesnika s moždanim udarom i intrakranijalno krvarenje su slučajevi smrti i invaliditeta.

CNS: rijetko (>1/1000, ali <1/100) – intrakranijalnog krvarenja.

Kardiovaskularni sustav: Često (>1/10) – reperfuzijski aritmije, smanjenje krvnog tlaka; rijetko (>1/10 000, ali <1/1000) – gemoperikard.

Od sistema za koagulaciju krvi: Često (>1/10) – krvarenje; često (>1/100, ali <1/10) – ecchymosis; rijetko (>1/1000, ali <1/100) – tromboembolija.

Dišni sustav: često (>1/100, ali <1/10) – nos krvariti; rijetko (>1/1000, ali <1/100) – pneumorrhagia.

Iz probavnog sustava: često (>1/100, ali <1/10) – gastrointestinalnog krvarenja, mučnina, povraćanje; rijetko (>1/1000, ali <1/100) – krvarenje u retroperitonealnom prostoru.

Iz mokraćnog sustava: često (>1/100, ali <1/10) – krvarenje iz mokraćnog sustava.

Lokalne reakcije: Često (>1/10) – Vanjskog krvarenja (obično mjesta uboda ili oštećene krvne žile).

Alergijske reakcije: rijetko (>1/1000, ali <1/100) – anafilaktoidne reakcije (osip, osip, bronhospazam, grkljana edem).

Drugi: često (>1/100, ali <1/10) – groznica, potreba za transfuzijom krvi; rijetko (<1/10 000) – kolesterol kristal embolizacija.

Kontraindikacije

- Bolesti, uzrokujući krvarenje u prošlosti 6 Mjeseci;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

-prijem oralni antikoagulansi (INR > 1.3);

-bolestima središnjeg živčanog sustava u povijesti (Neoplazme, aneurizme, operacije na mozgu i leđnoj moždini);

— teškom nekontroliranom;

-velikih kirurških zahvata, parenhimatosis tijela biopsija ili traume u proteklih 2 Mjeseci (uključeno. traume u kombinaciji s akutnim infarktom miokarda u sadašnjosti), Nedavno premješten kranio-cerebralnih ozljeda;

-dugotrajno ili traumatski Kardiopulmonalna reanimacija (>2 m) u prošlosti 2 tjedana;

-tešku bolest jetre, uključeno. zatajenje jetre, ciroza, portalna hipertenzija (uključeno. s proširenih vena jednjaka) i aktivni hepatitis;

-krvarenje dijabetičke retinopatije ili druge hemoragijske bolesti oka;

- Čira na želucu ili dvanaesniku u akutnoj fazi;

-aneurizma arterije ili prisutnost arterijske/venskih krvnih žila razvojnih;

— tumora s visokim rizikom od krvarenja;

-akutni perikarditis i/ili subakutni bakterijski endokarditis;

- Akutni pankreatitis;

-preosjetljivost na tenekteplaze ili druge komponente lijeka.

U sljedećim slučajevima kada dodjeljujete Metalize^® Treba pažljivo procijeniti stupanj percipirane korisnost i mogući rizik od krvarenja:

-sistolicescoe oglasa>160 mm Hg. Čl.;

-moždani udar i poremećaj moždane cirkulacije;

— Nedavno prenesen iz gastrointestinalnog krvarenja ili mokraćnog sustava (u prošlosti 10 dana);

-cerebrovaskularne bolesti;

— Nedavno napravio u s / m injekcija (u prošlosti 2 dana);

-Starost (viši 75 godina);

-Mala težina (< 60 kg).

Trudnoća i dojenje

Iskustvo primjene Metalize^® Kada trudnoća je nestala. Nema podataka o izlučivanje u majčino mlijeko tenekteplazy.

Ako je potrebno, imenovanju droge u slučaju akutnog infarkta miokarda tijekom trudnoće ili dojenja (dojenje) Trebao bi odgovarati očekivana korist za majku i stupanj rizika za fetus ili dijete.

Upozorenja

Imenovanje Metalize^® liječnik mora provesti, iskustvo trombolitičke terapije i kontrolirati svoj djelotvornost. To ne isključuje mogućnost primjene Metalize^® u fazi pred bolnicu. Slično kao i druge tromboliticheskie, Uvod u Metalize^® Preporuča se da u kontekstu, Kada dostupna standardne reanimacije opreme i lijekova.

Najčešća komplikacija, koje uključuju Metalize^®, krvari. Istodobna uporaba heparina može dovesti do krvarenja. Nakon raspada fibrina zbog primjene Metalize^®, Može se pojaviti krvarenje u mjesta nedavno dovršen rupa i ubrizgavanje. Stoga, tromboliticheskoe liječenje zahtijeva pažljivo praćenje područja mogućih pojava krvarenja (uključujući mjesto kateter, arterijska i venska punkcija, posjekotine i injekcije). Izbjegavajte korištenje jakih katetera, u / m injekcija i nerazumne manipulacije tijekom liječenja Metalize^®. U slučaju ozbiljnog krvarenja, posebno intrakranijalno krvarenje, istovremeno uvođenje heparina, treba odmah prekinuti. Treba biti svjestan mogućnosti protamine, Ako heparina je imenovan za 4 h prije krvarenja. U rijetkim slučajevima,, Kada ove mjere konzervativnog liječenja su nedjelotvorne, može biti pregledan uvod transfuzija lijekovi. Transfuzionnoe uvod u Cryoprecipitate, svježe smrznute plazme i trombocita može biti dodijeljen u skladu s klinički i laboratorijski pokazatelji, definirana nakon svakog uvod. Od Cryoprecipitate je poželjno postići koncentracije fibrinogena oko 1 g / l. Također je moguće koristiti antifibrinoliticheskih sredstva.

Koronarna tromboliza može pratiti pojavu aritmija, povezane s reperfuzijska.

Iskustvo primjene glikoproteina IIb/IIIa antagonisti u prvoj 24 h nakon početka liječenja je nestao.

Korištenje Metalize^® uz povećani rizik od tromboembolijskih komplikacija u bolesnika s tromboze lijevog srca, uključeno. Kada mitralnom stenoze i atrijske fibrilacije.

Stvaranje protutijela na tenekteplazy molekule su otkrivene nakon tretmana. Međutim, iskustvo ponovnu primjenu Metalize^® nedostaje.

Predozirati

Simptomi: prekomjerne doze lijeka može povećati rizik od krvarenja.

Liječenje: u slučaju dugotrajno krvarenje može zahtijevati transfuziju krvi.

Interakcije lijekova

Nema podataka o prisutnosti klinički značajne interakcije Metalize^® s drugim lijekovima, često se koristi u bolesnika s akutnim infarktom miokarda.

Lijekovi, Izmijenite svojstva zgrušavanju krvi, i pripravci, utjecati na funkciju trombocita, može povećati rizik od krvarenja, Ako su se, u isto vrijeme kao i nakon imenovanja Metalize^®.

Farmaceutska interakcija

Droga nije kompatibilan s rješenje dekstroza.

Ubrizgavaju Metalize^® Ne smije miješati s drugim lijekovima.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, mračno mjesto na temperaturi ne višoj od 30 ° C. Rok trajanja liofilizat – 2 godine. Rok valjanosti otapala – 3 godine.

Fizikalna i kemijska svojstva Pripremljena otopina je stabilna za 24 h na temperaturi od 2° do 8° c i za 8 sata na 30 ° C. S mikrobiološkog stajališta, rješenje treba primijeniti odmah nakon kuhanja. Ako rješenje ne odmah koristi, Opći uvjeti za korištenje proći pod odgovornost liječnika, imenovanje droga. Obično ne prelazi rok skladištenja 24 h na temperaturi od 2° do 8° c i 8 sata na 30 ° C.