Tenekteplaza

Kod ATH:
B01AD11

Farmakološko djelovanje

Рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена. Se veže na fibrin komponenta krvni ugrušak i selektivno katalizira pretvorbu povezane с тромбом плазминогена в плазмин, koji uništava fibrinovuju osnovu krvnog ugruška. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена, тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I. После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление альфа 2-антиплазмина (plazmin inhibitora u tekućoj fazi) sa naknadnim povećanjem koncentracije plazmin sustav, koji odgovara namijenjen efekt aktivacije plazminogena. U komparativnim studijama u bolesnika, prima najveća doza tenekteplazy (10 tys.ED, ekvivalent za 50 mg), Smanjena koncentracija fibrinogena manje od 15%, а концентрации плазминогена менее, od 25%, а применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Kroz 30 дней после начала применения препарата антитела к тенектеплазе не были выявлены. Однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, zbog tromboze koji je razvio Akutni infarkt miokarda. Ovaj efekt je ovisna o dozi. Primjena tenekteplazy smanjuje smrtnost od infarkta miokarda (na 6,2% kroz 30 dana). U primjeni tenekteplazy učestalost krvarenja (Osim na intrakranijalno) je 26,4% (ispod, чем при использовании алтеплазы — 28,9%,). Dakle, potreba za transfuzijsku terapiju uporaba tenekteplazy značajno niža (4,3% u grupu tenekteplazy i 5,5% в группе алтеплазы). Učestalost intrakranijalno krvarenje je 0,93% u grupu tenekteplazy i 0,94% в группе алтеплазы. U slučajevima, когда лечение было начато позже, od 6 h nakon početka simptoma infarkta miokarda, koristite tenekteplazy (по сравнению с алтеплазой) imati prednost 30 dana smrtnost pokazatelji (4,3% u grupu tenekteplazy i 9,6% в группе алтеплазы), učestalost moždanog udara (0,4% i 3,3%, odnosno) i učestalost intrakranijalnog krvarenja (0% i 1,7% odnosno).

Farmakokinetika

Tenecteplase uklanja iz krvi vezanje na receptore u jetri i degradacije stvaranjem malih peptida. После однократного введения тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается. Начальный T1/2 — 24±5,5 мин, što je u 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс — 119±49 мл/мин. Povećane tjelesne težine je umjereno povećanje bubrežne, s povećanjem dobi smanjenje pokazatelja. Žene općenito niže plazma klirens stope, od muškaraca, To može biti zbog niže tjelesne težine za žene. Povratak na jelchew tenecteplase, pa se pretpostavlja, что нарушение функции почек не приводит к изменению фармакокинетики. Исследование фармакокинетики при нарушении функции печени не проводились.

Svjedočanstvo.

Akutni infarkt miokarda (тромболитическая терапия).

Kontraindikacije

Preosjetljivost, bolest, uzrokujući krvarenje u prošlosti 6 Mjeseci, gyemorragichyeskii diatyez, одновременный прием пероральных антикоагулянтов (международный стандартизованный индекс более 1,3), заболевания ЦНС в анамнезе (Neoplazme, aneurizme, operacije na mozgu i leđnoj moždini), teškom nekontroliranom, обширные оперативные вмешательства, parenhimatosis tijela biopsija ili traume u proteklih 2 Mjeseci (uključeno. traume u kombinaciji s akutnim infarktom miokarda u sadašnjosti), недавно перенесенная ЧМТ, длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (više 2 m) u prošlosti 2 Sunce, ozbiljna disfunkcija jetre, uključeno. zatajenje jetre, ciroza, portalna hipertenzija (uključeno. s proširenih vena jednjaka) i aktivni hepatitis, диабетическая геморрагическая ретинопатия или др. геморрагические заболевания глаз, язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в ст. pogoršanje, аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов, новообразование с повышенным риском развития кровотечения, острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит, akutni pankreatitis.

Pažljivo. Систолическое АД более 160 mmHg., инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовой системы (u prošlosti 10 dana), недавно выполненная в/м инъекция (u prošlosti 2 dana), visoka životna dob (viši 75 godina), Težina manje 60 kg, cerebrovaskularne bolesti, trudnoća, laktacija.

Režim doziranja

Doziranje. B /, jedan, 5-10 sekundi.

Доза рассчитывается в зависимости от массы тела. Maksimalna doza ne prelazi 10 tys.ED (50 mg tenekteplazy).

Объем раствора для введения необходимой дозы: 6 ml (6 тыс.ЕД или 30 mg tenekteplazy) — при массе тела менее 60 kg, 7 мл — при массе тела 60–70 кг (7 тыс.ЕД или 35 mg), 8 ml (8 тыс.ЕД или 40 mg) — при массе тела 70–80 кг, 9 ml (9 тыс ЕД или 45 mg) — при массе тела 80–90 кг, 1 ml (10 тыс.ЕД или 50 mg) — при массе тела более 90 kg.

Kateter prethodno instaliran za na/u uvodu samo 0,9% NaCl, может быть использован для введения тенектеплазы. После введения препарата катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения др. PM. Для введения препарата не следует использовать катетер, kroz koje provodi uvođenje dekstrozy. Neiskorišteni rješenje trebalo biti odbačena.

Для эффективности терапии тенектеплазой необходимо применение АСК и гепарина, которые следует вводить сразу же после установления диагноза острого инфаркта миокарда для предотвращения тромбообразования.

Применение АСК необходимо начинать сразу после выявления симптомов острого инфаркта миокарда и продолжать, barem, otpustiti pacijenta iz bolnice. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 150–325 мг/сут. Ako pacijent ne može gutati tablete, начальная доза 150–250 мг АСК может быть введена в/в. Доза АСК в последующие дни определяется лечащим врачом.

Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза острого инфаркта миокарда и продолжать, barem, za vrijeme 24 ne. Doza heparina se izračunava ovisno o tjelesne težine. При массе тела 67 kg ili manje, početne jedne doze heparina za na/u uvodu ne smije inkjet 4 tys.ED, с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 U/h, više 67 kg - 5 тыс.ЕД и 1 тыс.ЕД/ч соответственно. Ne bi trebalo dodijeliti početne doze heparina za na/u Jet bolesnika, već prima heparin. Скорость инфузионного введения гепарина должна быть отрегулирована для поддержания показателя АЧТВ на уровне 50–75 с (в 1,5–2,5 раза выше контрольного времени или концентрация гепарина в плазме 0,2-0,5 U / ml).

Nuspojava

Наиболее часто — кровотечение: vanjski dio (как правило из мест пункций кровеносных сосудов); внутреннее (gastrointestinalni, plućni, из мочеполового тракта, gemoperikard, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг с развитием соответствующих неврологических симптомов, kao što je blok, afazija, konvulzije). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровотечением описаны случаи летального исхода и стойкой инвалидизации.

Često (više 1/10), često (više 1/100 manje 1/10), rijetko (više 1/1000 manje 1/100), rijetko (više 1/10 000 manje 1/1000).

Iz živčanog sustava: нечасто — внутричерепное кровоизлияние.

Iz HGK: очень часто — реперфузионные аритмии, кровотечение из сосудов, часто — экхимозы, нечасто — тромбоэмболии, редко — гемоперикард.

Dišni sustav: часто — носовое кровотечение, нечасто — легочное кровотечение.

Iz probavnog sustava: часто — желудочно-кишечное кровотечение, mučnina, povraćanje, нечасто — кровотечение в забрюшинное пространство.

Со стороны со стороны мочеполовой системы: часто — кровотечение из мочеполового тракта.

Drugi: очень часто — наружные кровотечения, obično mjesta uboda ili oštećene krvne žile.

Reakcija, выявленные при специальных исследованиях: очень часто — снижение АД, часто — повышение температуры тела.

Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, povezana s lijekom: нечасто — анафилактоидные реакции (uključeno. osip, osip, bronhospazam, grkljana edem), очень редко — эмболия кристаллами холестерина.

Хирургические и терапевтические процедуры: часто — необходимость в переливании крови.

Predozirati. Simptomi: krvarenje.

Liječenje: u slučaju dugotrajno krvarenje može zahtijevati transfuziju krvi.

Upozorenja

Введение препарата должен осуществлять врач, iskustvo trombolitičke terapije i kontrolirati svoj djelotvornost. Это не исключает возможность применения тенектеплазы на догоспитальном этапе. Введение препарата рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и ЛС.

Кровотечение — наиболее частое осложнение при применении препарата. Istodobna uporaba heparina može dovesti do krvarenja. После растворения фибрина в результате применения тенектеплазы, Može se pojaviti krvarenje u mjesta nedavno dovršen rupa i ubrizgavanje. Stoga, tromboliticheskoe liječenje zahtijeva pažljivo praćenje područja mogućih pojava krvarenja (uključujući mjesto kateter, arterijska i venska punkcija, posjekotine i injekcije). Izbjegavajte korištenje jakih katetera, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения.

U slučaju ozbiljnog krvarenja, naročito, intrakranijalno krvarenje, istovremeno uvođenje heparina, treba odmah prekinuti. Treba biti svjestan mogućnosti protamine, Ako heparina je imenovan za 4 h prije krvarenja. U rijetkim slučajevima,, Kada ove mjere konzervativnog liječenja su nedjelotvorne, может быть показано рациональное введение трансфузионных препаратов. Transfuzionnoe uvod u Cryoprecipitate, свежезамороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, definirana nakon svakog uvod. Od Cryoprecipitate je poželjno postići koncentracije fibrinogena oko 1 g / l. Također je moguće koristiti antifibrinoliticheskih sredstva.

Koronarna tromboliza može pratiti pojavu aritmija, povezane s reperfuzijska.

Опыт применения антагонистов гликопротеина llb/llla в течение первых 24 h nakon početka liječenja je nestao.

Применение тенектеплазы может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, uključeno. Kada mitralnom stenoze i atrijske fibrilacije.

Stvaranje protutijela na tenekteplazy molekule su otkrivene nakon tretmana, однако опыт повторного применения тенектеплазы отсутствует.

Опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует. Nema podataka o izlučivanje u majčino mlijeko tenekteplazy. Следует соотносить степень возможного риска и предполагаемой пользы при назначении препарата в случае развития острого инфаркта миокарда во время беременности и лактации.

Fizikalna i kemijska svojstva Pripremljena otopina je stabilna za 24 ч при температуре 2–8 °C и в течение 8 ч при температуре 30 ° C. С микробиологической точки зрения, раствор следует использовать сразу после приготовления. Ako rješenje ne odmah koristi, Opći uvjeti za korištenje proći pod odgovornost liječnika, imenovanje droga.

Interakcije lijekova

Нет данных о наличии клинически значимых взаимодействий тенектеплазы с др. Pripreme, često se koristi u bolesnika s akutnim infarktom miokarda.

PM, Izmijenite svojstva zgrušavanju krvi, а также влияющие на функцию тромбоцитов, može povećati rizik od krvarenja, Ako su se, одновременно или после назначения тенектеплазы.

Несовместим с растворами декстрозы. Ne biti zbunjen sa drugima. PM.