MERIDIA

Aktivna tvar: Siʙutramin
Kod ATH: A08AA10
CCF: Anti-pretilost lijekove središnja akcija
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): E66
Kod KFU: 16.02.01
Proizvođač: ABBOTT GmbH & Ko. KG (Njemačka)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Kapsule Teško želatina, žuto tijelo i s kapom, tiskati “10”; Sadržaj kapsule – bijeli ili gotovo bijeli, lagan puder u prahu.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, indigodin (E132), Titan dioksid (E171), natrijev lauril, tinte (siva), kmolin žuta.

7 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
14 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
14 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
14 PC. – pakiranjima Valium planimetric (6) – omot kartona.

Kapsule Teško želatina, bijeli trup i plave kapice, tiskati “15”; Sadržaj kapsule – bijeli ili gotovo bijeli, lagan puder u prahu.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, indigotin (E132), Titan dioksid (E171), želatin, natrijev lauril, tinte (siva), kmolin žuta.

7 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
14 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
14 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
14 PC. – pakiranjima Valium planimetric (6) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Lijekove za liječenje pretilosti. Sibutramin se prolijek i ispoljava svoje djelovanje in vivo zbog metabolita (primarni i sekundarni amini), inhibiciju ponovne pohrane monoamina (ponajprije serotonina i norepinefrina). Povećanje neurotransmisije neurotransmitera povećava aktivnost središnje 5-HT serotonina i adrenergičke receptore, što povećava sitost i smanjuje potrebu za hranom, kao i povećanje termoproduktsii. Neizravno aktiviranje P₃-adrenoreceptory, Sibutramin djeluje na smeđe masno tkivo.

Sibutramin i njegovi metaboliti ne utječu na otpuštanje monoamina, ne inhibira MAO; Nema afiniteta za veliki broj receptore neurotransmitera, uključujući serotonina (5-HT₁, 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-HT_2C), adrenergički (b₁, b₂, b₃, a₁, a₂), dopaminovыe (D₁, D₂), muskarinovye, gistaminovyye (H₁), benzodiazepina i NMDA-receptori.

Farmakokinetika

Apsorpcija, distribucija, metabolizam

Nakon uzimanja lijeka unutar sibutraminom se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vrijeme do C_maksimum sibutramin je 1.2 ne. Sibutramin je gotovo u potpunosti metabolizira u jetri, uz sudjelovanje izofermenta CYP 3A4 stvaranjem Mono- (dismetilsibutramin) i di-dismetil (di-dismetilsibutramin) Oblici aktivnog metabolita (M1 i M2), kao i od strane gidrauxilirovania i conjugating sa stvaranje aktivnog metabolita. Nakon primitka jednostruku oralnu dozu lijeka 15 mg C_maksimum M1 i M2 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) i 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) odnosno. Recepcija s hranom povećava ostvarenje i smanjuje količinu C_maksimum dismetil metabolita 3 i h 30% odnosno, ne utječe na vrijednost AUC dismetil metabolita. Brzo i dobro distribuira u tkiva. Proteina sa Lamisil – 97%, M1 i M2 – 94%.

Odbitak

T_1/2 siʙutramina – 1.1 ne, M1 – 14 ne, M2 – 16 ne. Pisati uglavnom bubrezi u formi neaktivnih metabolita.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kada bubreg neuspjeh osnovne Farmakokinetički parametri (C_maksimum, T_1/2 i AUC) ne mijenjaju značajno.

Svjedočanstvo

- Prehrambeni pretilosti s indeksom tjelesne mase (BMI) 30 kg / m² i više;

- Prehrambeni pretilost s BMI 27 kg / m² i više u kombinaciji sa šećernom bolešću tip 2 (insulinnezavisimym) ili dislipoproteinemiej.

Režim doziranja

Doza postavljen pojedinačno, Ovisno o toleranciji i klinička učinkovitost.

Početna doza je 10 mg. Nedostatak efikasnosti (smanjenje tjelesne težine manje od 2 kg po 4 tjedna), Ali sa dobre izdržljivosti dnevna doza se može povećati na 15 mg. Ako nakon povećanja doze lijeka ostaje nedovoljno (smanjenje tjelesne težine manje od 2 kg po 4 tjedna), nastavak liječenja je neprimjereno.

Meridia kapsule^® treba uzeti ujutro, Ne žvakanje i pijenje puno tekućine (čaša vode). Lijek se može uzeti na prazan želudac, i kombinirati uz obrok.

Nastaviti liječenje još 3 MO bolesnika, da za to vrijeme (3 Mjeseci) Nije bilo moguće postići niži indeks tjelesne mase u 5% od početne vrijednosti. Liječenje ne bi trebalo nastaviti, Ako je terapija Meridia nakon postignute niže tjelesne indeks mase pacijenta dobitke težine 3 kg ili više.

Trajanje liječenja Meridia^® ne smije prelaziti 2 godine, Što se više duže doza podataka o djelotvornosti i sigurnosti nedostaje.

Nuspojava

Najčešće nuspojave se javljaju na početku liječenja (prvo 4 tjedna). Njihove ozbiljnosti i učestalosti vremenom oslabiti. Nuspojave su, obično, svjetlo i reverzibilne.

Nuspojave, Ovisno o utjecaju na organe i sustave, su prikazani u sljedećim redom: često – >10%, ponekad – 1-10%, rijetko – <1%.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: često – nesanica, ponekad – glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, parestezija, promjene u okusu.

Kardiovaskularni sustav: ponekad – tahikardija (povećan broj otkucaja srca u 3-7 z. / min), palpitacije, povišen krvni tlak (sama je 1-3 mmHg.), vazodilatacija. U nekim slučajevima, ne isključuje izraženiji porast krvnog tlaka i brzine rada srca. Klinički značajne promjene u razinama pakla i otkucaja srca snimljene uglavnom na početku liječenja (prvo 4-8 tjedana).

Probavni sustav: često – suha usta, gubitak apetita, zatvor; ponekad – mučnina, pogoršanje hemoroide.

Drugi: ponekad – pojačano znojenje.

U rijetkim slučajevima, Opisuje sljedeće klinički važne nuspojave: dismenoreâ, oteklina, simptomi slični gripi, svrbež kože, bol u leđima, bol u trbuhu, paradoksalno povećan apetit, žeđ, rinitis, depresija, mamurluk, emocionalna labilnost, anksioznost, razdražljivost, nervoza, akutni intersticijski nefritis, krvarenje, purpura Shenleyna-Genova, konvulzije, trombocitopenija, prolaznog povećanja jetrenih enzima u krvnoj plazmi.

Jedan pacijent s shizoafektivni povrede, koja je vjerojatno postojao i prije liječenja, nakon liječenja akutne psihoze razvijena.

Kontraindikacije

- Dostupnost organskih uzroka pretilosti (npr, gipotireoz);

-ozbiljne smetnje (anorexia nervosa ili bulimija);

- Mentalna bolest;

-Gilles de la Tourette sindrom (Kronična generalizirana tikovine);

- Istovremeno MAO inhibitori (npr, fentermi, fenfluramine, deksfenfluramina, etilamfetamin, efedrin) ili njihova upotreba za 2 tjedna prije termina Meridia; inhibitori reapsorpcije serotonina; tablete za spavanje; Pripreme, sadrži triptofan; druge pripreme središnje akciju za smanjenje tjelesne težine;

- KBS, Zatajenje srca Kronični dekompenzacija, prirođene bolesti srca, Okluzivne periferne bolesti arterija, tahikardija, aritmija, cerebrovaskularne bolesti (udar, prolazne ishemijske napade);

- Nekontrolirano hipertenzije (BP iznad 145/90 mmHg.);

- Tireotoksikoz;

-teške povrede bolesti jetre i/ili bubrega;

- Benigne hiperplazije prostate;

- Feokromocitoma;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

- Osnovana droge, lijeka ili ovisnost o alkoholu;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina;

-dob preko 65 godina;

-preosjetljivost na sibutraminu ili na druge komponente lijeka.

Pažljivo treba odrediti proizvod u aritmiah povijesti, kronično zatajenje srca, bolesti koronarnih arterija (uključeno. Povijest), kolelitijaza, hipertenzija (pod kontrolom i povijest), Neurološki kršenja (uključujući mentalnu retardaciju i napadaje (uključeno. Povijest), povrede jetre i/ili bubrega bolest blage, motora i verbalne tikove u povijesti.

Trudnoća i dojenje

Ne smijete uzimati lijek Meridia^® Trudnoća i dojenje (dojenje), jer do sada ne postoji dovoljno istraživanja na sigurnost utjecaj Meridia^® na fetus.

Žene u fertilnoj dobi, terapije Meridia^®, treba koristiti metode kontracepcije.

Upozorenja

Droga Meridia^® To treba primijeniti samo u slučajevima, Kada ne-droga intervencije za smanjenje tjelesne težine (dijeta i fizička aktivnost) neučinkovit (smanjenje tjelesne težine tijekom 3 mjeseci iznosila je manje 5 kg).

Lijek Meridia^® To se mora provesti u okviru složenog terapije za mršavljenje pod liječničkim nadzorom, ima iskustvo liječenje pretilosti. Integrirani terapija uključuje kako promijeniti prehrambene navike i stil života, i povećana tjelesna aktivnost. Bolesnika treba promijeniti njihov način života i navike tako, Nakon završetka liječenja kako bi se osiguralo da je smanjenje tjelesne težine. Pacijenti trebaju biti jasno o, taj neuspjeh to učiniti će dovesti do povećanja tjelesne težine i potrebu za ponovno liječenje.

U razdoblju primjene lijeka Meridia^® Je potrebno pratiti razinu pakao i HR: prvo 2 u mjesecu – svaki 2 tjedna, a zatim mjesečna. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom mora provesti kontrolu pažljivo i na kraćim intervalima. Ako kontrola mjerenja pakla dva puta premašila razinu od 145/90 mmHg., prijem Meridia^® treba privremeno prekinuti.

Oprez bi trebao imenovati Meridia^® istodobno s lijekovima, produljenje QT intervala, uključeno. blokatorami gistaminovykh H₁-Receptori (astemizol, terfenadin), antiaritmici (Amiodaron, kinidin, flekainid, meksiletina, propafenon, sotalol), cizapridom, pimozidom, sertindolom i triciklički antidepresivi. To se odnosi i na države, To može dovesti do duži QT interval (npr, gipomagniemiya).

Interval između koji primaju MAO inhibitori (uključeno. furazolidona, prokarbazin, selegilin) i Meridia^® mora biti najmanje 2 tjedana.

Iako je uspostaviti vezu između uzimanja sibutramina i razvoj primarne plućne hipertenzije, Međutim, u primjeni droge Meridia^® Je potrebno obratiti pozornost na izgled progresivna respiratorna insuficijencija, bol u prsima i oticanje u nogama.

U slučaju preskakanje doze Meridia^® Ne treba uzeti slijedeće recepciji dvostruku dozu ovog lijeka, Preporučuje se da i dalje prihvatiti daljnje droge shemu.

Reakcije na podizanje lijeka (glavobolja, povećan apetit) rijetki. Nema dokaza, To je primijetio nakon sindrom ustezanja lijeka, Povlačenje ili poremećaji raspoloženja.

U razdoblju primjene lijeka ne smiju uzimati alkoholna pića, tk. alkohol je apsolutno ne u kombinaciji s preporučenim prilikom uzimanja Meridia^® dijetalna intervencija.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i ypravleniju mehanizmi

Pripreme, utjecaj na središnji živčani sustav, može ograničiti mentalnu aktivnost, memorije i brzina reakcije. Iako studije Lamisil ne utječe na ove funkcije, Ipak, uzimanje droga Meridia^® može ograničiti sposobnost vožnje vozila i upravljačkih mehanizama.

Predozirati

Postoje vrlo ograničeni podaci o predoziranja sibutramin. Posebni znakovi predoziranja nisu poznati, Ipak, treba uzeti u obzir mogućnost izraženije manifestacije nuspojave. Pacijent bi trebao obavijestiti liječnik u slučaju navodnog predoziranja.

Liječenje: Nema specifičnih antidota; treba osigurati slobodno disanje, pratiti stanje kardiovaskularnog sustava, ako je potrebno, simptomatske terapije. Su pogledali obveze aktivni ugljen, Ispiranje želuca, s porastom krvnog tlaka i tahikardiju – beta-blokatori. Učinkovitost prisilnog diurezu ili hemodijalizi nije instaliran.

Interakcije lijekova

Simultani prijem Meridia^® s izofermenta inhibitori CYP3A4 (ketokonazol, eritromicin, troleandomiцin, ciklosporin) dovodi do povećane koncentracije metabolita sibutramin povećava HR i klinički beznačajno produljenje QT intervala.

Rifampicin, makrolidne antibiotike, fenitoin, Karbamazepin, fenobarbitala i deksametazon se može ubrzati metabolizam sibutramin.

Uz upotrebu Meridia^® s selektivnog serotonin inhibitora (antidepresivi), lijekovima za liječenje migrene (sumatriptan, digidroergotamin), s moćnim analgeticima (pentazocin, petidin, Fentanil), s protivokashlevami droge (dekstrometrofan) u rijetkim slučajevima mogu se razviti sindrom serotonina.

Međusobni utjecaj lijekova Meridia^® s pripremama, Dovraga i HR, s protivokashlevami, antialergijske lijekove trenutno nedovoljno studirao.

Meridia^® ne utječe na djelovanje oralnih kontraceptiva.

Dok prima Lamisil i etanol su promatrane jačanje posljednji.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati u suhom, nedostupno djeci pri temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.