LOKREN

Aktivna tvar: Betaksolol
Kod ATH: C07AB05
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20
Kod KFU: 01.01.01.02
Proizvođač: Sanofi WINTHROP INDUSTRIE (Francuska)

DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, premazan, djeljiv, bijela, krug, lentikularan, s podjelom na jednoj strani i graviranje “KE 20” – još jedan.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrij glikolat amylopectin, mikrokristalna celuloza, Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, gipromelloza, makrogol 400, Titan dioksid (E171).

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Selektivno P₁-bloker bez intrinzične sympathomimetic aktivnosti. U visokim dozama (u koncentracijama, Prekoračenje terapijske) ima je slabo izražena ćelija akcija (kao hinidinu ili lokalni anestetik).

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon konzumiranja brzo i potpuno betaxolol (100%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. C_maksimum Betaxolol utjecaj u plazmi postiže kroz 2-4 ne. Biodostupnost oko 85%.

Distribucija

Vezanje na proteine ​​plazme je približno 50%. V._d je oko 6 l / kg. Siromašni prožima GEB i placentarnu barijeru, marginalno iz majčino mlijeko. Topljivost u mastima umjereno.

Metabolizam

Betaxolol metabolizira u jetri uz formiranje aktivnog metabolita.

Odbitak

Izlučuje putem bubrega u obliku metabolita (više 80%), 10-15% – u neizmijenjenom obliku. T_1/2 Betaxolol utjecaj – 15-20 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

T_1/2 Ako bilo koji od jetre produljuje se 33%, Ali zemlju se ne mijenja; Ako bilo koji od bubrega (T)_1/2 u parovima (potrebna niža doza).

Ne ukloniti hemodijalizom.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija;

— sprečavanje moždanog udara napona.

Režim doziranja

Prosječna terapeutska doza 20 mg (1 tab.) 1 Vrijeme / dan.

Nakon prestanka liječenja preporučuje se postupno smanjivanje doze za 1-2 tjedana, posebno u pacijente s ishemijske bolesti srca, spriječiti razvoj sindroma (zbog sekundarne aktivacije simpatičkog živčanog sustava).

U bolesnika s ljudskog bubrega sa QC ≥ 20 ml / min, a y bolesnici jetrena insuficijencija dnevna doza nije potrebna korekcija Lokrena^®. Međutim, u početku liječenja preporučuje se provođenje kliničkih promatranja u postizanju ravnoteže koncentracije lijeka u plazmi (prosječan – 4 dan).

Za bolesnika s teškim bubrežnim zatajenjem (CC < 20 ml / min) i hemodijaliza, Preporučena početna doza Lokrena^® je 5 mg / dan, bez obzira na učestalost i vrijeme sjednice dijalize.

Tablete se uzimaju oralno, Ne žvakanje i pijenje puno tekućine.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: umor, slabost, vrtoglavica, glavobolja, mamurluk, nesanica, noćne more, depresija, anksioznost, zbunjenost ili kratkoročni gubitak pamćenja, halucinacije, asthenic sindrom, mišićna slabost, parestezija u udovima (Kada prekidima nikakav, Raynaudov sindrom), tremor.

Kardiovaskularni sustav: sinusovaya bradikardija, otkucaj srca, ortostatska hipotenzija, smetnje vodljivosti infarkt, AV блокада (do zatajenja srca), Aritmija, slabljenje infarkta kontraktilnost, razvoj (ili pogoršanje) simptomi kongestivnog zatajenja srca (oticanje gležnjeva, zaustaviti, goleneй), značajno smanjenje krvnog tlaka, manifestacija vazospazam (smanjenje periferne cirkulacije, Hladnoća donjih ekstremiteta, Raynaudov sindrom), bol u prsima.

Iz probavnog sustava: suhe sluznice usne šupljine, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor ili proljev, abnormalna funkcija jetre (tamna mokraća, žute kože ili bjeloočnica, kolestaza), promjene u okusu.

Dišni sustav: nosna kongestija, otežano disanje kada se daje u visokim dozama (gubitka selektivnosti); laringo- i bronhospazam (kod osjetljivi bolesnika).

Na dijelu tijela vida: vida, smanjena sekrecija suzne žlijezde, suhoća i bol u očima, konjunktivitis.

Na dijelu endokrinog sustava: Hiperglikemija u bolesnika s ne-inzulina dijabetes melitus, hipoglikemije u bolesnika, prima inzulin, hypothyroid stanje.

Dermatološke reakcije: pojačano znojenje, dermahemia, osip, Reakcije psoriasiform kože, pogoršanje plima psorijaze.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab, osip.

Drugi: bol u leđima, artralgija, slabljenje libida, smanjuje potenciju, povlačenje (povećanje napada angine, povišen krvni tlak); rijetko – pojava antinuklearnih antitijela (samo u iznimnim slučajevima uz kliničke simptome tipa sistemski eritemski lupus, prolazi nakon prestanka liječenja).

Kontraindikacije

-kroničnog zatajenja srca IIB-III faza;

- Kardiogeni šok;

- AV-блокада II и III степени (bez umjetnih vozač ritam veze);

- Prinzmetalove angine;

- SSS (uključeno. sinoatrialynaya blokada);

- Vыrazhennaya bradikardija;

- Hipotenzija;

- Kardiomegalija (bez znakova zatajenja srca);

-simultana s sultopridom i floktafeninom;

- Istovremeno MAO inhibitori;

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

-preosjetljivost na betaksololu.

Lijek je kontraindiciran u kongenitalnim genu GALT, ali, kršenje usis/glukoze i galaktoze ili nedostatak laktaze (tk. Sastoji se od laktoze).

IZ oprez pripravak se koristi u bolesnika s alergijskim reakcijama u povijesti, Kada feohromotsytome, metabolička acidoza, Obliterirajući bolesti perifernih žila (povremena hromost, Raynaudov sindrom), zatajenje jetre, kronično zatajenje bubrega, Kad bubrega, miastenija, depresija (uključeno. Povijest), starije osobe, Kada AV blokade stupanj sam, kod kronične opstruktivne plućne bolesti (bronhijalne astme, emfizem), u bolesnika s psorijazom, pri kroničnom zatajenju srca, tirotoksikoza, dijabetes.

Trudnoća i dojenje

U Eksperimentalne studije na životinjama su otkrivene tertogennogo Lokrena^®. Do sada, je nema teratogeni učinci, u potencijalnim kontrolirana od prirođene malformacije.

Primjena lijeka tijekom trudnoće je moguća samo u slučaju, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Betaxolol marginalno iz majčino mlijeko. Rizik za dijete ili je nema bradikardije, hipoglikemija. Ako morate koristiti Lokrena^® dojenje treba odlučiti pitanje prestanka dojenja.

Osnovan, taj betaxolol utjecaj na fetus (intrauterinog rasta, gipoglikemiâ, bradikardija). Tijekom razvoja srčane insuficijencije (Dekompenzacija) u novorođenčeta, čije su majke tijekom trudnoće su uzimali beta-adrenoblokatora, u bolnici u ICU; imenovati glukagona iz izračuna 0.3 mg / kg; isoprenaline i dobutamin je obično u prilično visokim dozama i dugo-, To zahtijeva pažljivo praćenje.

Biti će jasno, da dojenčad, majke koji primaju beta-adrenoblokatora, Akcija prošlosti traje nekoliko dana nakon rođenja. Dok ovaj rezidualni učinak mogu imati kliničke posljedice, Ipak, razvoj srca, koje zahtijevaju intenzivnu njegu novorođenčeta. U tom slučaju treba izbjegavati nametanje rješenja, povećava Skrivena kopija (rizik od razvoja akutnog plućnog edema). Tu su i izvještaji o bradikardija, respiratorni distres sindrom i hipoglikemija. Stoga preporučujemo da pažljivo pratiti dojenčad u specijaliziranim okruženjima (Numeričko upravljanje i na razinu glukoze u krvi tijekom prvih 3-5 dana života).

Upozorenja

Liječenje bolesnika s anginom bi trebao nikada prekinuti naglo, iznenadni otkaz može uzrokovati teške aritmije, infarkt miokarda ili iznenadna smrt.

Pacijenti, domaćin Lokren^®, potreban nadzor, koji bi trebao uključivati praćenje otkucaja srca i pakao (u početku liječenja svakodnevno, onda 1 jedanput 3-4 Mjeseci), glukoze u bolesnika sa šećernom bolešću (1 jedanput 4-5 Mjeseci), zahtijeva praćenje funkcije bubrega u starijih bolesnika (1 jedanput 4-5 Mjeseci). To bi trebao naučiti pacijenata metode izračuna otkucaja srca i uputiti na potrebu savjet liječnika otkucaja srca manje od 50 z. / min.

U bolesnika s ishemijske bolesti srca dozu treba smanjiti postupno (za vrijeme 1-2 tjedana) i, ako je potrebno, u isto vrijeme započeti nadomjesno liječenje, kako bi se izbjeglo napredovanje od udaraca. Otprilike 20% angina pacijenata beta-blokatori su neučinkoviti (Glavni razlozi za – ozbiljne koronarne ateroskleroze s nizak Prag ishemija i broj otkucaja srca u vrijeme razvoja anginal′nogo napadaju manje 100 otkucaja/min i povećao naravno lijevi ventrikula dijastoličkog tlaka, krši subèndokardial′nyj krvi).

Ako istovremeno terapija klonidin mu ulaz može biti prekinut samo nekoliko dana nakon otkaza Lokrena^®.

Lokren^® treba ukinuti prije sadržaj ispitnog u krvi i mokraći kateholamina, normetanefrina, vanilinmindalnoy kiseline, antinuklearnih antitijela.

Bronhijalne astme i kronične opstruktivne plućne bolesti beta-adrenoblokatora može se odobriti samo kad bolest umjerene težine, s izborom selektivnih beta-adrenoblocker u niske početne doze. Prije liječenja za procjenu respiratorne funkcije. Uz razvoj napadaja tijekom liječenja Bronhodilatatori mogu koristiti (beta₂-adrenomimetiki).

U bolesnika sa zatajivanjem srca, kontrolira terapeutski, Ako je potrebno koristite betaxolol u vrlo nisko, postupno povećanje doze pod strogim liječničkim nadzorom.

Doza je smanjena, Ako puls u mirovanju ispod 50-55 otkucaja/min i pacijent imati kliničke simptome bradikardije.

S obzirom na negativan dromotropic beta-adrenoblokatorov, Kada stupanj blokade AV ja, droge treba koristiti s oprezom.

Beta-adrenoblokatora mogu povećati broj i trajanje napada kada udaraca Prinzmetala. Korištenje cardioselective beta₁-blokiranje skočnih prozora moguće je sa manje teška i mješovitim oblicima pod uvjetom, tretman se provodi u suradnji s vazodilatatorami.

Beta-adrenoblokatora može dovesti do pogoršanja u bolesnika s oštećenom periferne cirkulacije (bolesti ili Raynaudovog sindroma, Arteritis ili kroničnog uništavanja bolesti donje ekstremitete arterija).

U primjeni beta-adrenoblokatorov za liječenje hipertenzije, uzrokovane feohromotsytoma, zahtijeva kontrolu pakla.

Bolesnika treba upozoriti potrebno ojačati samo-praćenja razine glukoze u krvi na početku liječenja. Početni simptomi hipoglikemije mogu biti maskirani, posebice tahikardiju, lupanje srca i znojenje.

Kada psorijaza zahtijeva pažljivu procjenu potrebno proglasiti droga, tk. Bilo je izvješća o pogoršanju bolesti tijekom liječenja s beta-adrenoblokatorami.

U bolesnika sa sklonošću za teške anaphylacticski reakcije (Pogotovo sa floktafenina ili tijekom desenzitizacija) terapija beta-adrenoblokatorami može dovesti do daljnje jačanje reakcije i smanjiti učinkovitost liječenja. U primjeni lijeka treba uzeti u obzir rizik od anafilaktičke reakcije.

Tijekom opće anestezije trebaju uzeti u obzir, Beta-adrenoblokatora maska refleksna tahikardija i povećan rizik od arterijske hipotenzije. Nastavak beta-adrenoblokatorami terapija smanjuje rizik od aritmije, miokardijalne ishemije i hipertenzivnih kriza. Anesteziolog treba obavijestiti, pacijent primio liječenje beta-adrenoblokatorami.

Kada planirane kirurške operacije i nužnosti završetka terapije lijekovima treba smatrati, te ukidanje lijekova na 48 h možete vratiti osjetljivost na kateholaminam. Beta-adrenoblokatorami terapija se mora prekinuti u bolesnika s koronarnom insuficijencijom se preporuča nastavak liječenja do operacije, s obzirom na rizik, povezane s iznenadni otkaz beta-adrenoblokatorov. Sa hitne operacije ili u slučajevima, Kada prekida liječenja mogu biti, Pacijent bi trebao biti zaštićen iz djelovanje vagusnog živca uzbude po potrebi onda atropinom (s ponavljanjem ako je potrebno). Provoditi opću anesteziju lijekova mora se koristiti s minimalnim negativnim inotropnim učinkom.

Simptomi tireotoxicoza prikriju terapija beta-adrenoblokatorami.

Sportaši moraju uzeti u obzir, Koji je lijek može dati pozitivan doping kontrolu testovi.

U primjeni lijeka treba biti izbrisane alkohola.

Bolestan, koristiti kontaktne leće, Trebamo uzeti u obzir, taj tretman može smanjiti suzne tekućine.

Kada učinkovitost beta-adrenoblokatorov ispod.

Liječenje starijih bolesnika treba početi s malim dozama i pod strogim nadzorom.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom dozu mora prilagoditi ovisno o koncentraciji kreatinina u krvi ili QC.

Koristi se u pedijatriju

Lijek se ne smije primjenjivati u djece, tk. Nema kliničkih podataka o djelotvornosti i sigurnosti u ovoj kategoriji pacijenata.

Predozirati

Simptomi: vыrazhennaya bradikardija, vrtoglavica, AV блокада, značajno smanjenje krvnog tlaka, Aritmija, ventrikularne preuranjeni otkucaji, neosjetljivost, zastoj srca, otežano disanje, bronhospazam, cijanoza od noktiju na prstima i dlanovima, konvulzije.

Liječenje: Ispiranje želuca, imenovanje upijajuće sredstvo; Kada bradikardija ili prekomjerno opadanje oglas gostiju u uvođenje doza atropina 1-2 mg; 1 mg glukagona s ponavljanjem ako je potrebno; istovremeno, ako je potrebno, Držite spore infuzije 25 MCG izoprenalina ili injekcije u dozi od dobutamin 2.5-10 ug / kg / min.

Interakcije lijekova

Mnogi lijekovi mogu uzrokovati bradikardiju. Ova skupina uključuje beta-adrenoblokatora, Antiaritmike klase IA (kinidin, disopiramid), amiodaron i sotalol iz klase III antiaritmike, diltiazem i verapamil iz klase IV, kao i Digitalis glikozidi, klonidin, guanfacin, Meflokin i kolinesteraze inhibitora, prikazan u liječenju Alzheimerove bolesti.

Koji su kontraindiciran kombinacije

Uz primjenu floktafeninom (u slučaju udara ili arterijska hipotenzija, zbog floktafeninom) Beta-adrenoblokatora može dovesti do smanjenja kompenzacijske reakcije od strane kardiovaskularnog sustava.

Uz primjenu sultopridom razvija izrazio etiologija (zbrojni učinak).

Kombinacija, koje treba izbjegavati

Ako se prijavljujete s blokatorami kanali (bepridil, diltiazem i verapamil) automaticity doći do kršenja (vыrazhennaya bradikardija, Zaustavite sinusa), kršenja AV provođenja, zastoj srca (sinergizam). Ova kombinacija može se koristiti samo pod blizu klinički nadzor i ECG (osobito u starijih osoba ili u početku liječenja).

Uz upotrebu amiodaron može razviti kršenja kontraktilnost, automaticity i vodljivost (inhibicija simpatične kompenzacijskih mehanizama).

Kombinacija, koje treba koristiti s oprezom

Kod primjene galogenosoderžaŝih za inhalaciju opće anestezije trebaju uzeti u obzir, tijekom operacije utjecaj β-adrenergičkog blokade može biti premošten beta-adrainostimulatorami. Obično, Beta-adrenoblokatorami terapiju treba prekinuti, Ali u svakom slučaju treba izbjegavati naglo ukidanje lijeka. Anesteziolog mora obavijestiti o tijeku liječenja.

Uz primjenu Lokrenom^® komplikacije pripreme klase IA (kinidin, gidrohinidin i dizopiramid) i klase III (Amiodaron, dofetilid, iʙutilid, sotalol), neke doze phenothaizina grupa (klorpromazin, ciamemazin, levomepromazine, tioridazin), benzamidov (klaritromicin, sulpyryd, tiapride), butirofenonov (droperidol, haloperidol), druge neuroleptike (pimozid), kao i cisaprid, difemanila, eritromicin (za / u), galofantrina, mizolastina, moksifloksacin, pentamidin, spiramizina (za / u) i vinkamina (za / u) mogući povećani rizik od aritmije, osobito tipa “okretati se na prstima” (kombiniranu terapiju ako je potrebno kontrola kliničkih i ECG).

Uz upotrebu propafenonom mogućim razvojem kontraktilnost, automaticity i vodljivost (prema suzbijanju simpatične kompenzacijskih mehanizama), da je kliničko stanje zahtijeva praćenje i ECG.

U kombinaciji s korištenje baklofenom može povećati antigipertenzivnogo akcije (potrebno je pratiti i prilagodba doze po potrebi).

U kombinaciji s korištenje inzulina i oralnih gipoglikemicakimi sredstava-treba smatrati derivatima sulfonilureje, Svi beta-adrenoblokatora može prikriti simptome gipoglikemii (palpitacije i tahikardija). Pacijent mora se upozorava na potrebu jačanja praćenje razine glukoze u krvi, osobito na početku liječenja.

Uz upotrebu Holinesteraze inhibitori (donepezil, galantamin, ambenoniâ klorid, Neostigmine, Pyridostigmine, rivastigmin, takrin) može povećati rizik od bradikardije (zbrojni učinak), To zahtijeva praćenje kliničkog statusa.

U kombinaciji s antigipertenzivei znači Središnja akcija (klonidin, apraklonidin, Alfa-metildope, guanfacin, moxonidine, rilmenidin) Možda veliki oglas u naglo otkazivanje priprema antigipertenzivnogo Središnja akcija (Treba izbjegavati naglo otkazivanje antigipertenzivnogo sredstava i provoditi praćenje kliničkog statusa).

Kada u/s uvođenjem lidokaina može povećati koncentracije lidokaina u plazmi s moguće povećanje neželjenih neurološke simptome i učinke na kardiovaskularni sustav (metabolizam lidokaina u jetri), To zahtijeva praćenje i EKG-a i klinički status, možda, Lidokain koncentracija nadzor u plazmi tijekom liječenja s beta-adrenoblokatorami, i nakon njegovog završetka. Ako je potrebno, – korekcije doza lidokaina.

Kombinacija, To treba uzeti u obzir

Uz korištenje NSAR za sustavnu primjenu (uključeno. selektivni inhibitori Cox-2) može smanjiti gipotenzivnogo utjecaj (inhibicije prostaglandina sintezu i zadržavanje vode i natrija).

Ako se prijavljujete s blokatorami kanali mogu se razviti arterijska hipotenzija, zatajenje cirkulacije u bolesnika sa zatajivanjem srca latentne ili nekontrolirano. Liječenje beta-adrenoblokatorami možete minimizirati refleks simpatički mehanizama.

U zajedničkoj primjeni s tricikličkim antidepresivima (imipramin tipa), neiroleptikami može povećati gipotenzivnogo učinak i povećan rizik od ortostatska hipotenzija (zbrojni učinak).

Uz upotrebu meflokin povećava rizik od bradikardije (zbrojni učinak).

U kombinaciji s korištenjem dipyridamole (za / u) može povećati antihipertenzivni učinak.

Uz imenovanje alfa adrenergičkih, koristi u urologiji (alьfuzozin, doksazozin, prazozinom, tamsulozin, terazosin), je istaknut antihipertenzivni učinak i povećan rizik od ortostatska hipotenzija.

U kombinaciji sa korištenje amifostinom može povećati antigipertenzivnogo učinak.

Alergeni, koristi za imunoterapiju, ili alergen izdvaja za kožnim testovima, opasnost od ozbiljne sustavne alergijske reakcije i anafilaksija u bolesnika, primanje betaxolol.

U o/u uvodu povećava ozbiljnost cardiodepressive akcije i smanjiti šanse za to u bolesnika, domaćin betaxolol.

Kada betaxolol smanjuje klirens xantinov (osim difillina) i povećava koncentraciju u krvnoj plazmi, posebno u bolesnika s povećanim tla od Teofilin (npr, pod utjecajem za nepušače).

Gipotenzivny učinak betaxolol utjecaj slabi estrogeni (natrij zadržavanje).

U kombinaciji s korištenjem betaksololom srčani glikozidi, metildopa, reserpine i guanfacin povećavaju rizik od razvoja ili pogoršavajući bradikardija, AV-blokada, srčani zastoj.

U kombinaciji s korištenjem betaksololom nifedipin, Diuretik, klonidin, simpatolitiki, Hidralazin i drugi antihipertenzivni lijekovi mogu dovesti do značajnog smanjenja pakla.

Kada betaxolol produljuje trajanje nedepoliarizuth miorelaksantov i pojačava kumarinov protivosvertyvaûŝee.

U kombinaciji s korištenjem betaksololom etanol, sedativi i hipnotici lijekovi povećavaju CNS depresije.

Ne preporučuje se istovremeni zahtjev s inhibitorima MAO zbog značajnog povećanja hipotcnzivnog akciji, u postupanju koji primaju MAO inhibitore i betaxolol utjecaj ne bi trebalo biti manje od 14 dana.

U kombinaciji s korištenje betaksololom negidrirovannye alkaloidima povećava rizik od razvoja periferne cirkulacije.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili ispod 25 ° C. Rok trajanja – 5 godina.