LODOZ

Aktivna tvar: Bisoprolol, Gidroxlorotiazid
Kod ATH: C07BB07
CCF: Antihipertenzivi
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10
Kod KFU: 01.09.16.02
Proizvođač: MERCK SANTE s. a. s. (Francuska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, premazan žuta boja, film; krug, lentikularan, s ugraviranim srcem s jedne strane i brojem “2.5” – s drugom.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat, krospovydon, kukuruzni škrob, predželatinizirani kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, monosupstituirani kalcijev fosfat.

Pripravak iz ljuske: polisorbat 80 VS, željezo oksid žuto, makrogol 400, Titan dioksid, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/6.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Pilule, premazan Ružičasta boja, film; krug, lentikularan, s ugraviranim srcem s jedne strane i brojem “5” – s drugom.

Pomoćne tvari: koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, monosupstituirani kalcijev fosfat.

Pripravak iz ljuske: polisorbat 80 VS, željezo oksid žuto, željezni oksid crveno, makrogol 400, Titan dioksid, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Pilule, premazan bijela, film; krug, lentikularan, s ugraviranim srcem s jedne strane i brojem “10” – s drugom.

Pomoćne tvari: koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, monosupstituirani kalcijev fosfat.

Pripravak iz ljuske: polisorbat 80 VS, makrogol 400, Titan dioksid, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kombinirano antihipertenzivni lijek.

Bisoprolol je visoko selektivan beta₁-adrenoblokator bez simpatomimetičke i membransko stabilizirajuće aktivnosti. Mehanizam djelovanja bisoprolola u arterijskoj hipertenziji je povezan, najprije, uz smanjenje razine renina u krvnoj plazmi i smanjenje broja otkucaja srca.

Hidroklorotiazid je tiazidni diuretik s antihipertenzivnim učinkom.. Njegov diuretski učinak posljedica je inhibicije transporta natrijevih iona iz bubrežnih tubula u krv., što sprječava njegovu reapsorpciju.

U kliničkim ispitivanjima uočeno je pojačanje učinaka djelatnih tvari ove kombinacije.. Učinkovitost u liječenju blage do umjerene hipertenzije zabilježena je čak i kada se koristi u najmanjim dozama - 2.5 mg + 6.25 mg.

Nuspojave, kao što je hipokalijemija (kada se koristi hidroklorotiazid) i bradikardije, astenija i glavobolja (kada se koristi bisoprolol), Ove promjene mogu biti povezane s povećanjem volumena plazme.. Stoga se, kako bi se smanjile nuspojave, količina svakog aktivnog sastojka u Lodozu smanjuje u 2-4 puta.

Farmakokinetika

Bisoprolol

T_maksimum u krvnoj plazmi kreće se od 1 za 4 ne. Plazma proteinsko vezanje – o 30%.

40% bisoprolol se metabolizira u jetri. Metaboliti su neaktivne.

T_1/2 od krvne plazme je 11 ne. Bubrežni i jetreni klirens su jednaki. Polovica primijenjene doze izlučuje se urinom u nepromijenjenom obliku, kao i metabolite. Ukupni klirens je o 15 l /.

Gidroxlorotiazid

Bioraspoloživost hidroklorotiazida kreće se od 60% za 80%. T_maksimum u krvnoj plazmi je oko 4 ne (iz 1.5 za 5 ne). Plazma proteinsko vezanje – 40%. Hidroklorotiazid se ne metabolizira i gotovo se potpuno eliminira u nepromijenjenom obliku glomerularnom filtracijom i aktivnom tubularnom sekrecijom.. T_1/2 hidroklorotiazid je oko 8 ne.

Hidroklorotiazid prolazi placentarnu barijeru, izlučuje u majčino mlijeko.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U slučaju zatajenja bubrega i srca, u starijih bolesnika bubrežni klirens hidroklorotiazida je smanjen, T_1/2 povećava.

Svjedočanstvo

- arterijska hipertenzija blage i umjerene težine.

Režim doziranja

Lodoz se preporučuje uzimati ujutro (vrijeme jela). Tablete treba progutati cijele s malom količinom tekućine i ne žvakati..

Dozu treba odabrati pojedinačno, koristeći sljedeće oblike doziranja Lodoza:

- 2.5 mg bisoprolola/6,25 mg hidroklorotiazida;

- 5 mg bisoprolola/6,25 mg hidroklorotiazida;

- 10 mg bisoprolola/6,25 mg hidroklorotiazida.

Početna doza je 1 tab. (2.5 mg bisoprolola/6,25 mg hidroklorotiazida) 1 Vrijeme / dan. U slučaju nedovoljne učinkovitosti liječenja, doza se povećava na 1 tab. (5 mg bisoprolola/6,25 mg hidroklorotiazida) 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 1 tab. (10 mg bisoprolola/6,25 mg hidroklorotiazida) 1 Vrijeme / dan.

U bolesnici oštećenje jetre ili umjereno oštećenje bubrega (CC>30 ml / min) Modifikacija doza nije potreban.

Nuspojava

CNS: Poremećaji spavanja, depresija; moguće – umor, fatiguability, vrtoglavica, glavobolja (mogu se pojaviti u ranoj fazi liječenja i obično nestaju unutar prvog ili drugog tjedna liječenja).

Kardiovaskularni sustav: bradikardija, povreda AV-vodljivosti, egzacerbacija kroničnog zatajenja srca, ortostatska hipotenzija.

Dišni sustav: bronhospazam u bolesnika s poviješću bronhijalne astme ili KOPB-a.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, zatvor, hepatitis, žutica, povećana aktivnost AST i ALT.

Iz mokraćnog sustava: reverzibilno povećanje serumskog kreatinina i ureje.

Na dijelu lokomotornog sustava: osjećaj hladnoće i utrnulosti u ekstremitetima, mišićna slabost, konvulzije.

Od osjetila: gubitak sluha, smanjena proizvodnja suznih žlijezda (pacijenti trebaju uzeti u obzir, pomoću kontaktnih leća), zamagljen vid.

Metabolizam: hipertrigliceridemije, hiperkolesterolemija, giperglikemiâ, glikozurijski, hiperuricemija, kršenje stanja vode i elektrolita, metabolicheskiй alkaloza.

Od hematopoetskog sustava: leukopenija, trombocitopenija.

Dermatološke reakcije: beta-blokatori mogu uzrokovati ili pogoršati psorijazu ili uzrokovati osipe slične psorijazi, alopecija.

Drugi: impotencija, nosna alergiju.

Lijek se obično dobro podnosi. Nuspojave su opisane u manje od 10% slučajevi.

Kontraindikacije

- teški oblici bronhijalne astme, KOPB;

- Kronični srce neuspjeh dekompenzacija, otporan na terapiju lijekovima;

- Kardiogeni šok;

- SSS, uključeno. sinoatrialynaya blokada;

- AV blok II i III stupnja bez umjetnog pejsmejkera;

- Vыrazhennaya bradikardija (Brzina Otkucaja Srca<50 z. / min);

- Inačica anginu (Prinzmetalove angine);

- Feokromocitoma (bez istovremene uporabe alfa blokatori);

- teški oblici poremećaja periferne cirkulacije (uključeno. Raynaudova bolest);

- Hipotenzija;

- Hypokalemia;

-veliki gubitak krvi;

- Teška bubrežna disfunkcija (CC<30 ml / min);

- Teška jetre;

- istodobna primjena s floktafeninom, sultoprydom, antiaritmici, litij pripreme;

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- preosjetljivost na bisoprolol i druge sastojke lijeka;

- preosjetljivost na hidroklorotiazid i druge sulfonamide.

IZ oprez treba koristiti za AV blok prvog stupnja, psoriaze, KBS, kronične srčane insuficijencije dekompenzacija, tirotoksikoza, poremećaji vode i elektrolita (giponatriemiya, kaliopenia, hiperkalcijemija), podagre, kao iu starijih bolesnika.

Trudnoća i dojenje

Ne preporučuje se primjena Lodoza tijekom trudnoće., jer sadrži diuretik iz skupine tiazida.

To je trenutno nepoznata, Izlučuje li se bisoprolol u majčino mlijeko?. Diuretici iz skupine tiazida izlučuju se u majčino mlijeko.. Dojenje tijekom liječenja Lodozom je kontraindicirano.

Upozorenja

Mjere predostrožnosti, povezan s primjenom bisoprolola

Vi ne bi trebali naglo prekinuti liječenje, posebno kod pacijenata s bolešću koronarne arterije. Preporuča se postupno smanjivanje doze 2 tjedana. Istodobno treba započeti odgovarajuću terapiju, ako je potrebno., sprječavanje angine pektoris.

Ako je potrebno propisati lijek bolesnicima s bronhijalnom astmom ili KOPB-om, Započnite liječenje najnižom početnom dozom. Prije početka terapije preporučuju se funkcionalni testovi disanja.. U slučaju razvoja bronhospazma tijekom terapije, potrebno je propisati beta-agoniste..

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca lijek treba primjenjivati ​​s oprezom i pod nadzorom liječnika., u minimalnim dozama.

Potrebno je smanjiti dozu lijeka pri otkucajima srca u mirovanju <50-55 bpm i u prisutnosti kliničkih simptoma bradikardije.

S obzirom na negativan dromotropni učinak beta-blokatora, treba ih koristiti s oprezom u bolesnika s AV blokom prvog stupnja.

U bolesnika s poremećajima periferne cirkulacije (Raynaudova bolest) beta-blokatori mogu pogoršati tijek bolesti.

Bolesnicima s feokromocitomom ne smije se davati Lodoz do, do liječenja alfa-blokatorima. Potrebna kontrola krvnog tlaka.

U starijih bolesnika liječenje treba započeti niskom dozom lijeka., potrebno je pažljivo praćenje stanja bolesnika.

Pacijenti, domaćin Lodoz, treba upozoriti na mogućnost hipoglikemije i potrebu redovitog praćenja razine glukoze u krvi. Bisoprolol može maskirati simptome hipoglikemije (tahikardija, lupanje srca i pojačano znojenje).

Na pozadini terapije beta-blokatorima moguće je pogoršanje tijeka psorijaze.. Bisoprolol treba propisivati ​​samo kada je to neophodno..

S anafilaktičkim reakcijama u anamnezi, bez obzira na njihov uzrok, posebno pri uzimanju floktafenina, ili tijekom terapije desenzibilizacije, liječenje beta-blokatorima može pogoršati ove reakcije i dovesti do razvoja rezistencije na liječenje epinefrinom (adrenalinom) u uobičajenim dozama.

Sportaše treba informirati o, da Lodoz sadrži djelatnu tvar, koji mogu dati pozitivne rezultate na doping testovima.

Mjere predostrožnosti, vezano za aplikaciju hidroklorotiazid

Prije početka daljnjeg redovitog liječenja potrebno je i praćenje razine natrija u krvi. Niske razine natrija na početku liječenja mogu biti asimptomatske, stoga je potrebno redovito praćenje.. Posebna je pozornost potrebna u prisutnosti čimbenika rizika, npr, stariji pacijenti, bolesnika s cirozom jetre.

Praćenje kalija u krvi potrebno je u visokorizičnih bolesnika, npr, u starijih bolesnika, bolesnici, primanje tiazida i diuretika sličnih tiazidima, kao i kod bolesnika s cirozom, praćeno edemom, aszitom, u bolesnika s koronarnom bolešću ili zatajenjem srca, produljeni QT interval.

Hipokalijemija povećava rizik od aritmija, toksičnost srčanih glikozida. Prvo određivanje razine kalija u krvi potrebno je provesti tijekom prvog tjedna terapije Lodozom..

Tiazidni diuretici mogu smanjiti izlučivanje kalcija mokraćom, što dovodi do blage i prolazne hiperkalcijemije. Privremena hiperkalcijemija može biti povezana s nedijagnosticiranim hiperparatireoidizmom. Liječenje tiazidima treba prekinuti prije testiranja funkcije paratireoidnih žlijezda..

Potrebno je pratiti razinu glukoze u krvi u bolesnika s dijabetes melitusom, osobito u slučaju hipokalemije.

Bolesnici s hiperurikemijom imaju povećan rizik od napadaja gihta.: doza lijeka mora se odabrati pojedinačno.

Tiazidni diuretici učinkoviti su kod normalnog rada bubrega ili blago smanjenog rada bubrega (CC<60 ml/min ili kreatinina u serumu > 220 mmol / l). U starijih bolesnika kreatinin u serumu može se izračunati prema dobi, tjelesne težine i spola bolesnika prema Cockcroftovoj formuli:

Za muškarce:

CC (ml / min)= [140-doba] x tjelesne težine (kg)/72 x kreatinin u serumu (mg / dL)

Za žene: dobio x vrijednost 0.85

Gipovolemiя (gubitak tekućine i natrija), koji proizlaze iz primjene diuretika na početku terapije, dovodi do smanjenja glomerularne filtracije, što dovodi do povećanja razine uree i kreatinina u krvi u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega.

Privremeno oštećenje bubrežne funkcije javlja se bez posljedica u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega mogu pogoršati postojeće poremećaje.

U slučaju propisivanja lijeka s drugim antihipertenzivom, preporuča se smanjiti dozu na početku liječenja..

Koristi se u pedijatriju

Učinkovitost i sigurnost lijeka u Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina nije postavljen, stoga je primjena lijeka kontraindicirana.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Koristite s oprezom pri vožnji automobila i radu s mehanizmima zbog mogućnosti razvoja vrtoglavice.

Predozirati

Simptomi: prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, bradikardija. U novorođenčadi od majki, liječenih beta-blokatorima, mogući razvoj predoziranja, očituje se srčanom dekompenzacijom.

Liječenje: u slučaju teške bradikardije ili pretjeranog pada krvnog tlaka, intravenozno se primjenjuju sljedeći lijekovi: atropin u dozi 1-2 mg; glukagona u dozi 1 mg spori bolus i zatim, ako je potrebno, u obliku infuzije na dozu 1-10 mg/h; tada se, ako je potrebno, daje ili epinefrin (adrenalin) doza 15-85 g, uvod se može ponoviti, njegov ukupni iznos ne smije premašiti 300 g, ili dopamin u dozi 2.5-10 ug / kg / min.

Predoziranje u novorođenčadi, očituje se srčanom dekompenzacijom, imenovati glukagona iz izračuna 0.3 mg / kg; epinefrin (adrenalin) i dobutamin (obično u visokim dozama) potrebno je osigurati neonatalni nadzor na intenzivnoj njezi. Dugotrajno liječenje provodi se pod nadzorom stručnjaka).

Interakcije lijekova

Lijek je kontraindiciran za primjenu u kombinaciji s floktafeninom, sultoprydom.

Ne preporučuje se primjena lijeka u kombinaciji s amiodaronom., litijem ili sa sredstvima, koji mogu izazvati aritmije (astemizol, bepridil, eritromicin, galofantrin, pentamidin, sparfloksacin, terfenadin, vinkamicin).

Potreban je oprez pri primjeni lijeka s baklofenom, inhalacijski halogenirani opći anestetici, blokatori kalcijevih kanala spor (bepridil, diltiazem, verapamilom), antiaritmici (propafenonom, xinidinom, hidrokinidin, dizopiramidom), insulinom, pripravci uree, lidokainom, jodirana kontrastna sredstva, antikolinesterazni agensi, visoke doze salicilata, Droga, uzrokuje gipokaliemia – amfotericin (u uvodu /) i mineralokortikoidami (sustavna uporaba), tetrakozaktidom, laksativi; srčani glikozidi, diuretikami, uzrokujući hiperkalijemiju (amiloridom, kanrenon, spironolakton, Triamterene); ACE inhibitori, metformin.

Moguće je pojačati hipotenzivni učinak uz istovremenu primjenu tricikličkih antidepresiva (uključeno. imipramin), neuroleptici, blokatori sporih kalcijevih kanala derivati ​​serije dihidropiridina (uključeno. amlodipin, felopidin, lacidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin).

Primjena Lodoza istodobno s tricikličkim antidepresivima, uključeno. Inhibitori MAO, kao i neuroleptici, nije kontraindikacija. Istodobno treba voditi računa o njihovoj kombiniranoj uporabi, budući da može biti potrebno smanjenje doze antihipertenziva zbog aditivnih hipotenzivnih učinaka.

Pri istodobnoj primjeni s meflokinom može se razviti bradikardija..

Pri istodobnoj primjeni s pripravcima kalcija može se razviti hiperkalcijemija..

Pri istodobnoj primjeni s ciklosporinom moguće je povećanje kreatinina u serumu..

Moguće je oslabiti hipotenzivni učinak Lodoza uz istovremenu primjenu s GCS (za sustavnu primjenu), NSAIL i tetrakozaktid.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 18 °C do 25 °C. Rok trajanja – 3 godine.