ЛИПТОНОРМ

Aktivna tvar: Atorvastatin
Kod ATH: C10AA05
CCF: -Smanjuje lijekove
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): (E) 48,5, E 48.6
Kod KFU: 16.01.01
Proizvođač: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, premazan bijela, krug, lentikularan; razbiti bijeli ili gotovo bijeli.

Pomoćne tvari: kalcijev karbonat, mikrokristalna celuloza, laktoza, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, umrežena, magnezijev stearat, hidroksipropit, Titan dioksid, polietilen glikol.

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, premazan bijela, krug, lentikularan; razbiti bijeli ili gotovo bijeli.

Pomoćne tvari: kalcijev karbonat, mikrokristalna celuloza, laktoza, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, umrežena, magnezijev stearat, voda.

Pripravak iz ljuske: hidroksipropit (gipromelloza), Titan dioksid, polietilen glikol, izopropanol, DCM.

7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, premazan bijela, krug, lentikularan; razbiti bijeli ili gotovo bijeli.

Pomoćne tvari: kalcijev karbonat, mikrokristalna celuloza, laktoza, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, umrežena, magnezijev stearat, hidroksipropit, Titan dioksid, polietilen glikol.

14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, premazan bijela, krug, lentikularan; razbiti bijeli ili gotovo bijeli.

Pomoćne tvari: kalcijev karbonat, mikrokristalna celuloza, laktoza, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, umrežena, magnezijev stearat, voda.

Pripravak iz ljuske: hidroksipropit (gipromelloza), Titan dioksid, polietilen glikol, izopropanol, DCM.

7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

-Smanjenje lijekova iz skupine statina. Glavni mehanizam djelovanja je inhibicija atorvastatin aktivnosti HMG-CoA reduktaze, enzim, epitestosteron pretvorbe HMG-CoA u mevalonovuû kiselinu. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Ovi receptori vežu LDL čestica i ukloniti ih iz krvne plazme, что приводит к снижению Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Pod utjecajem atorvastatin poboljšava endotela ovisi o vazodilatacija. Аторвастатин снижает содержание холестерина, LDL, Apolipoproteina u, TG. Uzrokuje povećanje Hs-HDL i apolipoproteina (a).

Действие препарата, obično, razvija kroz 2 tjedana, а максимальный эффект достигается через 4 tjedna.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Ingestije apsorpcije lijeka je visoka. Vrijeme do C_maksimum plazma – 1-2 ne.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции аторвастатина (na 25% i 9% odnosno), однако снижение уровня Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Objavio linearni odnos između stupnja usisni i doza lijeka.

Bioraspoloživost 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ при “первом прохождении” через печень.

Distribucija

Plazma vezanje proteina - 98%.

Prosječan V_d je 381 l.

Metabolizam

Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (Orto- i paragidroksilirovannyh derivata, продуктов β-окисления). Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% je određena aktivnost cirkulirajućih metabolita i o 20-30 ne.

Odbitak

T_1/2 je 14 ne.

Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (se izgovara kishechno-pechenocna recikliranje).

Manje 2% принятой внутрь дозы определяется в моче.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

C_maksimum Žene moraju 20%, AUC ниже на 10%, C_maksimum у пациентов с алкогольным циррозом печени в 16 puta veća, AUC в 11 puta veća, nego u bolesnika s normalnom funkcijom jetre.

Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее, otprilike 30%.

Аторвастатин не выводится во время гемодиализа.

Svjedočanstvo

-Primarna hiperkolesterolemija;

-miješana hiperlipidemija;

— geterozigotnaâ i homozigotni obiteljska hiperkolesterolemija (в качестве дополнения к диетотерапии).

Režim doziranja

До начала лечения Липтонормом^® пациента следует перевести на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в процессе лечения.

Препарат назначают внутрь в одно и то же время дня, bez obzira na obrok.

Рекомендуемая начальная доза – 10 mg 1 Vrijeme / dan. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания Хс-ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 tjedana. Maksimalna dnevna doza je 80 mg 1 recepcija.

Na primarni (heterozigot nositelji nasljednih i poligenetsku osnovu) hiperkolesterolemija (тип IIa) i miješana hiperlipidemija (tip IIb) liječenje započinje preporučene početne doze, которую повышают через 4 недели терапии в зависимости от клинической эффективности. Maksimalna dnevna doza je 80 mg.

Na homozigotni hiperkolesterolemija je nasljedna диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении Липтонорма^® dnevna doza 80 mg 1 Vrijeme / dan.

U pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre препарат следует применять с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма.

В период лечения следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции организма и при выявлении значительных патологических изменений дозу следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекции дозы Липтонорма^® nije potrebno.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: > 2% – nesanica, vrtoglavica; < 2% – glavobolja, asthenic sindrom, slabost, mamurluk, noćne more, amnezija, parestezija, perifericheskaya neuropatija, emocionalna labilnost, ataksija, paraliza ličnog živca, hiperkinezom, depresija, giperesteziya, gubitak svijesti.

Od osjetila: ambliopija, zujanje u ušima, suhoće konjunktive, ccomodation, krvarenje u oku, gluhoća, glaukom, parosmija, gubitak osjeta okusa, disgeuzija.

Kardiovaskularni sustav: > 2% – bol u prsima; < 2% – otkucaj srca, vazodilatacija, migrena, posturalna hipotenzija, povišen krvni tlak, upala vena, aritmija, angina.

Dišni sustav: > 2% – bronhitis, rinitis; < 2% – upala pluća, dispnoé, bronhijalne astme, nos krvariti.

Iz probavnog sustava: > 2% – mučnina, gorušica, zatvor ili proljev, nadutost, gastralgia, bol u stomaku, Anoreksija ili povećan apetit, suha usta, belching, disfagija, povraćanje, stomatitis, ezofagitis, upala jezika, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, gastroenteritis, hepatitis, pečenočnaâ kolika, heilitis, dvanaesniku, pankreatitis, kolestatske žutice, abnormalna funkcija jetre, rektalna krvarenja, tlo, krovotochivosty pravo, tenesmus.

Na dijelu lokomotornog sustava: > 2% – artritis; < 2% – grčevi mišića nogu, ʙursit, peritendinitis, miozitis, miopatija, artralgija, mialgija, raʙdomioliz, Wryneck, Mišić hipertoničnost, zajednički kontrakture.

Od hematopoetskog sustava: anemija, limfadenopatija, trombocitopenija.

Iz mokraćnog sustava: > 2% – urogenitalne infekcije, periferni edem; manje 2% – dizurija (uključeno. thamuria, nokturije, inkontinencija urina ili mokrenja, hitna potreba za mokrenjem), žad, hematurija, nefrourolytyaz.

Na dijelu reproduktivnog sustava: < 2% – vaginalno krvarenje, metrorragija, epididimitis, smanjen libido, impotencija, abnormalna ejakulacija.

Dermatološke reakcije: < 2% – alopecija, dermatoxerasia, povećana znoj, ekcem, seboreja, ecchymosis, petechiae.

Alergijske reakcije: < 2% – svrabež, osip na koži, kontaktni dermatitis; rijetko urtikarija, angioedem, oticanje lica, osjetljivost, anafilaksija, eritema multiforme eksudativna, sindrom Stevensa-Johnsona, toksična epidermalna nekroliza (Lyell sindrom).

Od laboratorijskih parametara: < 2% – povišen serumski CPK, povećanje AP, albuminurija, повышение АЛТ или АСТ.

Metabolizam: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, debljanje, Pogoršanje gihta.

Na dijelu endokrinog sustava: < 2% – ginekomastija, mastodinija.

Kontraindikacije

— заболевания печени в активной фазе (uključeno. aktivni kronični hepatitis, Kronični alkoholni hepatitis);

— повышение активности печеночных трансаминаз (više od 3 u odnosu na u VGN) dvosmislen post;

- Neuspjeh jetre (klase a i b na skali Child-Pugh);

-ciroza različite etiologije;

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, teške povrede elektrolitnogo ravnoteže, endokrinih i metaboličkih nepravilnosti, alkoholizam, hipotenzija, teške akutne infekcije (sepsa), неконтролируемых судорогах, opsežne kirurške intervencije, Kada ozljede.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran u trudnoći i za vrijeme dojenja (dojenje).

Не рекомендуется применение Липтонорма^® u Žene u fertilnoj dobi, не использующих надежные методы контрацепции. Прием Липтонорма^® prestati, barem, mjesec dana prije planirane trudnoće.

Upozorenja

Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, kroz 6, 12 недель терапии Липтонормом^® и после каждого повышения дозы, kao i povremeno, npr, svaki 6 Mjeseci. Изменение активности ферментов печени обычно наблюдается в течение первых 3 мес после начала приема Липтонорма^®.

Pacijenti, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до восстановления активности ферментов до нормального уровня. Kada, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется уменьшить дозу Липтонорма^® или прекратить лечение.

Pacijenata sa difuzno mialgija, вялостью и слабостью мышц и/или значительным повышением КФК относятся к группе риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 u usporedbi s VGN).

При назначении Липтонорма^® в комбинации с циклоспорином, izvedeni fibroeva kiselina, eritromicin, klaritromicin, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами производными азола, а также с никотиновой кислотой (doze, вызывающих гиполипидемический эффект), необходимо сопоставить потенциальную пользу терапии и степень риска и контролировать состояние пациентов, у которых появляются признаки или симптомы мышечных болей, вялости или слабости, особенно в течение первых месяцев лечения и при повышении дозы какого-либо из препаратов.

Лечение Липтонормом^® следует временно приостановить или прекратить при развитии тяжелого состояния, которое может явиться следствием миопатии, uz prisustvo faktora rizika za razvoj akutnog zatajenja bubrega zbog rabdomiolize (npr, острой тяжелой инфекции, hipotenzija, обширного хирургического вмешательства, ozljeda, тяжелых метаболических и эндокринных нарушений, а также нарушений электролитного баланса).

Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

Koristi se u pedijatriju

Безопасность и эффективность Липтонорма^® u Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina Ne istražuju.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

О неблагоприятном влиянии Липтонорма^® на способность управлять автомобилем и выполнять работу, zahtijeva više pozornosti, nije prijavio.

Predozirati

Simptomi: Možda nuspojava.

Liječenje: Ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena, simptomatska terapija, mjere, направленные на поддержание жизненноважных функций организма. Spetsificheskiy protuotrov nepoznato.

При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза препарат следует немедленно отменить.

Kao atorvastatin značajno povezan sa proteinima krvne plazme, hemodijaliza nije učinkovit.

Interakcije lijekova

При одновременном назначении Липтонорма^® и циклоспорина, fibrate, eritromicin, klaritromicin, imunosupresivi, противогрибковых препаратов производных азола, никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается и повышается риск развития миопатии.

Антациды снижают концентрацию аторвастатина на 35%, при этом влияние на содержание Хс-ЛПНП не меняется.

Одновременное применение Липтонорма^® с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами CYP3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

При применении дигоксина в комбинации с Липтонормом^® doza 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20%.

Липтонорм^® doza 80 мг/сут при одновременном применении повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтидрон и этинилэстрадиол, na 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

При одновременном приеме с варфарином в первые дни протромбиновое время снижается, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. U tih bolesnika, принимающим Липтонорм^® varfarin, следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.

Употребление сока грейпфрута во время терапии Липтонормом^® može dovesti do povišene koncentracije atorvastatina u plazmi. В связи с этим пациенты, uzimanje droga, treba izbjegavati piti ovaj sok.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suho, zaštićena od svjetla, месте при температуре не выше 25°C. Rok trajanja - 2 godine.