XENICAL

Aktivna tvar: Orlistat
Kod ATH: A08AB01
CCF: Lijekove za liječenje pretilosti – inhibitor gastrointestinalnih lipaza
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): E66
Kod KFU: 16.02.02
Proizvođač: F. Hoffmann-La Roche Doo. (Švicarska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Kapsule Teško želatina, №1, tirkiz, neproziran; na crnom znakovima paketu “KSENIKAL 120”, od krыshechke – “ROCHE”; Sadržaj kapsule – pelete od bijelog ili gotovo bijeli.

*Sastav peleta: mikrokristalna celuloza, natrij karboksimetil škrob (Primogel), povidon K-30, natrijev lauril.

Pomoćne tvari: talk.

Sastojaka kapsule: želatin, indigokarmin, Titan dioksid.

21 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
21 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
21 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Specifični inhibitor gastrointestinalnih lipaza, ima dugo trajanje djelovanja. Terapeutsko djelovanje se provodi u lumenu želuca i tankog crijeva, a odjel da tvore kovalentnu vezu s aktivnim serinskim mjesta lipaze. Inaktiviranog enzima čime se gubi sposobnost razbiti masti, hrane u obliku triglicerida, namočen u slobodne masne kiseline i monogliceride. Od uncleaved ne apsorbira triglicerida, su smanjene u iznosu ulaska u tijelo kalorija, što dovodi do smanjenja tjelesne težine. Tako, Terapijski učinak lijeka provodi bez apsorpcije u cirkulaciju.

Na temelju količine masti u stolici podaci pokazuju, da je učinak lijeka već je počela preko 24-48 h nakon davanja. Nakon prekida masti u izmet preko 48-72 h obično se vraća na razinu, javljaju prije početka terapije.

Farmakokinetika

Apsorpcija

U ispitanika s normalnom tjelesnom težinom i pretilosti, sustavne izloženosti lijeka minimalne. Nakon peroralne primjene orlistat praktički ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kroz 8 h ne može biti određen nakon oralnog davanja orlistat nepromijenjenog plazme, značenje, da je njegova koncentracija u krvnoj plazmi ispod 5 ng / ml.

Obično, nakon primitka terapijske doze od neizmijenjeni identificirati orlistata plazmu uspio samo u rijetkim slučajevima, dok je koncentracija bila vrlo mala (<10 ng / ml ili 0.02 mmol). Nema znakova akumulacije, koji potvrđuje, da je apsorpcija lijeka minimalan.

Distribucija

V._d Ne može se postaviti s obzirom na vrlo niske sistemske apsorpcije orlistat. Plazma proteinsko vezanje (najprije, lipoproteini i albumin) in vitro 99%. Minimalne količine orlistat može prodrijeti u eritrocite.

Metabolizam

Sudeći prema podacima, dobiveni u eksperimentalnim studijama na životinjama, orlistat vrši metabolizam, uglavnom, u stijenke crijeva. U bolesnika s pretilih pojedinaca Studija je pokazala, da je oko 42% iz tog minimalne frakcije lijeka, koji se podvrgava sistemskom apsorpcijom, Ona pada u dva glavna metabolita – M1 (Hidrolizirani četiri člani laktonski prsten) i M3 (M1 cijepa ostatak N-formilleytsina).

Molekule M1 i M3 otvoreni β-laktona i vrlo slabo inhibiraju lipaze (odnosno 1000 i 2500 puta slabiji, Cem orlistat). S obzirom na ove niske inhibitorske aktivnosti i niske koncentracije u plazmi (prosječan, 26 ng/ml i 108 ng/ml, odnosno) primio terapijske doze tih metabolita smatraju farmakološki neaktivan.

Odbitak

Studije u bolesnika s normalnom i težine pokazali, što 97% orlistat dobili doze izlučuje u izmetu, od njih 83% – u neizmijenjenom obliku. Kumulativni izlučivanje putem bubrega tvari, strukturno povezani s orlistat, manji od 2% doze. Razdoblje orlistat potpuna eliminacija iz tijela (s izmetom i urinom) – 3-5 d. Orlistat i njegovi metaboliti izlučuju u žuči.

Vrijednost orlistat izlučivanje putevi u zdravih dobrovoljaca i pretilih bile su slične.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Koncentracije u plazmi i njegovih metabolita orlistat (M1 i M3) djeca ne razlikuju od onih odraslih u usporedbi s istim dozama lijeka.

Dnevni izlučivanje masnoća u izmetu je 27% primanje od hrane tijekom liječenja i orlistat 7% – placebo.

Svjedočanstvo

- dugotrajno liječenje pacijenata s pretilosti ili bolesnika težine, uključeno. povezana s faktorima rizika pretilost, u kombinaciji s umjereno hypocaloric prehrani;

- u kombinaciji s hipoglikemijski lijekovi (metformin, sulfoniluree i / ili inzulina) ili blago hypocaloric prehrane u bolesnika s tipom šećerne bolesti 2 težine ili pretile.

Režim doziranja

Za Odrasla osoba preporučena doza Xenical^® je 120 mg (1 kapsula) 3 puta / dan uz svaki glavni obrok (za vrijeme obroka ili najkasnije jedan sat nakon jela). Ako ste propustili obrok, ili ako hrana ne sadrži masnoće, prijem Xenical^® Možete preskočiti.

Povećanje doze Xenical^® Više nego što je preporučeno (120 mg 3 puta / dan) To ne dovodi do jačanja svog terapijskog učinka.

Za stariji bolesnici, bolesnika s oštećenjem jetre ili bubrega prilagodba doze potreban.

Učinkovitost i sigurnost Xenical^® u Djeca i adolescenti do 18 godina Nije instaliran.

Nuspojava

Određivanje učestalosti nuspojava: Često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 i < 1/10), ponekad (≥ 1/1000 i < 1/100), rijetko (≥ 1/10 000 i < 1/1000), rijetko (< 1/10 000), uključujući pojedinačne slučajeve.

Nuspojave Xenical^® nastao prvenstveno iz probavnog trakta i bili su uvjetovani farmakološko djelovanje lijeka, sprječava apsorpciju masti obroka.

Iz probavnog sustava: Često – Uljni iscjedak iz rektuma, oplinjavanje s količinom ispuštanja, Hitnost srati, celijakija, povećana učestalost stolica, rijetka stolica, nadutost, bol i nelagoda u trbuhu. Učestalost tih štetnih učinaka raste s povećanjem sadržaja masti u hrani. Bolesnike treba obavijestiti o mogućnosti nuspojava i vlak, kako ih eliminirati kroz bolju skladu s prehrane s malo masnoća. Obično, Ove nuspojave reakcije su blage i prolazne. Oni nastao u ranim fazama liječenja (prvo 3 u mjesecu), a većina pacijenata nije imala više od jedne epizode takve reakcije.

Često – tapecirani stolac, bol ili nelagoda u trbuhu, scatacratia, nadutost, poraz od zuba, poraz u pravu.

Rijetko – porast jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, U nekim slučajevima – hepatitis (uzročna veza za prihvat xenical^® ili nisu osnovane patofiziološki mehanizmi razvoja.)

Učestalost nije poznata – rektalna krvarenja, divertikulitis, pankreatitis, kolelitijaza.

Alergijske reakcije: U nekim slučajevima – svrab, osip, osip, angioedem, i anafilaktičke reakcije bronhokonstrikcija.

Drugi: Često – glavobolja, infekcije gornjeg dišnog trakta, gripa; često – infekcije donjeg respiratornog trakta, dismenoreâ, alarm, slabost, infekcije urinarnog trakta; rijetko – buloznog osip.

U bolesnika s šećernom bolesti tipa 2 priroda i učestalost nuspojava bile su usporedive s onima u bolesnika bez dijabetesa, prekomjerna tjelesna težina i pretilost. Jedine nove nuspojave, pojaviti s frekvencijom >2% i ≥1 % u usporedbi s placebom, Bilo je hipoglikemijsko država (koji bi mogli nastati kao posljedica poboljšane naknadu metabolizam ugljikohidrata) i nadutost.

Kada istodobna primjena Xenical^® i antikoagulansa slučajeva registrirano smanjenje protrombina, povećanje INR.

Kontraindikacije

- sindrom kroničnog malapsorpcijom;

- kolestaza;

- Preosjetljivost na lijek.

Trudnoća i dojenje

B kategorije. xenical^® Ne smije se koristiti tijekom trudnoće zbog nedostatka pouzdanih kliničkih podataka, potvrđuje sigurnost njegove uporabe.

Orlistat izlučivanje u majčino mlijeko nije ispitivana, dakle, ne bi trebalo uzeti xenical^® tijekom dojenja.

U Eksperimentalne studije u životinja nisu pokazala teratogeni i embriotoksicnog učinak orlistat.

Upozorenja

xenical^® učinkovite dugoročne programe za kontrolu težine (Gubitak težine i dugoročnog održavanja na novu razinu, sprečavanje ponovnog debljanja). Učinkovitost Xenical^® To se očituje u poboljšanju rizičnih čimbenika i bolesti profila, istodobna pretilost (kao što su hiperkolesterolemija, dijabetes melitus tipa 2, smanjena tolerancija glukoze, giperinsulinemija, arterijska hipertenzija), i da se smanji količina visceralnog masnog tkiva.

Ako je istodobna terapija s varfarinom ili drugim antikoagulansa potrebno pratiti INR.

Kada se koristi u kombinaciji s hipoglikemijski lijekovi, kako metformin, sulfoniluree i / ili inzulina, kod pacijenata s dijabetesom tipa mellitus 2 pretežak (IMT ≥ 28 kg / m²) ili pretilost (IMT ≥ 30 kg / m²) xenical^®, u kombinaciji s umjereno hypocaloric prehrani, To daje daljnje poboljšanje u naknadi metabolizam ugljikohidrata.

U kliničkim studijama, većina pacijenata, pomiješa se s Xenical^® za vrijeme 2 pune godine, koncentracija vitamina (uključeno. beta-karoten), D, E i K je ostao u normalnom rasponu.

Da bi se osigurala adekvatnu opskrbu svih hranjivih tvari u tijelu može imenovati multivitamin, koji bi trebao biti manji od 2 h onda se xenical^® ili spavanja.

Pacijent bi trebao dobiti uravnotežen, blago hypocaloric dijeta, sadrži ne više od 30% dnevnih kalorija kao mast. Preporučljivo je konzumirati hranu, sadrži dosta voća i povrća. Dnevni unos masti, ugljikohidrata i proteina bi trebao biti raspoređen na tri osnovne tehnike.

Moguća popratnih reakcija probavnog trakta može povećati, ako xenical^® uzeti na pozadini snage, ketogenic (npr, 2000 kcal / dan, od kojih je više od 30% – u obliku masti, što odgovara oko 67 g masti). Dnevni unos masti trebao biti distribuiran na 3 glavni prijem.

gubitak težine, povezana s uporabom Xenical^®, To dovodi do poboljšanja metabolizma ugljikohidrata na dijabetes tipa 2, koja može dopustiti ili zahtijevati smanjenje doze hipoglikemijski lijekovi.

Predozirati

U kliničkim ispitivanjima na pacijentima sa normalnom težinom i pretilih pacijenata koji primaju jednu dozu 800 mg ili višestruke doze 400 mg 3 puta / dan 15 prije nego što je popraćeno pojavom značajnih nuspojava. Tu je iskustvo s lijekom na 240 mg 3 puta / dan 6 Mjeseci, nije povezan sa značajnim povećanjem učestalosti nuspojava.

U slučajevima predoziranja Xenical^® Izvijestili odsutnost bilo kakvog neželjenog događaja, ili nuspojave ne razlikuju od onih, koji se promatraju tijekom uzimanja lijeka u terapeutskim dozama.

Liječenje: u slučaju teškog predoziranja preporučuje se pod liječničkim nadzorom za 24 ne. Prema istraživanjima u ljudi i životinja se smatra, da bilo sistemski učinci, koja bi mogla biti povezana sa svojstvima orlistat lipazoingibiruyuschimi, bi trebao biti brzo reverzibilna.

Interakcije lijekova

Ne prepoznaje interakcije lijekova, dok se prijavljuje xenical^® s amitriptilinom, atorvastatinom, biguanidami, digoksinom, fibratami, fluoksetinom, losartan, fenitoin, varfarinom, oralni kontraceptivi, pravastatin, fenterminom, nifedipin GITS (gastrointestinalnog terapeutski sustav) i nifedipin sporo otpuštanje, sibutraminom, etanola (Na temelju proučavanja interakcije između lijekova).

Uz istovremenu primjenu Xenical^® može smanjiti apsorpciju masti topljivih vitamina A (uključeno. beta-karoten), D, E i K.

Uz istovremenu primjenu Xenical^® Primijetio je i ciklosporin padne koncentracija u plazmi od ciklosporina, tako da, kada se kombinacija preporuča češće određivanje koncentracije ciklosporina u plazmi.

Kada tijekom terapije amiodaron Ksenikalom^® značajno smanjenje biološke raspoloživosti amiodaron i dezetilamiodarona (na 25-30%), Međutim, s obzirom na složene farmakokinetiku amiodaron Klinički značaj ovog učinka nije jasno. Dodavanje xenical^® za dugotrajno liječenje s amiodaron može dovesti do smanjenja učinka amiodarona terapijskog.

Izbjegavajte istovremeni prijem xenical^® akarboza i zbog nedostatka farmakokinetičkih podataka za istraživanje.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suhom mjestu pri temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti, na paket.