KORDINORM

Aktivna tvar: Bisoprolol
Kod ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20
Kod KFU: 01.01.01.02
Proizvođač: Actavis Group hf. (Island)

DOZIRANJE OBRAZAC, STRUKTURA I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene bijela, krug, konveksan, s Valiuma na jednoj strani, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – još jedan.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, manitol, natrij kroskarmelozu, magnezijev stearat, gipromelloza, Titan dioksid, makrogol 6000.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene bijela, krug, konveksan, s Valiuma na jednoj strani, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – još jedan.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, manitol, natrij kroskarmelozu, magnezijev stearat, gipromelloza, Titan dioksid, makrogol 6000.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Selektivno P₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Blokiranje u niskim dozama β₁-adrenergički receptori srca, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, smanjuje unutarstanični kalcij iona struje. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- i inotropni učinak, tlačio vodljivost i anksioznost, usporava AV-provođenje, smanjujući potrebu miokarda za kisikom. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Smanjuje plazma renina aktivnosti. Ima hipotenzije, antiaritmika i protiv angine.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂--adrenoreceptora akcije.

Na početku lijeka (prvo 24 ne) kao rezultat uzajamnog povećanja aktivnosti α-adrenergični stimulacije i uklanjanje β₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Kroz 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – smanjuje.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, simpatička stimulacija perifernih žila, smanjeno djelovanje sistema renin-angiotenzin (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), obnova osjetljivosti odgovor na smanjenje krvnog tlaka i utjecaja središnjeg živčanog sustava. Kad hipertenzija učinak nakon 2-5 dana, stabilan rad – kroz 1-2 Mjeseci.

Angine učinak je zbog smanjenja potrebu miokarda za kisikom kao rezultat usporavanja rada srca i kontraktilnost smanjiti, potrajala dijastola, poboljšanje perfuzije miokarda. Na račun povećanja krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj klijetki i povećane čvrstoće ventrikularne mišićnih vlakana može povećati potražnju kisika, posebice u pacijenata s kroničnim zatajenjem srca.

Antiaritmička učinak zbog eliminacije aritmogeničnih čimbenika (tahikardija, Pojačana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, Povećani cAMP, hipertenzija), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (uglavnom u antegrade i, manje, retrogradan smjeru kroz AV-čvora) i na dodatnim putevima.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (gušterača, skeletnih mišića, glatkih mišića perifernih arterija, bronha i maternice) i ugljikohidrata, не вызывает задержки натрия в организме. Intenzitet aterogenom djelovanja se razlikuje od propranolola.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Farmakokinetika

Apsorpcija

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolol. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 1-3 ne.

Distribucija

Vezanje na proteine ​​plazme – o 35%. Propusnost BBB i placentu, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Metabolizam i izlučivanje

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – izlučuje nepromijenjeno.

T_1/2 составляет9-12 ч. O 98% вещества выводится почками, manje 2% – žuč.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija;

- KBS (sprečavanje napada angine).

Režim doziranja

Jedna doza 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, povećati dozu 10 mg 1 Vrijeme / dan. Maksimalna dnevna doza za odrasle – 20 mg.

Tablete treba uzeti oralno, jutro, post, bez žvakanja.

Liječenje пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. U пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / min) ili jetra Maksimalna dnevna doza – 10 mg.

U bolesnici Seniori prilagodba doze potreban.

Nuspojava

CNS: umor, slabost, vrtoglavica, glavobolja, pospanost ili nesanica, noćne more, depresija, anksioznost, zbunjenost ili kratkoročni gubitak pamćenja, halucinacije, astenija, miastenija, parestezija u udovima (u bolesnika sa claudicatio intermittens i Raynaudovog sindroma), tremor.

Od osjetila: zamagljen vid, smanjuje lučenje suza tekućine, suhoća i bol u očima, konjunktivitis.

Kardiovaskularni sustav: sinusovaya bradikardija, otkucaj srca, smetnje vodljivosti infarkt, povreda AV-vodljivosti (do razvoja potpune blokade i poprečnog zatajenja srca), Aritmija, slabljenje infarkta kontraktilnost, razvoj (otežavanje) kronično zatajenje srca (oticanje gležnjeva, zaustaviti; daha), smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, manifestacija vazospazam (povećane smetnja periferne prokrvljenosti, Hladnoća donjih ekstremiteta, Raynaudov sindrom), bol u prsima.

Iz probavnog sustava: suhoća sluznice usne šupljine, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor ili proljev, abnormalna funkcija jetre (tamna mokraća, žute kože ili bjeloočnica, kolestaza), promjene jetrenih enzima (Porast ALT, ZAKON), bilirubin, trigliceridi, promjene u okusu.

Dišni sustav: nosna kongestija, otežano disanje kada se daje u visokim dozama (вследствие утраты селективности) i / ili osjetljivih bolesnika – laringo- i bronhospazam.

Na dijelu endokrinog sustava: giperglikemiâ (u bolesnika s ne-inzulin ovisni dijabetes melitus), gipoglikemiâ (bolesnici, prima inzulin), hypothyroid stanje.

Dermatološke reakcije: pojačano znojenje, dermahemia, osip, Reakcije psoriasiform kože, pogoršanje psorijaze simptoma, alopecija.

Od hematopoetskog sustava: trombocitopenija (neuobičajeno krvarenje i krvarenje), agranulocitoza, leukopenija.

Na dijelu lokomotornog sustava: mišićna slabost, grčevi u tele mišiće, bol u leđima, artralgija.

Na dijelu reproduktivnog sustava: ослабление либидо и снижение потенции.

Alergijske reakcije: svrabež, osip, osip.

Drugi: povlačenje (povećanje napada angine, povišen krvni tlak).

Utjecati na fetus: intrauterinog rasta, gipoglikemiâ, bradikardija.

Kontraindikacije

- Šok (uključeno. kardiogeni);

- Suzi;

- Plućni edem;

- Akutno zatajenje srca;

- Kronični srce neuspjeh dekompenzacija;

- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya blokada;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradikardija (Brzina Otkucaja Srca<50 z. / min);

- Prinzmetalove angine;

- Kardiomegalija (bez znakova zatajenja srca);

- Hipotenzija (Sistolički krvni tlak<100 mm Hg. Čl., posebno infarkta miokarda);

- Astma i KOPB povijest;

- Istovremeno MAO inhibitori (osim MAO tipa B);

- Kasni faze perifernih cirkulatorni poremećaji;

- Raynaudova bolest;

- Feokromocitoma (bez istovremene uporabe alfa blokatori);

- Metabolička acidoza;

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na drugim beta-blokatora;

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez treba propisati lijek za zatajenje jetre, kronično zatajenje bubrega, miastenija, tirotoksikoza, dijabetes, AV-блокаде sam степени, depresija (ut. ne. Povijest), psoriaze, starost.

Trudnoća i dojenje

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradikardija).

Upozorenja

Pacijent bi trebao znati, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Kontrola bolesnika, принимающими Кординорм, atenolol se izlučuje u majčino mlijeko (na početku liječenja – dnevno, onda 1 jedanput 3-4 Mjeseci), provesti elektrokardiogram, određivanje glukoze u krvi kod pacijenata s dijabetesom (1 jedanput 4-5 Mjeseci). U starijih bolesnika, preporučuje se praćenje bubrežne funkcije (1 jedanput 4-5 Mjeseci).

To bi trebao naučiti pacijenata metode izračuna otkucaja srca i uputiti na potrebu savjet liječnika otkucaja srca manje od 50 z. / min.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Otprilike 20% angina pacijenata beta-blokatori su neučinkoviti. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR manje 100 z. / min) i povećana krajnjeg dijastoličkog volumena lijeve klijetke, krši subendocardial protok krvi.

Kada učinkovitost beta-adrenoblokatorov ispod.

Bolestan, koristiti kontaktne leće, Trebamo uzeti u obzir, da na pozadini liječenja može smanjiti proizvodnju suza tekućine.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (ako prethodno nije postignut učinkovitu alfa adrenoblockade).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (npr, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, jer se simptomi mogu povećati.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, inducirana hipoglikemija. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Možda povećana težina reakcija preosjetljivosti i nedostatak učinka konvencionalnih doza adrenalina (adrenalin) s teške alergijske povijesti. U slučaju potrebe za planirane kirurško liječenje provodi se za ukidanje lijeka 48 sat prije opće anestezije. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, on bi trebao izabrati lijek za opće anestezije s minimalnim negativnim učincima inotropnih.

Recipročna aktivacija vagus živca može eliminirati I / atropin (1-2 mg).

Lijekovi, smanjenje dionice kateholamina (npr, rezerpin), mogu pojačati djelovanje beta-blokatora, tako bolesnika, uzimanje takve kombinacije lijekova, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Bolesnici s bolestima bronhospasticheskimi može dodijeliti kardioselektivnim blocker u slučaju netolerancije i / ili neučinkovitosti ostalih antihipertenziva, но при этом следует строго контролировать дозу. Predoziranje opasnost razvoju bronhospazma. U slučaju starijih bolesnika povećanjem bradikardije (manje 50 z. / min), hipotenzija (sistolički BP ispod 100 mmHg.), AV-blokada, bronhospazam, ventrikularne aritmije, Ozbiljna jetre i bubrega potrebno smanjiti dozu ili prekinuti liječenje.

Preporučljivo je da prekine terapiju u razvoju depresije, uzrokovane uzimanjem beta-blokatora.

Nemojte naglo prekinuti liječenje zbog rizika od ozbiljnih aritmija i infarkta miokarda. Ukidanje postupno, smanjivanje doze za 2 tjedana ili više (smanjiti dozu od 25% u 3-4 dan).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, vanililmindal′noj kiselina, antinuklearnih antitijela.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom razdoblja liječenja moraju biti oprezni pri vožnji i zanimanje drugih potencijalno opasnih djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Simptomi: aritmija, ventrikularne preuranjeni otkucaji, vыrazhennaya bradikardija, AV блокада, smanjenje krvnog tlaka, kongestivno zatajenje srca, cijanoza noktiju prstiju ili ruku, otežano disanje, bronhospazam, vrtoglavica, nesvjestica, konvulzije.

Liječenje: Ispiranje želuca i imenovanje adsorpcije lijekova; simptomaticheskaya terapija: pri razvivšejsâ AV-blokade – u uvodu / 1-2 mg atropin, epinefrin (adrenalin) ili postavljanje privremene pejsmejker; kada ventrikularne aritmije – введение лидокаина (препараты IA класса не применяются); sa smanjenjem krvnog tlaka – pacijent mora biti u položaju Trendelenburg; ako ne postoje znakovi plućnog edema, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, nedjelotvornost – davanje epinefrina (adrenalin), dopamin, doʙutamina (održavati kronotropnog i inotropne efekte i ukloniti značajan pad krvnog tlaka); Zastoj srca – введение сердечных гликозидов, diuretikov, Glukagon; s grčevima – в/в введение диазепама; s bronhospazma – inhalacijskim beta₂-adrenostimulyatorov.

Interakcije lijekova

Pacijenti, prima bisoprolol, Alergeni, koristi za imunoterapiju, ili ekstrakti alergena kožnih testova povećavaju rizik od teških sistemskih alergijskih reakcija ili anafilakse.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (Derivati ​​ugljikovodika) cardiodepressive povećati ozbiljnost djelovanja i vjerojatnost smanjenja krvnog tlaka.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, maskiranje simptoma hipoglikemije razvoju (taxikardiju, povišen krvni tlak).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (osim difillina) i povećava koncentraciju u plazmi, osobito u bolesnika s povećanim najprije vrijeme teofilina pod utjecajem pušenja.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS i estrogeni (вследствие задержки ионов натрия).

Srčani glikozidi, metildopa, i rezerpin guanfacin, blokatora kalcijevih kanala sporo (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokada, zatajenje srca i kongestivno zatajenje srca.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Diuretik, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Triciklički i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici (neuroleptici), etanola, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

Ne preporučuje se istovremeni zahtjev s inhibitorima MAO zbog značajnog povećanja hipotcnzivnog akciji, prekid liječenja između recepciji MAO inhibitora i bisoprolol ne smije biti manji od 14 dana.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Sulfasalazin povećava koncentraciju plazme bisoprolol.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 bisoprolol.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja 2 godine.