KORBIS
Aktivna tvar: Bisoprolol
Kod ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20
Kod KFU: 01.01.01.02
Proizvođač: Unichem Laboratories doo. (Indija)
DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE
Pilule, premazan svijetlo žuta, krug, s Valiuma na jednoj strani.
1 tab. | |
bisoprolol oksalat | 5 mg |
Pomoćne tvari: kalcij hidrogen fosfat, bezvodni, mikrokristalna celuloza, koloidni silicij dioksid, preželatiniziranog škroba, magnezijev stearat, željezo oksid žuto, Titan dioksid, triacetine, gipromelloza, etil celuloza.
10 PC. – trake od aluminijske folije (3) – omot kartona.
Pilule, premazan svijetlo ružičasta, krug, lentikularan.
1 tab. | |
bisoprolol oksalat | 10 mg |
Pomoćne tvari: kalcij hidrogen fosfat, bezvodni, mikrokristalna celuloza, koloidni silicij dioksid, preželatiniziranog škroba, magnezijev stearat, željezni oksid crveno, Titan dioksid, triacetine, gipromelloza, etil celuloza.
10 PC. – trake od aluminijske folije (3) – omot kartona.
Farmakološko djelovanje
Selektivno P1-adrenoblokator, bez vlastite sympathomimetic aktivnosti, To nema membrana stabilizaciju akcije. Smanjuje plazma renina aktivnosti, smanjujući potrebu miokarda za kisikom, To smanjuje broj otkucaja srca u mirovanju i tijekom vježbanja. Ima hipotenzije, antiaritmika i protiv angine.
Blokiranje u niskim dozama Beta1-adrenergički receptori srca, smanjuje formiranje kateholamina stimulirana cAMP iz ATP, smanjuje unutarstanični kalcij iona struje, To ima negativan Chrono, dromo- ʙatmo- i inotropni učinak, tlačio vodljivost i anksioznost, smanjuje kontraktilnost miokarda.
S povećanjem doza beta ima2--adrenoreceptora akcije. PR u prvi 24 h povećava droge (kao rezultat uzajamnog povećanja aktivnosti α-adrenergični stimulacije i uklanjanje β2-adrenoreceptorov), kroz 1-3 d vraća u izvorniku, i dugotrajno imenovanje smanjila.
Antihipertenzivno djelovanje je posljedica smanjenje rada srca, simpatička stimulacija perifernih žila, smanjeno djelovanje sistema renin-angiotenzin (To je od velike važnosti za bolesnike s početnom hipersekrecije renin), obnova osjetljivosti odgovor na smanjenje krvnog tlaka i utjecaja središnjeg živčanog sustava. Kad hipertenzija učinak nakon 2-5 dana, stabilan rad kroz 1-2 u mjesecu.
Angine učinak je zbog smanjenja potrebu miokarda za kisikom, kao posljedica usporavanje brzine otkucaja srca i kontraktilnost smanjiti, potrajala dijastola, poboljšanje perfuzije miokarda. Na račun povećanja krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj klijetki i povećane čvrstoće ventrikularne mišićnih vlakana može povećati potražnju kisika, posebice u pacijenata s kroničnim zatajenjem srca.
Antiaritmijski učinak zbog eliminacije aritmogeničnih čimbenika (tahikardija, Pojačana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, Povećani cAMP, hipertenzija), smanjenje stope spontanog uzbude od džep i ektopičnih elektrostimulatora i usporavanje prosječno je (uglavnom u antegrade i, manje, retrogradan smjeru kroz AV-čvora) i na dodatnim putevima. Kada se koristi u visokim dozama terapijskih, Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, Ima manje izraženu učinak na organe, содержащие b2-adrenoreceptory (uključeno. gušterača, skeletnih mišića, glatkih mišića perifernih arterija, bronha i maternice) i ugljikohidrata, To ne uzrokuje kašnjenje natrijevih iona u tijelu. Intenzitet aterogenom djelovanja se razlikuje od propranolola. Kada se koristi u velikim dozama (≥200 mg) Vrši blokirajućeg učinka na obje podvrste β-adrenoceptor, uglavnom, bronhijalnog i vaskularnih glatkih mišića.
Farmakokinetika
Apsorpcija i distribucija
Apsorpcija lijeka iz gastrointestinalnog trakta 80-90 %, obrok ne utječe na apsorpciju. Cmaksimum u krvnoj plazmi putem 1-3 ne, vezivanje na proteine plazme – o 30%. Propusnost BBB i placentu – nisko, Izbor sa majčinim mlijekom – siromašan.
Metabolizam i izlučivanje
On metabolizira u jetri, T1/2 sostavlyaet10-12 h. Čini se nepromijenjeno u urinu – 50%, žuč – <2%.
Svjedočanstvo
- Arterijska hipertenzija;
- KBS;
- Sprječavanje angine napada.
Režim doziranja
Lijek se uzima oralno 2.5-5 Doza mg, ujutro na prazan želudac, bez žvakanja.
Ako je potrebno, povećati dozu 10 mg 1 Vrijeme / dan. Maksimalna dnevna doza je 20 mg.
U bolesnici poremećena funkcija bubrega u QA<20 ml / min ili teškim oštećenjem jetre Maksimalna dnevna doza je 10 mg.
Nuspojava
Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: umor, slabost, vrtoglavica, glavobolja, Poremećaji spavanja, depresija, anksioznost, zbunjenost ili kratkoročni gubitak pamćenja, halucinacije, astenija, miastenija, parestezija u udovima (u bolesnika sa claudicatio intermittens i Raynaudovog sindroma), tremor.
Od osjetila: zamagljen vid, smanjuje lučenje suza tekućine, suhoća i bol u očima, konjunktivitis.
Kardiovaskularni sustav: sinusovaya bradikardija, palpitacije, smetnje vodljivosti infarkt, AV блокада (do razvoja potpune blokade i poprečnog zatajenja srca), Aritmija, slabljenje infarkta kontraktilnost, razvoj (otežavanje) kronično zatajenje srca (oticanje gležnjeva i stopala, daha), smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, manifestacija vazospazam (povećane smetnja periferne prokrvljenosti, Hladnoća donjih ekstremiteta, Raynaudov sindrom), bol u prsima.
Iz probavnog sustava: suhoća sluznice usne šupljine, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor ili proljev, abnormalna funkcija jetre (tamna mokraća, žute kože ili bjeloočnica, kolestaza), promjene u okusu.
Od laboratorijskih parametara: povećanje ALT i / ili ACT, bilirubin, trigliceridi.
Dišni sustav: nosna kongestija, otežano disanje kada se daje u visokim dozama (gubitka selektivnosti) i / ili osjetljivih bolesnika – laringospazm, bronhospazam.
Na dijelu endokrinog sustava: giperglikemiâ (u bolesnika s ne-inzulin ovisni dijabetes melitus), gipoglikemiâ (bolesnici, prima inzulin), hypothyroid stanje.
Na dijelu reproduktivnog sustava: slabljenje libida, smanjuje potenciju.
Na dijelu lokomotornog sustava: bol u leđima, artralgija.
Od hematopoetskog sustava: trombocitopenija (neuobičajeno krvarenje i krvarenje), agranulocitoza, leukopenija.
Dermatološke reakcije: pojačano znojenje, dermahemia, osip, Reakcije psoriasiform kože, pogoršanje psorijaze simptoma.
Alergijske reakcije: svrabež, osip, osip.
Utjecati na fetus: intrauterinog rasta, gipoglikemiâ, bradikardija.
Drugi: povlačenje (povećanje napada angine, povišen krvni tlak).
Kontraindikacije
- Šok (uključeno. kardiogeni);
- Suzi;
- Plućni edem;
- Akutno zatajenje srca;
- Kronični srce neuspjeh dekompenzacija;
- AV-блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya blokada;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradikardija;
- Prinzmetalove angine;
- Kardiomegalija (bez znakova zatajenja srca);
- Hipotenzija (Sistolički krvni tlak <100 mmHg., posebno infarkta miokarda);
- Astma i KOPB povijest;
- Simultano korištenje inhibitora MAO (osim MAO tipa B);
- Kasni faze perifernih cirkulatorni poremećaji, Raynaudova bolest;
- Feokromocitoma (bez istovremene uporabe alfa blokatori);
- Metabolička acidoza;
- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);
- Preosjetljivost na lijek;
- Preosjetljivost na drugim beta-blokatora.
IZ oprez koristiti kod pacijenata koji imaju insuficijenciju jetre, kronično zatajenje bubrega, miastenija, tirotoksikoza, dijabetes, AV-блокаде sam степени, depresija (uključeno. Povijest), psoriaze, u starijih bolesnika.
Trudnoća i dojenje
Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja je moguće samo ako, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.
Upozorenja
Pacijenti, prima bisoprolol, zahtijeva kliničko praćenje: mjerenje otkucaja srca i krvni tlak (na početku liječenja – dnevno, onda 1 jedanput 3-4 u mjesecu), provesti elektrokardiogram, Određivanje razine glukoze u krvi kod pacijenata s dijabetesom melitusom (1 jedanput 4-5 Mjeseci). U starijih bolesnika, preporuča se pratiti bubrežnu funkciju 1 jedanput 4-5 mjeseci.
To bi trebao naučiti metode izračuna pacijenata srca i spriječiti potrebu da se obratite liječniku ako otkucaja srca manje od 50 z. / min.
Prije tretmana preporuča proučavanje funkcije respiratornog u bolesnika s poviješću bronhopulmonarnih povijesti.
Nemojte naglo prekinuti liječenje zbog rizika od ozbiljnih aritmija i infarkta miokarda. Ukidanje postupno, smanjivanje doze za ≥2 tjedana (smanjiti dozu od 25% u 3-4 dan). To bi trebalo zaustaviti lijek pred sadržaja studije u krvi i mokraće kateholamina, normetanephrine i vanillylmandelic kiseline; antinuklearnih antitijela.
Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja
U razdoblju liječenja moraju biti oprezni pri vožnji i zanimanje drugih potencijalno opasnih djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.
Predozirati
Simptomi: aritmija, ventrikularne preuranjeni otkucaji, vыrazhennaya bradikardija, AV блокада, smanjenje krvnog tlaka, kongestivno zatajenje srca, cijanoza noktiju prstiju ili ruku, otežano disanje, bronhospazam, vrtoglavica, nesvjestica, konvulzije.
Liječenje: Ispiranje želuca i imenovanje adsorpcije lijekova, simptomaticheskaya terapija. S AV-blokada koji se razvio u / 1-2 mg atropin, epinefrin ili postavljanje privremene pejsmejker. Ako ventrikularne aritmije – lidokain (1a-klase lijekova ne vrijede). Smanjenjem krvnog tlaka – pacijent bi trebao biti u položaju Trendelenburg; ako ne postoje znakovi plućnog edema, – I / O rješenja plazmozameschayuschie, neučinkovitosti administracije adrenalina, dopamin, doʙutamina (održavati kronotropnog i inotropne efekte i ukloniti značajan pad krvnog tlaka). U zatajenja srca – srčani glikozidi, Diuretik, glukagon. U konvulzija – u / diazepama. Kad bronhospazam – beta2-adrenostimulyatorov udisanje.
Interakcije lijekova
U programu s alergenima Corbis, koristi za imunoterapiju, ili ekstrakti alergena za kožnim testovima i povećan rizik od teških sustavnih alergijske reakcije ili anafilaksije u bolesnika, prima bisoprolol.
U programu s Corbis joda rendgenski vidljivi lijekova za I / V administracija povećava rizik od anafilaktičke reakcije.
U programu s fenitoin Corbis (na / u uvodu), lijekovi za inhalaciju općoj anesteziji (derivati ugljikovodika) povećana težina cardiodepressive djelovanje i vjerojatnost smanjenja krvnog tlaka.
U prijavi Corbis inzulina i oralnih hipoglikemicima, promijenio svoju učinkovitost, maskirani simptome hipoglikemije razvoju (tahikardija, povišen krvni tlak).
U programu s Corbis smanjen klirens lidokaina i ksantin (osim difillina) i povećava koncentraciju u plazmi, osobito kod bolesnika s povećanim početno vrijeme teofilina pod utjecajem pušenja duhana.
Uz istovremeno korištenje anti-hipertenzivna učinak NSAR oslabiti Corbis (kašnjenje natrijevih iona i blokada sinteze prostaglandina bubrezima), SCS i estrogeni (kašnjenje natrijevih iona).
U programu s srčanih glikozida Corbis, metildopa, i rezerpin guanfacin, blokatora kalcijevih kanala sporo (verapamil, diltiazem), amiodoron i drugi antiaritmici povećavaju rizik od razvijanja ili pogoršanje bradikardije, AV-blokada, zatajenje srca i kongestivno zatajenje srca.
U aplikaciji sa Corbis nifedipin mogu dovesti do značajnog smanjenja krvnog tlaka.
Dok uporabu diuretika Corbis, klonidin, simpatolitiki, hidralazin i drugi antihipertenzivi mogu uzrokovati prekomjernu pad krvnog tlaka.
U prijavi Corbis produljuje djelovanje ne-depolarizirana sredstva za relaksaciju mišića i antikoagulacijski učinak kumarina.
U programu s Corbis tricikličkih antidepresiva i tetracikličkih, antipsihotici (neuroleptici), etanola, sedativi i hipnotici lijekovi povećavaju CNS depresije.
Ne preporučuje se istodobna primjena s MAO inhibitori Corbis zbog značajnog porasta hipotenzivni akciji, prekid liječenja između recepciji MAO inhibitora i bisoprolol ne smije biti manji od 14 dana.
A upotreba nehidrogeniziranih Corbis ergot alkaloide povećati rizik smetnja periferne prokrvljenosti.
Sulfasalazin povećava koncentraciju plazme bisoprolol. Rifampicin skraćuje T1/2 bisoprolol.
Uvjeti isporuke ljekarni
Lijek je objavljen pod recept.
Uvjeti i uvjeti
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suho, mračno mjesto na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine. Nemojte koristiti izvan isteka datuma, na paket.