KONVULSOFIN

Aktivna tvar: Valproična kiselina
Kod ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulzivi
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, G40
Kod KFU: 02.05.05
Proizvođač: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Njemačka)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule bijela sa slabim žućkasto primjesa, krug, stan, s kosim rubovima i zabio na jednoj strani.

Pomoćne tvari: krumpirov škrob, želatin, silicijev dioksid, talk, magnezijev stearat.

100 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antiepileptik droge. Ima antikonvulzant, Središnja mišićno relaksirajući i sedativni učinak.

Mehanizam djelovanja povezana s povećanjem sadržaja inhibicijskog neurotransmitera gama-aminomaslačnu kiselinu (GABA) u CNS inhibirajući enzim GABA-transferaze, i smanjuje GABA povrat u moždano tkivo. To smanjuje anksioznost i konvulzivnih spremnost motornih područja u mozgu.

Prema drugoj pretpostavci, lijek djeluje na polisinaptičkim mjestima, simulacijom ili povećanje inhibitornog učinka GABA. Moguće izravan učinak na aktivnost membrane zbog promjena u provodljivosti kalij.

Ona poboljšava raspoloženje i mentalno stanje pacijenata, Ima antiaritmički aktivnost.

Visoko učinkovit u apsans i vremenske psevdoabsansah, malo – vrijeme psihomotornih napadaja.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Stupanj apsorpcije visokih, bioraspoloživost – 100%. C_maksimum postići 3-4 ne. Istovremena unos hrane neznatno smanjuje brzinu apsorpcije.

Distribucija

C_ss postignut na 2-4 Dan prijem (To ovisi o vremenskim razmacima između doza). Terapijske koncentracije u plazmi mijenjati u 50-150 mg / l. Vezanje na proteine ​​plazme je 90-95% pri koncentracijama u plazmi u 50 mg / l, a smanjuje se 80-85% pri koncentracijama 50-100 mg / l. V._d – 0.2 l / kg. Ona prodire kroz barijeru i u krvno-moždanu barijeru. Pod uvjetom da s majčinim mlijekom (koncentracija u majčinom mlijeku je 1-10% koncentracija u plazmi majke). Sadržaj u cerebrospinalnoj tekućini korelira s nevezane frakcija proteina.

Metabolizam

On metabolizira glukuronidacijom i oksidacijom u jetri uz formiranje hidroksiliranih derivata valproinske kiseline.

Odbitak

T_1/2 je 12-16 ne. Valproična kiselina (1-3%) i njegovih metabolita (u obliku konjugata, oksidacije proizvodi, uključeno. ketometabolitov) bubrega; male količine se izlučuju u stolici i istekao zrak.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim uvjetima

Kad uremija, hypoproteinemia i ciroza jetre proteine ​​plazme veže se smanjuje.

U kombinaciji s drugim lijekovima T_1/2 Može biti 6-8 h zbog indukcije metaboličkih enzima.

Kod pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre, u starijih bolesnika i djecu mlađu od 18 мес T_1/2 može biti mnogo više.

Svjedočanstvo

- Epilepsija različitog porijekla: generalizirani i parcijalne napadaje;

- Epileptički napadaji na pozadini organskih poremećaja mozga;

- Promjene u prirodi i ponašanju (zbog epilepsije);

- Manična depresija s bipolarnim tijeku, nije pogodan za liječenje s lijekovima, litijem ili drugim lijekovima;

- Posebni sindromi (Vesta, Lennox-Gastaut sindrom).

Režim doziranja

Liječenje Konvulsofinom početi s niskom dozom lijeka, Oni su zatim postupno povećava do optimalne doze podržava.

Početna doza monoterapije Konvulsofina 5-10 mg / kg tjelesne težine. Svaki 4-7 dana doza se povećava za 5 mg. Prosječna dnevna doza odrasli i starije i senilan je 20 mg / kg tjelesne težine, za stariji tinejdžeri 14 godina – 25 mg / kg tjelesne težine, za Djeca u dobi od 3 za 14 godina – 30 mg / kg tjelesne težine.

Ako Konvulsofin primjenjivati ​​s drugim lijekovima protiv epilepsije ili zamijeniti prethodnu formulaciju, doza prethodno primile lijek, pogotovo fenobarbital, Odmah manji.

Puni prijelaz na liječenje Konvulsofinom proizvoditi spore, postupno smanjivanje doze prethodnog lijek.

Obično vođeni sljedećem indikativnom obris primjene Konvulsofina:

Na poremećena funkcija bubrega dnevnu dozu treba smanjiti Konvulsofina.

Dnevna doza distribuciju 2-4 ulaz.

Lijek treba uzimati tijekom ili nakon jela, Tekućina stisnuo male količine tekućine.

Nuspojava

CNS: tremor; rijetko – Promjene u ponašanju, raspoloženje ili mentalno stanje (depresija, umor, halucinacije, agresivnost, hiperaktivno stanje, psihoze, neuobičajeno uzbuđenje, nemir ili razdražljivost), ataksija, vrtoglavica, mamurluk, glavobolja, encefalopatija, disartrija, enureze, stupor, poremećaj svijesti, koma.

Od osjetila: diplopija, nistagm, svjetlucati “muşek” pred vašim očima, Čuvši poremećaj.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, gastralgia, Anoreksija ili povećan apetit, proljev, hepatitis, Blagi porast jetrenih transaminaza, LDH, giperʙiliruʙinemija; rijetko – zatvor, pankreatitis (do teških poraza fatalnih u prvi 6 mjeseci liječenja, često na 2 do 12 tjedan).

Od hematopoetskog sustava: anemija, leukopenija.

Od sistema za koagulaciju krvi: trombocitopenija, smanjenje fibrinogena, produljena krvarenja, petechiae, modrice, hematom, povećana krvarenje.

Alergijske reakcije: osip na koži, osip, angioedem, sindrom Stevensa-Johnsona.

Dermatološke reakcije: osjetljivost, alopecija.

Iz mokraćnog sustava: giperkreatininemiя, ammoniemia.

Na dijelu endokrinog sustava: dismenoreâ, sekundarna amenoreja, povećanje grudi, galaktoreja.

Drugi: povećanje ili smanjenje u tjelesnoj težini, periferni edem, giperglicinemiя.

Kontraindikacije

- Neuspjeh jetre;

- Akutni i kronični hepatitis;

- Disfunkcija gušterače;

- Porfirije;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Trombocitopenija;

- Djeca do 3 godina;

- Povijest bolesti jetre;

- Preosjetljivost na lijek.

Trudnoća i dojenje

U trudnoći, uporaba Konvulsofina moguće samo pod strogim indikacijama, nakon pažljive procjene očekivanog korist terapije za majku i mogućeg rizika za fetus.

Kada koristite Konvulsofina u ranoj trudnoći povećava rizik od rascjepa neuralne cijevi u embrija (myelomeningocele). U isto vrijeme može biti označena druge abnormalnosti fetusa. Rizik od fetalnih anomalija povećana je kombinirana upotreba Konvulsofina s drugim lijekovima protiv epilepsije.

Ako je nemoguće odbiti provođenje terapije Konvulsofinom I trimestra lijeka primjenjuje u najnižoj dozi, a između 20 i 40 dan trudnoće dnevne doze podijeljene u nekoliko manjih doza tijekom jednog dana. Potrebno je redovito pratiti koncentracije valproičnu kiselinu u krvnoj plazmi. Uz svrha ranoj dijagnostici fetalnih anomalija preporuča ultrazvuk studija i alfa₁ -fetoproteinovy ​​testa.

Valproinska kiselina se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama, ne predstavlja opasnost za dijete, tako, obično, prestanak dojenja tijekom terapije nije potrebno Konvulsofinom.

Upozorenja

S velikim oprezom i pod strogim liječničkim nadzorom To bi trebao biti propisan lijek za aplazije koštane srži, diskrazijom krvi, organske bolesti mozga, gipoproteinemii, zatajenje bubrega.

Prijelaz iz liječenju drugi Antiepileptici terapije Konvulsofinom proizvoditi spore, postizanje klinički učinkovite doze za 2 tjedna i postupno smanjenje doze lijeka dok posljednje prekinuti. Pacijenti, nije dobio prethodno liječenje lijekovima protiv epilepsije, klinički učinkovita doza treba postići 1 tjedan.

Nuspojave se obično javljaju u kombiniranoj terapiji, od monoterapije Konvulsofinom.

Prije kirurških zahvata u bolesnika, prima Konvulsofin, treba odrediti broj trombocita, krvarenje vrijeme, Parametri koagulacije.

S razvojem u bolesnika koji su primali simptoma Konvulsofina “akutni abdomen” Prije operacije preporuča se određivanje razine amilaze u krvi kako bi se izbjeglo akutnog pankreatitisa.

S razvojem spontanog modrice i krvarenja i pojave simptoma, slabost, letargičan, podbulost, povraćanje i žutica, treba odmah prestati koristiti proizvod.

Pri tome treba uzeti u obzir, da uzimajući Konvulsofina moguće lažno pozitivnu reakciju u prisutnosti ketona u urinu, poremećaji u funkcioniranju štitne žlijezde.

Tijekom liječenja Konvulsofinom bez prijam sadržava etanol pića.

Praćenje laboratorijskih parametara

Terapija Konvulsofinom moraju periodički pratiti aktivnost jetrenih transaminaza, bilirubin, periferne krvi slika, Razina fibrinogena u krvnoj plazmi, tromboplastinsko vrijeme, razina alfa-amilaze u urinu (svaki 3 u mjesecu).

Koristi se u pedijatriju

Djeca (osobito prije 2 godina) povećana opasnost od teškog oštećenja jetre kod bolesnika koji su primali Konvulsofina.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Lijek može utjecati na brzinu psihomotorna reakcije i sposobnost koncentracije, tako bolesnika, prima Konvulsofin, To bi trebao suzdržati od potencijalno opasnih djelatnosti.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, vrtoglavica, proljev, respiratorni poremećaj, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, koma (EEG spore valove i povećanje pozadinske aktivnosti).

Liječenje: Ispiranje želuca (najkasnije 10-12 ne), primjena aktivnog ugljena, diurez, održavanje vitalnih funkcija, hemodijaliza.

Interakcije lijekova

U prijavi Konvulsofina s etanolom i drugim lijekovima, CNS depresivi, može povećati CNS depresije.

U prijavi Konvulsofina i drugih antiepileptičkih lijekova, neuroleptici, Antidepresivi, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inhibitori MAO, timoleptikov može pojačati njihov učinak, uključeno. i.

Simultano liječenje tricikličkim antidepresivima Konvulsofinom (imipramin) ili fenitoin može uzrokovati generalizirane napadaje, klonazepam – odsutnost.

U programu Konvulsofina s drugim antikonvulzivi (fenobarbital, fenitoin, Karbamazepin, mefloxin) moguće smanjenje valproinske kiseline u serumu (ubrzanje njegova metabolizma).

Uz istovremeno korištenje antikoagulansi i Konvulsofina (kumarina i derivati ​​indandiona, Heparin, trombolitičkih sredstva i sredstva protiv trombocita) uzajamno pojačavanje učinka na zgrušavanje krvi i povećati rizik od krvarenja.

U programu s Konvulsofinom, osim CNS depresije, triciklički antidepresivi, Bupropion, klozapyn, haloperidol, loksapin, maprotilin, molindon, Inhibitori MAO, fenotiazinы, pimozid, tiokstena može smanjiti prag za oduzimanje aktivnosti.

Konvulsofin ne izaziva indukciju jetrenih enzima, a ne smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva.

U prijavi Konvulsofina c hepatotoksičnih lijekova i etanola mogu povećati toksični učinak na jetru Konvulsofina.

U programu Konvulsofina s salicilate je pojačan njegove učinke (Zbog pomaka proteina).

U prijavi i barbiturati Konvulsofina i primidonom se povećanje u koncentraciji u krvnoj plazmi.

Konvulsofin povećava T_1/2 lamotryhyna se 70 sati u odraslih i gore 45-55 ne – djeca.

Konvulsofin smanjuje klirens zidovudina po 38%, a svojim T_1/2 Ne mijenja.

Felbamat povećava koncentraciju valproične kiseline u plazmi 35-50%.

Valproična kiselina može se također utjecati na metabolizam i vezivanje na proteine ​​plazme drugih lijekova (npr, kodein).

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati na temperaturi ne višoj od 30 ° C, izvan dohvata djece. Rok trajanja – 5 godina.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.