KONVULEKS

Aktivna tvar: Valproična kiselina
Kod ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulzivi
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, G40, R25.2
Kod KFU: 02.05.05
Proizvođač: Gerot Pharmazeutika GmbH (Austrija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Meke kapsule želatina ružičasta, premazana enteričkom; na kapsuli napechatka crnu tintu “150”.

Pomoćne tvari: sorbitol (Mrcina 83), glicerol 85%, želatin, Titan dioksid, željezni oksid crveno (E172), klorovodična kiselina 25%, šelak, željezni oksid crni (E172), ftalat gipromellozы, diʙutilftalat.

10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Meke kapsule želatina ružičasta, premazana enteričkom; na kapsuli napechatka crnu tintu “300”.

Pomoćne tvari: sorbitol (Mrcina 83), glicerol 85%, želatin, Titan dioksid, željezni oksid crveno (E172), klorovodična kiselina 25%, šelak, željezni oksid crni (E172), ftalat gipromellozы, diʙutilftalat.

20 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.

Kapsule Mekan želatina ružičasta, premazana enteričkom; na kapsuli napechatka crnu tintu “500”.

Pomoćne tvari: sorbitol (Mrcina 83), glicerol 85%, želatin, Titan dioksid, željezni oksid crveno (E172), klorovodična kiselina 25%, šelak, željezni oksid crni (E172), ftalat gipromellozы, diʙutilftalat.

10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Produljenim otpuštanjem, premazan bijela, Oval, lentikularan, vanilija, s Valiuma i graviranje “SS3” Jedna strana; presjek – bijela.

Pomoćne tvari: limunska kiselina monohidrat, etil celuloza, eudragit RS30D, Talk izbrisani, koloni koloidni, magnezijev stearat, eudragit L30D, diʙutilftalat, natrij karmeloza, makrogol 6000, Titan dioksid, vanilin, simetikon.

50 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
50 PC. – staklene boce (1) – omot kartona.

Produljenim otpuštanjem, premazan bijela, Oval, lentikularan, vanilija, s Valiuma i graviranje “CC5” Jedna strana; presjek – bijela.

Pomoćne tvari: limunska kiselina monohidrat, etil celuloza, eudragit RS30D, Talk izbrisani, koloni koloidni, magnezijev stearat, eudragit L30D, diʙutilftalat, natrij karmeloza, makrogol 6000, Titan dioksid, vanilin, simetikon.

50 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
50 PC. – staklene boce (1) – omot kartona.

Kapi za unos u obliku bezbojnih ili blago žućkasta otopina.

Pomoćne tvari: Pročišćena voda.

100 ml – staklene boce (1) – omot kartona.

Sirup za djecu bezbojan ili žućkaste, s okusom breskve i slatkim okusom breskve.

Pomoćne tvari: Natrijevog hidroksida, likazin 80/55, natrijev saharin, natrijev ciklamat, metilgidroksiʙenzoat, propil, natrijev klorid, malina okusa (9/372710) i breskva (9/030307), Pročišćena voda.

100 ml – bočice od tamnog stakla (1) zajedno s posudice za doziranje – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antiepileptik droge. Mehanizam djelovanja zbog inhibicije enzima GABA-transferaze i povećao sadržaj GABA u CNS. GABA sprječava unaprijed- i postsinaptički pražnjenja i time sprječava širenje napadaja aktivnosti u CNS. Osim, u mehanizmu djelovanja lijeka igra značajnu ulogu u učincima GABA receptora valproična kiselina_A, kao i utjecaj na voltažnih Na-kanala. Prema drugoj pretpostavci, valproinska kiselina djeluje na polisinaptičkim mjestima, simulacijom ili povećanje inhibitornog učinka GABA. Moguće izravni efekt na aktivnost membrane povezane s promjenama u permeabilnosti kalija.

Ona poboljšava raspoloženje i mentalno stanje pacijenata, Ima antiaritmički aktivnost.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Valproična kiselina može se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, oralna biodostupnost oko 100%. Unos hrane nije smanjio stopu apsorpcije. C_maksimum u plazmi promatrana nakon 3-4 ne. Terapijske koncentracije valproičnu kiselinu u krvnoj plazmi je 50-100 mg / l.

Produžena oblik je karakteriziran slabom apsorpcijom, niži (na 25%), ali stabilniji koncentracija u plazmi između 4 i 14 ne.

Distribucija

C_ss postignut na 2-4 dan liječenja, ovisno o vremenskim razmacima između doza dozama.

Kada je koncentracija u krvnoj plazmi prije 50 mg / l valproinske kiseline vezivanje na proteine ​​plazme je 90-95%, pri koncentracijama 50-100 mg / l – 80-85%.

Vrijednosti koncentracije u likvoru koreliraju s frakcijom neproteinskog aktivne tvari. Valproinska kiselina prelazi placentu, izlučuje u majčino mlijeko. Koncentracija u majčinom mlijeku je 1-10% Koncentracije u plazmi majke.

Metabolizam

Valproična kiselina metabolizira u jetri oksidacijom i konjugacijom s glukuronskom kiselinom.

Odbitak

Valproična kiselina (1-3% doza) i njegovi metaboliti izlučuju putem bubrega, male količine – s izmetom i izdahnutog zraka. T_1/2 monoterapija kod zdravih volontera 8-20 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kad uremija, gipoproteinemii ciroze i valproična kiselina vezanje na proteine ​​plazme smanjena.

U kombinaciji s drugim lijekovima T_1/2 Može biti 6-8 h zbog indukcije metaboličkih enzima. U bolesnika s oštećenjem jetre i starijih osoba može biti značajan porast T_1/2.

Kod starijih bolesnika, zbog smanjene vezanje aktivne tvari s serumski albumin može povećati plazmatske razine nevezanog lijeka.

Svjedočanstvo

- Epilepsija bilo kojeg podrijetla;

- Epileptički napadaji (uključeno. generalizirani i djelomična, a na pozadini organske bolesti mozga);

- Provoditi poremećaj, povezana s epilepsijom;

- Febrilne konvulzije u djece;

- Manično-depresivni sindrom s bipolarnim tijeku, nije pogodan za liječenje s lijekovima, litijem ili drugim lijekovima.

Režim doziranja

Odrasli primjenjuje u početnoj dozi od 600 mg / dan uz postupno povećanje svaki 3 dnevno kako bi se postigla klinički učinak (nestanak napadaja).

Početna doza monoterapije 5-15 mg / kg / dan, zatim postupno povećati dozu na 5-10 mg / kg tjedno.

Prosječna dnevna doza – o 1-2 g, tj. 20-30 mg / kg. Ako je potrebno, doza se može povećati na 2.5 g / dan.

Maksimalna doza je 30 mg / kg / dan (To može povećati do 60 mg / kg / dan pod kontrolom koncentracije valproične kiseline u krvnoj plazmi).

U kombiniranoj terapiji, doza je 10-30 mg / kg / dan s naknadnim porastom 5-10 mg / kg tjedno.

Djeca teže više 25 kg primjenjuje u početnoj dozi od 300 mg / dan s postupnim povećanjem postizanja klinički učinak (nestanak napadaja), na ovoj dozi, obično, je 20-30 mg / kg / dan.

Početna doza u monoterapiji – 5-15 mg / kg / dan, zatim postupno povećati dozu na 5-10 mg / kg tjedno.

Maksimalna doza je 30 mg / kg / dan (To može povećati do 60 mg / kg / dan pod kontrolom koncentracije valproične kiseline u krvnoj plazmi).

Za Djeca vaganje 7.5-25 kg monoterapija prosječna doza je 15-45 mg / kg / dan, maksimum – 50 mg / kg / dan. Kombinirana terapija – 30-100 mg / kg / dan.

U djeca težine od 7.5 za 17 kg Poželjna primjena lijeka u obliku kapsula (150 mg ili 300 mg), kapi, Sirup.

Prosječna doza Konvuleksa^® u obliku kapsula su prikazani u tablici 1.

Stol 1

Prosječna doza Konvuleksa^® u obliku kapljica, a prikazani su u tablici sirup 2.

Stol 2

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom može zahtijevati smanjenje doze. Doza postaviti dok nadzor pacijentova kliničko stanje, tk. vrijednosti koncentracije valproične kiseline u krvnoj plazmi ne može biti dovoljno informativno.

U stariji bolesnici dozu treba pažljivije definirati, uzimajući u obzir klinički učinak; To može zahtijevati upotrebu lijeka u manjim dozama.

Dnevna doza u obliku kapsula, Kapi za oralnu primjenu i sirup za distribuciju 2-3 ulaz; Dnevna doza u obliku tableta s produljenim učinkom na razdijeli 1-2 ulaz. Lijek se uzima neovisno obroka.

Kapsule i tablete s produljenim djelovanjem poduzete bez žvakanja, pije malu količinu tekućine. Kapi i sirup da se male količine tekućine.

Nuspojava

Razvoj mogućih nuspojava uglavnom na koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi više 100 mg / kg, ili u kombiniranoj terapiji.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, gastralgia, Anoreksija ili povećan apetit, proljev, hepatitis; rijetko – zatvor, pankreatitis, do teških poraza fatalnih (prvo 6 mjeseci liječenja, često na 2-12 Sunce).

CNS: Mogući drhtanje, diplopija, nistagm, svjetlucati “muşek” pred vašim očima; rijetko – Promjene u ponašanju, raspoloženje ili mentalno stanje (depresija, umor, halucinacije, agresivnost, hiperaktivno stanje, psihoze, neuobičajeno uzbuđenje, nemir ili razdražljivost), ataksija, vrtoglavica, mamurluk, glavobolja, disartrija, stupor, poremećaj svijesti, koma.

Od hematopoetskog sustava: Moguće anemije, leukopenija, trombocitopenija, smanjenje fibrinogena, agregacije trombocita i koagulacije krvi, u pratnji produljenje vremena krvarenja, petechiae, modrice, gematomami, krvarenje.

Metabolizam: može povećati ili smanjiti tjelesne težine.

Na dijelu endokrinog sustava: Moguće dismenoreja, sekundarna amenoreja, povećanje grudi, galaktoreja.

Od laboratorijskih parametara: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, Blagi porast jetrenih transaminaza, LDH (ovisne o dozi).

Alergijske reakcije: Moguće osip kože, osip, angioedem, osjetljivost, sindrom Stevensa-Johnsona.

Drugi: oteklina, gubitak kose (obično, oporavio se nakon povlačenja lijeka).

Nuspojave su mogući uglavnom na nivou valproične kiseline u krvnoj plazmi iznad 100 mg / l, odnosno u kombiniranom terapijom.

Kontraindikacije

- Teška jetre;

- Teške povrede gušterače;

- Porfirije;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Vыrazhennaya trombocitopenija;

- Ja tromjesečja trudnoće;

- Dojenje (dojenje);

- Djeca do 3 godina (za tablete s produženog učinka);

- Preosjetljivost na valproinske kiseline.

IZ oprez treba propisati prilikom određivanja povijest bolesti jetre i raka gušterače, uništavanje koštane srži; oštećenje bubrega; bolesnici s kongenitalnim enzimopaty; mentalno retardirane djece; s organskim oštećenja mozga; kada hypoproteinemia.

Trudnoća i dojenje

Konvuleks^® kontraindicirana na upotrebu kod I tromjesečja trudnoće.

Tijekom trudnoće uslijedila zbog opasnosti od pogoršanja liječenja ne smije biti prekinuta. Konvuleks^® Će biti korišten u najmanjim učinkovitim dozama, Izbjegavajte kombinaciju s drugim antikonvulzivi, i redovito pratiti razinu valproične kiseline u plazmi.

Ako je potrebno, koristite Konvuleksa^® dojenje treba odlučiti pitanje prestanka dojenja.

Žene u fertilnoj dobi Tijekom liječenja treba koristiti pouzdane metode kontracepcije.

U Eksperimentalne studije utvrđeno teratogeni učinak lijeka.

Učestalost oštećenja neuralne cijevi u djece, rođen ženama, Prihvaćeno valproat u I tromjesečju trudnoće, je 1-2%. S tim u vezi je prikladno upotrijebiti za vrijeme trudnoće folna kiselina.

Upozorenja

Pacijenti, koji primaju druge antiepileptici, prenijeti na recepciji Konvuleksa^® treba biti postupan, postizanje klinički učinkovite doze kroz 2 Sunce, onda možda postupno ukidanje drugih antiepileptika. Pacijenti, ne tretira s drugim antiepileptičkim lijekovima, klinički učinkovita doza treba postići 1 tjedna terapije.

Tijekom kombiniranog grčeva terapije povećava rizik od nuspojava iz jetre.

Pacijenti, prima Konvuleks^®, Prije operacije potrebne krvna (uključeno. trombocita), određivanje vremena krvarenja, Parametri koagulacije.

U slučaju simptoma tijekom liječenja “akutni abdomen” Prije operacije preporuča se određivanje razine amilaze u krvi kako bi se izbjeglo akutnog pankreatitisa.

Pri tome treba uzeti u obzir, na pozadini tretmana može izobličiti rezultate urina za pacijente s dijabetesom (zbog veće sadržaja ketoproduktov), pokazatelji funkcije štitnjače.

Kako bi se smanjio rizik od dispepsije možete primati antispasmotika i umotati sredstava.

Bolesnike treba upozoriti na potrebu da se konzultirate sa svojim liječnikom o uputnosti nastavka ili prestanka liječenja s razvojem bilo akutnih ozbiljnih nuspojava.

Iznenadna prekid Konvuleksa^® može dovesti do češćih napadaja.

Tijekom razdoblja uporabe lijeka treba izbjegavati alkohol.

Praćenje laboratorijskih parametara

Prije početka terapije i tijekom liječenja treba redovito nadzirati funkciju jetre (aktivnost jetrenih transaminaza, bilirubin), periferne krvi slika, stanje sistema koagulacije krv, amilaze (svaki 3 Mjeseci, posebno u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima).

Koristi se u pedijatriju

U primjeni lijeka kod djece povećava rizik od nuspojava iz jetre.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Pacijenti, prima Konvuleks^®, To bi trebao suzdržati od djelovanja potencijalno opasne djelatnosti, zahtijevaju povećanu pozornost i psihomotorne brzine reakcije.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, vrtoglavica, proljev, respiratorni poremećaj, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, koma.

Liječenje: Ispiranje želuca (najkasnije 10-12 ne) slijedi imenovanje aktivnog ugljena, hemodijaliza. Prisilno diureza, održavanje funkcije respiratornog i kardiovaskularnog sustava.

Interakcije lijekova

Farmakodinamički interakcije

Uz istovremene uporabe lijekova valproičnu kiselinu, imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav (uključeno. triciklički antidepresivi, MAO-inhibitori i antipsihotični lijekovi), i etanola, može se povećati CNS depresije.

Hepatotoksične agenti (uključeno. etanola) povećava rizik od oštećenja jetre.

Pripreme, spuštanje prag napadaja (uključeno. triciklički antidepresivi, Inhibitori MAO, antipsihotici), smanjiti učinkovitost valproična kiselina.

Konvuleks^® pojačava učinke (uključeno. strana) drugi antikonvulzivi (fenitoin, lamotrigin), Antidepresivi, antipsihotici, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inhibitori MAO, timoleptikov, etanola. Kada koristite valproate u bolesnika, prima klonazepam, u nekoliko slučajeva, tu je povećana ekspresija statusa odsutnosti.

Farmakokinetičkih interakcija

Uz istovremeno korištenje valproinske kiseline s barbiturata ili primidonom jako raste koncentracija u krvnoj plazmi. Zbog inhibicije utjecajem valproičnu kiselinu i jetreni enzimi usporava metabolizam lamotrigina se povećava T_1/2 za 70 sati u odraslih i gore 45-55 ne – djeca.

Valproinska kiselina smanjuje klirens zidovudina po 38%, a svojim T_1/2 Ne mijenja.

Dok korištenje salicilata je povećanje učinaka valproične kiseline zbog raseljavanja iz povezanosti s proteinima plazme. Konvuleks^® pojačava učinke protutrombocitnih sredstava (acetilsalicilna kiselina) i antikoagulansi.

U kombinaciji s pentobarbitalom, fenitoin, karʙamazepinom, meflokin smanjuje sadržaj valproične kiseline u serumu (ubrzati metabolizam).

Felbamat povećava koncentraciju valproičnu kiselinu u krvnoj plazmi 35-50% (zahtijevati prilagodbu doze).

Valproičnu kiselinu ne izaziva indukciju jetrenih enzima, a ne smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Kapsule, Kapi za oralnu primjenu, Sirup treba čuvati u suhom, tamnom mjestu na temperaturi od 15 ° C do 25 ° C. Rok trajanja – 5 godina.

Produljenim otpuštanjem mora se čuvati na temperaturi ispod 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.