KONTROLOK

Aktivna tvar: Pantoprazol
Kod ATH: A02BC02
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPaze. Lijeka protiv ulkusa
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Kod KFU: 11.01.03
Proizvođač: Nycomed GmbH (Njemačka)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazana enteričkom, Oval, dvoyakovpuklae tablete, filmom obložena žuta, s kernelom od bijele do gotovo bijele; na jednoj strani ploče je smeđom tintom ispisuje “P20”.

Pomoćne tvari: bezvodnog natrijevog karbonata,, manitol, krospovydon, povidon K90, kalcijev stearat, Pročišćena voda.

Pripravak iz ljuske: vode repelenata-2910, povidon K25, Titan dioksid (E 171), žuti željezni oksid (E172), propilen glikol, èudragit L30D-55 (metakrilne kiseline i etil akrilata, polisorbat 80, natrijev lauril), triэtiltsitrat.
Sastav smeđom tintom Opacode S-1-26514 za označavanje na Tablet: šelak, željezov oksid (E172) Crveni CL77491, željezov oksid (E172) Crni CL77499, željezov oksid (E172) Žuti CL77492, soja lecitin, Titan dioksid (E171) CL77891, dimetikon 1510 (emulzija polydimethylsiloxane).

5 PC. – mjehurići (3) – pokriti kartona sklopivi (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (1) – pokriti kartona sklopivi (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (4) – pokriti kartona sklopivi (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule, premazana enteričkom, Oval, dvoyakovpuklae tablete, filmom obložena žuta, s kernelom od bijele do gotovo bijele; na jednoj strani ploče je smeđom tintom ispisuje “P40”.

Pomoćne tvari: bezvodnog natrijevog karbonata,, manitol, krospovydon, povidon K90, kalcijev stearat, Pročišćena voda.

Pripravak iz ljuske: vode repelenata-2910, povidon K25, Titan dioksid (E171), žuti željezni oksid (E172), propilen glikol, èudragit L30D-55 (metakrilne kiseline i etil akrilata, polisorbat 80, natrijev lauril), triэtiltsitrat.
Sastav smeđom tintom Opacode S-1-26514 za označavanje na Tablet: šelak, željezov oksid (E172) Crveni CL77491, željezov oksid (E172) Crni CL77499, željezov oksid (E172) Žuti CL77492, soja lecitin, Titan dioksid (E171) CL77891, dimetikon 1510 (emulzija polydimethylsiloxane).

5 PC. – mjehurići (3) – pokriti kartona sklopivi (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (1) – pokriti kartona sklopivi (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (4) – pokriti kartona sklopivi (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.

Prašak za otopinu za I / v uprave kao bijela ili gotovo bijela suha tvar.

Pomoćne tvari: dinatrijev эdetat, Natrijevog hidroksida.

Boca bezbojnog stakla (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Protonovogo pumpa inhibitora (N⁺-K⁺-ATPaze).

Blokiranje završnoj fazi izlučivanje klorovodične kiseline, spuštanje i bazalna i stimulirana sekrecija, bez obzira na prirodu podražaja.

Jednom unutar 20 Kontrolok mg antisecretornyi efekt je 1 h i dostiže preko 2-4 ne. Na / u uvodu 80 mg antisecretornyi učinak pantoprazol doseže vrhunac u roku od 1 ustrajao je h 24 ne.

Kad dvanaesniku, povezana s Helicobacter pylori, smanjenje lučenja želučane povećanja osjetljivosti mikroorganizama na antibiotike. Nema utjecaja na motilitet gastrointestinalnog trakta. Izlučivanje aktivnost normalizirani 3-4 dana nakon primjene.

U odnosu na ostale inhibitore protonske pumpe, Kontrolok ima veliku kemijsku stabilnost pri neutralnom pH, i manji potencijal za interakcije sa sustavom oksidazna jetre, citokrom P450 ovisi o. Stoga, Kontrolok ne djeluje na mnoge druge uobičajene droge.

Farmakokinetika

Farmakokinetika je isti kao nakon jednog, i nakon više korištenja droge.

Apsorpcija

Nakon konzumiranja brzo apsorbira iz probavnog trakta pantoprazol. C_maksimum plazma oralne primjene postiže se nakon prve doze 20 mg ili 40 mg. Prosjek, C_maksimum= 1,0-1,5 µg/ml kroz 2-2.5 h za dozu 20 mg 2.0-3.0 ug / ml – kroz 2.5 h za dozu 40 mg. Ova brojka ostaje konstantan nakon ponovne primjene lijeka. Apsolutna bioraspoloživost tablete pantoprazol – 77%. Istovremene primjene pantoprazola tableta s hranom ne utječe na AUC i C_maksimum.

U rasponu doze od 10 za 80 koncentracija mg kinetička izravna pantoprazola u plazmi je linearna veza kao unos, i dalje na/u aplikaciji.

Distribucija

Pantoprazol povezivanja krvna plazma proteina je 98%. V._d je 0.15 l / kg, zazor – 0.1 L / h / kg.

Metabolizam

On metabolizira u jetri. Glavni metabolit u plazmi i mokraći je desmetilpantoprazol, Kon″ûgiruûŝij sa sulfat.

Odbitak

Glavni put izlučivanja – urin (o 80%) u obliku metabolita pantoprazola, mala količina se izlučuje u izmetu. T_1/2 proizvod -1 ne, T_1/2 metabolit – o 1.5 ne. Bilo je nekoliko slučajeva kašnjenja eliminacije (Kod primjene rješenja za na/u uvodu).

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U primjeni pantoprazola u bolesnika s ograničenom funkcioniranje bubrega (uključeno. Pacijenti, hemodijaliza) smanjivanje doze nije potrebno. U zdravih bolesnika, T_1/2 pantoprazola je kratak. Dializiruetsâ samo vrlo mali dio droge. Dok T_1/2 Glavni metabolit je usporavanje (2-3 br.), izlučivanje ide dosta brzo i zbrajanje potpora se ne događa.

U bolesnika s cirozom jetre (klase i, Child-Pugh klasifikaciji) T vrijednost_1/2 povećava se 7-9 h pri primjeni rješenja za na/u uvodu, za 3-6 ne (za dozu 20 mg) i 7-9 ne (za dozu 40 mg) Kod primjene pilule Kontrolok. Pokazatelj AUC kod primjene rješenja za na/u uvodu povećava u 5-7 vrijeme, Kod primjene pilule povećava Kontrolok 3-5 vrijeme (za dozu 20 mg) a 5-7 vrijeme (za dozu 40 mg). U zdravih bolesnika kod primjene rješenja za na/u uvod (C)_maksimum povećava 1.5 puta, Kod primjene pilule Kontrolok – u 1.3 puta (za dozu 20 mg) a 1.5 puta (za dozu 40 mg).

Mali porast AUC i C_maksimum u starijih osoba nije klinički značajan.

Svjedočanstvo

- Želučani ulkus i dvanaesniku (pogoršanje), erozivni gastritis (uključeno. povezan s uzimanje NSAID);

- Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB): liječenje Erozivnog refluksa, simptomatsko liječenje neèrozivnoj refluksne bolesti (NÈRB);

- Zollinger-Ellison;

— eradikation Helicobacter pylori u kombinaciji s antibakterijskih sredstava;

-liječenje i prevencija stres ulkusa, i njihove komplikacije u obliku krvarenja, perforacije, penetracija (rješenje za / u).

Režim doziranja

Kontrolok tablete oralno: su proglatawaya i iscijeđene tekućine (Ne chop ili otopiti).

Prema svjedočenju, koji zahtijeva 1 Vrijeme / dan, Kontrolok treba uzeti ujutro. Doba dana i prehrane utječu na aktivnost lijeka, Ali preporučena doza promiče bolje pacijenta pridržavanje liječenja.

Na liječenju ulkusa želuca i dvanaesnika ulcers, erozivni gastritis (uključeno. odnose na korištenje NSAR) se koristi u dozi 40-80 mg / dan.

Tijek tretmana 2 tjedna kao ulkusa duodenalnog ulkusa i 4-8 tjedana kada čir želuca. Protiv relapsa liječenje ulkusa i želučani duodenalnog ulkusa – po 20 mg / dan.

Za eradikacija Helicobacter pylori preporučuju se sljedeće kombinacije:

1. Po Kontrolok 20 mg 2 puta / dan + amoksicilin za 1000 mg 2 puta / dan + klaritromicin na 500 mg 2 puta / dan;

2. Po Kontrolok 20 mg 2 puta / dan + Metronidazol se 500 mg 2 puta / dan + klaritromicin na 500 mg 2 puta / dan;

3. Po Kontrolok 20 mg 2 puta / dan + amoksicilin za 1000 mg 2 puta / dan + Metronidazol se 500 mg 2 puta / dan.

Tijek liječenja – 7-14 dana.

Na liječenje refluksa Kontrolok koristi se u dozi 20-40 mg / dan. Tijek tretmana 4-8 tjedana. Protiv relapsa tretman – po 20 mg / dan.

Na liječenje Zollinger-Ellison sindroma Kontrolok koristi se u dozi 40-80 mg / dan.

U Bolesnici s teškim oštećenjem jetre dozu treba smanjiti na 40 mg 1 jedanput 2 dan. U ovom slučaju, morate kontrolirati biokemijski indeksi krvi. Ako povećate razinu jetrenih enzima treba prestati koristiti droge.

Stariji bolesnici, kao i bolesnika sa smanjenom bubrežnom funkcijom Ne smije se prekoračiti doza 40 mg / dan. Izuzetak je korištenje kombinacija antibiotske terapije protiv Helicobacter pylori, Kada i starijih bolesnika mora primjenjivati Kontrolok doza 40 mg 2 puta / dan.

Unesite Kontrolok/u treba samo, Kada nije moguće uzimanje droge u. Preporučena doza je 40 mg / dan.

Na dugoročne skrbi Zolinger sindrom-Ellisonov sindrom i druga patološka stanja gipersekretornyh preporučene dnevne doze na početku liječenja je 80 mg / u. Kasnije, doza može biti povećana ili smanjena. U primjeni lijeka u dnevnoj dozi od više od 80 mg, dozu treba podijeliti u 2 ulaz. Privremeno povećanje u dnevnoj dozi od do 160 mg.

Na liječenje i prevenciju stres ulkusa, i njihove komplikacije (krvarenje, perforacija, penetracija), Kontrolok imenovati 80 mg / dan. U primjeni lijeka u dnevnoj dozi od više od 80 mg, dozu treba podijeliti u 2 ulaz. Privremeno povećanje u dnevnoj dozi od do 160 mg Kontroloka.

Priprema otopina za injekciju

U bočicu, koji sadrži suhe tvari, se doda 10 ml fiziološke otopine natrijevog klorida.

Mix dobivena otopina pantoprazolom 100 ml fiziološke otopine natrijevog klorida ili 5% Otopina glukoze.

Spreman nametnuti rješenje treba imati pH = 9.

Uvođenje lijeka treba biti u/u polako – za vrijeme 2-15 m.

Kuhani rješenje koristiti unutar 3 sata nakon pripreme.

Nuspojava

Kada primijenite Kontroloka iskazu i u preporučenim dozama, nuspojave se javljaju vrlo rijetko.

Tipičan (>1/100, <1/10): bol u gornjem dijelu trbuha, proljev, zatvor, nadutost; glavobolja.

Ne tipičan (>1/1000, <1/100): mučnina, povraćanje; vrtoglavica, zamagljen vid (zamagljen vid); alergijske reakcije (uključeno. svrab, osip na koži).

Malo (>1/10000, < /1000): suha usta, artralgija, depresija, halucinacije, Dezorijentiranost i zbunjenost, (posebno u predisponirani bolesnika), kao i poboljšanih podataka u slučaju simptoma, Ako pacijenti su imali prethodno doživjeli.

Vrlo rijetko (< 1/10000, uključeno. pojedinačnim slučajevima): leukopenija, trombocitopenija, tromboflebitis na mjestu uboda (rješenje za / u), periferni edem, hepatocelularni insuficijencija, dovodi do žutica, sa ili bez insuficijencije jetre; anafilaktičke reakcije (uključeno. anafilaktički šok), porast jetrenih enzima (transaminaza, glutamiltranspeptidaza), povećane trigliceride, groznica, mialgija, intersticijski nefritis, osip, angioedem, sindrom Stevensa-Johnsona, eritema multiforme, osjetljivost, Lyellov sindrom.

Kontraindikacije

- Dispesija nevroticheskogo geneze (Pilula, enterički-obložene);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez koristiti kod pacijenata koji imaju insuficijenciju jetre, trudnoća, laktacija.

Podaci o kliničkoj primjeni lijekova u pedijatrijskoj praksi Kontrolok ne.

Trudnoća i dojenje

Kontrolok trebate biti oprezni u trudnoći i laktaciji.

Upozorenja

U/u korištenju se preporuča samo u slučaju, Ako nije moguće oralnim unosom.

Primjena pantoprazola je indiciran za liječenje pluća gastrointestinalnog pritužbe, kao što su dispepsija neurogeno porijekla (rješenje za / u).

Prije i nakon tretmana, u prisutnosti bilo kojeg simptoma tjeskobe (uključeno. gubitka težine, ponavljajuće povraćanje, disfagija, anemija, tlo) u slučaju sumnje ili postojanje čir želuca, preporučuje se endoskopske kontrole isključiti Maligni tumori, jer lijekovi mogu prikriti simptome i odgoditi točna dijagnoza.

Ako se simptomi nastave, Unatoč odgovarajući tretman, daljnje istraživanje.

Ne bi trebali povećati dozu pantoprazola 40 mg u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kao i stariji bolesnici (rješenje za / u).

U bolesnika s teškim oštećenjem jetre dnevnu dozu treba smanjiti za 20 mg pantoprazol. Osim, takvih bolesnika tijekom liječenja sa Kontrolok bilo je potrebno za praćenje jetrenih enzima. U slučaju podići njihovu razinu liječenje treba biti prekinuta (rješenje za / u).

Predozirati

Do sada, pojave predoziranja uslijed korištenja droga Kontrolok je registriran. Dozama do 240 mg ušao u/za razdoblje od 2 mine i odgođena pa. Ipak, u slučaju predoziranja, a samo u prisutnosti kliničkih manifestacija (mogućih nuspojava) simptomatsko i suportivno liječenje. Pantoprazol se ne pojavljuje hemodijalizom.

Interakcije lijekova

Istovremene uporabe Kontroloka može smanjiti apsorpciju lijekova, čiji bioraspoloživost je ovisna o pH želuca Srijeda (uključeno. željezne soli, ketokonazol, atazanavirom, ritonavir).

Kontrolok mogu dodijeliti bez opasnosti od interakcije lijekova u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima, primanje srčani glikozidi (Digoksin), blokatora “sporo” kalcijskih kanala (nifedipin), beta-blokatori (metoprolol); pacijenata s bolestima probavnog trakta, domaćin antacidi, antibiotici (amoksiцillin, klaritromicin); bolesnici, primati Oralni kontraceptivi; bolesnici, primanje NSAR (diklofenak, fenazon, naproksen, piroksikam); Bolesnici s bolesti endokrinog sustava, domaćin glibenklamid, levotiroksin; Pacijenti s poremećajima anksioznosti i San, primanje diazepam; bolesnika s epilepsijom, karbamazepin i fenitoin; bolesnici, primanje indirektni antikoagulansi, kao što su varfarin i lijekova, bolesnici, Transplantaciju preživjelih, primaju ciklosporin, takrolimus.

Također je ukazao nedostatak interakcije s teofilinom ukupna, kofein i etanol.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Prašak za otopinu za na/u uvodu treba čuvati na tamnom mjestu na temperaturi viši od 25° c. Rok trajanja – 2 godine.

Pilule, premazana enteričkom, To treba držati izvan dohvata djece pri temperaturi ne viša od 25 ° c. Rok trajanja – 3 godine.