Klatsid CP

Aktivna tvar: Klaritromicin
Kod ATH: J01FA09
CCF: Makrolidni antibiotici
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
Kod KFU: 06.07.01
Proizvođač: ABBOTT LABORATORIJA doo. (Velika Britanija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Produljenim otpuštanjem, premazan žuta boja, Oval; u presjeku pokazala dva sloja: kernel gotovo bijeli, okružen žutog filma.

Pomoćne tvari: bezvodnu limunsku kiselinu vodika, natrij alginat, natrij kalcij alginata, laktoza, povidon K30, talk, stearinska kiselina, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, polietilen glikol 400, polietilen glikol 8000, Titan dioksid, kmolin žuta boja (Vrsti E104), sorbinska kiselina.

5 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
5 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Makrolidni antibiotici. Klaritromicin inhibira sintezu proteina u stanice mikroba, interakciji s 50-ribosomskog podjedinice bakterija.

Klaritromicin je pokazao visoki in vitro aktivnost protiv izoliranih standardne i kultura bakterija. To je vrlo učinkovit protiv brojnih aerobnih i anaerobnih gram-pozitivne i gram-negativnih mikroorganizama. Istraživanje, проведенные in vitro, potvrditi visokih performansi кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Također je aktivni protiv gram-pozitivnih aerobnih mikroorganizama: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobni gram negativnih organizama: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; drugi mikroorganizmi: Mycoplasma pneumoniae, Klamidija pneumonija (Torijevac), Chlamydia trachomatis, mikobakterije Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Mycobacterium avium kompleksa (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium unutarstanični.

Klaritromicin neosjetljiv Enetrobacteriaceae, Pseudomonas spp., i druge, To ne razgradi laktozu negativne bakterije.

Izrada P-laktamaze ne utječe na djelovanje klaritromicina. Većina sojeva stafilokoka, otporan na meticilin i oksacilin, te je otporna na klaritromicin.

Klaritromicin ima učinak in vitro i protiv većine sojeva slijedećih mikroorganizama (Međutim, sigurnost i učinkovitost klaritromicina u kliničkoj praksi nije potvrđeno kliničkim studijama, i praktično značenje ostaje nejasno): Aerobni gram pozitivnim mikroorganizmima: Streptococcus agalactiae, streptokokk (Skupina C,F,G), Streptococcus skupine viridans; Aerobni gram-negativnih mikroorganizama: Bordeteila pertusis, Pasteurella multocida; anaerobni mikroorganizmi gram-pozitivne: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobni gram-negativnih mikroorganizama: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Glavni metabolit klaritromicina u ljudi je mikrobiološki aktivne metabolite 14-hydroxyclarithromycin. Mikrobiološki aktivnost istog metabolita, polaznog materijala, ili 1-2 puta slabija od većine mikroorganizama. Iznimka je Naemophilus influenzae, za koji efikasnost metabolit 2 puta veća. Polazni materijal i njegov glavni metabolit imaju ili aditiva, sinergistički učinak protiv Naemophilus influenzae u in vitro i in vivo, ovisno o bakterijske kulture.

Dugim djelovanjem tablete su homogeni kristalno baze, prolaz probavnog trakta koji osigurava produljeno otpuštanje aktivne tvari.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

Nakon oralne primjene, apsolutna biološka raspoloživost 50%. Uz akumulacije višestruke doze doze su pronađeni.

Kada primite dozu CP klatsid 500 mg ravnoteže maksimalnu koncentraciju klaritromicina i 14 hydroxyclarithromycin 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, respektivno.

Kada primite dozu CP klatsid 1 g C_ss^maksimum klaritromicin i 14 hydroxyclarithromycin 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, respektivno.

Prije lijeka u dozama 500 mg 1 Vrijeme do C g / dan_maksimum u krvnoj plazmi je oko 6 ne.

Klaritromicin veže na proteine ​​plazme na 70% u koncentraciji od 0.45 za 4.5 ug / ml. Kada je koncentracija 45 ug / ml smanjio opseg za vezanje na 41%, Vjerojatno kao rezultat zasićenja vezna mjesta. To je uočeno samo u koncentraciji, više puta prelazi se terapijski.

Klaritromicin i 14 hydroxyclarithromycin široko rasprostranjena u tkivima i tkivnim tekućinama. Nakon oralne primjene sadržaja klaritromicina u tkivima je tipično nekoliko puta veća od njegove koncentracije u serumu. Nakon oralne primjene klaritromicina koncentracije u likvoru ostaju niski (bolesnici s netaknutim BBB je 1-2% koncentracija u krvnoj plazmi).

Metabolizam i izlučivanje

Klaritromicin metabolizira citokrom P₄₅₀ uz sudjelovanje izoenzima CYP3A. Glavni metabolit klaritromicina je mikrobiološki aktivne metabolite 14-hydroxyclarithromycin. Ponavlja davanje doza metabolizma lijeka u prirodi ljudskog tijela ne mijenja.

Kada je koncentracija ravnotežnom stanju 14 nisu povećali hydroxyclarithromycin, a T_1/2 klaritromicin i njegov metabolit povećava s povećanjem doze, To ukazuje metabolizam nelinearnosti kada se uzimaju u visokim dozama.

O 40% doza se izlučuje u urinu, o 30% – kroz crijeva.

Kada primite dozu CP klatsid 500 mg T_1/2 klaritromicin i 14 su redom hydroxyclarithromycin 5.3 i h 7.7 ne.

Kada primite dozu CP klatsid 1 г T_1/2 klaritromicin i 14 su redom hydroxyclarithromycin 5.8 i h 8.9 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika s umjerenim i teškim oštećenjem jetre, ali s očuvanom funkcije bubrega C_ss klaritromicin i sustavni klirens ne razlikuju od onih u zdravih pacijenata. C_ss 14-hydroxyclarithromycin osobe s oštećenjem jetre ispod, nego u zdravih dobrovoljaca.

Kod pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega, povećana C_maksimum i C_min plazma, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Stalno uklanjanje i smanjenje mokraćnog izlučivanje. Opseg promjena tih parametara ovisi o stupnju oštećenja bubrega.

Stariji bolesnici razine klaritromicina i 14-hydroxyclarithromycin u krvi bio viši, i sporije uklanjanje, nego u mladih odraslih osoba. Razmišljati, da su promjene u farmakokinetici u starijih osoba povezan, Prvo, s promjenama QC i funkcije bubrega, ali ne s godinama.

Svjedočanstvo

- Infekcije donjeg respiratornog trakta (takav, bronhitis, upala pluća);

- Infekcije gornjeg respiratornog trakta (takav, kao i ždrijela, upala sinusa);

- Infekcije kože i mekih tkiva (takav, kao folikulitis, bubalo).

Režim doziranja

Odrasli Klatsid SR imenuje 500 mg (1 tab.) 1 Vrijeme / dan. Na teške infekcije povećati dozu 1 g (2 tab.) 1 Vrijeme / dan.

Tablete treba uzeti s hranom, gutanja cijeli, bez prekida ili žvakanja.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: rijetko – ventrikularne aritmije, uključujući ventrikularne tahikardije (s povećanjem QT intervala).

Iz probavnog sustava: mučnina, bol u stomaku, povraćanje, proljev, gastralgia, pankreatitis, upala jezika, stomatitis, oralna kandidijaza, promjena boje jezika i zubi; rijetko - pseudomembranski enterokolitis. Promjena boje zubi reverzibilne i obično oporavi profesionalno čišćenje kod zubara. Rijetko su oštećenjem jetre, uključeno. povećanje jetrenih enzima, hepatocelulami i / ili kolestatičke hepatitis sa ili bez žutice. Ovi poremećaji funkcije jetre mogu biti teški, ali obično su reverzibilne. Vrlo rijetko, bilo je slučajeva zatajenja jetre i smrti u velikoj mjeri na pozadini teških popratnih bolesti i / ili popratnih lijekova.

CNS: prolazne glavobolje, vrtoglavica, anksioznost, nesanica, noćne more, zujanje u ušima, depersonalizacija, halucinacije, konvulzije, osjećaj straha; rijetko – psihoza, zbunjenost; U nekim slučajevima – gubitak sluha (kada prestati primati klaritromicin rasprava obnovljena), promjene u smislu mirisa (obično u pratnji iskrivljenom smislu okusa).

Alergijske reakcije: osip, dermahemia, svrabež, anafilaksija, sindrom Stevensa-Johnsona.

Od hematopoetskog sustava: leukopenija, trombocitopenija.

Od laboratorijskih parametara: povećanje kreatinina u krvi; rijetko – gipoglikemiâ (uzimajući hipoglikemicima).

Drugi: razvoj otpornosti.

Kontraindikacije

- Izražena ljudskog bubrega (barem QC 30 ml / min); takvi pacijenti daju trenutnim oslobađanjem klaritromicin;

- Simultano prijem astemizol, cisapridi, pimozida, Terfenadin;

- Porfirije;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na makrolidnih antibiotika.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost klaritromicina tijekom trudnoće i dojenja nije studirao.

Poznat, da klaritromicin se izlučuje u majčino mlijeko.

Dakle, koristite lijek Klatsid CP tijekom trudnoće i dojenja treba samo u slučajevima, kada nema alternative sigurnije, i rizik, se odnosi na same bolesti, od potencijalne štete za majku i fetus.

Upozorenja

S pažnjom propisati lijek u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Ako imate kroničnu bolest jetre treba provoditi redovito praćenje serumskih enzima.

Također treba obratiti propisane za bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega. Kad teški oslabljenom funkcijom bubrega (CC manje od 30 ml / min) treba primijeniti trenutnim otpuštanjem klaritromicin (tablete 250 mg ili 500 mg).

U slučaju zajedničkog sastanka s varfarinom ili drugih neizravnih antikoagulansa potrebno je kontrolirati protrombinsko vrijeme.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, bol u stomaku, proljev. Jedan pacijent s poviješću bipolarnog poremećaja nakon uzimanja dozu klaritromicina 8 g se mijenjati mentalni status, paranoidalynoe ponašanje, hipokalijemija i hipoksija.

Liječenje: treba ukloniti neapsorbiranog lijeka iz gastrointestinalnog trakta i simptomatskom terapijom. Hemodijaliza i peritonejsku dijalizu nemaju značajan utjecaj na serumske razine klaritromicina, što je tipično za drugi makrolidni lijekova.

Interakcije lijekova

Istodobna primjena klaritromicina s drogama, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, To može dovesti do povećane koncentracije u plazmi ovih lijekova, kao alprazolam, astemizol, Karbamazepin, cilostazol, cisapridi, ciklosporin, disopiramid, ergot alkaloidi, lovastatin, metilprednizolon, midazolam, omeprazol, oralni antikoagulansi (kao varfarin), pimozid, kinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam, vynblastyn. Takav mehanizam interakcije vidi uz upotrebu droga, metabolizira druge izoenzime citokroma P₄₅₀, – fenitoin, teofilin i valproat. Uz istovremenu uporabu teofilina i karbamazepin s klaritromicin napomenuti umjerena, ali značajan (p<0.05) povišene razine teofilina i karbamazepin u serumu.

Istodobno uzimanje klaritromicin, inhibitore HMG-CoA reduktaze (npr, simvastatin i lovastatin) Opisani slučajevi rabdomiolize rijetki.

Uz istodobno korištenje klaritromicina s cisaprida opažena povećanje koncentracije cisaprida. To može uzrokovati povećanje QT intervala, aritmiju, ventrikularna tahikardija, fibrilacija i torsades de pointes. Slični efekti su primijećene kod pacijenata, uzimanja klaritromicina istovremeno sa pimozide.

Formulacije makrolid utječu na metabolizam terfenadina. Razina terfenadina u krvi povećava, koji može biti popraćena povećanjem QT intervala, aritmije, Ventrikularna tahikardija, fibrilacija i torsades de pointes. Sadržaj kiselih metabolita terfenadina povećava 2-3 puta, QT interval povećava, Međutim, to ne uzrokuje nikakve manifestacije klinička. Isti uzorak je promatrana uzimajući astemizol lijekovima makrolida.

Postoje izvješća o razvoju torsades de pointes, dok je korištenje klaritromicina i kinidina s disopiramid. Kada istodobna primjena tih lijekova zahtijevaju praćenje njihovog koncentracije u krvi.

Uz istovremeno korištenje klaritromicina s digoksina pokazala porast od digoksina serumu. Ovi bolesnici trebaju pratiti sadržaj digoksina serumu.

Istovremena primjena oralna klaritromicina i zidovudina u HIV-om zaraženih bolesnika imalo smanjenje koncentracije uravnoteženosti zidovudina. Zbog klaritromicin utječe na apsorpciju zidovudina, uzimanje ovih lijekova moraju biti odijeljeni u vremenskom.

Ritonavir usporava metabolizam klaritromicina, uzimajući. Vrijednost C_maksimum Klaritromicin se povećava 31%, C_min – na 182%, AUC – na 77%. Došlo je do značajnog usporavanja u procesu formiranja 14-hydroxyclarithromycin. U tom slučaju, kod pacijenata bez oštećenja bubrega nije potrebno podesiti dozu klaritromicina. Ako CC 60-30 ml / min u dozi klaritromicina treba smanjiti 50% do maksimalne doze od 500 mg (1 tableta za odgođeno oslobađanje) 1 Vrijeme / dan. Kada dobijete ritonavir ne bi trebao biti u isto vrijeme odrediti dozu klaritromicina 1 g / dan.

Možda razvoj unakrsne rezistencije između klaritromicina i drugih makrolidnih lijekova, i linkomicin i klindamicin.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati u mraku, nedostupno djeci pri temperaturi do 30 ° C. Rok trajanja – 3 godine.