KLARITROSIN

Aktivna tvar: Klaritromicin
Kod ATH: J01FA09
CCF: Makrolidni antibiotici
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L73.9
Kod KFU: 06.07.01
Proizvođač: Sinteza (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan žuta boja, krug, dvoyakovpukla oblici.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, polivinil pirolidon (povidon), laktoza, krumpirov škrob, koloidni silicij dioksid (aэrosyl), magnezijev stearat, talk.

Pripravak iz ljuske: hydroxypropylmethyl (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Titan dioksid, polietilen oksid 4000 (polietilen glikol 4000), O tropeolin.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.

Pilule, premazan žuta boja, Oval.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, polivinil pirolidon (povidon), laktoza, krumpirov škrob, koloidni silicij dioksid (aэrosyl), magnezijev stearat, talk.

Pripravak iz ljuske: hydroxypropylmethyl (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Titan dioksid, polietilen oksid 4000 (polietilen glikol 4000), O tropeolin.

5 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
5 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Ona ima širok spektar antibakterijskim djelovanjem. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Aktivno protiv gram-pozitivnih aerobnih mikroorganizama: Streptococcus spp. (uključeno. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (uključeno. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram-negativnih mikroorganizama: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branham) catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; intracelularne mikroorganizme: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Klamidija pneumonija, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; anaerobi: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Cubaktcrija spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (uključeno. Propionibacterium acnes); mikobakterija Mycobacterium spp. (uključeno. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, кроме Mycobacterium tuberculosis); protozoa: Toxoplasma gondii.

Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branham) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Otporan к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. Bioraspoloživost 50-55%. Hrana usporava apsorpciju, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. T_maksimum kada uzimate lijek u dozi 250 mg – 1-3 ne.

Distribucija

Plazma proteinsko vezanje – ne više 90%. Kada se uzimaju redovito po 250 mg/dan (C)_ss неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 ug / ml 0.6 ug / ml, respektivno; T_1/2 – 3-4 i h 5-6 h, odnosno. При увеличении дозы до 500 mg/dan (C)_ss неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 ug / ml, respektivno; T_1/2 – 4.8-5 i h 6.9-8.7 h, odnosno. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, infekcije kože i mekog tkiva (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).

Metabolizam

Jednom unutar 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р₄₅₀ с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

Odbitak

Выводится почками и с калом (20-30% – u neizmijenjenom obliku, ostatak – u obliku metabolita). U pojedinačnoj dozi 250 mg 1.2 г с мочой выводится 37.9% i 46%, s izmetom – 40.2% i 29.1% odnosno.

Svjedočanstvo

Liječenje infektivnih i upalnih bolesti, zbog osjetljivog patogena klaritromicin:

- Infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća);

- Infekcije gornjeg respiratornog trakta (faringitы, upala sinusa);

— отиты;

- Infekcije kože i mekih tkiva (фолликулиты, erizipelas);

— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Režim doziranja

Za Odrasla osoba средняя доза для приема внутрь составляет 250 mg 2 puta / dan. При необходимости можно назначать по 500 mg 2 puta / dan. Duljina liječenja – 6-14 dana.

Bebe lijek je propisan u dozi 7.5 mg / kg tjelesne težine / dan. Maksimalna dnevna doza – 500 mg. Duljina liječenja – 7-10 dana.

Za лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин^® imenovan interijera 1 g 2 puta / dan. Длительность лечения может составлять 6 mjeseci ili više.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC manje od 30 ml / min) дозу препарата следует снизить в 2 puta. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 dana.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: često – mučnina, dispepsija, bol u stomaku, povraćanje, proljev; možda – poremećaji okusa, преходящее повышение активности ферментов печени; rijetko – гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, obično, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).

CNS: glavobolja, vrtoglavica, alarm, strah, боязнь, nesanica, noćne more, zbunjenost, dezorijentiranost, halucinacije, psihoze, depersonalizacija; rijetko – parestezija.

Iz mokraćnog sustava: rijetko – увеличение концентрации креатинина в сыворотке, intersticijski nefritis, zatajenje bubrega.

Od osjetila: šum u ušima, gubitak sluha (oporavio se nakon povlačenja lijeka), изменения восприятия вкуса, obično, возникающих вместе с нарушением вкуса.

Na dijelu endokrinog sustava: rijetko – gipoglikemiâ (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).

Od hematopoetskog sustava: trombocitopenija, leukopenija.

Kardiovaskularni sustav: u nekoliko slučajeva – produljenje QT intervala, ventrikularne aritmije (uključeno. paroxizmalnaya ventrikularne tahikardije), трепетание или мерцание желудочков.

Alergijske reakcije: osip, osip na koži, anafilaksija, sindrom Stevensa-Johnsona.

Kontraindikacije

- Teška jetre;

- Teška bubrežna disfunkcija;

— одновременный прием дериватов спорыньи;

— одновременный прием цизаприда, pimozida, астемизола и терфенадина;

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Trudnoća i dojenje

Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja je moguće samo ako, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Upozorenja

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают Кларитросин^® istodobno s lijekovima, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).

U slučaju zajedničkog sastanka s varfarinom ili drugih neizravnih antikoagulansa potrebno je kontrolirati protrombinsko vrijeme.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, cizapridom, astemizolom.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, i linkomicin i klindamicin.

Produljene ili ponavljane primjene lijeka može se razviti superinfekcija (Rast nije osjetljivih bakterija i gljivica).

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, zbunjenost.

Liječenje: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Interakcije lijekova

При одновременном приеме Кларитросин^® увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450(antikoagulanse, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapridi, терфенадина /в 2-3 раза/, triazolama, midazolama, ciklosporin, dizopiramida, fenitoin, rifabutin, Mevinolin, digoksina, ergot alkaloidi).

При одновременном применении Кларитросина^® s cisaprid, pimozidom, астемизолом и терфенадином отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы – ловастатина и симвастатина.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, tako, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (ergot alkaloidi) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Uzimajući u obzir na, что кларитромицин, vjerojatno, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 ne).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с КК от 30 za 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Barem QC 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах более 1 g / dan.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati u suhom, zaštićena od svjetla, nedostupno djeci pri temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.