KITRIL

Aktivna tvar: Granisetron
Kod ATH: A04AA02
CCF: Serotoninovыh antagonist 5-HT₃-Receptori. Antiemetička lijekovi središnjeg djelovanja
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): R11
Kod KFU: 11.06.01
Proizvođač: F.Hoffmann-La Roche doo. (Švicarska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan bijeli ili gotovo bijeli, Trokutasti, lentikularan, Gravirano “K1” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, gipromelloza 3 mPas (hidroksipropit), laktoza monohidrat, magnezijev stearat, natrijev škrob glikolat.

Sastav ovojnice: opadri YS-1-18027-A (gipromelloza, Titan dioksid (E171), makrogol 400, polisorbat 80).

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.

Otopina za injekciju jasno, bezbojan.

Pomoćne tvari: natrijev klorid, limunska kiselina monohidrat, Natrijevog hidroksida, klorovodična kiselina, voda d / i.

1 ml – staklena ampula (5) – omot kartona.

Otopina za injekciju jasno, bezbojan.

Pomoćne tvari: natrijev klorid, limunska kiselina monohidrat, Natrijevog hidroksida, klorovodična kiselina, voda d / i.

3 ml – staklena ampula (5) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antiemetike. Granisetron je selektivni antagonist 5-hidroksitriptamina (5-NT₃) Receptori, nalazi se u završetcima živca vagusa i triger zoni dna četvrte moždane klijetke (praktički nema učinka na druge serotoninske receptore), s izraženim antiemetičkim učinkom. Studije su pokazale, što je Kitrilovo^® nizak afinitet za druge vrste receptora, uključujući 5-HT receptore i mjesta vezivanja dopamina D₂.

Otklanja povraćanje, javljaju u pobudu parasimpatičkog živčanog sustava, zbog oslobađanja serotonina enterokromafinskim stanicama.

Otklanja mučninu i povraćanje, uzrokovane citotoksičnom kemoterapijom, terapija radijacijom, kao i postoperativna mučnina i povraćanje.

Kytril^® ne utječe na koncentraciju prolaktina i aldosterona u krvnoj plazmi.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Apsorpcija je brza i potpuna, nešto sporije kod IM primjene. Prehrana ne utječe na apsorpciju lijeka. Oralna bioraspoloživost je smanjena na 60% zbog djelovanja “Prvi prolaz” kroz jetru.

Koncentracija granisetrona u plazmi nije jasno povezana s njegovim antiemetskim učinkom.. Već tada se uočava terapijski učinak, kada granisetron nije otkriven u plazmi.

Distribucija

Raspodjela u organima i tkivima. Prosječan V_d je 3 l / kg. Distribuira se u plazmi i crvenim krvnim stanicama.

Plazma proteinsko vezanje – 65%.

Metabolizam

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. U in vitro studije pokazuju, da ketokonazol inhibira metabolizam granisetrona, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Odbitak

T_1/2 je 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, prosječan, 12% дозы и 47% – u obliku metabolita.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

U bolesnika s insuficijencijom jetre, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, prilagodba doze potreban.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Svjedočanstvo

Usmeno:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 godina;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Režim doziranja

Odrasla osoba

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

U imenovati 1 mg 2 puta / dan ili 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 kg: sadržaj 1 ampula (3 mg / ml) baciti u 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; sadržaj 1 ampula (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (za vrijeme 30 sek). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg Pripravak se primjenjuje u dozi od 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

U primjenjuje u dozi od 2 mg 1 Vrijeme / dan. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

Na I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Lijek se primjenjuje I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (po 5 m), svaki – в дозе не более 3 mg, с интервалом не менее 10 min 24 ne. Maksimalna dnevna doza – 9 mg.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Zabludu I / polako (ne manje 30 sek) doza 1 mg, jedan.

Djeca

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: imenovati više 2 дополнительных инфузий (za vrijeme 5 m), svaki – doza 20 mg / kg, с интервалом не менее 10 m. Maksimalna dnevna doza – 60 mg / kg.

Данные о применении Китрила^® za лечения послеоперационной тошноты и рвоты u djeca ne.

Stariji bolesnici, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью prilagodba doze potreban.

Priprava otopine za I / v infuzija

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% otopinom natrijevog klorida, 0.18% otopinom natrijevog klorida, 4% Dekstroza, 5% Dekstroza, otopina Hartmana, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: bol u trbuhu, zatvor ili proljev, nadutost, povećanje jetrenih transaminaza (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; rijetko – gorušica, promjene u okusu.

Iz živčanog sustava: glavobolja, nesanica, mamurluk, slabost; rijetko – alarm, anksioznost, vrtoglavica.

Kardiovaskularni sustav: aritmija, bol u prsima, povećati ili smanjiti krvni tlak.

Dermatološke reakcije: rijetko – osip na koži, oticanje lica.

Alergijske reakcije: osip na koži, hipertermija, bronhospazam, osip, svrab; rijetko – anafilaktičke reakcije (иногда тяжелые).

Drugi: rijetko – oteklina, simptomi slični gripi.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Kontraindikacije

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

IZ oprez следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, trudnoća.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 s nedostaje.

Trudnoća i dojenje

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Kytril^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Upozorenja

Kytril^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Koristi se u pedijatriju

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 s nedostaje.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Predozirati

Simptomi: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Liječenje: специфический антидот для гранисетрона не известен. Simptomatska terapija.

Interakcije lijekova

Kytril^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Specifična ispitivanja interakcija sa sredstvima za opće anestezije je provedeno, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (na / u uvodu) o 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, izazivajte povraćanje.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

U in vitro studije pokazuju, da ketokonazol inhibira metabolizam granisetrona, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Farmaceutska interakcija

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Tablete treba čuvati na temperaturi od ne više od 30° c. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Rok trajanja – 3 godine.

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece.