Granisetron

Kod ATH:
A04AA02

Farmakološko djelovanje

Protiv povraćanja. Selektivni 5HT serotonina₃-Receptori. Olakšava povraćanje, javljaju u pobudu parasimpatičkog živčanog sustava zbog oslobađanja serotonina enterokromafinskim stanicama.

Farmakokinetika

Nakon na / u dozama 20 ug / kg ili 40 mg / kg znači C_maksimum plazma je redom 13.7 g / l 42.8 ug / l.

Plazma proteinsko vezanje – 65%.

Brzo metabolizirati demetiliranjem i oksidacijom.

T_1/2 je 3.1-5.9 ne. U bolesnika s karcinomom T_1/2 povećava se 10-12 ne. Izlučuje u urinu i izmetu uglavnom konjugata; 8-15% Utvrdio u urinu u nepromijenjenom obliku.

Svjedočanstvo

Prevencija i liječenje mučnine i povraćanja povezanih s kemoterapijom citostatika.

Prevencija i tretman postoperativne mučnine i povraćanja.

Režim doziranja

Odrasla usmeni pojedinačna doza – 1 mg, iz / infuzija jednom dozom – 3 mg, iz / ubrizgavanje (polako, ne manje 30 sek) Jedna doza – 1 mg.

Maksimalna doza – 9 mg / dan.

Djeca / kapanje jednom – 40 mg / kg (ali ne više 3 mg). Djeca starija 12 s oralne jednu dozu – 1 mg.

Mnogostrukost i trajanje uporabe određuje pojedinačno.

Nuspojava

Može Biti: prolaznog povećanja jetrenih enzima u krvi, zatvor, glavobolja, osip na koži.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na granisetron.

Reakcije preosjetljivosti na drugim selektivnim antagonistima 5-HT3 receptora u povijesti.

Laktacija.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost granisetron liječenje u trudnoći nije utvrđena, Dakle, zahtjev je moguće samo u slučajevima krajnje nužde. Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba prestati dojiti.

Upozorenja

Budite oprezni kada simptomi crijevnih opstrukcija.

Za liječenje i prevenciju postoperativne mučnine i povraćanja kod djece granisetrona neprimjenjivo.

Interakcije lijekova

Granisetron ne utječe na djelovanje na enzime koji metaboliziraju 3A4 citokroma P450 podporodica (odgovoran za metabolizam određenih narkotičkim analgeticima).

Učinkovitost granisetrona mogu pojačati intravenske primjene deksametazona (8-20 mg) prije kemoterapije.

In vitro studije su pokazale, da ketokonazol inhibira metabolizam granisetrona, koji uključuje sudjelovanje izoenzima citokroma P450 3A. Specifična ispitivanja interakcija sa sredstvima za opće anestezije je provedeno, ali granisetron dobro podnosi, a imenovanje takvih lijekova i opojnih analgetika.

Nakon indukcije jetrenih enzima fenobarbital, povećanje vrijeme granisetrona (na / u uvodu) oko četvrtine.

Nije bilo interakcije s istodobne primjene s benzodiazepina, trankvilizatorami, protivulkusna lijekova i drugih citotoksičnih lijekova, izazivajte povraćanje.