Aktivna tvar: Ketorolak
Kod ATH: M01AB15
CCF: NSAR s jakim analgetsko djelovanje
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.0, T14.3
Kod KFU: 05.01.01.05
Proizvođač: Sinteza (Rusija)
Pilule, premazan bijeli ili gotovo bijeli, krug, dvoyakovpukla oblici; u presjeku pokazala dva sloja.
| 1 tab. | |
| ketorolac tromethamine | 10 mg |
Pomoćne tvari: laktoza, krumpirov škrob, Mala težina polivinil molekularna medicina (povidon), magnezijev stearat, talk, kolidon CL-M.
Pripravak iz ljuske: auxipropilmetilzelluloza ili niskosupstituirana mnoge (gipromelloza), talk, Titan dioksid, polietilen glikol 4000, propilen glikol.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Rješenje za u / i / m jasno, žućkast.
| 1 ml | |
| ketorolac tromethamine | 30 mg |
Pomoćne tvari: natrijev klorid, dinatrijev edetat (Trilon B), voda d / i.
1 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (10) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (10) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
NSAR s analgetik, anti-upalni i antipiretik akcije umjerene.
Mehanizam djelovanja povezan s ne-selektivne inhibicije aktivnosti enzima Cox-1 i Cox-2, uglavnom u perifernim tkivima, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, thermoregulation i upale.
Ketorolac je razemicescuu smjesa S(-) i R(+)-enantiomeri, Kada anestezija utjecati zbog S(-)-obrazac.
Lijek ne utječe na opioidne receptore, To ne potisnuti disanje, To ne uzrokuje ovisnost o lijekovima, posjeduje sedative i anksiolitike učinak.
Snaga bol učinak je usporediv s morfija, znatno nadređenog da ostale NSAR.
Jednom u početku bol kroz akcije 1 ne, Maksimalni efekt je postignut nakon 1-2 ne.
Nakon i / m uvod početak boli kroz akcije 30 m, Maksimalni efekt je postignut nakon 1-2 ne.
Apsorpcija
Gutanja dobro apsorbira iz probavnog trakta Ketorolac. Tmaksimum je 40 minuta nakon uzimanja doze na prazan želudac 10 mg. Cmaksimum plazma 0.7-1.1 ug / ml. Bogate masnoće hrane smanjuje (C)maksimum droga u krvi i kašnjenje ostvarenju u u 1 vrijeme. Usisavanje sa s / m uvod puni i brzi.
Bioraspoloživost 80-100%.
Nakon / m 30 mg Cmaksimum u plazmi je 1.74-3.1 ug / ml. Nakon / m doze 60 mg Cmaksimum u plazmi je 3.23-5.77 ug / ml. Tmaksimum Prema tome je 15-73 Mina i 30-60 m.
Nakon što je na/u infuziji doza 15 mg Cmaksimum je 1.96-2.98 ug / ml, doza 30 мг – Cmaksimum je 3.69-5.61 ug / ml.
Distribucija
Vezivanje na proteine plazme - 99%. Kad gipoalbuminemii broj besplatne stvari u krvi povećava. V.d je 0.15-0.33 l / kg.
Vrijeme do Css при приеме внутрь – 24 h kada se primjenjuju 4 puta / dan (iznad subterapevtičeskoj) i je unos 10 mg - 0.39-0.79 ug / ml.
Css ubrizgavanje uvod postiže kroz 24 h kada se primjenjuju 4 puta / dan (iznad subterapevtičeskoj) i kada je / m u dozi od 15 mg 0.65-1.13 ug / ml, Kada u / m u dozi od 30 mg - 1.29-2.47 ug / ml; / u infuzija u dozi 15 mg - 0.79-1.39 ug / ml, / u infuzija u dozi 30 mg - 1.68-2.76 ug / ml.
Loše prolazi kroz GEB, prodire kroz barijeru (10%).
Pod uvjetom da s majčinim mlijekom. Gutanje majka 10 mg ketorolac (C)maksimum mlijeko je 7.3 ng / ml, Tmaksimum je 2 sata nakon prve doze. Kroz 2 sata nakon primjene druge doze ketorolac (u primjeni lijeka 4 puta / dan) Cmaksimum je 7.9 ng / ml. Kada se ubrizgavanje je majčino mlijeko u malim količinama.
Metabolizam
Više 50% doza nametnuta metabolised u jetri uz formiranje farmakološki aktivnih. Glavni metaboliti su glukuronida i r-gidroksiketorolak.
Odbitak
Выводится с мочой – 91% (40% u obliku metabolita), s izmetom - 6%. Ne prikazuje hemodijalizom.
T1/2 u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega prosjeci 5.3 ne (Nakon / m 30 mg - 3.5-9.2 ne, Nakon što sam / v uprave 30 mg - 4-7.9 ne).
Ukupno u s / m uvod 30 mg 0.023 l/kg/h, na/u infuziju 30 mg 0.03 l/kg/h.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (V)d lijek može povećati 2 puta, i Vd его R-энантиомера – на 20%. Kada je koncentracija kreatinina u plazmi krvi 19-50 mg/l u s / m uvod 30 mg lijek generički klirens je 0.015 l/kg/h.
U bolesnika s oštećenom bubrega kada je koncentracija kreatinina u plazmi krvi 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T1/2 je 10.3-10.8 ne, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ne.
Funkcije jetre nema nikakvog učinka na T1/2.
U bolesnika starije ukupnog klirensa u s / m u dozi od 30 mg 0.019 l/kg/h. T1/2 duže u pacijenata starije i skraćeni u mladi.
-sindrom bol umjerenog do jakog intenziteta različite geneze (uključeno. ozljeda, zubobolja, bol u periodu poroda i postoperativnih, onkoloških bolesti, mialgija, artralgija, neuralgija, radiculitis, uganuća, istezanje, reumatske bolesti).
Usmeno
Ketorolac treba primijeniti u jednom ili više puta, ovisno o težini boli.
Однократная доза – 10 mg, Ako o readmisiji preporučuje se da se na 10 mg do 4 puta / dan ovisno o težini boli. Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća 40 mg.
Gutanje trajanje ne smije biti 5 dana.
Parenteralnu
Lijek bi trebao biti upoznat/m (duboko u mišić) ili / (sprej) Polako za najmanje 15 s najmanju učinkovitu dozu, odabrana prema intenzitetu boli i bolesnika.
Injektiranje je jedna doza
Jednoj dozi u s / m ili/u uvodu: punoljetne osobe do dobi od 65 godina - 10-30 mg ovisno o težini bolni sindrom; starijih bolesnika u dobi od 65 godina ili s oštećenom funkcijom bubrega - Do 10-15 mg svaki 4-6 ne.
U ponovljenih doza injektiranje u
Na u / m uvod punoljetne osobe do dobi od 65 godina ubrizgava ja / m 10-60 mg u prvo upoznavanje, затем – по 10-30 mg svaki 6 ne (obično na 30 mg svaki 6 ne); Pstarija acientam (viši 65 godina) ili s oštećenom funkcijom bubrega - Do 10-15 mg svaki 4-6 ne.
Na u uvodu punoljetne osobe do dobi od 65 godina Jet ubrizgava u dozi 10-30 mg, затем – по 10-30 mg svakih 6 ne. U kontinuirana infuzija pomoću infusomat inicijalnu dozu 30 mg, Onda je brzina infuzije 5 mg/h.
Na u/uvod bolesnika starije starije 65 godina ili s oštećenom funkcijom bubrega Jet ubrizgava u dozi 10-15 mg svaki 6 ne.
Kao i sa s / m, i način uvođenja maksimalno dnevno doze za punoljetne osobe do dobi od 65 godina je 90 mg; za pstarija acientov (viši 65 godina) ili s oštećenom funkcijom bubrega - 60 mg.
Kontinuirano/cefuroxim nije trajala više od 24 ne.
U ubrizgavanje trajanje liječenja ne smije biti 5 dana.
Kod prelaska s ubrizgavanje droge u svojoj konzumiraju ukupna dnevna doza lijeka u dvije doze oblicima na dan prijenosa ne smije 90 mg za punoljetne osobe do dobi od 65 godina i 60 мг – для stariji bolesnici (viši 65 godina) ili sa smanjenom bubrežnom funkcijom. Kada ovu dozu tableta na dan od prijelaza ne smije 30 mg.
Ako je potrebno, dodatno možete dodijeliti opioidni analgetici u malim dozama.
Часто – >3%; менее часто – 1-3%; редко – < 1%.
Iz probavnog sustava: često (osobito u starijih bolesnika u dobi od 65 godina, su se erosivno-azwenne šok sindrom) – гастралгия, proljev; менее часто – стоматит, nadutost, zatvor, povraćanje, osjećaj punoće; rijetko - mučnina, erozivni i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (uključeno. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, ukočenost ili bol u epigastralna području, tlo, рвота с кровью или по типу “кофейной гущи”, mučnina, gorušica), kolestatske žutice, hepatitis, gepatomegaliya, akutni pankreatitis.
Iz mokraćnog sustava: редко – острая почечная недостаточность, križobolje s ili bez hematurija i/ili азотемии, sindrom hemolitične uremije (gemoliticheskaya anemije, zatajenje bubrega, trombocitopenija, purpura), često mokrenje, povećanje ili smanjenje količine mokraće, žad, oteklina bubrega porijekla.
Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: Često - glavobolja, vrtoglavica, mamurluk; редко – асептический менингит (uključeno. groznica, Teška glavobolja, konvulzije, ukočenost vratnih mišića i/ili leđa), hiperaktivnost (uključeno. promjene raspoloženja, anksioznost), halucinacije, depresija, psihoza.
Kardiovaskularni sustav: иногда – повышение АД; редко – отек легких, nesvjestica.
Dišni sustav:
редко – бронхоспазм или диспноэ, rinitis, grkljana edem (uključeno. daha, otežano disanje).Od osjetila: редко – снижение слуха, zujanje u ušima, zamagljen vid (uključeno. zamagljen vid).
Od hematopoetskog sustava: rijetko - anemija, eozinofilija, leukopenija, krvarenje iz rane, nos krvariti, rektalna krvarenja.
Alergijske reakcije: иногда – кожная сыпь (uključeno. makularna-papularni), purpura; редко – эксфолиативный дерматит (uključeno. Vrućica s ili bez groznice, crvenilo, pečat ili ljuštenje kože, oticanje i/ili nježnost palatinalnim tonzilama), osip, sindrom Stevensa-Johnsona, Lyell sindrom, anafilaksa ili mogu se javiti anafilaktoidne reakcije (uključeno. Promjena boje kože, osip na koži, osip, svrbež kože, tachypnea ili dispnejom, oticanje kapaka, periorbitalnoga edem, daha, otežano disanje, težina u prsima, teško disanje).
Lokalne reakcije: менее часто – жжение или боль в месте введения.
Drugi: часто – отеки (uključeno. osoba, goleneй, gležnjeva, Prsti, Noga), debljanje; менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, groznica.
— “аспириновая” астма;
-bronhospazam;
- Angioedem;
-veliki gubitak krvi (bez obzira na temeljne uzroke);
- Degidratatsiya;
- Erozivnog i želučane lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi;
-peptičkog ulkusa;
— gipokoagulyatsia (uključeno. hemofilija);
- Neuspjeh jetre;
- Zatajenje bubrega (kreatinin u serumu >5 mg / dL);
- Hemoragijski moždani udar (potvrdio ili sumnjate);
- Gyemorragichyeskii diatyez;
-simultano korištenje drugim NSAR;
rizik od recidiva krvarenja (uključeno. nakon operacije);
-krv;
- Trudnoća;
-porod;
- Dojenje;
- Djetinjstvo i mladost se 16 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);
- Preosjetljivost na lijek;
-preosjetljivost na ketorolaku i ostale NSAR.
Lijek se ne primjenjuje za bol prije i tijekom operacije zbog visokog rizika od krvarenja, za liječenje kronične boli.
IZ oprez lijek treba koristiti u bronhijalne astme, holetsistite, kronično zatajenje srca, hipertenzija, poremećena funkcija bubrega (kreatinin u serumu < 5 mg / dL), Kolestaza, Aktivnim hepatitisom, sepsa, SLE, Polipi nosne sluznice i stolica, u starijih bolesnika (viši 65 godina).
Lijek je kontraindiciran u trudnoći, tijekom poroda i dojenja.
Kombinirana primjena s drugim NSAR mogu imati zadržavanja tekućine, srčane dekompenzacije, arterijska hipertenzija.
Nemojte koristiti istovremeno s paracetamol više od Ketorolac 5 dana.
Po želji možete dodijeliti Ketorolac u kombinaciji s opioidni analgetici.
Gipovolemia povećava rizik od nuspojava od strane bubrega.
Utjecaj droga na agregacija trombocita prestaje nakon 24-48 ne.
Bolesnici s oštećenom zgrušavanje droge imenovati samo zadržati broj trombocita, To je posebno važno u razdoblju nakon, To zahtijeva pažljivo praćenje hemostaze.
Rizik za medicinske komplikacije povećava trajanje liječenja (u bolesnika s kroničnom boli) i oralne doze >40 mg / dan.
Ketorolac se ne preporučuje kao sredstvo za, održavanje anestezija i analgezija u opstetriciji.
Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja
Jer veliki dio bolesnika Prilikom propisivanja Ketorolac razviti nuspojave od središnjeg živčanog sustava (uključeno. mamurluk, vrtoglavica, glavobolja), Preporuča se izbjegavati izvođenje radova, i brze reakcije (uključeno. vožnja vozila, strojevima).
Simptomi: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, pojava kroničnog želuca ulcers i erozivni gastritis, umanjenja funkcije bubrega, metabolička acidoza.
Liječenje: в случае приема препарата внутрь – промывание желудка, davanje adsorbensa (Aktivni ugljen); при приеме внутрь и парентеральном введении – проведение симптоматической терапии (održavanje vitalnih funkcija tijela). Ne čini se dovoljno dijalizu.
Istovremene uporabe ketorolac s acetilsalicilnom kiselinom ili drugim NSAR, kalcij pripreme, GCS, etanola, kortikotropinom može dovesti do stvaranja ulkusa želuca i razvoj gastrointestinalnih krvarenja.
Kombinirana upotreba ketorolac s paracetamolom povećava nefrotoksicnosti, с метотрексатом – повышает гепато- i nefrotoksičnost je moguće samo kada koristite niske doze potonje (metotreksat koncentracije treba pratiti u krvnoj plazmi).
Uz upotrebu Probenecid smanjuje klirens plazme i Vd Ketorolac, povećava njegova koncentracija u krvnoj plazmi i povećava svoje T1/2.
Upotrebom ketorolac mogu smanjiti klirens metotreksata i litija, toksičnost ove tvari.
Istovremene uporabe ketorolac s neizravnu antikoagulyantami, geparinom, trombolitikami, antitrombotskim, cefoperazon, cefotetanom i pentoksifillinom povećava rizik od krvarenja.
Kombinirani program sa Ketorolakom pada efekt gipotenziveh i diuretik droge (smanjuje sintezu prostaglandina u bubrezima).
Uz upotrebu ketorolac s opioidni analgetici posljednje doze može se znatno smanjiti, tk. pojačavaju njihov učinak.
Znači da antacidi ne utječu na cjelovitost usisavanje ketorolac.
Uz upotrebu Ketorolakom povećava Hipoglikemički učinak inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova (preračunavanje doze potrebno).
Kombinirana upotreba ketorolac s valproatom natrija uzrokuje povredu agregacije trombocita; povećava koncentraciju u krvnoj plazmi nifedipin i verapamil.
Uz upotrebu ketorolac s drugim nefrotoksicnami lijekovima (uključeno. zlatom) povećan rizik od nefrotoksičnost.
Uz korištenje lijekova, blok cjevasti izlučivanje, smanjiti klirens ketorolac i povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi.
Ketorolac injekcije se ne smiju miješati u istoj štrcaljki s morfin sulfat, prometazinom i gidroksizinom zbog pada mulja.
Farmatsevticeski kompatibilan s rješenje ketorolac tramadol, litij pripreme.
Ketorolac injekcija je kompatibilan sa fiziološke otopine, 5% dekstroza (Glukoza), Zvona rješenje i Ringer laktat, раствором “Плазмалит”, kao i kod infuzijske otopine, koji sadrži Aminofilin, Lidokain hidroklorid, dopamin hidroklorida, kratko djelujući humanog inzulina i heparin natrij soli.
Lijek je objavljen pod recept.
Popis B. Tablete treba čuvati izvan dohvata djece, suho, tamnom mjestu na temperaturi od 15 ° C do 25 ° C. Rješenje je u / m i uvođenje treba čuvati na tamnom mjestu na temperaturi od 15° do 25° c. Rok trajanja - 2 godine.
Ova stranica koristi kolačiće i usluge za prikupljanje tehničkih podataka od posjetitelja kako bi se osigurala učinkovitost i poboljšala kvaliteta usluge.. Daljnjim korištenjem naše stranice, automatski pristajete na korištenje ovih tehnologija.
Read More