Ketorolak

Aktivna tvar: Ketorolak
Kod ATH: M01AB15
CCF: NSAR s jakim analgetsko djelovanje
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.0, T14.3
Kod KFU: 05.01.01.05
Proizvođač: Sinteza (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan bijeli ili gotovo bijeli, krug, dvoyakovpukla oblici; u presjeku pokazala dva sloja.

Pomoćne tvari: laktoza, krumpirov škrob, Mala težina polivinil molekularna medicina (povidon), magnezijev stearat, talk, kolidon CL-M.

Pripravak iz ljuske: auxipropilmetilzelluloza ili niskosupstituirana mnoge (gipromelloza), talk, Titan dioksid, polietilen glikol 4000, propilen glikol.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.

Rješenje za u / i / m jasno, žućkast.

Pomoćne tvari: natrijev klorid, dinatrijev edetat (Trilon B), voda d / i.

1 ml – bočice od tamnog stakla (5) – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
1 ml – bočice od tamnog stakla (5) – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
1 ml – bočice od tamnog stakla (10) – omot kartona.
1 ml – bočice od tamnog stakla (10) – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

NSAR s analgetik, anti-upalni i antipiretik akcije umjerene.

Mehanizam djelovanja povezan s ne-selektivne inhibicije aktivnosti enzima Cox-1 i Cox-2, uglavnom u perifernim tkivima, rezultiralo inhibicije biosinteze prostaglandina – modulatori osjetljivosti na bol., thermoregulation i upale.

Ketorolac je razemicescuu smjesa S(-) i R(+)-enantiomeri, Kada anestezija utjecati zbog S(-)-obrazac.

Lijek ne utječe na opioidne receptore, To ne potisnuti disanje, To ne uzrokuje ovisnost o lijekovima, posjeduje sedative i anksiolitike učinak.

Snaga bol učinak je usporediv s morfija, znatno nadređenog da ostale NSAR.

Jednom u početku bol kroz akcije 1 ne, Maksimalni efekt je postignut nakon 1-2 ne.

Nakon i / m uvod početak boli kroz akcije 30 m, Maksimalni efekt je postignut nakon 1-2 ne.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Gutanja dobro apsorbira iz probavnog trakta Ketorolac. T_maksimum je 40 minuta nakon uzimanja doze na prazan želudac 10 mg. C_maksimum plazma 0.7-1.1 ug / ml. Bogate masnoće hrane smanjuje (C)_maksimum droga u krvi i kašnjenje ostvarenju u u 1 vrijeme. Usisavanje sa s / m uvod puni i brzi.

Bioraspoloživost 80-100%.

Nakon / m 30 mg C_maksimum u plazmi je 1.74-3.1 ug / ml. Nakon / m doze 60 mg C_maksimum u plazmi je 3.23-5.77 ug / ml. T_maksimum Prema tome je 15-73 Mina i 30-60 m.

Nakon što je na/u infuziji doza 15 mg C_maksimum je 1.96-2.98 ug / ml, doza 30 mg – C_maksimum je 3.69-5.61 ug / ml.

Distribucija

Vezanje na proteine ​​plazme – 99%. Kad gipoalbuminemii broj besplatne stvari u krvi povećava. V._d je 0.15-0.33 l / kg.

Vrijeme do C_ss uzimanje hrane – 24 h kada se primjenjuju 4 puta / dan (iznad subterapevtičeskoj) i je unos 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.

C_ss ubrizgavanje uvod postiže kroz 24 h kada se primjenjuju 4 puta / dan (iznad subterapevtičeskoj) i kada je / m u dozi od 15 mg 0.65-1.13 ug / ml, Kada u / m u dozi od 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; / u infuzija u dozi 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, / u infuzija u dozi 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.

Loše prolazi kroz GEB, prodire kroz barijeru (10%).

Pod uvjetom da s majčinim mlijekom. Gutanje majka 10 mg ketorolac (C)_maksimum mlijeko je 7.3 ng / ml, T_maksimum je 2 sata nakon prve doze. Kroz 2 sata nakon primjene druge doze ketorolac (u primjeni lijeka 4 puta / dan) C_maksimum je 7.9 ng / ml. Kada se ubrizgavanje je majčino mlijeko u malim količinama.

Metabolizam

Više 50% doza nametnuta metabolised u jetri uz formiranje farmakološki aktivnih. Glavni metaboliti su glukuronida i r-gidroksiketorolak.

Odbitak

Izlučuje u urinu – 91% (40% u obliku metabolita), s izmetom – 6%. Ne prikazuje hemodijalizom.

T_1/2 u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega prosjeci 5.3 ne (Nakon / m 30 mg – 3.5-9.2 ne, Nakon što sam / v uprave 30 mg – 4-7.9 ne).

Ukupno u s / m uvod 30 mg 0.023 l/kg/h, na/u infuziju 30 mg 0.03 l/kg/h.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (V)_d lijek može povećati 2 puta, i V_d njegov R-enantiomer – na 20%. Kada je koncentracija kreatinina u plazmi krvi 19-50 mg/l u s / m uvod 30 mg lijek generički klirens je 0.015 l/kg/h.

U bolesnika s oštećenom bubrega kada je koncentracija kreatinina u plazmi krvi 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T_1/2 je 10.3-10.8 ne, više izražen bubrežne insuficijencije – više 13.6 ne.

Funkcije jetre nema nikakvog učinka na T_1/2.

U bolesnika starije ukupnog klirensa u s / m u dozi od 30 mg 0.019 l/kg/h. T_1/2 duže u pacijenata starije i skraćeni u mladi.

Svjedočanstvo

-sindrom bol umjerenog do jakog intenziteta različite geneze (uključeno. ozljeda, zubobolja, bol u periodu poroda i postoperativnih, onkoloških bolesti, mialgija, artralgija, neuralgija, radiculitis, uganuća, istezanje, reumatske bolesti).

Režim doziranja

Usmeno

Ketorolac treba primijeniti u jednom ili više puta, ovisno o težini boli.

Odnokratnaya doza – 10 mg, Ako o readmisiji preporučuje se da se na 10 mg do 4 puta / dan ovisno o težini boli. Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća 40 mg.

Gutanje trajanje ne smije biti 5 dana.

Parenteralnu

Lijek bi trebao biti upoznat/m (duboko u mišić) ili / (sprej) Polako za najmanje 15 s najmanju učinkovitu dozu, odabrana prema intenzitetu boli i bolesnika.

Injektiranje je jedna doza

Jednoj dozi u s / m ili/u uvodu: punoljetne osobe do dobi od 65 godina – 10-30 mg ovisno o težini bolni sindrom; starijih bolesnika u dobi od 65 godina ili s oštećenom funkcijom bubrega – po 10-15 mg svaki 4-6 ne.

U ponovljenih doza injektiranje u

Na u / m uvod punoljetne osobe do dobi od 65 godina ubrizgava ja / m 10-60 mg u prvo upoznavanje, onda – po 10-30 mg svaki 6 ne (obično na 30 mg svaki 6 ne); Pstarija acientam (viši 65 godina) ili s oštećenom funkcijom bubrega – po 10-15 mg svaki 4-6 ne.

Na u uvodu punoljetne osobe do dobi od 65 godina Jet ubrizgava u dozi 10-30 mg, onda – po 10-30 mg svakih 6 ne. U kontinuirana infuzija pomoću infusomat inicijalnu dozu 30 mg, Onda je brzina infuzije 5 mg/h.

Na u/uvod bolesnika starije starije 65 godina ili s oštećenom funkcijom bubrega Jet ubrizgava u dozi 10-15 mg svaki 6 ne.

Kao i sa s / m, i način uvođenja maksimalno dnevno doze za punoljetne osobe do dobi od 65 godina je 90 mg; za pstarija acientov (viši 65 godina) ili s oštećenom funkcijom bubrega – 60 mg.

Kontinuirano/cefuroxim nije trajala više od 24 ne.

U ubrizgavanje trajanje liječenja ne smije biti 5 dana.

Kod prelaska s ubrizgavanje droge u svojoj konzumiraju ukupna dnevna doza lijeka u dvije doze oblicima na dan prijenosa ne smije 90 mg za punoljetne osobe do dobi od 65 godina i 60 mg – za stariji bolesnici (viši 65 godina) ili sa smanjenom bubrežnom funkcijom. Kada ovu dozu tableta na dan od prijelaza ne smije 30 mg.

Ako je potrebno, dodatno možete dodijeliti opioidni analgetici u malim dozama.

Nuspojava

Često – >3%; rjeđe – 1-3%; rijetko – < 1%.

Iz probavnog sustava: često (osobito u starijih bolesnika u dobi od 65 godina, su se erosivno-azwenne šok sindrom) – gastralgia, proljev; rjeđe – stomatitis, nadutost, zatvor, povraćanje, osjećaj punoće; rijetko – mučnina, erozivni i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (uključeno. perforacije i/ili krvarenje – bol u trbuhu, ukočenost ili bol u epigastralna području, tlo, povraćanje krvi ili prema vrsti “soc”, mučnina, gorušica), kolestatske žutice, hepatitis, gepatomegaliya, akutni pankreatitis.

Iz mokraćnog sustava: rijetko – akutno zatajenje bubrega, križobolje s ili bez hematurija i/ili азотемии, sindrom hemolitične uremije (gemoliticheskaya anemije, zatajenje bubrega, trombocitopenija, purpura), često mokrenje, povećanje ili smanjenje količine mokraće, žad, oteklina bubrega porijekla.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: često – glavobolja, vrtoglavica, mamurluk; rijetko – aseptički meningitis (uključeno. groznica, Teška glavobolja, konvulzije, ukočenost vratnih mišića i/ili leđa), hiperaktivnost (uključeno. promjene raspoloženja, anksioznost), halucinacije, depresija, psihoza.

Kardiovaskularni sustav: ponekad – povišen krvni tlak; rijetko – plućni edem, nesvjestica.

Dišni sustav: rijetko – bronhospazam ili dispneja, rinitis, grkljana edem (uključeno. daha, otežano disanje).

Od osjetila: rijetko – gubitak sluha, zujanje u ušima, zamagljen vid (uključeno. zamagljen vid).

Od hematopoetskog sustava: rijetko – anemija, eozinofilija, leukopenija, krvarenje iz rane, nos krvariti, rektalna krvarenja.

Alergijske reakcije: ponekad – osip na koži (uključeno. makularna-papularni), purpura; rijetko – eksfolijativni dermatitis (uključeno. Vrućica s ili bez groznice, crvenilo, pečat ili ljuštenje kože, oticanje i/ili nježnost palatinalnim tonzilama), osip, sindrom Stevensa-Johnsona, Lyell sindrom, anafilaksa ili mogu se javiti anafilaktoidne reakcije (uključeno. Promjena boje kože, osip na koži, osip, svrbež kože, tachypnea ili dispnejom, oticanje kapaka, periorbitalnoga edem, daha, otežano disanje, težina u prsima, teško disanje).

Lokalne reakcije: rjeđe – Gori ili bol na injekcije.

Drugi: često – oteklina (uključeno. osoba, goleneй, gležnjeva, Prsti, Noga), debljanje; rjeđe – pojačano znojenje; rijetko – oticanje jezika, groznica.

Kontraindikacije

- “Aspirin” astma;

-bronhospazam;

- Angioedem;

-veliki gubitak krvi (bez obzira na temeljne uzroke);

- Degidratatsiya;

- Erozivnog i želučane lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi;

-peptičkog ulkusa;

— gipokoagulyatsia (uključeno. hemofilija);

- Neuspjeh jetre;

- Zatajenje bubrega (kreatinin u serumu >5 mg / dL);

- Hemoragijski moždani udar (potvrdio ili sumnjate);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

-simultano korištenje drugim NSAR;

rizik od recidiva krvarenja (uključeno. nakon operacije);

-krv;

- Trudnoća;

-porod;

- Dojenje;

- Djetinjstvo i mladost se 16 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na lijek;

-preosjetljivost na ketorolaku i ostale NSAR.

Lijek se ne primjenjuje za bol prije i tijekom operacije zbog visokog rizika od krvarenja, za liječenje kronične boli.

IZ oprez lijek treba koristiti u bronhijalne astme, holetsistite, kronično zatajenje srca, hipertenzija, poremećena funkcija bubrega (kreatinin u serumu < 5 mg / dL), Kolestaza, Aktivnim hepatitisom, sepsa, SLE, Polipi nosne sluznice i stolica, u starijih bolesnika (viši 65 godina).

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran u trudnoći, tijekom poroda i dojenja.

Upozorenja

Kombinirana primjena s drugim NSAR mogu imati zadržavanja tekućine, srčane dekompenzacije, arterijska hipertenzija.

Nemojte koristiti istovremeno s paracetamol više od Ketorolac 5 dana.

Po želji možete dodijeliti Ketorolac u kombinaciji s opioidni analgetici.

Gipovolemia povećava rizik od nuspojava od strane bubrega.

Utjecaj droga na agregacija trombocita prestaje nakon 24-48 ne.

Bolesnici s oštećenom zgrušavanje droge imenovati samo zadržati broj trombocita, To je posebno važno u razdoblju nakon, To zahtijeva pažljivo praćenje hemostaze.

Rizik za medicinske komplikacije povećava trajanje liječenja (u bolesnika s kroničnom boli) i oralne doze >40 mg / dan.

Ketorolac se ne preporučuje kao sredstvo za, održavanje anestezija i analgezija u opstetriciji.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Jer veliki dio bolesnika Prilikom propisivanja Ketorolac razviti nuspojave od središnjeg živčanog sustava (uključeno. mamurluk, vrtoglavica, glavobolja), Preporuča se izbjegavati izvođenje radova, i brze reakcije (uključeno. vožnja vozila, strojevima).

Predozirati

Simptomi: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, pojava kroničnog želuca ulcers i erozivni gastritis, umanjenja funkcije bubrega, metabolička acidoza.

Liječenje: u slučaju primanje lijeka unutar – Ispiranje želuca, davanje adsorbensa (Aktivni ugljen); gutanje i parenteralnu primjenu – simptomatska terapija (održavanje vitalnih funkcija tijela). Ne čini se dovoljno dijalizu.

Interakcije lijekova

Istovremene uporabe ketorolac s acetilsalicilnom kiselinom ili drugim NSAR, kalcij pripreme, GCS, etanola, kortikotropinom može dovesti do stvaranja ulkusa želuca i razvoj gastrointestinalnih krvarenja.

Kombinirana upotreba ketorolac s paracetamolom povećava nefrotoksicnosti, s metotreksatom – poboljšava jetre- i nefrotoksičnost je moguće samo kada koristite niske doze potonje (metotreksat koncentracije treba pratiti u krvnoj plazmi).

Uz upotrebu Probenecid smanjuje klirens plazme i V_d Ketorolac, povećava njegova koncentracija u krvnoj plazmi i povećava svoje T_1/2.

Upotrebom ketorolac mogu smanjiti klirens metotreksata i litija, toksičnost ove tvari.

Istovremene uporabe ketorolac s neizravnu antikoagulyantami, geparinom, trombolitikami, antitrombotskim, cefoperazon, cefotetanom i pentoksifillinom povećava rizik od krvarenja.

Kombinirani program sa Ketorolakom pada efekt gipotenziveh i diuretik droge (smanjuje sintezu prostaglandina u bubrezima).

Uz upotrebu ketorolac s opioidni analgetici posljednje doze može se znatno smanjiti, tk. pojačavaju njihov učinak.

Znači da antacidi ne utječu na cjelovitost usisavanje ketorolac.

Uz upotrebu Ketorolakom povećava Hipoglikemički učinak inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova (preračunavanje doze potrebno).

Kombinirana upotreba ketorolac s valproatom natrija uzrokuje povredu agregacije trombocita; povećava koncentraciju u krvnoj plazmi nifedipin i verapamil.

Uz upotrebu ketorolac s drugim nefrotoksicnami lijekovima (uključeno. zlatom) povećan rizik od nefrotoksičnost.

Uz korištenje lijekova, blok cjevasti izlučivanje, smanjiti klirens ketorolac i povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Ketorolac injekcije se ne smiju miješati u istoj štrcaljki s morfin sulfat, prometazinom i gidroksizinom zbog pada mulja.

Farmatsevticeski kompatibilan s rješenje ketorolac tramadol, litij pripreme.

Ketorolac injekcija je kompatibilan sa fiziološke otopine, 5% dekstroza (Glukoza), Zvona rješenje i Ringer laktat, otopina “Plazmalit”, kao i kod infuzijske otopine, koji sadrži Aminofilin, Lidokain hidroklorid, dopamin hidroklorida, kratko djelujući humanog inzulina i heparin natrij soli.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Tablete treba čuvati izvan dohvata djece, suho, tamnom mjestu na temperaturi od 15 ° C do 25 ° C. Rješenje je u / m i uvođenje treba čuvati na tamnom mjestu na temperaturi od 15° do 25° c. Rok trajanja – 2 godine.