Katadolon: upute za uporabu lijeka, struktura, Kontraindikacije
Aktivna tvar: Flupirtin
Kod ATH: N02BG07
CCF: Centralno djelujući ne-opioidni analgetik
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
Kod KFU: 03.02
Proizvođač: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Njemačka)
Katadolon: oblik doziranja, sastav i pakiranje
Kapsule Teško želatina, Veličina №2, neproziran, crveno-smeđa; Sadržaj kapsule – prah od bijele do svijetlo žute ili sivkasto žute boje, ili svijetlo zelena boja.
| 1 kape. | |
| flupirtin maleat | 100 mg |
Pomoćne tvari: kalcij hidrogen fosfat dihidrat, kopovydon, magnezijev stearat, koloidni silicij dioksid.
Ovojnica kapsule: želatin, Pročišćena voda, željezni oksid crvena boja (E172), Titan dioksid, natrijev lauril.
10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
Katadolon: farmakološki učinak
Selektivni aktivator neuronskih kalijevih kanala. Prema farmakološkom djelovanju lijek je neopioidni analgetik centralnog djelovanja., ne izaziva ovisnost i stvara ovisnost, Osim, ima miorelaksantni i neuroprotektivni učinak.
Djelovanje flupirtina temelji se na aktivaciji kalijevih kanala neovisnih o naponu., što dovodi do stabilizacije membranskog potencijala neurona. Učinak na struju iona kalija posredovan je učinkom lijeka na regulatorni G-proteinski sustav.
U terapijskim koncentracijama flupirtin se ne veže za α1-, a2-adrenoreceptorami, serotonin 5HT1-, 5NT2-Receptori, dopaminovыmi, benzodiazepin, opioid, središnji m- i n-kolinergički receptori.
Centralno djelovanje flupirtina temelji se na 3 glavni efekti:
Analgetsko djelovanje
Analgetsko djelovanje temelji se na neizravnom antagonizmu prema NMDA receptorima, te kroz modulaciju mehanizama boli, povezan s utjecajem na GABA-ergičke sustave.
Flupirtin u terapijskim dozama aktivira (otvara) kalijevi kanali neovisni o naponu, što dovodi do stabilizacije membranskog potencijala živčane stanice. Ovo inhibira aktivnost NMDA receptora i, Stoga, blokada neuronskih kalcijevih ionskih kanala. Zbog razvijanja potiskivanja ekscitacije neurona kao odgovora na nociceptivne podražaje, inhibicija nociceptivne aktivacije, ostvaruje se analgetski učinak. U tom slučaju, rast neuronskog odgovora na ponovljene bolne podražaje je inhibiran.. Ovo djelovanje sprječava da se bol pogorša i postane kronična., a uz već postojeći sindrom kronične boli dovodi do smanjenja njezina intenziteta. Također je utvrđen modulirajući učinak flupirtina na percepciju boli kroz descendentni noradrenergički sustav..
Mišićno opuštajuće djelovanje
Antispastički učinak na mišiće povezan je s blokiranjem prijenosa ekscitacije na motorne neurone i intermedijarne neurone., što dovodi do oslobađanja mišićne napetosti. Ovo djelovanje flupirtina očituje se u mnogim kroničnim bolestima., popraćena bolnim grčevima mišića (mišićno-koštani bol u vratu i leđima, artropatija, tenzijske glavobolje, fibromialgija).
Neuroprotektivni učinak
Neuroprotektivna svojstva lijeka uzrokuju zaštitu živčanih struktura od toksičnih učinaka visokih koncentracija intracelularnih iona kalcija., što je povezano s njegovom sposobnošću da izazove blokadu neuronskih kalcijevih ionskih kanala i smanji unutarstaničnu struju kalcijevih iona.
Katadolon: farmakokinetika
Apsorpcija
Nakon gutanja, gotovo potpuno (za 90%) i brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.
Metabolizam
On metabolizira u jetri (za 75% doze) uz stvaranje aktivnog metabolita M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluor]-benzilaminopiridin). Aktivni metabolit M1 nastaje kao rezultat hidrolize uretanske strukture (1 fazne reakcije) i naknadnu acetilaciju (2 fazne reakcije). Ovaj metabolit osigurava u prosjeku 25% analgetsko djelovanje flupirtina. Drugi metabolit (M2 – biološki neaktivan) nastao kao rezultat oksidacijske reakcije (I faza) p-fluorobenzil nakon čega slijedi konjugacija (2 faza) p-fluorobenzojeva kiselina s glicinom.
Odbitak
T1/2 oko 7 ne (10 h za glavnu tvar i metabolit M1), što je dovoljno da osigura analgetski učinak. Koncentracija djelatne tvari u krvnoj plazmi proporcionalna je dozi.
Napišite uglavnom bubrege (69%): 27% izlučuje nepromijenjeno, 28% – pogledajte metabolit M1 (acetil metabolit), 12% – pogledajte metabolit M2 (para-fluorhipurna kiselina) i 1/3 primijenjena doza se izlučuje kao metaboliti metaboliti s neobjašnjivom strukturom. Mali dio doze izlučuje se iz tijela žuči i izmetom.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Bolesnici stariji od 65 godina u usporedbi s mladim pacijentima, dolazi do povećanja T1/2 (za 14 h s jednom dozom i do 18.6 h pri uzimanju struje 12 dana) i Cmaksimum odnosno, u krvnoj plazmi je veća u 2-2.5 puta.
Katadolon: svjedočanstvo
Akutni i kronični bolni sindrom:
- zbog mišićnog spazma (mišićno-koštani bol u vratu i leđima, artropatija, fibromialgija);
- glavobolja;
- malignost;
- algomenorrhea;
- Posttraumatska bol;
- u traumatološkim/ortopedskim operacijama i intervencijama.
Katadolon: režim doziranja
Lijek se uzima oralno, Tekućina stisnuo male količine tekućine (100 ml).
Doza se odabire ovisno o intenzitetu boli i individualnoj osjetljivosti na lijek..
Odrasli imenovati 100 mg (1 kapsula) 3-4 puta/dan s jednakim razmakom između doza. Na sindrom jake boli imenovati 200 mg (2 kapsule) 3 puta / dan. Maksimalna dnevna doza – 600 mg (6 kapsule).
Pacijenti više 65 godina na početku liječenja, propisano 100 mg (1 kapsula) ujutro i navečer. Doza se može povećati do 300 mg ovisno o intenzitetu boli i toleranciji na lijek.
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ozbiljan ili s hipoalbuminemijom Maksimalna dnevna doza je 300 mg (3 kapsule).
U pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre Maksimalna dnevna doza je 200 mg (2 kapsule).
Ako je potrebno propisivanje lijeka u većim dozama, bolesnici se pažljivo prate..
Trajanje terapije određuje liječnik pojedinačno i ovisi o dinamici sindroma boli i podnošljivosti lijeka..
Kod produljene primjene potrebno je pratiti aktivnost jetrenih enzima kako bi se identificirali ti simptomi hepatotoksičnosti..
Katadolon: nuspojava
CNS: >10% – umor/slabost (15%), osobito na početku liječenja; 1-10% – vrtoglavica, depresija, Poremećaji spavanja, anksioznost, nervoza, tremor, glavobolja, ; 0.1-1% – zbunjenost, vida.
Iz probavnog sustava: 1-10% – gorušica, mučnina, povraćanje, zatvor, dispepsija, nadutost, bol u stomaku, suha usta, gubitak apetita; manje 0.01% – povećanje jetrenih transaminaza (vraća se u normalu kada se doza smanji ili se lijek prekine), lijekovima inducirani hepatitis (akutni ili kronični, curenje sa ili bez žutice, sa ili bez kolestaze).
Alergijske reakcije: 0.1-1% – osip, osip i svrbež, ponekad s vrućicom.
Nuspojave uglavnom ovise o dozi lijeka (osim alergijskih reakcija). U mnogim slučajevima nestaju sami od sebe kako terapija napreduje ili nakon završetka liječenja..
Drugi: 1-10% – Znojenje.
Katadolon: Kontraindikacije
- povijest bolesti jetre;
- kolestaza;
- miastenija gravis;
- Saint Martin zla;
- trudnoća;
- laktacija (dojenje);
- djetinjstva i adolescencije do 18 godina;
- preosjetljivost na flupirtin i druge komponente lijeka.
IZ oprez propisane za povrede jetre i/ili bolesti bubrega, hipoalbuminemija, starijih pacijenata 65 godina.
Katadolon: Trudnoća i dojenje
Katadolon® je kontraindiciran u trudnoći i za vrijeme dojenja (dojenje).
Katadolon: Posebne upute
Kod produljene primjene potrebno je pratiti aktivnost jetrenih enzima kako bi se otkrili rani simptomi hepatotoksičnosti..
Bolesnici stariji 65 godine ili s teškom bubrežnom i/ili jetrenom insuficijencijom ili s hipoalbuminemijom potrebna je prilagodba doze lijeka.
Tijekom liječenja flupirtinom mogući su lažno pozitivni rezultati testa s dijagnostičkim trakama na bilirubin., urobilinogena i proteina u mokraći. Slična reakcija moguća je s kvantitativnim određivanjem razine bilirubina u krvnoj plazmi..
Kada se koristi lijek u velikim dozama, u nekim slučajevima urin može biti obojen zelenom bojom., što nije klinički znak neke patologije.
Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja
S obzirom, taj Katadolon® može oslabiti pozornost i usporiti reakcije, preporuča se suzdržati se od vožnje vozila i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima tijekom liječenja lijekom, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.
Katadolon: predozirati
Simptomi: mučnina, tahikardija, stanje prostracije, tearfulness, zbunjenost, suha usta.
Liječenje: Ispiranje želuca, diurez, uvođenje aktivnog ugljena i elektrolita. Simptomatska terapija. Spetsificheskiy protuotrov nepoznato.
Katadolon: interakcija s lijekovima
Flupirtin pojačava učinak sedativa, miorelaksanse, i etanol.
Jer, da se flupirtin veže za proteine, treba uzeti u obzir mogućnost interakcija s drugim lijekovima koji se istodobno uzimaju, (npr, acetilsalicilna kiselina, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenklamid, propranolol, klonidinom, varfarin i diazepam), koji se mogu istisnuti flupirtinom iz njihove povezanosti s proteinima, što može povećati njihovu aktivnost. Posebno ovaj učinak može biti izražen tijekom uzimanja varfarina ili diazepama s flupirtinom..
Uz istovremenu primjenu flupirtina i kumarinskih derivata, preporučuje se redovito praćenje protrombinskog indeksa., na vrijeme prilagoditi dozu kumarina. Nema podataka o interakcijama s drugim antikoagulansima ili antitrombocitnim lijekovima..
Uz istovremenu primjenu flupirtina s lijekovima, koji se također metaboliziraju u jetri, potrebno je redovito praćenje jetrenih enzima. Treba izbjegavati kombiniranu primjenu flupirtina i lijekova., koji sadrži paracetamol i karbamazepin.
Katadolon: uvjeti izdavanja iz ljekarni
Lijek je objavljen pod recept.
Katadolon: uvjeti skladištenja
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 5 godina.
