Aktivna tvar: Flupirtin
Kod ATH: N02BG07
CCF: Centralno djelujući ne-opioidni analgetik
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
Kod KFU: 03.02
Proizvođač: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Njemačka)
Kapsule Teško želatina, Veličina №2, neproziran, crveno-smeđa; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, ili svijetlo zelena boja.
| 1 kape. | |
| flupirtin maleat | 100 mg |
Pomoćne tvari: kalcij hidrogen fosfat dihidrat, kopovydon, magnezijev stearat, koloidni silicij dioksid.
Ovojnica kapsule: želatin, Pročišćena voda, željezni oksid crvena boja (E172), Titan dioksid, natrijev lauril.
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
Selektivni aktivator neuronskih kalijevih kanala. Prema farmakološkom djelovanju lijek je neopioidni analgetik centralnog djelovanja., ne izaziva ovisnost i stvara ovisnost, Osim, ima miorelaksantni i neuroprotektivni učinak.
Djelovanje flupirtina temelji se na aktivaciji kalijevih kanala neovisnih o naponu., što dovodi do stabilizacije membranskog potencijala neurona. Učinak na struju iona kalija posredovan je učinkom lijeka na regulatorni G-proteinski sustav.
U terapijskim koncentracijama flupirtin se ne veže za α1-, a2-adrenoreceptorami, serotonin 5HT1-, 5NT2-Receptori, dopaminovыmi, benzodiazepin, opioid, središnji m- i n-kolinergički receptori.
Centralno djelovanje flupirtina temelji se na 3 glavni efekti:
Analgetsko djelovanje
Analgetsko djelovanje temelji se na neizravnom antagonizmu prema NMDA receptorima, te kroz modulaciju mehanizama boli, povezan s utjecajem na GABA-ergičke sustave.
Flupirtin u terapijskim dozama aktivira (otvara) kalijevi kanali neovisni o naponu, što dovodi do stabilizacije membranskog potencijala živčane stanice. Ovo inhibira aktivnost NMDA receptora i, Stoga, blokada neuronskih kalcijevih ionskih kanala. Zbog razvijanja potiskivanja ekscitacije neurona kao odgovora na nociceptivne podražaje, inhibicija nociceptivne aktivacije, ostvaruje se analgetski učinak. U tom slučaju, rast neuronskog odgovora na ponovljene bolne podražaje je inhibiran.. Ovo djelovanje sprječava da se bol pogorša i postane kronična., a uz već postojeći sindrom kronične boli dovodi do smanjenja njezina intenziteta. Također je utvrđen modulirajući učinak flupirtina na percepciju boli kroz descendentni noradrenergički sustav..
Mišićno opuštajuće djelovanje
Antispastički učinak na mišiće povezan je s blokiranjem prijenosa ekscitacije na motorne neurone i intermedijarne neurone., što dovodi do oslobađanja mišićne napetosti. Ovo djelovanje flupirtina očituje se u mnogim kroničnim bolestima., popraćena bolnim grčevima mišića (mišićno-koštani bol u vratu i leđima, artropatija, tenzijske glavobolje, fibromialgija).
Neuroprotektivni učinak
Neuroprotektivna svojstva lijeka uzrokuju zaštitu živčanih struktura od toksičnih učinaka visokih koncentracija intracelularnih iona kalcija., što je povezano s njegovom sposobnošću da izazove blokadu neuronskih kalcijevih ionskih kanala i smanji unutarstaničnu struju kalcijevih iona.
Apsorpcija
Nakon gutanja, gotovo potpuno (za 90%) i brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.
Metabolizam
On metabolizira u jetri (za 75% doze) uz stvaranje aktivnog metabolita M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluor]-benzilaminopiridin). Aktivni metabolit M1 nastaje kao rezultat hidrolize uretanske strukture (1 fazne reakcije) i naknadnu acetilaciju (2 fazne reakcije). Ovaj metabolit osigurava u prosjeku 25% analgetsko djelovanje flupirtina. Drugi metabolit (М2 – биологически неактивный) nastao kao rezultat oksidacijske reakcije (I faza) p-fluorobenzil nakon čega slijedi konjugacija (2 faza) p-fluorobenzojeva kiselina s glicinom.
Odbitak
T1/2 oko 7 ne (10 h za glavnu tvar i metabolit M1), što je dovoljno da osigura analgetski učinak. Koncentracija djelatne tvari u krvnoj plazmi proporcionalna je dozi.
Napišite uglavnom bubrege (69%): 27% izlučuje nepromijenjeno, 28% – в виде метаболита М1 (acetil metabolit), 12% – в виде метаболита М2 (para-fluorhipurna kiselina) i 1/3 primijenjena doza se izlučuje kao metaboliti metaboliti s neobjašnjivom strukturom. Mali dio doze izlučuje se iz tijela žuči i izmetom.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Bolesnici stariji od 65 godina u usporedbi s mladim pacijentima, dolazi do povećanja T1/2 (za 14 h s jednom dozom i do 18.6 h pri uzimanju struje 12 dana) i Cmaksimum odnosno, u krvnoj plazmi je veća u 2-2.5 puta.
Akutni i kronični bolni sindrom:
Lijek se uzima oralno, Tekućina stisnuo male količine tekućine (100 ml).
Doza se odabire ovisno o intenzitetu boli i individualnoj osjetljivosti na lijek..
Odrasli imenovati 100 mg (1 kapsula) 3-4 puta/dan s jednakim razmakom između doza. Na sindrom jake boli imenovati 200 mg (2 kapsule) 3 puta / dan. Maksimalna dnevna doza je 600 mg (6 kapsule).
Pacijenti više 65 godina na početku liječenja, propisano 100 mg (1 kapsula) ujutro i navečer. Doza se može povećati do 300 mg ovisno o intenzitetu boli i toleranciji na lijek.
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ozbiljan ili s hipoalbuminemijom Maksimalna dnevna doza je 300 mg (3 kapsule).
U pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre Maksimalna dnevna doza je 200 mg (2 kapsule).
Ako je potrebno propisivanje lijeka u većim dozama, bolesnici se pažljivo prate..
Trajanje terapije određuje liječnik pojedinačno i ovisi o dinamici sindroma boli i podnošljivosti lijeka..
Kod produljene primjene potrebno je pratiti aktivnost jetrenih enzima kako bi se identificirali ti simptomi hepatotoksičnosti..
CNS: >10% – усталость/слабость (15%), osobito na početku liječenja; 1-10% - Vrtoglavica, depresija, Poremećaji spavanja, anksioznost, nervoza, tremor, glavobolja, ; 0.1-1% – спутанность сознания, vida.
Iz probavnog sustava: 1-10% – изжога, mučnina, povraćanje, zatvor, dispepsija, nadutost, bol u stomaku, suha usta, gubitak apetita; manje 0.01% – повышение активности печеночных трансаминаз (vraća se u normalu kada se doza smanji ili se lijek prekine), lijekovima inducirani hepatitis (akutni ili kronični, curenje sa ili bez žutice, sa ili bez kolestaze).
Alergijske reakcije: 0.1-1% – сыпь, osip i svrbež, ponekad s vrućicom.
Nuspojave uglavnom ovise o dozi lijeka (osim alergijskih reakcija). U mnogim slučajevima nestaju sami od sebe kako terapija napreduje ili nakon završetka liječenja..
Drugi: 1-10% – потливость.
IZ oprez propisane za povrede jetre i/ili bolesti bubrega, hipoalbuminemija, starijih pacijenata 65 godina.
Katadolon® je kontraindiciran u trudnoći i za vrijeme dojenja (dojenje).
Kod produljene primjene potrebno je pratiti aktivnost jetrenih enzima kako bi se otkrili rani simptomi hepatotoksičnosti..
Bolesnici stariji 65 godine ili s teškom bubrežnom i/ili jetrenom insuficijencijom ili s hipoalbuminemijom potrebna je prilagodba doze lijeka.
Tijekom liječenja flupirtinom mogući su lažno pozitivni rezultati testa s dijagnostičkim trakama na bilirubin., urobilinogena i proteina u mokraći. Slična reakcija moguća je s kvantitativnim određivanjem razine bilirubina u krvnoj plazmi..
Kada se koristi lijek u velikim dozama, u nekim slučajevima urin može biti obojen zelenom bojom., što nije klinički znak neke patologije.
Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja
S obzirom, taj Katadolon® može oslabiti pozornost i usporiti reakcije, preporuča se suzdržati se od vožnje vozila i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima tijekom liječenja lijekom, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.
Simptomi: mučnina, tahikardija, stanje prostracije, tearfulness, zbunjenost, suha usta.
Liječenje: Ispiranje želuca, diurez, uvođenje aktivnog ugljena i elektrolita. Simptomatska terapija. Spetsificheskiy protuotrov nepoznato.
Flupirtin pojačava učinak sedativa, miorelaksanse, i etanol.
Jer, da se flupirtin veže za proteine, treba uzeti u obzir mogućnost interakcija s drugim lijekovima koji se istodobno uzimaju, (npr, acetilsalicilna kiselina, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenklamid, propranolol, klonidinom, varfarin i diazepam), koji se mogu istisnuti flupirtinom iz njihove povezanosti s proteinima, što može povećati njihovu aktivnost. Posebno ovaj učinak može biti izražen tijekom uzimanja varfarina ili diazepama s flupirtinom..
Uz istovremenu primjenu flupirtina i kumarinskih derivata, preporučuje se redovito praćenje protrombinskog indeksa., na vrijeme prilagoditi dozu kumarina. Nema podataka o interakcijama s drugim antikoagulansima ili antitrombocitnim lijekovima..
Uz istovremenu primjenu flupirtina s lijekovima, koji se također metaboliziraju u jetri, potrebno je redovito praćenje jetrenih enzima. Treba izbjegavati kombiniranu primjenu flupirtina i lijekova., koji sadrži paracetamol i karbamazepin.
Lijek je objavljen pod recept.
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja - 5 godina.
Ova stranica koristi kolačiće i usluge za prikupljanje tehničkih podataka od posjetitelja kako bi se osigurala učinkovitost i poboljšala kvaliteta usluge.. Daljnjim korištenjem naše stranice, automatski pristajete na korištenje ovih tehnologija.
Read More