Flupirtin

Kod ATH:
N02BG07

Farmakološko djelovanje

Анальгетик центрального действия. Selektivni je aktivator neuronskih kalijevih kanala. Ne odnosi se na opioide, ne izaziva ovisnost i ovisnost.

Žbuke анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-metil-D-aspartat)-receptor, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

U terapijskim koncentracijama flupirtin se ne veže za α₁-, a₂-adrenoreceptorami, serotonin 5HT₁-, 5NT₂-Receptori, dopaminovыmi, benzodiazepin, opioid, središnji m- и н- kholinoryetsyeptorami.

Antispastički učinak na mišiće povezan je s blokiranjem prijenosa ekscitacije na motorne neurone i intermedijarne neurone., što dovodi do oslobađanja mišićne napetosti. Ovo djelovanje flupirtina očituje se u mnogim kroničnim bolestima., popraćena bolnim grčevima mišića (mišićno-koštani bol u vratu i leđima, artropatija, головные боли напряжения, fibromialgija).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, uslijed, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Farmakokinetika

Nakon gutanja, gotovo potpuno (za 90%) i brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

On metabolizira u jetri (za 75% doze) uz stvaranje aktivnog metabolita M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluor]-benzilaminopiridin). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 fazne reakcije) i naknadnu acetilaciju (2 fazne reakcije). Ovaj metabolit osigurava u prosjeku 25% analgetsko djelovanje flupirtina. Drugi metabolit (M2 – biološki neaktivan) nastao kao rezultat oksidacijske reakcije (I faza) p-fluorobenzil nakon čega slijedi konjugacija (2 faza) p-fluorobenzojeva kiselina s glicinom.

T_1/2 oko 7 ne (10 h za glavnu tvar i metabolit M1), što je dovoljno da osigura analgetski učinak. Koncentracija djelatne tvari u krvnoj plazmi proporcionalna je dozi.

Napišite uglavnom bubrege (69%): 27% izlučuje nepromijenjeno, 28% – pogledajte metabolit M1 (acetil metabolit), 12% – pogledajte metabolit M2 (para-fluorhipurna kiselina) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Mali dio doze izlučuje se iz tijela žuči i izmetom.

Bolesnici stariji od 65 godina u usporedbi s mladim pacijentima, dolazi do povećanja T_1/2 (za 14 h s jednom dozom i do 18.6 h pri uzimanju struje 12 dana) i C_maksimum odnosno, u krvnoj plazmi je veća u 2-2.5 puta.

Svjedočanstvo

Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: spazam mišića, maligne neoplazme, Primarni algomenorrhea, glavobolja, posttraumatska bol, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Režim doziranja

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.

Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

Nuspojava

CNS: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, Poremećaji spavanja, Znojenje, anksioznost, nervoza, tremor, glavobolja; rijetko – zbunjenost, vida.

Iz probavnog sustava: Postoji svibanj biti vrtoglavica, gorušica, mučnina, povraćanje, zatvor ili proljev, nadutost, bol u stomaku, suha usta, gubitak apetita; U nekim slučajevima – povećanje jetrenih transaminaza, hepatitis (akutni ili kronični, curenje sa ili bez žutice, sa ili bez kolestaze).

Alergijske reakcije: rijetko – groznica, крапивница и зуд.

Kontraindikacije

Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, kolestaza, miastenija gravis, Saint Martin zla, trudnoća, djetinjstva i adolescencije do 18 godina, повышенная чувствительность к флупиртину.

Trudnoća i dojenje

Kontraindiciran tijekom trudnoće.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, tk. emisije, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Upozorenja

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, starijih pacijenata 65 godina. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. U mnogim slučajevima nestaju sami od sebe kako terapija napreduje ili nakon završetka liječenja..

Tijekom liječenja flupirtinom mogući su lažno pozitivni rezultati testa s dijagnostičkim trakama na bilirubin., urobilinogena i proteina u mokraći. Slična reakcija moguća je s kvantitativnim određivanjem razine bilirubina u krvnoj plazmi..

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, što nije klinički znak neke patologije.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

Uz istovremenu primjenu flupirtina s lijekovima, koji se također metaboliziraju u jetri, potrebno je redovito praćenje jetrenih enzima.

Treba izbjegavati kombiniranu primjenu flupirtina i lijekova., koji sadrži paracetamol i karbamazepin.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozilima i rada sa strojevima

S obzirom, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Interakcije lijekova

Flupirtin pojačava učinak sedativa, miorelaksanse, i etanol.

Jer, что флупиртин связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно повышение антикоагулянтного действия.