KARVEDIGAMMA

Aktivna tvar: Karvedilol
Kod ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Kod KFU: 01.01.01.01.02
Proizvođač: WÖRWAG Pharma GmbH & Ko. KG (Njemačka)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene bijela, duguljast; na jednoj strani – utiskivanje “12.5”, риски с обеих сторон.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, krospovydon, povidon, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, Opadry II белый YS-22-18096 (Titan dioksid, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

OPIS AKTIVNE TVARI.

Farmakološko djelovanje

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– i β₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Farmakokinetika

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maksimum razine u plazmi postiže se unutar 1 ne. Bioraspoloživost 25%.

Plazma proteinsko vezanje – 98-99%. V._d – o 2 l / kg. Ona prodire kroz placentu, izlučuje u majčino mlijeko. Tretira učinak “Prvi prolaz” kroz jetru. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T_1/2 – 6-10 ne. Плазменный клиренс – 590 ml / min. Prikazano, najprije, žuč.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Svjedočanstvo

Arterijska hipertenzija.

Angina.

Kongestivnog zatajenja srca (u kombiniranoj terapiji).

Režim doziranja

Je li u. Početna doza – 12.5 mg 1 Vrijeme / dan, затем дозу увеличивают до 25 mg 1 Vrijeme / dan. При необходимости дозу можно увеличивать 1 jedanput 2 tjedna; maksimalna doza – 50 mg / dan. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / dan.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: na početku liječenja (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, angina, AV блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; U nekim slučajevima – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: возможны слабость, fatiguability, glavobolja; U nekim slučajevima – Poremećaji spavanja, психическая депрессия, parestezija.

Iz probavnog sustava: повышение тонуса и моторики кишечника; U nekim slučajevima – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Alergijske reakcije: rijetko – alergijski osip, svrab.

Dermatološke reakcije: osip, reakcija, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Dišni sustav: U nekim slučajevima – nosna kongestija.

Od hematopoetskog sustava: U nekim slučajevima – trombocitopenija, leukopenija.

Kontraindikacije

AV-blokada II i III stupnja, vыrazhennaya bradikardija, zatajenje srca dekompenzacija, šok, bronhijalne astme, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, zatajenje jetre, trudnoća, laktacija, повышенная чувствительность к карведилолу.

Trudnoća i dojenje

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (dojenje).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, respiratorne depresije, гипотермией и гипогликемией.

Upozorenja

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Rano liječenje, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Interakcije lijekova

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, za narkoze, antihipertenzivi, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (uključeno. kao kapi za oči) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, hipotenzija, vodljivosti poremećaji. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_maksimum карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (uključeno. ʙradikardiju). Флуоксетин и, uglavnom, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_maksimum plazma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.