KARDILOPIN

Aktivna tvar: Amlodipin
Kod ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blokator kanala
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I20.1
Kod KFU: 01.03.02
Proizvođač: Egis PHARMACEUTICALS dd (Mađarska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule bijela, gotovo bijele ili žućkasto-bijeli, krug, stan, zarubljen, u obliku slova “E” na jednoj strani i broj “251” – još jedan.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksikrahmal (Vrsta), magnezijev stearat, Koloidni silicijev dioksid.

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pilule bijela, gotovo bijele ili žućkasto-bijeli, krug, stan, zarubljen, u obliku slova “E” na jednoj strani i broj “252” – još jedan.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksikrahmal (Vrsta), magnezijev stearat, Koloidni silicijev dioksid.

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pilule bijela, gotovo bijele ili žućkasto-bijeli, krug, stan, zarubljen, u obliku slova “E” na jednoj strani i broj “253” – još jedan.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksikrahmal (Vrsta), magnezijev stearat, Koloidni silicijev dioksid.

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kalьcievыh blokator kanala. Amlodipin inhibira transmembranski ulaz trenutni kalcijevih iona u gladkomyshechne stanicama srca i krvnih žila tako da blokira spore kanali.

Antigipertenzivny učinak amlodipina je zbog izravne opuštajući učinak na stanice glatkih mišića krvnih žila, To dovodi do smanjenja periferne vaskularne.

Mehanizam djelovanja nije potpuno razumjeti antianginalnogo, Međutim, Najvjerojatnije je povezana sa sljedeće dvije posljedice:

1.Periferne glomerula smanjuje krug, tj. afterload. Od amlodipin je refleksna tahikardija, potrošnje energije i miokarda kisikom smanjuje.

2. Proširenje koronarnih arterija i koronarnih arteriola poboljšava opskrbu kisikom normalno, i ishemizirovannah zone miokarda. Zbog ovih efekata, poboljšava prokrvljenost miokarda, Čak i kad spazam koronarnih arterija (svemu prinzmetala ili nestabilnom anginom).

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom droge 1 puta / dan uzrokuje klinički značajno smanjenje oglasa u laganje i stoji tijekom 24-satnog intervala između jela priprema. Spori razvoj učinak droge ne uzrokuje teške arterijske hipotenzije. U bolesnika s angine pektoris koji su primali lijek 1 puta dnevno povećava ukupno vrijeme izvođenja fizičkog stresa na razvoj astme i angine pektoris i vrijeme za značajno smanjenje intervala ST, kao što se smanjuje učestalost napada angine i potrebe za sublingvalna nitroglicerin prijem.

Pronađene negativne učinke na metabolizam amlodinina. Lijek ne utječe na razine lipida, glukoze i mokraćne kiseline seruma. Sef za bolesnika sa bronhijalnom astmom.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon uzimanja tog lijeka unutar amlodipin se dobro apsorbira iz probavnog trakta; gdje C_maksimum amlodipina u plazmi kroz 6-12 ne. Istovremeno jesti ne mijenja apsorpcije amlodipina. Apsolutna bioraspoloživost oko 64-80%.

Distribucija

U Кажущийся_d – 21 l / kg. Plazma je vezanje proteina 93-98%. C_ss postignut na 7-8 dnevna doza je 5-15 ng / ml.

Metabolizam i izlučivanje

Amlodipin je podvrgnut intenzivan metabolizam u jetri. O 90% doza se pretvara u neaktivne piridina. Ukupna klirens 7 ml / min / kg (25 l/h za pacijenta težine 60 kg). Pojavljuje se uglavnom u obliku metabolita: 60% – urin, 20-25% – s izmetom, o 10% u originalnom obliku urinom. T_1/2 – 30-35 ne (koja vam omogućuje da dodijeliti lijek 1 Vrijeme / dan).

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetički parametri amlodipina ne mijenja u zatajenja bubrega.

Starije osobe općenito klirens je otprilike 19 l /, preostali parametri se mijenjaju.

Smanjuje klirens u bolesnika s zatajenja jetre lijek trebao imenovati manje doze.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija (u obliku sami ili, ako je potrebno, u kombinaciji s drugim sredstvima antigipertenzivei);

- Stabilna angina (u obliku sama ili u kombinaciji s drugim antianginalnami znači);

- Angiospastic anginu (Prinzmetalove angine) (u obliku sama ili u kombinaciji s drugim antianginalnami znači).

Režim doziranja

Za liječenje hipertenzije i angine Uobičajena početna doza je 5 mg 1 Vrijeme / dan (po mogućnosti u isto vrijeme). S obzirom na reakcije bolesnika Početna doza može povećati na 10 mg 1 Vrijeme / dan. Doza Kardilopina^® ne mijenjaju u slučaju istovremene primjene s dioretikami iz grupe tiazidov, Beta-adrenoblokatorami ili ACE inhibitori.

Na zatajenje bubrega i stariji bolesnici doziranje korekcija režim nije potrebna.

U imenovanju Kardilopina^® pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre Preporučena doza je 2.5 mg / dan, tk. ovih bolesnika povećava T_1/2 proizvod.

Nuspojava

Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, preveliki umor, mamurluk, promjene raspoloženja, konvulzije; rijetko – gubitak svijesti, gipesteziya, parestezija, tremor, astenija, slabost, nesanica, nervoza, depresija, neobične snove, alarm; rijetko – ataksija, apatija, ažitaciâ, amnezija.

Iz probavnog sustava: mučnina, bol u trbuhu; rijetko – giperʙiliruʙinemija, žutica, povećanje jetrenih transaminaza, suha usta, anoreksija, povraćanje, zatvor ili proljev, dispepsija, nadutost, giperplaziya pravo; rijetko – disgeuzija, gastritis, povećan apetit, pankreatitis.

Kardiovaskularni sustav: otkucaj srca, oticanje gležnjeva i stopala, daha, ispiranje; rijetko – aritmije (bradikardija, ventrikularna tahikardija, treperenja pretklijetke), bol u prsima, prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija; rijetko – razvoj ili pogoršanje kongestivnog zatajenja srca, aritmije, migrena.

Uz genitourinarnog sustava: rijetko – thamuria, tenesmus, nokturije, seksualne disfunkcije (uključeno. smanjuje potenciju); rijetko – dizurija, polyuria.

Dišni sustav: rijetko – dispnoé; rijetko – kašalj, rinitis.

Od osjetila: rijetko – zamagljen vid, konjunktivitis, diplopija, bolne oči, ccomodation, Xerophthalmia, zujanje u ušima.

Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko – artralgija, artroza, mialgija (produljena primjena), bol u leđima; rijetko – miastenija.

Za kožu: rijetko – dermatoxerasia, alopecija, dermatitis, purpura.

Alergijske reakcije: svrabež, osip (uključeno. эritematoznaya, maculo-papularni osip, osip).

Drugi: rijetko – ginekomastija, osjećaj topline, zimica, debljanje, nos krvariti, povećana znoj, žeđ; rijetko – hladan znoj znojan, parosmija, giperglikemiâ.

Kontraindikacije

- Nestabilna angina;

-značajna stenoza aorte;

- Teška hipotenzija;

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (zbog nedostatka kliničkog iskustva);

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

-preosjetljivost na amlodipin i druge komponente lijeka.

IZ oprez treba propisivati ​​s abnormalnim funkciju jetre, SSS (vыrazhennaya bradikardija, tahikardija), kronične srčane insuficijencije dekompenzacija, blage do umjerene arterijske hipotenzije, aorte stenoza, mitralna stenoza, hipertrofična kardiomiopatija opstruktivne, akutni infarkt miokarda (i 1 mjeseca nakon), dijabetes, stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

Dao ograničenog kliničkog iskustva s amlodipinom u trudnoć, lijek treba biti propisana za trudnice, kao i žene u reproduktivnoj dobi, Nemojte koristiti učinkovite metode kontracepcije, osim, Kada terapijske uporabe lijeka opravdava potencijalni rizik.

Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba prestati dojiti.

Upozorenja

Ispitivanja u bolesnika s zatajenja srca (II) i (III) funkcionalna klasa NYHA klasifikaciji prilikom uzimanja amlodipin pokazala smanjenje prenosivost fizičkog opterećenja, ostavio klijetke izbacivanje funkcija ili pogoršanje simptoma. Rezultati kliničkih ispitivanja bolesnika s zatajenja srca funkcionalna klasa III-IV NYHA klasifikacije, Što je amlodipin se ne povećava učestalost kardiovaskularnih smetnji ili smrtnosti u kombinaciji s primjenom ACE inhibitora, dioretikami ili digoksin.

Tijekom liječenja, to je potrebno za održavanje dentalne higijene i posjet stomatologu (kako bi se spriječilo bolnost, krvarenja i gingive hiperplazija).

Doza za starije osobe iste, Što se tiče bolesnika ostalih dobnih skupina.. Prilikom povećavanja doze pažljivo praćenje bolesnika.

Vazodilatatora učinak amlodipina razvija postupno. Stoga, akutna hipotenzija nakon njegove primjene je vrlo rijetko, Međutim, prije prekida liječenja preporučuje se postupno smanjivanje doze.

Amlodipin ne utječe na plazmi koncentracija kalija, Glukoza, trigliceridi, ukupni kolesterol, LDL, Mokraćne kiseline, kreatinin i mokraćna kiselina dušik.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Nije bilo izvještaja o učinci amlodipina na vožnju automobila ili rad s mehanizmima. Ipak, u nekih bolesnika, uglavnom u početku liječenja mogu iskusiti pospanost i vrtoglavica. Kada se pojave, pacijent treba promatrati posebne mjere opreza prilikom vožnje i rada sa strojevima.

Predozirati

Simptomi: značajno smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, pretjerane vazodilatacije.

Liječenje: pacijentu treba dati vodoravnom položaju sa pripodnatami nogama. Provođenje ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena, održavanje kardiovaskularnog sustava, kontrola funkcije srca i pluća, praćenje skrivene kopije i diurezom. Intenzivnu simptomatsku terapiju. Da biste vratili vaskularni tonus pokazuje korištenje vasoconstrictor lijekova (u odsutnosti kontraindikacija za njihovo korištenje); se nositi s posljedicama blokade kanali – u uvođenje kalcij glukonat. Hemodijalize nije učinkovita.

Interakcije lijekova

Istovremeno primjena amlodipina s tiazidnami dioretikami, beta-blokatori, Dugog djelovanja nitrata, sublingval′nymi droge nitroglicerina, NSAID, Antibiotici i oralni gipoglikemicakimi sredstvo.

I tiazid “petlja” Diuretik, beta-blokatori, verapamil, ACE inhibitori i nitrati povećavaju angine i hipotenzivni učinak amlodipina.

Amiodaron, kinidin, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsihotici (neuroleptici) i sporo kalcijskih kanala može povećati hipotenzivni učinak amlodipina.

Ljekovita kalcij može smanjiti učinak blokiranja sporo kanali (uključeno. amlodipin).

Inhibitori mikrosomnog oksidacije, povećava koncentraciju amlodipina u plazmi, povećanje rizika od nuspojava, i induktora mikrosomaionah jetrenih enzima – smanjiti.

Gipotenzivny učinak NPVS oslabiti amlodipin, pogotovo indometacin (odgađanje natrija i blokade prostaglandina sintezu bubrega), Alfa-adrainomimetiki, Estrogeni (odgađanje natrij), simpatomimetičko.

Prokaynamyd, kinidin i drugi lijekovi, uzrokuje produljenje QT intervala, pojačati inotropony negativan utjecaj amlodipina i mogu povećati rizik značajno produljenje QT intervala.

Cimetidin nemaju utjecaj na farmakokinetiku amlodipina.

Amlodipin nema nikakvog utjecaja na farmakokinetičke parametre digoksina i varfarina.

Sok od grejpa može povećati razine amlodipina u serumu, Međutim, to ne dovodi do značajne promjene u paklu.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati u mraku, nedostupno djeci pri temperaturi od 15 ° do 25 ° C. Rok trajanja – 5 godina.