Karbamazepina

Published by
Vladimir Andrejevič Didenko

Aktivna tvar: Karbamazepin
Kod ATH: N03AF01
CCF: Antikonvulzivi
Kod KFU: 02.05.04
Proizvođač: ALSI Pharma društvo dd (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule bijela ili bijela sa žućkasto preljev, ploskotsilindricheskoy obrazac, aspekt i Valium.

1 tab.
Karbamazepin 200 mg

Pomoćne tvari: krumpirov škrob, koloidni silicij dioksid (aэrosyl), magnezijev stearat, talk, povidon, Tween-80.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

OPIS AKTIVNE TVARI

Farmakološko djelovanje

Protevoepilepticescoe alat, производное трициклического иминостильбена. Vjeruje se, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Osim, očigledno, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, možda, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; također, očigledno, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Farmakokinetika

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Vezanje na proteine ​​plazme je 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T1/2 je 12-29 ne. 70% izlučuje u urinu (в виде неактивных метаболитов) i 30% – с калом.

Svjedočanstvo

Epilepsija: velika, Žarišni, hibrid (включающие большие и фокальные) napadaji. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, uključeno. эssentsialynaya neuralgija živca troynichnogo, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Režim doziranja

Uspostaviti pojedinačno. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 mg/dan u intervalu 1 Sunce. Частота приема – 1-4 puta / dan. Doza održavanja je obično 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Trajanje terapije ovisi o indikaciji, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Djeca mlađa od 6 лет применяют 10-20 mg / kg / dan 2-3 podijeljene doze; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 mg/dan u intervalu 1 Sunce; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / dan. Za djecu 6-12 godine - do 100 mg 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 mg/dan u intervalu 1 Sunce. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / dan.

Maksimalna doza: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше – 1.2 g / dan, детям – 1 g / dan.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: često omaglica, ataksija, mamurluk; moguće glavobolje, diplopija, poremećaji smještaj; редко – непроизвольные движения, nistagm; в отдельных случаях – окуломоторные нарушения, disartrija, periferni neuritis, parestezija, mišićna slabost, симптомы парезов, halucinacije, depresija, umor, nasilno ponašanje, ažitaciâ, poremećaji svijesti, активизация психозов, disgeuzija, konjunktivitis, šum u ušima, hiperakuzija.

Iz probavnog sustava: mučnina, повышение ГГТ, Pojačana aktivnost alkalne fosfataze, povraćanje, suha usta; редко – повышение активности трансаминаз, žutica, kolestatičke hepatitisa, proljev ili zatvor; в отдельных случаях – снижение аппетита, bol u stomaku, upala jezika, stomatitis.

Kardiovaskularni sustav: редко – нарушения проводимости миокарда; u nekim slučajevima - bradikardije, Aritmija, AV-блокада с синкопе, kolaps, zastoj srca, проявления коронарной недостаточности, tromboflebitis, tromboembolija.

Od hematopoetskog sustava: leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija; редко – лейкоцитоз; в отдельных случаях – агранулоцитоз, aplasticheskaya anemije, эритроцитарная аплазия, megaloblastnaya anemije, retikulocitoza, gemoliticheskaya anemije, гранулематозный гепатит.

Metabolizam: giponatriemiya, zadržavanje tekućine, oteklina, debljanje, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях – острая перемежающаяся порфирия, Nedostatak folne kiseline; нарушения обмена кальция, povećane razine kolesterola i triglicerida.

Na dijelu endokrinog sustava: гинекомастия или галакторея; редко – нарушения функции щитовидной железы.

Iz mokraćnog sustava: редко – нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Dišni sustav: в отдельных случаях – диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab; rijetko limfadenopatija, groznica, hepatosplenomegaly, artralgii.

Kontraindikacije

AV блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Trudnoća i dojenje

В случае необходимости применения при беременности (osobito u I. tromjesečju) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Upozorenja

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, za pacijente s dijabetesom, povećanje intraokularnog tlaka, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, funkcionalno stanje jetre i bubrega, концентрации электролитов в плазме крови, ponašanje pregled očiju. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Ne manje od 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Tijekom liječenja, izbjegavajte alkohol.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom liječenja treba se suzdržati od djelovanja potencijalno opasnim aktivnostima, zahtijevaju pozornost, brzina psihomotornih reakcija.

Interakcije lijekova

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, Folna kiselina.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – нечеткость зрения, vrtoglavica, povraćanje, slabost, nistagm. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (očigledno, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, diltiazem, isoniazide, декстропропоксифеном, вилоксазином, fluoksetinom, fluvoksamin; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danazolom, dezipraminom, никотинамидом (odrasla osoba, только в высоких дозах); eritromicin, тролеандомицином, dzhozamicinom, klaritromicin; с азолами (uključeno. s itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (vrtoglavica, mamurluk, ataksija, diplopija).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; Hidroklorotiazid, фуросемидом – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Postoje izvješća, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; teofilin, rifampicinom, cisplatinom, доксорубицином – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

U programu s fenitoina, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.

Published by
Vladimir Andrejevič Didenko

Ova stranica koristi kolačiće i usluge za prikupljanje tehničkih podataka od posjetitelja kako bi se osigurala učinkovitost i poboljšala kvaliteta usluge.. Daljnjim korištenjem naše stranice, automatski pristajete na korištenje ovih tehnologija.

Read More