Kaptopril

Aktivna tvar: Kaptopril
Kod ATH: C09AA01
CCF: ACE inhibitora
Kod KFU: 01.04.01.01
Proizvođač: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza, magnezijev stearat, talk.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza, magnezijev stearat, talk.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza, magnezijev stearat, talk.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.

OPIS AKTIVNE TVARI

Farmakološko djelovanje

Антигипертензивное средство, ACE inhibitor. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Osim, kaptopril, očigledno, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (afterload), давление заклинивания в легочных капиллярах (preload) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, To sprječava napredovanje zatajenja srca i usporavanju razvoja lijeve klijetke dilatacije. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Širi arterije u većoj mjeri, nego venama. Ona poboljšava protok krvi ishemijske miokarda. To smanjuje agregaciju trombocita.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Farmakokinetika

После приема внутрь не менее 75% brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 30-90 m. Vezanje proteina, uglavnom na albumin, je 25-30%. Pod uvjetom da s majčinim mlijekom. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T_1/2 manji od 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ne). Više 95% izlučuje putem bubrega, 40-50% u neizmijenjenom obliku, ostatak – u obliku metabolita.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Svjedočanstvo

Arterijska hipertenzija (uključeno. renovskularnaya), kongestivno zatajenje srca (u kombiniranoj terapiji), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (при альбуминурии более 30 mg / dan).

Režim doziranja

При приеме внутрь начальная доза – po 6.25-12.5 mg 2-3 puta / dan. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 mg 3 puta / dan. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Maksimalna dnevna doza: 150 mg.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, umor, astenija, parestezija.

Kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija; rijetko – tahikardija.

Iz probavnog sustava: mučnina, smanjen apetit, disgeuzija; rijetko – bol u stomaku, proljev ili zatvor, povećanje jetrenih transaminaza, giperʙiliruʙinemija; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (hepatitis); U nekim slučajevima – kolestaza; u nekoliko slučajeva – pankreatitis.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – neutropenija, anemija, trombocitopenija; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranulocitoza.

Metabolizam: hiperkalijemiju, Acidoza.

Iz mokraćnog sustava: proteinurija, umanjenja funkcije bubrega (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Dišni sustav: suhi kašalj.

Alergijske reakcije: osip na koži; rijetko – angioedem, bronhospazam, serumska bolest, limfadenopatija; U nekim slučajevima – появление антиядерных антител в крови.

Kontraindikacije

Trudnoća, laktacija, Starost se 18 godina, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Trudnoća i dojenje

Biti će jasno, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba odlučiti pitanje prestanka dojenja.

Upozorenja

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, cerebro- i kardiovaskularne bolesti (uključeno. u slučaju insuficijencije protok krvi, KBS, koronarna insuficijencija), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (uključeno. SLE, sklerodermu), ugnjetavanje hematopoeze koštane srži, za pacijente s dijabetesom, hiperkalijemiju, bilateralna stenoza bubrežne arterije, stenoza arterije na samotno bubrega, stanje nakon transplantacije bubrega, bubrega i / ili jetre, на фоне диеты с ограничением натрия, Države, popraćeno smanjenjem BCC (uključeno. proljev, rvote), u starijih bolesnika.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, zahtijevaju veću pozornost, tk. vrtoglavica, особенно после начальной дозы каптоприла.

Interakcije lijekova

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

Dok je uporaba kalij štede diuretika (uključeno. spironolakton, Triamterene, amiloridom), nadomjesci kalija, Nadomjesci soli i dodataka prehrani, kalijumovih, eventualno giperkaliemii razvoj (posebno u pacijente s ljudskog bubrega), tk. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

Uz zahtjev “petlja” диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, očigledno, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Acetilsalicilna kiselina, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, koji su primali ACE inhibitori.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, očigledno, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (da, Vjeruje, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, posebno u pacijente s ljudskog bubrega.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, oligurii.

Vjeruje se, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.