INVEGA

Aktivna tvar: ПАЛИПЕРИДОН
Kod ATH: N05AX13
CCF: Antipsihotik (anksiolitik)
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Kod KFU: 02.01.02.03
Proizvođač: JOHNSON & JOHNSON doo {Rusija}

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Produljenim otpuštanjem, premazan bijela, kapsulovidnoy obrazac, s natpisom “PAL 3”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Pomoćne tvari: макрогол 200К, макрогол 7000К, natrijev klorid, povidon (К29-32), gietilloza, stearinska kiselina, butylhydroksytoluol, željezni oksid crveno, željezo oksid žuto, makrogol 3350, celulozni acetat (398-10), краситель белый (gipromelloza, Titan dioksid, laktoza monohidrat, triacetine), karnaubskiy vosk.

7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (8) – omot kartona.
30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

Produljenim otpuštanjem, premazan svijetlo narančasta (допускается слабый коричневатый оттенок), kapsulovidnoy obrazac, s natpisom “PAL 6”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Pomoćne tvari: макрогол 200К, макрогол 7000К, natrijev klorid, povidon (К29-32), gietilloza, stearinska kiselina, butylhydroksytoluol, željezni oksid crveno, makrogol 3350, celulozni acetat (398-10), краситель бежевый (gipromelloza, Titan dioksid, polietilen glikol 400, željezo oksid žuto, željezni oksid crveno), karnaubskiy vosk.

7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (8) – omot kartona.
30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

Produljenim otpuštanjem, premazan Ružičasta boja (допускается сероватый оттенок), kapsulovidnoy obrazac, s natpisom “PAL 9”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Pomoćne tvari: макрогол 200К, макрогол 7000К, natrijev klorid, povidon (К29-32), gietilloza, stearinska kiselina, butylhydroksytoluol, željezni oksid crni, željezni oksid crveno, makrogol 3350, celulozni acetat (398-10), краситель розовый (gipromelloza, Titan dioksid, polietilen glikol 400, željezni oksid crveno), karnaubskiy vosk.

7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (8) – omot kartona.
30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

Produljenim otpuštanjem, premazan tamnožuta (допускается сероватый оттенок), kapsulovidnoy obrazac, s natpisom “PAL 12”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Pomoćne tvari: макрогол 200К, макрогол 7000К, natrijev klorid, povidon (К29-32), gietilloza, stearinska kiselina, butylhydroksytoluol, željezni oksid crveno, željezo oksid žuto, makrogol 3350, celulozni acetat (398-10), краситель темно-желтый (gipromelloza, Titan dioksid, polietilen glikol 400, željezo oksid žuto), karnaubskiy vosk.

7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (8) – omot kartona.
30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (gipromelloza, željezni oksid crni, Pročišćena voda, izopropanol, propilen glikol).

Farmakološko djelovanje

Antipsihotici (anksiolitik). Палиперидон – антагонист допаминовых D₂-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ₂-Receptori. Osim, палиперидон является антагонистом α₁– и₂-адренорецепторов и гистаминовых Н₁-Receptori. Paliperidona nema afinitet za holinoretseptorami, muskarinovym, а также β₁– i β₂-adrenoreceptoram. farmakološka aktivnost (+)- i (-)-Enantiomeri paliperidona je isti u oba kvalitativnom i kvantitativnom odnosu.

Antipsihotik učinak zbog blokade dopamina D₂-receptora i mezolimbičkom sustavu mezokortikalne. To uzrokuje minimalnu potiskivanje motoričke aktivnosti te u manjoj mjeri potiče katalepsiju, od klasičnih antipsihotika (neuroleptici).

Uravnotežena središnjeg serotonin antagonizam i dopamina može smanjiti sklonost ekstrapiramidalne nuspojave i poveća terapeutski učinak lijeka, uključujući negativne simptome shizofrenije i produktivni.

Paliperidona ima utjecaj na strukturu sna: smanjuje latenciju na spavanje, To smanjuje broj buđenja nakon sna, povećava ukupno vrijeme spavanja, povećava sna i poboljšava indeks kvalitete sna. To je protiv povraćanja učinak, može uzrokovati povećanje koncentracije prolaktina u krvnoj plazmi.

Farmakokinetika

Farmakokinetički karakteristike paliperidona nakon gutanja proporcionalna dozi preporučenu terapijskog raspona (3-12 mg 1 Vrijeme / dan).

Apsorpcija

Primio jednu dozu koncentracije paliperidona u plazmi porastao, i C_maksimum достигалась спустя 24 ne. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из препарата Инвега^® обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, od, uočen s uobičajenim oblicima doziranja.

Nakon dobivanja tableta paliperidona javlja interkonverziju (+)- i (-)-enantiomeri, a omjer AUC(+)/AUC(-) u stabilno stanje oko 1.6. Apsolutna bioraspoloživost nakon oralne primjene je paliperidona 28%.

Nakon jedne doze 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей C_maksimum и AUC увеличились, prosječan, na 42-60% i 46-54% odnosno u odnosu na iste parametre u praznom tableti. Tako, prisutnost ili odsutnost hrane u želucu, dok uzimanje paliperidona može promijeniti koncentracije u plazmi u paliperidona.

Distribucija

U većine pacijenata C_ss палиперидона достигались после 4-5 dana doziranje 1 Vrijeme / dan.

Paliperidona brzo distribuira u tjelesnim tekućinama i tkivima. U Кажущийся_d – 487 l.

Plazma je vezanje proteina 74%. Палиперидон связывается преимущественно с α₁-кислым гликопротеином и альбумином.

Metabolizam i izlučivanje

Poznati četiri metabolički put paliperidon in vivo, nitko od koje obuhvaća više od 6.5% doza: delkiliranja, hidroksilacija, dehidriranje i cijepanje benzizoksazola. In vitro studije su pokazale, da CYP2D6 i CYP3A4 izoenzima može igrati ulogu u metabolizmu paliperidona, ali dokazi, da oni igraju značajnu ulogu u metabolizmu paliperidona in vivo, nije pribavio. Bez Obzira Na, da je u općoj populaciji supstrati CYP2D6 metabolizma znatno razlikuje, populacijske farmakokinetičke studije nisu pokazale značajne razlike očite razmak paliperidona nakon primjene lijeka između brze i usporeni metabolizam CYP2D6 supstrata. Studije in vitro pomoću mikrosomalne pripravke heterologni sustavi pokazao, da CYP1A2 izoenzima, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A5 nisu uključeni u metabolizam paliperidona.

Kroz 1 tjedan dana nakon primitka standardne tabletu, sadržane 1 mg paliperidona, 59% doza se izlučuje urinom u nemodificiranom obliku; это свидетельствует о том, da se paliperidon nije podvrgnut intenzivnoj metabolizma u jetri. O 80% aktivna tvar pronađena je u mokraći, a oko 11% – Calais. Konačna T_1/2 палиперидона составляет около 23 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika s oštećenjem funkcije jetre nije potrebno smanjiti dozu paliperidona, jer potonje nije podvrgnut intenzivnoj metabolizma u jetri. Istraživački, koji su uključeni pacijenti s umjerenim oštećenjem jetre (Klasa B Child-Pugh), objavio, da je u tih bolesnika je koncentracija slobodnog paliperidona u plazmi bile su slične onima kod zdravih subjekata.

Применение препарата Инвега^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

U bolesnika s umjerenim i teškim doze renalna funkcija paliperidona treba smanjiti. Izlučivanje paliperidona su ispitan u bolesnika s različitim stupnjevima oštećenja bubrega. Nađeno je, da je uklanjanje paliperidona smanjio sa smanjenjem QC. Ukupni klirens paliperidona smanjen je za 32% u bolesnika s blagim oštećenjem bubrega (KK iz 50 za <80 ml / min), na 64% u bolesnika s umjerenim oštećenjem bubrega (KK iz 30 za <50 ml / min) i dalje je 71% kod bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega (KK iz 10 za <30 ml / min). Средний конечный T_1/2 палиперидона составил 24, 40 i 51 h kod pacijenata s blagim, umjerene do teškim oštećenjem bubrega, odnosno; у людей с нормальной функцией почек (QC ≥ 80 mL/min) ta brojka bila 23 ne.

preporuča se da neće mijenjati dozu paliperidona, ovisno o dobi pacijenta. Rezultati farmakokinetičke studije, na kojoj su sudjelovali starijih bolesnika (doba 65 i stariji, n = 26) prikazan, что кажущийся клиренс палиперидона в стационарном состоянии после приема препарата Инвега^® в этой группе был на 20% ispod, nego u odraslih bolesnika (18-45 godina, n = 28). Istovremeno, nakon prilagodbe za opadanje QC, Analiza populacije pokazala nikakav učinak dobi na farmakokinetiku u bolesnika sa shizofrenijom paliperidon.

Nema potrebe mijenjati dozu paliperidona, ovisno o pacijentovom rasne pripadnosti. Analiza populacije pokazala nikakav učinak rase na farmakokinetiku paliperidon nakon primjene lijeka.

Preporučena doza paliperidona su isti za muškarce i žene. Prividni klirens paliperidona nakon primjene lijeka u žena oko 19% ispod, od muškaraca. Ova razlika je uglavnom zbog razlika u mišićne mase i CK između muškaraca i žena, kao populacijskih studija, nakon podešavanja mišićne mase tijela i QC, su pokazali da nema klinički značajne razlike u farmakokinetici paliperidona u muškaraca i žena, uzimanje droga.

preporuča se da neće mijenjati dozu paliperidona u pušača. in vitro studije s humanom jetrenih enzima pokazali, da se paliperidon nije supstrat CYP1A2, i zašto pušenje ne bi trebalo utjecati na farmakokinetiku paliperidon. U skladu s rezultatima in vitro studija, populacijske studije su otkrili nikakve razlike u farmakokinetici paliperidon između pušača i nepušača.

Svjedočanstvo

— шизофрения (uključeno. pogoršanje);

— профилактика обострений шизофрении.

Režim doziranja

Препарат предназначен для приема внутрь. Preporučena doza je 6 mg 1 раз/сут утром независимо от приема пищи. Postupno povećanje početne doze nije potrebna. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 mg 1 Vrijeme / dan. В случае необходимости увеличения дозы рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 5 d. Tablete treba progutati cijele, s nekim tekućinom, oni ne mogu žvakati, kriška ili nasjeckati.

Za пациентов с легким нарушением функции почек (CC ≥ 50 ml / min, ali <80 ml / min) Preporučena početna doza je 3 mg 1 Vrijeme / dan. Эта доза может быть увеличена до 6 mg 1 раз/сут после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата. Za пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (CC ≥ 10 ml / min, ali < 50 ml / min) Preporučena doza lijeka je 3 mg 1 Vrijeme / dan. Применение препарата Инвега^® u пациентов с КК < 10 ml / min To nije ispitivan, поэтому препарат не рекомендуется назначать данной категории пациентов.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени не требуется снижения дозы. Применение препарата Инвега^® u bolesnici s teškim oštećenjem funkcije jetre To nije ispitivan.

Za stariji bolesnici с нормальной функцией почек (QC ≥ 80 mL/min) рекомендуются те же дозы препарата, kao i za odrasle pacijente s normalnom funkcijom bubrega. Istovremeno, u starijih bolesnika funkcija bubrega može biti ugrožena, u ovom slučaju, dozu treba odabrati u skladu s funkcijom bubrega u pojedinačnog pacijenta.

Ne preporuča se promijeniti dozu paliperidona prema spolu, dob i pušenje navika.

Nuspojava

Najčešći nuspojave: glavobolja, tahikardija, akatisia, sinusna tahikardija, ekstrapiramidalni simptomi, mamurluk, vrtoglavica, umirenje, tremor, arterijska hipertenzija, distonija, ortostatska hipotenzija, suha usta.

Doza se odnose na nuspojave: debljanje, glavobolja, hyperptyalism, povraćanje, diskinezije, akatisia, distonija, ekstrapiramidalni simptomi, arterijska hipertenzija, parkinsonizm.

Učestalost nuspojava nakon: Često (≥ 10 %), često (≥1 % i < 10 %), ponekad (≥0,1 % i <1 %), rijetko (≥ 0.01 % i < 0.1 %) i vrlo rijetko (< 0.01 %).

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrlo često-glavobolja; često – akatisia, vrtoglavica, distonija, ekstrapiramidalni simptomi, parkinsonizm, umirenje, mamurluk, tremor; иногда – постуральное головокружение, diskinezije, generalizirani epilepsije, nesvjestica, noćne more.

Na dijelu tijela vida: иногда – непроизвольные вращения глазного яблока.

Kardiovaskularni sustav: часто – артериальная гипертензия, sinusna tahikardija, tahikardija, AV-блокада sam степени, bala-grana blok, ortostatska hipotenzija; иногда – брадикардия, otkucaj srca, sinusna aritmija, gipotenziya, išemiâ, EKG promjene.

Iz probavnog sustava: часто – боль в верхнем отделе живота, suha usta, hyperptyalism, povraćanje.

Na dijelu lokomotornog sustava: иногда – мышечная ригидность.

Reproduktivni sustav: иногда – аменорея, galaktoreja, iscjedak iz bradavice, erektilne disfunkcije, ginekomastija, promjene u menstrualnom ciklusu.

Laboratorijski nalaz: повышение уровня сывороточного пролактина.

Alergijske reakcije: иногда – анафилактическая реакция.

Drugi: часто – астенические расстройства; иногда – повышенный аппетит, periferni edem, debljanje.

Kontraindikacije

— повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

Trudnoća i dojenje

В настоящее время нет данных о безопасности применения палиперидона при беременности у женщин и его влиянии на внутриутробное развитие плода. Lijek se ne smije primjenjivati ​​tijekom trudnoće, osim u slučajevima krajnje nužde iz kliničke točke gledišta. Влияние палиперидона на родовую деятельность у женщин неизвестно.

Uporaba antipsihotika u tromjesečju trudnoće III je povezana s reverzibilnim ekstrapiramidnih simptoma u novorođenče.

Paliperidona se izlučuje u mlijeku, tako da lijek ne bi trebao biti propisan za vrijeme dojenja.

Upozorenja

NMS

Poznat, antipsihotici, uključujući stoje paliperidon, могут вызывать ЗНС, koja je naznačena time hipertermije, ukočenost mišića, nestabilnost funkcije autonomnog živčanog sustava, depresija svijesti, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. Pacijenti s NMS također može doći mioglobinurija (raʙdomioliz) i akutno zatajenje bubrega. U slučaju pacijenta iz objektivnih ili subjektivnih simptoma NMS treba ukinuti odmah sve antipsihotike, uključujući stoje paliperidon.

kasna diskinezija

Pripreme, imaju svojstva antagonista dopaminskih receptora, može uzrokovati kasne diskinezije, koja je naznačena time ritmičke nehotičnih pokreta, Povoljno jezik i / ili mišiće lica. U slučaju pacijenta iz objektivnih ili subjektivnih simptoma, ukazujući na kasna diskinezija, treba uzeti u obzir izvedivost ukidanje svih antipsihotika, uključujući stoje paliperidon.

Produženje QT intervala

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега^® пациентам с аритмией в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, produljenje QT intervala.

Hiperglikemija

U kliničkim studijama paliperidon povremeno promatrati nuspojave, povezana s izmjenom glukoze. Preporuča se provesti odgovarajući nadzor u bolesnika s dijabetesom, te u bolesnika, s faktorima rizika za dijabetes.

Ortostatska hipotenzija

Палиперидон обладает активностью альфа-блокаторов, i zbog toga može doći do nekih bolesnika ortostatsku hipertenziju. Paliperidona se mora koristiti s oprezom u bolesnika s pacijentima kardiovaskularnih bolesti (npr, zastoj srca, infarkt miokarda ili ishemije, srčani mišić vodljivost), cerebrovaskularne bolesti, kao država, способствующими развитию артериальной гипотензии (npr, dehidracija, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).

Konvulzije

Kao i druge antipsihotike, Paliperidona treba koristiti s oprezom u bolesnika, s poviješću napadaja bolesti ili drugih, spuštanje prag napadaja.

Mogućnost opstrukcije probavnog trakta

Таблетки Инвега^® не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета ЖКТ (патологическим или ятрогенным), i pacijenti, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции ЖКТ, povezana s oralni oblici doziranja nondeformable kontrolirano otpuštanje aktivne tvari. Paliperidona također odnosi na takve oblike doziranja, i tako da se može dati samo za one pacijente, koji mogu progutati tablete cijeli.

Starijih bolesnika s demencijom

Paliperidona nije studirao u starijih bolesnika s demencijom. Međutim, placebo-kontrolirana studija, koji su uključeni bolesnici s demencijom, pokazali povećanu učestalost cerebrovaskularnih štetnih učinaka (udaraca i prolazne ishemijske napade), uključeno. Fatalna, bolesnici, pomiješa se s nekim atipičnim antipsihoticima, vklyuchavshimi risperidon, aripiprazol i olanzapin, u usporedbi s pacijentima, koji su primali placebo.

Parkinsonova bolest i demencije s Lewyjevim tijelima

Potrebno je pažljivo procijeniti potencijalne rizike i potencijalne prednosti u imenovanju antipsihotika, uključujući stoje paliperidon, bolesnici, pate od Parkinsonove bolesti ili demencija s Lewy-evim česticama, budući da takvi bolesnici mogu povećati rizik od NMS ili povećana osjetljivost na antipsihotike, čije manifestacije uključuju, Osim ekstrapiramidalnih simptoma, zbunjenost, dosada reakcije i posturalne hipotenzije s čestim pada.

Prijapizam

Pripreme, способные блокировать альфа-адренергические эффекты, može uzrokovati prijapizme. U kliničkim ispitivanjima, paliperidona slučajevi prijapizam uočene, Međutim paliperidon je navedeno farmakološka aktivnost, tako da tretman ne može u potpunosti isključiti rizik od prijapizam.

Reguliranje tjelesne temperature

Antipsihotici pripisati ovaj neželjeni učinak, kao kršenje sposobnost tijela da regulira temperaturu. Treba voditi računa prilikom dodjeljivanja bolesnika paliperidona s uvjetima, koji mogu poboljšati unutarnju temperaturu tijela, što uključuje intenzivne vježbe, izlaganje visokim temperaturama, istovremena primjena lijekova s ​​antikolinergičkog aktivnosti ili dehidracije.

protiv povraćanja učinak

U pretkliničkim ispitivanjima su identificirani protiv povraćanja učinak paliperidona. taj učinak, ako se dogodi u ljudima, može prikriti objektivne i subjektivne simptome predoziranja nekih lijekova, kao i bolesti kao, kao opstrukcije, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Prevođenje bolesnika na liječenje s drugim antipsihoticima

Trenutno ne postoje sustavno prikupljeni podaci o prijenosu pacijenata na liječenju paliperidona u liječenju drugih antipsihotika. Farmakodinamike i farmakokinetike u različitim antipsihotika nije isto, Dakle, liječnici moraju pažljivo pratiti bolesnike tijekom prijenosa iz jednog antipsihotika u drugu.

Таблетки Инвега^® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения лекарственной субстанции, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Sustav, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В ЖКТ цветная оболочка быстро растворяется, мембрана пропитывается водой. При проникновении воды в ядро таблетки гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в таблетке. Оболочка таблетки, а также нерастворимые компоненты ядра таблетки, выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в стуле что-то похожее на таблетку.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Paliperidona može ometati sposobnost za aktivnost, zahtijevaju brzu reakciju Savjetnika, а также вызывать зрительные эффекты, Stoga, bolesnici se trebaju suzdržati od vožnje ili strojevima sve dok, dok se ne utvrdi njihova individualna osjetljivost na lijek.

Predozirati

Simptomi представляют собой усиленные фармакологические эффекты препарата: mamurluk, umirenje, tahikardija, hipotenzija, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.

Liječenje: при оценке необходимой терапии и эффективности купирования передозировки необходимо учитывать, что Инвега^® является препаратом с пролонгированным высвобождением активного вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением жидкости и/или симпатомиметиков. В определенных ситуациях показано промывание желудка (Nakon intubacije, если пациент находится в бессознательном состоянии), uvođenje aktivni ugljen i laksative. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

Interakcije lijekova

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Инвега^® s pripremama, produljenje QT intervala.

Влияние палиперидона на другие препараты

ПАЛИПЕРИДОН, vjerojatno, To ne potrajati klinički značajne farmakokinetičke interakcije s lijekovima, se metaboliziraju citokrom P450 sustav izoenzima. in vitro studijama mikrosoma ljudske jetre pokazala, da se paliperidon ne bitno potlačivanje biološkoj lijekova, koje uključuje se metabolizira citokrom P450 izoenzima, uključujući CYP1A4, CYP2A6, CYP2S8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 Ø CYP3A5. Stoga nema razloga da pretpostavimo, paliperidona koji će inhibirati klinički značajan stupanj klirensa pripravaka, koji se metaboliziraju pomoću tih enzima. Osim, paliperidon, vjerojatno, To ne uzrokuje enzime.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, Klinički značaj nepoznat.

S obzirom na činjenicu, paliperidona koji djeluje uglavnom na CNS, treba koristiti s oprezom u kombinaciji s drugim centralnim djelovanjem droge i etanola.

Paliperidona može neutralizirati učinak levodope i druge agoniste dopamina.

Zbog sposobnosti paliperidona uzrok ortostatske hipotenzije se može pojaviti kada se koristi dodatni efekt lijeka istovremeno s drugim pripravcima, Uzrok ortostatske hipotenzije.

Способность других препаратов влиять на палиперидон

Paliperidona nije supstrat izoenzima CYP1A2, CYP2A6, CYP2S9, CYP2C19 i CYP3A5. To ukazuje na nizak vjerojatnost njegove interakcije s inhibitorima ili induciraju ovih enzima. U in vitro ispitivanja pokazala minimalan angažman izoenzima CYP2D6 i CYP3A4 u metabolizmu paliperidona, istovremeno, nema dokaza, da ti izoenzima igraju značajnu ulogu u metabolizmu paliperidona in vitro ili in vivo.

In vitro studije su pokazale, что палиперидон является субстратом P-гликопротеина.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании у взрослых добровольцев взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.

При совместном применении палиперидона с карбамазепином (200 mg 2 puta / dan) наблюдалось уменьшение C_maksimum и AUC палиперидона примерно 37%. Данное уменьшение вызвано увеличение клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного P-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет лишь незначительное влияние на CYP-опосредованный метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина может потребоваться увеличение дозы палиперидона. I obrnuto, при отмене карбамазепина может потребоваться уменьшение дозы палиперидона.

ПАЛИПЕРИДОН, kationska su na fiziološkim pH vrijednostima, uglavnom izlučuje nepromijenjen putem bubrega; s oko pola izlučivanje iznosio filtriranje udjela i oko polovice - u udio aktivnog sekrecija. Primjena paliperidon odnovremenno s trimetoprimom, koji, kao što je poznato, inhibira aktivni kationski renalni transport lijekova, ne utječe na farmakokinetiku paliperidon.

Одновременное применение палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Paliperidon je aktivan metabolit risperidona, te, prema tome, istovremena primjena paliperidona i risperidona, paliperidon može povećati koncentraciju.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati na temperaturi od 15 ° do 30 ° C. Rok trajanja – 2 godine.