INTAKSEL

Aktivna tvar: Paklitaksela
Kod ATH: L01CD01
CCF: Lijek protiv karcinoma
Kod KFU: 22.03.01.01
Proizvođač: DABUR PHARMA LIMITED (Indija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Koncentriraj za otopinu za infuziju kao jasan, od bezbojna do svijetložuta, viskozna otopina.

Pomoćne tvari: makrogola glicerilgidroksistearat, Bezvodni etanol.

17 ml – staklene boce (1) – omot kartona.

Koncentrirajte za otopinu za infuziju kao jasan, od bezbojna do svijetložuta, viskozna otopina.

Pomoćne tvari: makrogola glicerilgidroksistearat, Bezvodni etanol.

43.4 ml – staklene boce (1) – omot kartona.

Koncentrirajte za otopinu za infuziju kao jasan, od bezbojna do svijetložuta, viskozna otopina.

Pomoćne tvari: makrogola glicerilgidroksistearat, Bezvodni etanol.

5 ml – staklene boce (1) – omot kartona.

OPIS AKTIVNE TVARI.

Farmakološko djelovanje

Antitumorsko sredstvo. Inhibitor je mitoze. Paklitaksel se specifično veže za mikrotubule beta-tubulin, remeteći proces depolimerizacije ovog ključnog proteina, što dovodi do suzbijanja normalne dinamičke reorganizacije mreže mikrotubula, koja igra presudnu ulogu tijekom međufaze i bez koje je nemoguće provođenje staničnih funkcija u fazi mitoze. Osim, paklitaksel uzrokuje abnormalne snopove mikrotubula tijekom staničnog ciklusa i više centriola tijekom mitoze.

Farmakokinetika

Plazma proteinsko vezanje 89-98%. Biotransformiran uglavnom u jetri. Izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega, tako i sa žuči (a nepromijenjena, i u obliku metabolita).

Svjedočanstvo

Rak Jajnika (uključeno. s neučinkovitošću pripravaka platine), Rak dojke, rak pluća, jednjaka karcinom, raka glave i vrata, raka mokraćnog mjehura.

Režim doziranja

Uspostaviti pojedinačno, ovisno o dokazima i bolesti pozornici, stanje hematopoetskog sustava, Shema antikancerogeno terapija.

Nuspojava

Od hematopoetskog sustava: leukopenija, trombocitopenija, anemija.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, mukozitis, slab apetit, zatvor (rijetko – fenomen crijevne opstrukcije), povećana krvna aktivnost jetrenih enzima i razina bilirubina.

Alergijske reakcije: osip na koži, angioedem, rijetko – bronhospazam.

Kardiovaskularni sustav: hipotenzija, bradikardija, vodljivosti poremećaji, periferni edem.

Drugi: artralgii, mialgii, perifericheskaya neuropatija.

Lokalne reakcije: tromboflebitis, kada ekstravazacija – nekroza.

Kontraindikacije

Teška neutropenija (manje od 1500 / μl), trudnoća, preosjetljivost na paklitaksel.

Trudnoća i dojenje

Paclitaxel je kontraindiciran u trudnoći. Ako je potrebno, korištenje laktacije, dojenje treba prekinuti.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije dok koriste paklitaksel.

U Eksperimentalne studije pronađen, da paklitaksel ima teratogeni i embriotoksični učinak.

Upozorenja

Paclitaksel koristite oprezno u bolesnika s anginom, poremećaji ritma i provođenja, kronično zatajenje srca, kod vodenih kozica (uključeno. nedavno prenesena ili nakon kontakta s bolesnom), herpes zoster i druge akutne infektivne bolesti, kao za 6 mjeseci nakon infarkta miokarda.

Kada se paklitaksel koristi u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, možda će biti potrebna prilagodba doziranja.

Kako bi se spriječila pojava reakcija preosjetljivosti, svi bi bolesnici trebali biti premedicirani. (GCS, histamin H₁– i H₂-Receptori).

Tijekom liječenja potrebno je sustavno praćenje slike periferne krvi, BP kontrola, EKG. Ne davati drugu infuziju paklitaksela do, sve dok broj neutrofila ne prijeđe 1500 / μL, i broj trombocita – 100 000/l.

Kada se paklitaksel koristi u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, možda će biti potrebna prilagodba doziranja.

Ne preporučuju cijepljenje pacijente i njihove obitelji.

Kada pripremate i dajete otopinu paklitaksela, nemojte koristiti PVC infuzijske sustave.

U eksperimentalnim istraživanjima pronađen, da je paklitaksel mutageni.

Interakcije lijekova

Pri provođenju laboratorijskih ispitivanja na bolesnicima, primajući uzastopne infuzije paklitaksela i cisplatina, otkrio je izraženiji mijelotoksični učinak uvođenjem paklitaksela nakon cisplatina; u međuvremenu su se prosječne vrijednosti ukupnog klirensa paklitaksela smanjile za oko 20%.

Prethodna primjena cimetidina ne utječe na srednji ukupni klirens paklitaksela.

Na temelju podataka, dobiveni in vivo i in vitro, Možemo pretpostaviti, što pacijenti, liječi ketokonazolom, dolazi do suzbijanja metabolizma paklitaksela.