GABAGAMMA

Aktivna tvar: Gabapentin
Kod ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulzivi
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Kod KFU: 02.05.10
Proizvođač: WÖRWAG Pharma GmbH & Ko. KG (Njemačka)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Kapsule Teško želatina, №3, bijela; Sadržaj kapsule – bijeli prah.

Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk, želatin, Titan dioksid, željezo oksid žuto, željezni oksid crveno.

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Kapsule Teško želatina, №1, žuta boja; Sadržaj kapsule – bijeli prah.

Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk, želatin, Titan dioksid, željezo oksid žuto, željezni oksid crveno.

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Kapsule Teško želatina, №0, narančasta; Sadržaj kapsule – bijeli prah.

Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk, želatin, Titan oksid, željezo oksid žuto, željezni oksid crveno.

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antiepileptik droge. Gabapentin je strukturno sličan neurotransmitera gama-aminomaslačnu kiselinu (GABA), Međutim, mehanizam njegovog djelovanja se razlikuje od drugih lijekova, interakciju sa GABA receptore (valproat, barbiturati, benzodiazepini, inhibitora GABA-transaminaze, Inhibitori pohrane GABA, agonistы GABA i GABA prolekarstvennыe formы). Tu ima GABA-Ergić svojstva i ne utječu na stjecanje i metabolizam GABA.

Preliminarna istraživanja su pokazala, Gabapentin veže s a₂-δ-podjedinice voltažnih kalcijevih kanala i smanjuje protok kalcijevih iona, igra važnu ulogu u nastanku neuropatske boli. Drugi mehanizmi djelovanja gabapentina za neuropatsku bol je smanjenje glutamata ovisan smrti neurona, povećanje u sintezi GABA, Inhibicija monoamin otpuštanja neurotransmitera grupe. Gabapentin pri klinički relevantnim koncentracijama ne vežu na receptore neurotransmitera drugih uobičajenih lijekova ili, uključujući GABA receptora_A, GABA_U, benzodiazepinovыe, glutamat i glicin NMDA receptori.

Fenitoin i karbamazepin razliku, gabapentin ne reagira s natrijevim kanalima u vitro. Gabapentin djelomično smanjuje učinke glutamat agonista NMDA-receptora u nekim in vitro testovima, ali samo u koncentracijama većim od 100 mmol, koji nije postignuta in vivo. Gabapentin lagano smanjuje otpuštanje neurotransmitera monoaminskih in vitro.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne primjene, C_maksimum gabapentin plazmi postiže 2-3 ne. Apsolutna bioraspoloživost gabapentin kapsula je oko 60%. Biodostupnost gabapentina nije proporcionalna dozi. Tako, s povećanjem doza, smanjuje. Hrana, uključeno. s visokim sadržajem masnoća, To nema učinka na farmakokinetiku.

Distribucija i metabolizam

Farmakokinetika ne mijenja s višekratnu uporabu; ravnotežnu koncentraciju u plazmi se može predvidjeti na osnovu jednog davanja lijeka.

Gabapentin gotovo vezan na proteine ​​plazme (<3%). V._d je 57.7l.

Ne metabolizira. Lijek ne izaziva oksidativnih enzima jetre mješoviti funkcija, uključeni u metabolizam lijekova.

Odbitak

Izlučivanje gabapentin plazme je najbolje opisati linearnim modelom. T_1/2 od plazme ne ovisi o dozi i 5-7 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Gabapentin proizlazi isključivo bubrezi nepromijenjena.

Klirens gabapentin plazmi smanjuje u starijih osoba te u bolesnika s oslabljenom funkcijom bubrega. Stalna Ukidanje stopa, klirens plazme i bubrežni klirens je izravno proporcionalna CK. Gabapentin je uklonjen iz plazme hemodijalizom. Kod pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega i pacijenata, prima hemodijaliza, Prilagodba doze preporučuje se.

Svjedočanstvo

- Odrasli: bol u dijabetičke neuropatije, postgerpeticheskaya neuralgije;

- Odrasli i djeca 12 i stariji: u kompleksu za liječenje parcijalnih napadaja sa i bez sekundarne generalizacije.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno sa ili bez hrane. Ako je potrebno smanjiti dozu, zaustaviti lijek ili ga zamijeniti s alternativnim sredstvima, to treba učiniti postupno tijekom perioda od najmanje jednog tjedna.

U oslabljenih bolesnika, kao i pacijenata u teškom općem stanju, niske tjelesne težine i nakon transplantacije organa, povećanje doze treba biti postepeno s doziranjem 100 mg.

Kada bol sindrom u dijabetičke neuropatije, postgerpeticheskoй neuralgije odrasla osoba primjenjuje u početnoj dozi od 900 mg / dan 3 prima jednake doze. Ako je potrebno, doza postupno povećava do maksimuma - 3600 mg / dan. Liječenje može započeti, postepeno se doza povećava vrijeme prva tri dana nakon shemi: 1-Dan – 300 mg 1 Vrijeme / dan; 2-Dan – po 300 mg 2 puta / dan; 3-Dan – po 300 mg 3 puta / dan.

U kombiniranom terapijom parcijalnih napadaja za Odrasli i djeca 12 i stariji efektivna doza je od 900 mg / dan do 3600 mg / dan. Terapija se može pokrenuti s dozom 300 mg 3 puta / dan na dan 1, a povećana postupno 900 mg shema, iznad. Nakon toga, doza se može povećati na 3600 mg / dan, podijeljeno u 3 primanja u jednakim dozama. Kako bi se izbjegao nastavak napadaja, maksimalni interval između doza u imenovanju 3 puta / dan ne smije prelaziti 12 ne .

Nema potrebe da se kontrolira koncentraciju u plazmi gabapentin. Lijek Gabagamma^® To se može koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima, bez mijenjanja antikonvulziva koncentracije ili koncentracije drugih antiepileptičkih lijekova u plazmi.

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom preporučena prilagodba doze gabapentima prema tablici.

Dodijeliti 300 mg dnevno.

Pacijenti, hemodijaliza, koji nisu prethodno primili gabapentin, Lijek se preporučuje da imenuje dozu zasićenja 300-400 mg, i onda – po 200-300 mg svaki 4 h hemodijaliza. U oslabljenih bolesnika, kao iu teškom općem stanju, bolesnika s niskom tjelesnom težinom i organa za transplantaciju doze eskalacije Gabagamma^® treba provoditi postupno doziranje 100 mg.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: simptomы vazodilatacija, povišen krvni tlak, otkucaj srca.

Iz probavnog sustava: nadutost, anoreksija, zapaljenje desni, bol u trbuhu, zatvor, zubna bolest, proljev, dispepsija, povećan apetit, suha usta ili grla, mučnina, povraćanje, povećanje jetrenih transaminaza, hepatitis, žutica, pankreatitis.

Od hematopoetskog sustava: purpura (Najčešće se opisuje kao modrica, dogodila kada tjelesne ozljede), leukopenija, trombocitopenija.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, bol u leđima, povećana krhkost kostiju, mialgija.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, hiperkinezom, mišića diskinezija i distonija, Choreoathetosis, jačanje, Slabljenje ili odsutnost refleksa, disartrija, ataksija, nistagm, parestezija, konvulzije, zbunjenost, umor, astenija, amnezija, depresija, aphronia, neprijateljstvo, emocionalna labilnost, nesanica, alarm, mamurluk, halucinacije.

Dišni sustav: upala pluća, bronhitis, daha, respiratorne infekcije, kašalj, upala grla, rinitis.

Iz mokraćnog sustava: infekcija urinarnoga trakta, urinarne inkontinencije, akutno zatajenje bubrega.

Od osjetila: zamagljen vid, ambliopija, diplopija, šum u ušima, otitis.

Dermatološke reakcije: akne, svrabež, osip na koži, eritema multiforme eksudativna (uključeno. sindrom Stevensa-Johnsona).

Drugi: groznica, virusne infekcije, debljanje, periferni edem, labilnost glukoze u krvnoj plazmi pacijenata sa dijabetesom, bol različitih lokalizacija, impotencija.

Kontraindikacije

- Akutni pankreatitis;

- Nasljedni nedostatak galaktoze, nedostatak laktaze, glukoza-galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez treba koristiti u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, u psihotičnih poremećaja.

Trudnoća i dojenje

Podaci o korištenju lijeka Gabagamma^® u trudnoći, Stoga, gabapentin treba dati trudnicama samo ako, ako se očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus i novorođenče (malformacije, usporavanje mentalnog i fizičkog razvoja).

Gabapentin izlučuje u majčino mlijeko, tako da tijekom liječenja treba prestati dojiti.

Upozorenja

Iako je sindrom s razvojem napadaja u liječenju gabapentina nije označeno, Ipak, nagli prekid terapije s lijekovima protiv epilepsije u bolesnika s parcijalnih napadaja može izazvati napadaje.

Gabapentin ne smatra učinkovit tretman za izostanaka.

Pacijenti, zahtijevaju kombinirano liječenje s morfijem, Možda ćete morati povećati dozu gabapentin. To bi trebalo osigurati pažljivo praćenje bolesnika za razvoj takvog značajka depresije SŽS, mamurluk. U tom slučaju doza Gabagamma^® ili doza morfija odgovarajući treba smanjiti.

Dodavanjem lijek Gabagamma^® s drugim lijekovima antikonvulziva zabilježeni su lažno pozitivne rezultate u određivanju proteina u urinu pomoću test trake Ames N-Multistix SG^®. Za određivanje proteina u mokraći preporuča se koristiti više specifičnih metoda sulfosalicilna kiseline oborine.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom liječenja, bolesnici trebaju izbjegavati vožnju, kao i izvođenje radova, zahtijevaju brzinu od psihomotornih reakcija.

Predozirati

Simptomi: vrtoglavica, diplopija, poremećaj govora, mamurluk, letargija, povećana težina proljeva i drugim nuspojavama.

Liječenje: Ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena, simptomaticheskaya terapija. Bolesnici s teškim oštećenjem bubrega može se navesti hemodijalize.

Interakcije lijekova

U prihvatiti morfij za 2 h gabapentina povećanje AUC znači gabapentina 44% u odnosu na monoterapije gabapentinu, koji je povezan s povećanim praga boli (hladno presor testa). Klinički značaj tog efekta nije instaliran, Karakteristike morfij farmakokinetičkih se ne mijenjaju. Nuspojave morfija zajedničke recepcije s gabapentin ne razlikuju od onih na recepciji morfija u suradnji s placebom.

Interakcije gabapentinom i fenobarbitalom, fenitoin, valproična kiselina i karbamazepin nije označena. Farmakokinetika gabapentina u ravnotežnom stanju je isti u zdravih ispitanika i bolesnika, prima druge antikonvulzivi.

Istovremena primjena gabapentin s oralnih kontraceptiva, noretindron sadrže i / ili etinil estradiol, To nije bio popraćen promjenama u farmakokinetici dvije komponente.

Istovremena primjena gabapentin s antacida, koji sadrži aluminij i magnezij, popraćeno smanjenjem bioraspoloživosti gabapentina oko 20%. Gabapentin preporuča da se u oko 2 č poslije priema antacida.

Probenecid ne utječe na izlučivanje bubrega gabapentin.

Blagi pad bubrežne izlučivanjem gabapentin uzimajući cimetidine, vjerojatno, nema klinički značaj.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.