Aktivna tvar: Gabapentin
Kod ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulzivi
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Kod KFU: 02.05.10
Proizvođač: WÖRWAG Pharma GmbH & Ko. KG (Njemačka)
Kapsule Teško želatina, №3, bijela; содержимое капсул – порошок белого цвета.
| 1 kape. | |
| gabapentin | 100 mg |
Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk, želatin, Titan dioksid, željezo oksid žuto, željezni oksid crveno.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
Kapsule Teško želatina, №1, žuta boja; содержимое капсул – порошок белого цвета.
| 1 kape. | |
| gabapentin | 300 mg |
Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk, želatin, Titan dioksid, željezo oksid žuto, željezni oksid crveno.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
Kapsule Teško želatina, №0, narančasta; содержимое капсул – порошок белого цвета.
| 1 kape. | |
| gabapentin | 400 mg |
Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk, želatin, Titan oksid, željezo oksid žuto, željezni oksid crveno.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
Antiepileptik droge. Gabapentin je strukturno sličan neurotransmitera gama-aminomaslačnu kiselinu (GABA), Međutim, mehanizam njegovog djelovanja se razlikuje od drugih lijekova, interakciju sa GABA receptore (valproat, barbiturati, benzodiazepini, inhibitora GABA-transaminaze, Inhibitori pohrane GABA, agonistы GABA i GABA prolekarstvennыe formы). Tu ima GABA-Ergić svojstva i ne utječu na stjecanje i metabolizam GABA.
Preliminarna istraživanja su pokazala, Gabapentin veže s a2-δ-podjedinice voltažnih kalcijevih kanala i smanjuje protok kalcijevih iona, igra važnu ulogu u nastanku neuropatske boli. Drugi mehanizmi djelovanja gabapentina za neuropatsku bol je smanjenje glutamata ovisan smrti neurona, povećanje u sintezi GABA, Inhibicija monoamin otpuštanja neurotransmitera grupe. Gabapentin pri klinički relevantnim koncentracijama ne vežu na receptore neurotransmitera drugih uobičajenih lijekova ili, uključujući GABA receptoraA, GABAU, benzodiazepinovыe, glutamat i glicin NMDA receptori.
Fenitoin i karbamazepin razliku, gabapentin ne reagira s natrijevim kanalima u vitro. Gabapentin djelomično smanjuje učinke glutamat agonista NMDA-receptora u nekim in vitro testovima, ali samo u koncentracijama većim od 100 mmol, koji nije postignuta in vivo. Gabapentin lagano smanjuje otpuštanje neurotransmitera monoaminskih in vitro.
Apsorpcija
Nakon oralne primjene, Cmaksimum gabapentin plazmi postiže 2-3 ne. Apsolutna bioraspoloživost gabapentin kapsula je oko 60%. Biodostupnost gabapentina nije proporcionalna dozi. Tako, s povećanjem doza, smanjuje. Hrana, uključeno. s visokim sadržajem masnoća, To nema učinka na farmakokinetiku.
Distribucija i metabolizam
Farmakokinetika ne mijenja s višekratnu uporabu; ravnotežnu koncentraciju u plazmi se može predvidjeti na osnovu jednog davanja lijeka.
Gabapentin gotovo vezan na proteine plazme (<3%). V.d je 57.7l.
Ne metabolizira. Lijek ne izaziva oksidativnih enzima jetre mješoviti funkcija, uključeni u metabolizam lijekova.
Odbitak
Izlučivanje gabapentin plazme je najbolje opisati linearnim modelom. T1/2 od plazme ne ovisi o dozi i 5-7 ne.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Gabapentin proizlazi isključivo bubrezi nepromijenjena.
Klirens gabapentin plazmi smanjuje u starijih osoba te u bolesnika s oslabljenom funkcijom bubrega. Stalna Ukidanje stopa, klirens plazme i bubrežni klirens je izravno proporcionalna CK. Gabapentin je uklonjen iz plazme hemodijalizom. Kod pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega i pacijenata, prima hemodijaliza, Prilagodba doze preporučuje se.
- Odrasli: bol u dijabetičke neuropatije, postgerpeticheskaya neuralgije;
- Odrasli i djeca 12 i stariji: u kompleksu za liječenje parcijalnih napadaja sa i bez sekundarne generalizacije.
Lijek se uzima oralno sa ili bez hrane. Ako je potrebno smanjiti dozu, zaustaviti lijek ili ga zamijeniti s alternativnim sredstvima, to treba učiniti postupno tijekom perioda od najmanje jednog tjedna.
U oslabljenih bolesnika, kao i pacijenata u teškom općem stanju, niske tjelesne težine i nakon transplantacije organa, povećanje doze treba biti postepeno s doziranjem 100 mg.
Kada bol sindrom u dijabetičke neuropatije, postgerpeticheskoй neuralgije odrasla osoba primjenjuje u početnoj dozi od 900 mg / dan 3 prima jednake doze. Ako je potrebno, doza postupno povećava do maksimuma - 3600 mg / dan. Liječenje može započeti, postepeno se doza povećava vrijeme prva tri dana nakon shemi: 1-й день – 300 mg 1 Vrijeme / dan; 2-й день – по 300 mg 2 puta / dan; 3-й день – по 300 mg 3 puta / dan.
U kombiniranom terapijom parcijalnih napadaja za Odrasli i djeca 12 i stariji efektivna doza je od 900 mg / dan do 3600 mg / dan. Terapija se može pokrenuti s dozom 300 mg 3 puta / dan na dan 1, a povećana postupno 900 mg shema, iznad. Nakon toga, doza se može povećati na 3600 mg / dan, podijeljeno u 3 primanja u jednakim dozama. Kako bi se izbjegao nastavak napadaja, maksimalni interval između doza u imenovanju 3 puta / dan ne smije prelaziti 12 ne .
Nema potrebe da se kontrolira koncentraciju u plazmi gabapentin. Lijek Gabagamma® To se može koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima, bez mijenjanja antikonvulziva koncentracije ili koncentracije drugih antiepileptičkih lijekova u plazmi.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom preporučena prilagodba doze gabapentima prema tablici.
| CC (ml / min) | Dnevna doza (mg / dan) na 3 puta prijem |
| >80 | 900-3600 |
| 50-79 | 600-1800 |
| 30-49 | 300-900 |
| 15-29 | 150*-600 |
| <15 | 150*-300 |
Dodijeliti 300 mg dnevno.
Pacijenti, hemodijaliza, koji nisu prethodno primili gabapentin, Lijek se preporučuje da imenuje dozu zasićenja 300-400 mg, а затем – по 200-300 mg svaki 4 h hemodijaliza. U oslabljenih bolesnika, kao iu teškom općem stanju, bolesnika s niskom tjelesnom težinom i organa za transplantaciju doze eskalacije Gabagamma® treba provoditi postupno doziranje 100 mg.
Kardiovaskularni sustav: simptomы vazodilatacija, povišen krvni tlak, otkucaj srca.
Iz probavnog sustava: nadutost, anoreksija, zapaljenje desni, bol u trbuhu, zatvor, zubna bolest, proljev, dispepsija, povećan apetit, suha usta ili grla, mučnina, povraćanje, povećanje jetrenih transaminaza, hepatitis, žutica, pankreatitis.
Od hematopoetskog sustava: purpura (Najčešće se opisuje kao modrica, dogodila kada tjelesne ozljede), leukopenija, trombocitopenija.
Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, bol u leđima, povećana krhkost kostiju, mialgija.
Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, hiperkinezom, mišića diskinezija i distonija, Choreoathetosis, jačanje, Slabljenje ili odsutnost refleksa, disartrija, ataksija, nistagm, parestezija, konvulzije, zbunjenost, umor, astenija, amnezija, depresija, aphronia, neprijateljstvo, emocionalna labilnost, nesanica, alarm, mamurluk, halucinacije.
Dišni sustav: upala pluća, bronhitis, daha, respiratorne infekcije, kašalj, upala grla, rinitis.
Iz mokraćnog sustava: infekcija urinarnoga trakta, urinarne inkontinencije, akutno zatajenje bubrega.
Od osjetila: zamagljen vid, ambliopija, diplopija, šum u ušima, otitis.
Dermatološke reakcije: akne, svrabež, osip na koži, eritema multiforme eksudativna (uključeno. sindrom Stevensa-Johnsona).
Drugi: groznica, virusne infekcije, debljanje, periferni edem, labilnost glukoze u krvnoj plazmi pacijenata sa dijabetesom, bol različitih lokalizacija, impotencija.
- Akutni pankreatitis;
- Nasljedni nedostatak galaktoze, nedostatak laktaze, glukoza-galaktoznaya malyabsorbtsiya;
- Preosjetljivost na lijek.
IZ oprez treba koristiti u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, u psihotičnih poremećaja.
Podaci o korištenju lijeka Gabagamma® u trudnoći, Stoga, gabapentin treba dati trudnicama samo ako, ako se očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus i novorođenče (malformacije, usporavanje mentalnog i fizičkog razvoja).
Gabapentin izlučuje u majčino mlijeko, tako da tijekom liječenja treba prestati dojiti.
Iako je sindrom s razvojem napadaja u liječenju gabapentina nije označeno, Ipak, nagli prekid terapije s lijekovima protiv epilepsije u bolesnika s parcijalnih napadaja može izazvati napadaje.
Gabapentin ne smatra učinkovit tretman za izostanaka.
Pacijenti, zahtijevaju kombinirano liječenje s morfijem, Možda ćete morati povećati dozu gabapentin. To bi trebalo osigurati pažljivo praćenje bolesnika za razvoj takvog značajka depresije SŽS, mamurluk. U tom slučaju doza Gabagamma® ili doza morfija odgovarajući treba smanjiti.
Dodavanjem lijek Gabagamma® s drugim lijekovima antikonvulziva zabilježeni su lažno pozitivne rezultate u određivanju proteina u urinu pomoću test trake Ames N-Multistix SG®. Za određivanje proteina u mokraći preporuča se koristiti više specifičnih metoda sulfosalicilna kiseline oborine.
Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja
Tijekom liječenja, bolesnici trebaju izbjegavati vožnju, kao i izvođenje radova, zahtijevaju brzinu od psihomotornih reakcija.
Simptomi: vrtoglavica, diplopija, poremećaj govora, mamurluk, letargija, povećana težina proljeva i drugim nuspojavama.
Liječenje: Ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena, simptomaticheskaya terapija. Bolesnici s teškim oštećenjem bubrega može se navesti hemodijalize.
U prihvatiti morfij za 2 h gabapentina povećanje AUC znači gabapentina 44% u odnosu na monoterapije gabapentinu, koji je povezan s povećanim praga boli (hladno presor testa). Klinički značaj tog efekta nije instaliran, Karakteristike morfij farmakokinetičkih se ne mijenjaju. Nuspojave morfija zajedničke recepcije s gabapentin ne razlikuju od onih na recepciji morfija u suradnji s placebom.
Interakcije gabapentinom i fenobarbitalom, fenitoin, valproična kiselina i karbamazepin nije označena. Farmakokinetika gabapentina u ravnotežnom stanju je isti u zdravih ispitanika i bolesnika, prima druge antikonvulzivi.
Istovremena primjena gabapentin s oralnih kontraceptiva, noretindron sadrže i / ili etinil estradiol, To nije bio popraćen promjenama u farmakokinetici dvije komponente.
Istovremena primjena gabapentin s antacida, koji sadrži aluminij i magnezij, popraćeno smanjenjem bioraspoloživosti gabapentina oko 20%. Gabapentin preporuča da se u oko 2 č poslije priema antacida.
Probenecid ne utječe na izlučivanje bubrega gabapentin.
Blagi pad bubrežne izlučivanjem gabapentin uzimajući cimetidine, vjerojatno, nema klinički značaj.
Lijek je objavljen pod recept.
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja - 2 godine.
Ova stranica koristi kolačiće i usluge za prikupljanje tehničkih podataka od posjetitelja kako bi se osigurala učinkovitost i poboljšala kvaliteta usluge.. Daljnjim korištenjem naše stranice, automatski pristajete na korištenje ovih tehnologija.
Read More