FLÛKOSTAT (Otopina za infuziju)

Aktivna tvar: Flukonazol
Kod ATH: J02AC01
CCF: Antifungalno sredstvo
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29.8
Kod KFU: 08.01.01
Proizvođač: ДАЛЬХИМФАРМ ОАО (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Otopina za infuziju jasno, bezbojan.

Pomoćne tvari: natrijev klorid, voda d / i.

50 ml – bezbojne staklene bočice (1) s držačem – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antifungalno sredstvo. Flukonazol je predstavnik klase triazol′nyh antimikotika, To je jaki selektivni inhibitor sinteze sterola u stanice gljiva.

To djeluje protiv возбудителей микозов, uzrokovane Candidom spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Nemilosrdni coccidioides, Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetika

Distribucija

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация флуконазола в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе препарата; при этом концентрация в слюне и мокроте соответствует концентрации в плазме крови. У пациентов с менингитом грибковой этиологии содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% koncentracija u krvnoj plazmi.

90% C_ss To se postiže 4-5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки. Применение в первый день дозы, u 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значению C_ss, ко второму дню.

U Кажущийся_d приближается к общему объему жидкости в организме.

Plazma je vezanje proteina 11-12%.

Metabolizam i izlučivanje

Flukonazol metabolita u perifernoj krvi je otkriven. Flukonazol je izvedena uglavnom bubrege; при этом приблизительно 80% – u neizmijenjenom obliku. Клиренс флуконазола определяется клиренсом креатинина.

T_1/2 – 30 ne.

Svjedočanstvo

- Kryptokokkoz: gljivični meningitis, криптококковые инфекции легких и кожи; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при трансплантации органов или при других случаях иммунодефицита;

- Generalizirani kandidijaza: kandidemija, kandidijazom i druge oblike invazivne kandidozhnykh infekcije (infekcije trbuha, endokarda, oko, dišnog i mokraćnog sustava);

- Sluznice kandidijaza: oralno, grlo, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции; kandidurija;

- Vaginalna kandidijaza: острый или хронический рецидивирующий;

— профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.

Režim doziranja

Odrasli na криптококковых инфекциях средняя доза Флюкостата^® je 400 mg 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200-400 mg 1 Vrijeme / dan. Продолжительность лечения при криптококовых инфекциях определяется клинической эффективностью, potvrdio mikološke pregleda, и составляет в среднем 6-8 tjedana.

Za профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат назначают больному в дозах не менее 200 мг/сут в течение длительного периода.

Na candidemia, diseminirani kandidijaza i druge invazivne Candida infekcije lijek je propisan u dozi 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости возможно повышение дозы Флюкостата^® za 400 mg / dan. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью.

Na orofaringealynom kandidijaza (uključeno. у больных с нарушениями иммунитета) средняя доза препарата составляет 50-100 mg 1 puta / dan 7-14 dana. Ako je potrebno, (особенно у пациентов с выраженными нарушениями иммунитета) терапия может быть продолжена.

Na других кандидозных инфекциях (u ezofagite, neinvazivne bronhopulmonalne infekcije, candiduria, kandidijaza kože i sluznica) prosječna dnevna doza je 50-100 mg za 14-30 dana.

Za профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями doza je 50 mg 1 раз/сут до тех пор, пока пациент относится к группе повышенного риска из-за проведения цитостатической или лучевой терапии.

Bebe препарат не следует назначать в суточной дозе, veći od odraslih. Se koristi 1 Vrijeme / dan. Kao u odraslih, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.

Na kandidijaza sluznice Preporučena doza flukonazol 3 mg / kg / dan. В 1-й день с целью достижения постоянных равновесных концентраций может быть назначена ударная доза 6 mg / kg.

Na генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции Preporučena doza je 6-12 mg / kg / dan, ovisno o ozbiljnosti bolesti.

Za профилактики грибковых инфекций u детей со сниженным иммунитетом lijek je propisan za 3-12 mg / kg / dan ( в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении).

U Novorođenče выведение Флюкостата^® замедлено, поэтому в первые 2 tjedna života znači u istoj dozi, i da starija djeca, ali intervali 72 ne. Za djecu 3 i 4 tjedana препарат вводят в той же дозе с интервалом 48 ne.

Stariji bolesnici с нормальной функцией почек препарат назначают в средней дозе. Na poremećena funkcija bubrega (CC<50 ml / min) dozu treba prilagoditi.

U pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega при однократном применении препарата коррекция дозы не требуется.

U bolesnici (uključujući djecu) s oslabljenom funkcijom bubrega при необходимости многократного применения сначала препарат вводят в ударной дозе (50-400 mg). Затем дозы устанавливают в зависимости от показателя КК.

При переводе с в/в введения препарата на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Правила приготовления и введения инфузионного раствора

Препарат вводят в/в капельно со скоростью не более 20 mg (10 ml) в мин.

Флюкостат^® для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% glukoza, Zvona, otopina Hartmana, otopine kalijevog klorida glukoze u, 4.2% otopinom natrij bikarbonata, aminofuzin, izotonična otopina natrij klorida.

Инфузии Флюкостата^® можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: promjene u okusu, mučnina, nadutost, povraćanje, bol u stomaku, proljev; rijetko – abnormalna funkcija jetre (žutica, hepatitis, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, povećana ALT, IS, Alkalna fosfataza), uključeno. fatalan.

CNS: glavobolja, vrtoglavica; rijetko – konvulzije.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – leukopenija, trombocitopenija, neutropenija, agranulocitoza.

Kardiovaskularni sustav: QT intervala produljenje, treperenje, klijetke podrhtavanje.

Alergijske reakcije: osip na koži; редко – многоформная экссудативная эритема (в т.ч синдром Стивенса-Джонсона), toksična epidermalna nekroliza (Lyell sindrom), anafilaktoidne reakcije (uključeno. angioedem, oticanje lica, osip, svrabež).

Metabolizam: rijetko – hiperkolesterolemija, hipertrigliceridemije, kaliopenia.

Drugi: rijetko – disfunkcija bubrega, alopecija.

Kontraindikacije

- Istodobna primjena terfenadina, астемизола или цизаприда;

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek ili sličnu strukturu azolnih spojevima.

IZ oprez koristiti kod pacijenata koji imaju insuficijenciju jetre, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, u slučaju pro-aritmogeničnih stanja u bolesnika s višestrukim čimbenicima rizika za pacijente (organske bolesti srca, neravnoteža elektrolita, popratno liječenje, uzrokuje aritmije), Trudnoća.

Trudnoća i dojenje

Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций.

Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba prestati dojiti.

Upozorenja

При применении препарата в редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие (uključeno. fatalan), преимущественно у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями.

На фоне приема препарата следует контролировать лабораторные показатели функции печени. Kad se pojave znakovi disfunkcije jetre, которые могут быть связаны с приемом Флюкостата^®, uzimanje lijeka treba prekinuti.

При появлении сыпи у больных со сниженным иммунитетом их следует тщательно наблюдать, при прогрессировании кожной реакции флуконазол следует отменить (риск развития синдрома Стивена-Джонсона и синдрома Лайелла).

Treba voditi računa, dok je korištenje flukonazol s cisapridom, astemizolom, rifabutinom, takrolimus ili druge lijekove, metabolizira citokrom P450 izoenzima.

Predozirati

Simptomi: halucinacije, paranoidalynoe ponašanje.

Liječenje: simptomatska terapija. Kao flukonazol izlučuje u mokraći, prisiljeni diureza poboljšava svoje izlučivanje. Hemodijaliza za 3 h smanjuje koncentraciju flukonazola u plazmi od oko 50%.

Interakcije lijekova

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).

Uz istovremeno korištenje flukonazol povećava T_1/2 oralni hipoglikemici – sulfonilureje. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Istovremena primjena flukonazol i fenitoina može uzrokovati veću koncentraciju fenitoina do klinički značajnog stupnja, что требует снижение его дозы.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению C_maksimum и укорочению T_1/2 flukonazola. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, doza flukonazola se preporučuje da se poveća.

Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего. Uz istovremeno korištenje flukonazol i rifabutin opisani slučajevi uveitisa.

При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (zahtijeva praćenje).

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий. Такая комбинация противопоказана.

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, uključujući paroksizmima ventrikularne tahikardije. Совместное применение противопоказано.

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).

Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, Stoga, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

Farmaceutska interakcija

Проявления фармацевтической несовместимости не описаны. Однако смешивание раствора Флюкостата^® с растворами других препаратов, кроме применяемых для приготовления инфузионного раствора, Ne preporuča.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati u mraku, mjesto izvan dohvata djece na temperaturama od 5 ° do 30 ° C. Rok trajanja – 3 godine.