FINOPTIN
Aktivna tvar: Verapamil
Kod ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh blokator kanala
Kod KFU: 01.03.01
Proizvođač: Orion Corporation (Finska)
Oblik doziranja, sastav i pakiranje
Pilule, premazan | 1 tab. |
verapamil hidroklorid | 40 mg |
30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
100 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
Pilule, premazan | 1 tab. |
verapamil hidroklorid | 80 mg |
30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
100 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
Farmakološko djelovanje
BMKK (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (To smanjuje ton perifernih arterija, PR). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, Ima vazodilatacijske, отрицательные ино- i chronotropism. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 m), maksimalni učinak razvija nakon 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 m – гемодинамический эффект и 2 ne – антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь – kroz 1-2 ne, maksimalni učinak razvija nakon 30-90 m (obično u roku od 24-48 ne), длительность эффекта – 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ne – для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
Svjedočanstvo
Angina (napon, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), supraventrikularna tahikardija (uključeno. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), sinusna tahikardija, Tahiaritmija fibrilacija, treperenja pretklijetke, Pretklijetke preuranjeni otkucaji, arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza (u uvodu /), ГОКМП, первичная гипертензия в “малом” круге кровообращения.
Kontraindikacije
Preosjetljivost, teška hipotenzija, AV блокада II-III ст., SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), trudnoća, laktacija. AV blokade ne umjetnosti., bradikardija, teške stenoze usta jezera, CHF, blaga ili umjerena arterijska hipotenzija, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, jetre i / ili bubrega, visoka životna dob, Starost se 18 godina (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Nuspojave
Iz HGK: bradikardija (менее 50/мин), značajno smanjenje krvnog tlaka, razvoj ili pogoršanje zatajenja srca, tahikardija; rijetko – angina, sve do razvoja infarkta miokarda (osobito u bolesnika s teškom opstruktivnom koronarnom bolešću), aritmija (uključeno. мерцание и трепетание желудочков); Uz brzi na / u – AV блокада III ст., asistolija, kolaps. Iz živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, nesvjestica, anksioznost, letargija, umor, astenija, mamurluk, depresija, ekstrapiramidalni poremećaji (ataksija, maskirano lice, preslagivanje hod, ukočenost ruku ili nogu, дрожание кистей и пальцев рук, poteškoća težina upravljanja). Iz probavnog sustava: mučnina, zatvor (rijetko – proljev), giperplaziya pravo (angiostaxis, osjetljivost, podbulost), povećan apetit, Povećanje aktivnosti “Jetrin” transaminaza i alkalne fosfataze. Alergijske reakcije: svrabež, osip na koži, crvenilo lica, erythema multiforme eksudativna (uključeno. sindrom Stevensa-Johnsona). Drugi: debljanje, rijetko – agranulocitoza, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktoreja, artritis, prolazni gubitak vida na pozadini Cmax, plućni edem, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.Передозировка. Simptomi: bradikardija, O блокада, značajno smanjenje krvnog tlaka, S N, šok, asistolija, SA блокада. Liječenje: при раннем выявлении – Ispiranje želuca, Aktivni ugljen; при нарушении ритма и проводимости – в/в изопреналин, norepinefrin, atropyn, 10-20 ml 10% Otopina kalcijev glukonat, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (fenilefrina); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Hemodijaliza nyeeffyektivyen.
Doziranje i uprava
U, po 40-80 mg 3 jednom dnevno (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 ulaz, u arterijske hipertenzije – u 2 ulaz, суточная доза при артериальной гипертензии – za 480 mg, при ГОКМП – za 720 mg. Детям при артериальной гипертензии – 10 mg / kg / dan (u podijeljenim dozama), при суправентрикулярной аритмии (za 2 godina) – po 20 mg 2-3 jednom dnevno. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 godina – 40-60 mg; za djecu 6 za 14 godina – 80-360 mg (za 3-4 ulaz). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым – 240 mg ujutro. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 mg 1 jednom dnevno u jutarnjim satima. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 mg / dan (po 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 mg. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Pilule, ispustiti, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, pije malu količinu tekućine, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% Otopina NaCl) w / jet, polako (za vrijeme 2-5 мин со скоростью 5 ug / kg / min) doza 5-10 мг под контролем АД, Otkucaji srca i EKG. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 ml 0.9% NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 mg, za djecu 1-5 godina – 2-3 mg, za djecu 6-14 godina – 2.5-3.5 mg. При гипертоническом кризе детям сначала – / Kapanja, s brzinom 0.05-0.1 mg/kg/h. Если эта доза недостаточна, kroz 30-60 мин дозу увеличивают. Prosječna dnevna doza – 1.5 mg / kg. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 mg.
Upozorenja
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, dišni sustav, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 ng / ml. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Suradnja
Повышает концентрацию в крови дигоксина, teofillina, prazozinom, ciklosporin, karʙamazepina, miorelaksanse, xinidina, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Rifampicin, barbiturati, nikotin, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV blok, S N. Prokaynamyd, kinidin, itd. PM, uzrokujući produljenje QT intervala, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, ʙradikardii (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, sve do smrti). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (uključeno. derivati kumarina i indandiona, NSAID, xinina, salitsilatov, sulfinpirazon). PM, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).