ENAM-N

Aktivna tvar: Enalapril, Gidroxlorotiazid
Kod ATH: C09BA02
CCF: Antihipertenzivi
Kod KFU: 01.09.16.03
Proizvođač: DR. REDDY`S LABORATORIJA doo. (Indija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, krug, s koso rubova; jedna strana je glatka, još jedan – utiskivanje “C134”.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, preželatiniziranog škroba, kukuruzni škrob, Cinkov acetat.

10 PC. – aluminijske trake (2) – omot kartona.
10 PC. – aluminijske trake (3) – omot kartona.
10 PC. – aluminijske trake (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kombinirano antihipertenzivni lijek.

Enalapril – ACE inhibitor. Je “prolekarstvom”. Farmakološku aktivnost ima metabolit enalaprilat, koji nastaje kao rezultat hidrolize enalaprila, čiji je mehanizam djelovanja povezan s inhibicijom aktivnosti ACE, što dovodi do smanjenja stvaranja angiotenzina I u angiotenzin II; kao i smanjenje lučenja aldosterona, vazopresin; smanjena inaktivacija vazodilatatora bradikinina i atrijalnog natriuretičkog faktora, inhibicija aktivnosti simpatoadrenalnog sustava, inhibicija hipertrofije glatkih mišića arterija, hiperplazija i proliferacija glatkih mišićnih stanica, što doprinosi smanjenju OPSS-a. Enalapril također uzrokuje smanjenje hipertrofije miokarda lijeve klijetke i smanjuje izlučivanje kalija mokraćom.. Povoljno utječe na metabolizam ugljikohidrata i lipida, povećanje propusnosti staničnih membrana za glukozu i povećanje sadržaja HDL-a. Ima nefroprotektivni učinak. Smanjuje ekscitabilnost miokarda, tahikardija i incidencija ekstrasistola zbog povećanja razine kalija u krvi, također ima kardioprotektivni učinak kao rezultat smanjenja- te naknadno opterećenje miokarda i povećanje koronarnog krvotoka. Poboljšava cirkulaciju krvi u malom krugu, što pomaže normalizaciji disanja.

Gidroxlorotiazid – lijek s diuretičkim i hipotenzivnim djelovanjem. Djelovanje lijeka povezano je s njegovim učinkom na reapsorpciju natrijevih i kloridnih iona u distalnim dijelovima bubrežnih tubula.. Istodobno, izlučivanje iona natrija i klora raste približno u jednakom volumenu.. Povećana natriureza može biti popraćena gubitkom kalijevih iona, Magnezij, bikarbonat, zadržavanje iona kalcija. Nakon oralne primjene, diuretski učinak počinje se očitovati kroz 2 ne, doseže do 4 h i traje cca. 6-12 ne.

Kada se koriste zajedno, antihipertenzivni učinci lijekova međusobno se nadopunjuju., kao rezultat, terapijski učinak postaje duži i izraženiji. Također prikazano, da kombinirana primjena enalaprila i hidroklorotiazida smanjuje gubitak kalija u urinu.

Farmakokinetika

Enalapril

Apsorpcija, distribucija

Nakon oralne primjene oko 60% enalapril se apsorbira i C_maksimum u plazmi dostiže se do kraja prvog sata, nakon čega se koncentracija brzo smanjuje. Apsorpcija ne ovisi od poduzimanja vrištanje. Koncentracija enalaprila u plazmi linearno ovisi o uzetoj dozi.. Ravnotežno stanje se uspostavlja nakon 3-4 uzimanje lijekova. Plazme Vezanje proteina je oko 50%.

Metabolizam, izlučivanje

Enalapril se prvenstveno metabolizira u jetri u aktivni metabolit enalaprilat., C_maksimum što se u plazmi postiže nakon 3-4 h nakon davanja. Prijavi vijesti. T_1/2 oko 11 ne; razdoblje eliminacije aktivnih metabolita – o 30-35 ne.

Gidroxlorotiazid

Apsorpcija

Hidroklorotiazid se apsorbira nakon oralne primjene. 60-80%, C_maksimum u plazmi se postiže nakon 1.5-3 ne, unos hrane ima mali utjecaj na apsorpciju.

Metabolizam, izlučivanje

Hidroklorotiazid se praktički ne metabolizira u tijelu., metaboliti se nalaze u koncentracijama u tragovima. Uz očuvanu funkciju bubrega 60-75% primijenjena doza izlučuje se bubrezima nepromijenjena tijekom 24 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika s cirozom jetre nije bilo promjena u farmakokinetici hidroklorotiazida..

Indikacije

- liječenje arterijske hipertenzije, kada je potrebna kombinirana terapija.

Režim doziranja

Doza lijeka i trajanje terapije određuju se pojedinačno.. Liječenje arterijske hipertenzije ne smije se započeti kombinacijom. Pacijenti, kod kojih se ne može postići dovoljan hipotenzivni učinak monoterapijom enalaprilom ili hidroklorotiazidom, Enam-N se preporučuje za 1 tablete 1 puta / Ako je potrebno, doza se može povećati na 2 tablete 1 Vrijeme /

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, umor, astenija; vrlo rijetko kada se koristi u visokim dozama – nesanica, povećana živčani tjeskobu, depresija, ravnoteže, parestezija, šum u ušima.

Dišni sustav: možda – suhi kašalj, daha.

Iz probavnog sustava: mučnina, proljev, zatvor, bol u stomaku; rijetko – disgeuzija (metalni okus u ustima, ageusia); povećana aktivnost jetrenih enzima i razina bilirubina.

Kardiovaskularni sustav: hipotenzija, pasti u nesvijest, otkucaj srca, bol u prsima.

Alergijske reakcije: osip, svrab; mogući razvoj angioedema različite lokalizacije (osoba, udovi, usne, jezik, grkljana i ždrijela). Reakcija se može pojaviti u bilo kojem trenutku tijekom liječenja..

Od laboratorijskih parametara: proteinurija, giperglikemiâ, hiperkalijemiju, hiperkalcijemija, hiperuricemija, gipomagniemiya, giponatriemiya, chloropenia, kaliopenia, alkaloza, povećanje uree, serumskog kreatinina; ponekad – povećane razine kolesterola i triglicerida.

Od hematopoetskog sustava: leukopenija, neutropenija, anemija, trombocitopenija; U nekim slučajevima – agranulocitoza, inhibicija mijelopoeze (u bolesnika s nekompliciranom anamnezom, kaptopril i drugi APF inhibitori, uključeno. Enalapril). Većina gore navedenih stanja javlja se u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom., sistemske kolagenoze i vaskulitis.

Drugi: vrlo rijetko kada se koristi u visokim dozama – gubitak kose, smanjuje potenciju.

Kontraindikacije za primjenu ENAM-N

- Angioedem, povezana s ACE inhibitorima, Povijest;

- Anurija;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek, na ACE inhibitore ili sulfonamide.

Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Primjena ACE inhibitora u II i III trimestru trudnoće može dovesti do poremećaja razvoja fetusa, uključeno. nespojivo sa životom. Kod primjene ACE inhibitora u prvom tromjesečju, rizik od razvoja takvih poremećaja je minimalan.. Ako tijekom terapije Enam-N dođe do trudnoće, terapiju treba promijeniti što je prije moguće..

Žene u fertilnoj dobi treba upozoriti na potrebu prestanka uzimanja lijeka u slučaju trudnoće.

Zahtjev za kršenje funkcije jetre

Prilikom propisivanja Enam-N također treba uzeti u obzir, da čak i mala promjena ravnoteže tekućine i elektrolita može izazvati povećanje zatajenja jetre. Zabilježeni su slučajevi teških nuspojava iz jetre tijekom uzimanja ACE inhibitora. (uključeno. i enalapril), stoga, ako se u bolesnika pojavi žutica, potrebno je prestati uzimati lijek i provesti odgovarajuću terapiju.

Zahtjev za kršenje funkcije bubrega

Sa stenozom bubrežne arterije tijekom kliničkih ispitivanja primjene enalaprila, približno 20% bolesnici su doživjeli povećanje razine uree i kreatinina u krvi (obično reverzibilna). Ako je potrebno primijeniti enalapril u ovoj skupini bolesnika, preporučuje se pažljivo praćenje bubrežne funkcije tijekom prvih nekoliko tjedana primjene..

Ne preporučuje se primjena lijeka kod zatajenja bubrega (CC <80 ml / min).

Upozorenja

Istodobni unos hrane ne utječe na apsorpciju komponenti lijeka..

U pozadini uporabe lijeka, zabranjeno je piti alkohol zbog mogućeg povećanja hipotenzivnog učinka..

Hipotenzija

Prije i tijekom primjene Enam-N neophodna je kontrola krvnog tlaka i funkcije bubrega zbog mogućnosti razvoja “učinak prve doze”. U rizičnu skupinu za razvoj arterijske hipotenzije (što može biti povezano s oligurijom i/ili povećanjem azotemije; rijetko – s akutnim zatajenjem bubrega) uključuju bolesnike s kroničnim zatajenjem srca, hiponatremija; Pacijenti, uzimanje visokih doza diuretika; Pacijenti, u fazi održavanja terapije može se nastaviti s uvođenjem Aranesp u režimu; bolesnika s poremećenom ravnotežom vode i elektrolita različite etiologije. Potreban je oprez na početku terapije u ovih bolesnika.. Razvoj arterijske hipotenzije nije razlog za potpuni prekid uzimanja lijeka., ali zahtijeva preventivne mjere (kontrola elektrolita, IZ, bubrežna funkcija, prilagodbu doze Enam-N i lijekova koji se uzimaju s njim).

Ako stanje bolesnika dopušta, poželjno je da 1-2 dana prije početka uzimanja Enam-N, smanjiti dozu uzetih diuretika ili ih potpuno ukinuti. Tijekom prva dva tjedna liječenja i svaki put, kada se doza prilagodi, pacijenti trebaju biti pod liječničkim nadzorom. Takva kontrola nužna je i kod propisivanja lijeka bolesnicima s koronarnom bolešću i cerebrovaskularnim bolestima. (u ovoj kategoriji bolesnika arterijska hipotenzija može izazvati razvoj infarkta miokarda i akutnih cerebrovaskularnih poremećaja).

Aortalnыy stenoza

Enam-N treba primjenjivati ​​s oprezom u ovoj kategoriji bolesnika. (kao i svaki drugi periferni vazodilatator).

Bubreg

Sa stenozom bubrežne arterije tijekom kliničkih ispitivanja primjene enalaprila, približno 20% bolesnici su doživjeli povećanje razine uree i kreatinina u krvi (obično reverzibilna). Ako je potrebno primijeniti enalapril u ovoj skupini bolesnika, preporučuje se pažljivo praćenje bubrežne funkcije tijekom prvih nekoliko tjedana primjene..

Ne preporučuje se primjena lijeka kod zatajenja bubrega (CC <80 ml / min).

Endokrinološke bolesti

Tijekom uzimanja hidroklorotiazida ponekad se bilježi povećanje razine glukoze u krvi., što može zahtijevati povećanje doze inzulina ili oralnih hipoglikemijskih sredstava. Ovaj učinak je manje izražen kada se hidroklorotiazid uzima s enalaprilom..

Uzimanje tiazidnih diuretika može povećati razinu kalcija u krvi, što treba uzeti u obzir pri provođenju studije funkcije paratireoidnih žlijezda (prije studije, lijek se mora otkazati).

Neutropenija/agranulocitoza

Ako je potrebno propisati Enam-N, potrebno je periodično hematološko praćenje u bolesnika sa sistemskim kolagenozama., vaskulitisa i patologije bubrega zbog većeg rizika od hematopoetskih poremećaja.

Anafilaktoidne reakcije

Kada se liječi ACE inhibitorima (uključeno. i enalapril) opisani su rijetki slučajevi angioedema lica, udovi, usne, jezik, glotis, grkljan. U tom slučaju morate odmah prestati uzimati lijek i poduzeti potrebne mjere.. Ako je oteklina ograničena na lice i usne, tada se proces obično povlači bez dodatnog liječenja, ako je potrebno, koristite antihistaminike.

Primjena u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre

U ovoj kategoriji bolesnika moguće je produljenje trajanja djelovanja lijeka., tk. enalapril se metabolizira u jetri. Prilikom propisivanja Enam-N također treba uzeti u obzir, da čak i mala promjena ravnoteže tekućine i elektrolita može izazvati povećanje zatajenja jetre. Zabilježeni su slučajevi teških nuspojava iz jetre tijekom uzimanja ACE inhibitora. (uključeno. i enalapril), stoga, ako se u bolesnika pojavi žutica, potrebno je prestati uzimati lijek i provesti odgovarajuću terapiju.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Kao rezultat liječenja enalaprilom moguć je razvoj pojedinačnih reakcija., koji mogu narušiti sposobnost pacijenta da upravlja vozilom i bavi se drugim aktivnostima, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih. Ove pojave se pogoršavaju povećanjem doze lijeka i istodobnom upotrebom alkohola..

Predozirati

Simptomi: zajednička – hipotenzija.

Liječenje: bolesniku treba dati vodoravni položaj s podignutim nogama. U blagim slučajevima, vodeno-solne otopine se daju oralno.. U teškim slučajevima pacijent se hospitalizira, a aktivnosti se provode u bolničkom okruženju., stabilizirati vraga (IV primjena otopina elektrolita, plazmozamenitelei). Možda korištenje hemodijalize.

Interakcije lijekova

Uz istodobnu primjenu s antihipertenzivnim lijekovima drugih skupina (beta-blokatori, Blokatore kalcijevih kanala, diuretikami, metildopa, Alfa-blokatore), kao i kod nitrata, pojačan je hipotenzivni učinak Enam-N.

Uz istodobnu primjenu s diureticima, na početku terapije može se razviti teška arterijska hipotenzija..

Istodobna primjena antipiretičkih analgetika ili nesteroidnih protuupalnih lijekova može smanjiti hipotenzivni učinak lijeka..

Uz istovremenu primjenu Enam-N i diuretika koji štede kalij ili pripravaka kalija (ako hipokalijemija) treba paziti na stalno praćenje koncentracije kalija u plazmi, t. za. enalapril smanjuje izlučivanje kalija iz organizma. Preporučljivo je izbjegavati propisivanje lijekova koji sadrže kalij i diuretika koji štede kalij u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom., primanje enalaprila, zbog mogućnosti povećanja sadržaja kalija u krvi.

Istodobnom primjenom s pripravcima litija moguće je usporiti izlučivanje litija. (prikazuje kontrolu koncentracije litija u krvnoj plazmi); opisani su slučajevi intoksikacije litijem tijekom uzimanja litija s lijekovima, pojačavanje izlučivanja natrija (uključujući enalapril i hidroklorotiazid).

Kada se koristi istodobno s alopurinolom, prokainamid, GCS, citostatici povećavaju rizik od poremećaja hematopoetskog sustava (žudnje, neutropenija), a kada se uzima s GCS – rizik od neravnoteže elektrolita.

Uz istovremenu primjenu Enama-N s oralnim hipoglikemijskim lijekovima ili inzulinskim pripravcima, može biti potrebna korekcija antidijabetičke terapije. (u vezi s utjecajem Enam-N na apsorpciju glukoze u tkivima).

Uz istovremenu primjenu, cimetidin produljuje djelovanje Enam-N.

Primjena Enam-N zajedno s anesteticima može pojačati hipotenzivni učinak..

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.