ENALAPRIL

Aktivna tvar: Enalapril
Kod ATH: C09AA02
CCF: ACE inhibitora
Kod KFU: 01.04.01.03
Proizvođač: Hemofarm A.D. (Srbija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule bijela, krug, lentikularan, zabio na jednoj strani.

[Prsten] laktoza monohidrat, magnezijev karbonat, želatin, krospovydon, magnezijev stearat.

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule bijela, krug, lentikularan, zabio na jednoj strani.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, magnezijev karbonat, želatin, krospovydon, magnezijev stearat.

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule bijela, krug, lentikularan, zabio na jednoj strani.

[Prsten] laktoza monohidrat, magnezijev karbonat, želatin, krospovydon, magnezijev stearat.

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

OPIS AKTIVNE TVARI.

Farmakološko djelovanje

ACE inhibitora. To je prolijek, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Vjeruje se, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Osim, эnalaprilat, očigledno, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (afterload), давление заклинивания в легочных капиллярах (preload) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, cca. 60% apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T_1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. Jednom unutar 60% doza se izlučuje putem bubrega (20% в виде эналаприла, 40% u obliku enalaprilat), 33% Prikazuje kroz crijeva (6% в виде эналаприла, 27% u obliku enalaprilat). После в/в введения эналаприлата 100% izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku.

Svjedočanstvo

Arterijska hipertenzija (uključeno. renovskularnaya), kongestivno zatajenje srca (u kombiniranoj terapiji).

Režim doziranja

При приеме внутрь начальная доза – 2.5-5 mg 1 Vrijeme / dan. Prosječna doza – 10-20 mg / dan 2 ulaz.

Na / u uvodu – po 1.25 mg svaki 6 ne. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, bolesnici, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 mg. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 mg svaki 6 ne.

Maksimalna doza: uzimanje hrane – 80 mg / dan.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, umor, umor; Vrlo rijetko kada se koriste u visokim dozama – Poremećaji spavanja, nervoza, depresija, ravnoteže, parestezija, šum u ušima.

Kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija, nesvjestica, otkucaj srca, precordialgia; Vrlo rijetko kada se koriste u visokim dozama – i plima i oseka.

Iz probavnog sustava: mučnina; rijetko – suha usta, bol u stomaku, povraćanje, proljev, zatvor, abnormalna funkcija jetre, povećanje jetrenih transaminaza, повышение концентрации билирубина в крови, hepatitis, pankreatitis; Vrlo rijetko kada se koriste u visokim dozama – upala jezika.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – neutropenija; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranulocitoza.

Iz mokraćnog sustava: rijetko – disfunkcija bubrega, proteinurija.

Dišni sustav: suhi kašalj.

Reproduktivni sustav: Vrlo rijetko kada se koriste u visokim dozama – impotencija.

Dermatološke reakcije: Vrlo rijetko kada se koriste u visokim dozama – gubitak kose.

Alergijske reakcije: rijetko – osip na koži, angioedem.

Drugi: rijetko – hiperkalijemiju, grčevi u mišićima.

Kontraindikacije

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, hiperkalijemiju, trudnoća, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Trudnoća i dojenje

Kontraindiciran tijekom trudnoće. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Upozorenja

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, dijabetes, poremećena funkcija jetre, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, zahtijevaju veću pozornost, tk. vrtoglavica, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Interakcije lijekova

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (uključeno. spironolakton, triamterena, koji sadrži), kalija proizvodi, заменителей соли и БАД к пище, kalijumovih, eventualno giperkaliemii razvoj (posebno u pacijente s ljudskog bubrega), tk. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

Na temelju zahtjeva “petlja” diuretikov, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Acetilsalicilna kiselina, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, koji su primali ACE inhibitori.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, metildopa, нитратов, blokatore kalcijevih kanala, gidralazina, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

U programu s NSAR (uključeno. s indometacina) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, očigledno, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (da, Vjeruje, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Vjeruje se, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, sadrže teofilin.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T_1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Vjeruje se, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.