jednako alarmantan

Aktivna tvar: Metoprolol
Kod ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Kod KFU: 01.01.01.02
Proizvođač: Egis PHARMACEUTICALS dd (Mađarska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, krug, lentikularan, Phillips linija razdvajanja i dvostruki konus s jedne strane i graviranje “E435” – s druge strane, bez mirisa.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrij karboksimetil, Koloidni silicijev dioksid, povidon, magnezijev stearat.

30 PC. – teglica tamnog stakla (1) – omot kartona.
60 PC. – teglica tamnog stakla (1) – omot kartona.

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, krug, lentikularan, s Valiuma na jednoj strani i jurnjava “E434” – s druge strane, bez mirisa.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrij karboksimetil, Koloidni silicijev dioksid, povidon, magnezijev stearat.

30 PC. – teglica tamnog stakla (1) – omot kartona.
60 PC. – teglica tamnog stakla (1) – omot kartona.

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, krug, lentikularan, s Valiuma na jednoj strani i jurnjava “E432” – s druge strane, bez mirisa.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrij karboksimetil, Koloidni silicijev dioksid, povidon, magnezijev stearat.

30 PC. – teglica tamnog stakla (1) – omot kartona.
60 PC. – teglica tamnog stakla (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kardioselektivnim β-adrenergički blokator, nema nutarnju simpatomimetički i membrane stabilizirajuću aktivnost. ima antihipertenzivni, protiv angine i antiaritmički.

Blokiranje u niskim dozama β₁-adrenergički receptori srca, smanjuje formiranje kateholamina stimulirana cAMP iz ATP, struja smanjuje intracelularne Ca²⁺, To ima negativan Chrono, dromo-, ʙatmo- i inotropni učinak (urejaet krivulje, tlačio vodljivost i anksioznost, smanjuje kontraktilnost miokarda).

PR na početku lijeka (prvo 24 sata nakon oralnog) povećava, kroz 1-3 datum prijave se vraća na izvornu razinu, uz daljnju primjenu – smanjuje.

Antihipertenzivni učinak uzrokovan smanjenjem srca i sintezu renina, inhibicija renin-angiotenzin sustava i središnjeg živčanog sustava, Obnova osjetljivosti baroreceptors od luka aorte (neće povećati njihovu aktivnost kao odgovor na smanjenje krvnog tlaka) i kao rezultat smanjenja perifernih simpatičkih utjecaja. Smanjuje visok krvni tlak u mirovanju, za vrijeme fizičkog napora i stresa.

BP je smanjen nakon 15 m, maksimalno – kroz 2 ne; akcija traje 6 ne. Stalan pad je promatrana nakon nekoliko tjedana redovitog recepcije.

Angine djelovanje određuje smanjenjem potrebu miokarda za kisikom smanjenjem brzine srca (dijastola produljenje i poboljšanje perfuzije miokarda) i kontraktilnost, kao i smanjenje osjetljivosti miokarda na učinke simpatičkog inervacije. Smanjuje učestalost i ozbiljnost napada angine i povećava tolerancija.

Antiaritmička učinak zbog eliminacije aritmogeničnih čimbenika (tahikardija, Povećana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, Povišene razine cAMP, arterijska hipertenzija), smanjenje stope spontanog pobude sinusa i ektopičnih pacemaker i usporavanja AV-provođenje (uglavnom u antegrade i, manje, retrogradan smjeru kroz AV-čvora) i na dodatnim putevima.

Ako supraventrikularne tahikardije, fibrilacija atrija, sinusna tahikardija s funkcionalnom bolesti srca i hipertireoza, otkucaji srca se usporava i može čak dovesti do obnove sinusnog ritma.

To sprečava razvoj migrene.

Kada dugoročne recepcija snižava kolesterol.

Kada se primjenjuju u visokim terapijskim dozama ima manje izražen utjecaj na organe, содержащие b₂-adrenoreceptory (gušterača, skeletnih mišića, glatkih mišića perifernih arterija, bronhije, materica) i ugljikohidrata.

Kada se koristi u visokim dozama (više 100 mg / dan) Vrši blokirajućeg učinka na obje podvrste β-adrenoceptor.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Brzo i potpuno (95%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. C_maksimum plazmi postiže 1.5-2 sata nakon gutanja. Bioraspoloživost 50%. Tijekom liječenja bioraspoloživosti povećava do 70%. Uzimanje hrane povećava bioraspoloživost 20-40%.

Distribucija

V._d je 5.6 l / kg. Vezanje na proteine ​​plazme – 12%. Prodire u Geb i placentu. Izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama.

Metabolizam

Metoprolol biotransformiruetsya pečene. Metaboliti imaju nema farmakološka aktivnost.

Odbitak

T_1/2 prosjeci 3.5-7 ne. Metoprolol je gotovo u potpunosti izlučuje u urinu za 72 ne. O 5% doza se izlučuje nepromijenjen u.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kada izražava ljudske jetre i T biodostupnost_1/2 metoprolol povećala, što može zahtijevati korekciju doze.

Ako je T bubrega_1/2 i sustavni klirens nije mijenjao bitno metoprolol.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima), uključeno. hiperkinetski tipa;

- KBS (sekundarna prevencija miokardijalnog infarkta, sprečavanje napada angine);

- Poremećaji srčanog ritma (aritmije najeludockove, ventrikularne preuranjeni otkucaji);

- Hipertireoza (u složenoj terapiji);

- sprječavanje napadaja migrene.

Režim doziranja

Na hipertenzija primjenjuje u dnevnoj dozi od 50-100 mg / dan 1 ili 2 ulaz (ujutro i navečer). Kada nedovoljno terapijski učinak može se postupno povećati dnevnu dozu na 100-200 mg.

Na angina, supraventrikularne aritmije, za profilaksu napadaja migrene primjenjuje u dozi od 100-200 mg / dan 2 ulaz (ujutro i navečer).

Za sekundarna prevencija miokardijalnog infarkta odrediti prosječnu dnevnu dozu 200 mg 2 ulaz (ujutro i navečer).

Na funkcionalni poremećaji srca, uz tahikardiju, primjenjuje u dnevnoj dozi od 100 mg 2 ulaz (ujutro i navečer).

U stariji bolesnici, pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega, kao i potrebe za dijalizu promjene režim doziranja nije potrebna.

U Bolesnici s teškim oštećenjem jetre treba koristiti droge u manjim dozama, zbog usporavanja metabolizma metoprolola.

Tablete treba progutati tijekom ili neposredno nakon obroka. Tablete se mogu prepoloviti, ali ne žvakati.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: umor, slabost, glavobolja, usporavanje mentalne i motoričke reakcije; rijetko – parestezija u udovima, depresija, anksioznost, smanjena sposobnost koncentracije, mamurluk, nesanica, noćne more, zbunjenost ili kratkotrajno slabljenje pamćenja, asthenic sindrom, mišićna slabost.

Od osjetila: rijetko – smanjen vid, smanjenje sekrecija suza tekućine, Xerophthalmia, konjunktivitis, šum u ušima.

Kardiovaskularni sustav: sinusovaya bradikardija, otkucaj srca, smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija; rijetko – smanjenje miokardijalnog kontraktilnost, privremeno pogoršanje simptoma kroničnog zatajenja srca, Aritmija, jačanje perifernih cirkulatorni poremećaji (Hladnoća donjih ekstremiteta, Raynaudov sindrom), smetnje vodljivosti infarkt; u nekoliko slučajeva – AV блокада, kardialgija.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, bol u stomaku, proljev, zatvor, suha usta, promjene u okusu; povećanje jetrenih transaminaza; rijetko – giperʙiliruʙinemija.

Dermatološke reakcije: osip, svrabež, osip, pogoršanje psorijaze, Promjene psoriasiform kože, dermahemia, osip, photodermatoses, pojačano znojenje, obratimaya alopecija.

Dišni sustav: nosna kongestija, izdisajni poteškoća (bronhospazam kada se daje u visokim dozama i u pacijenata s predispozicijom), daha.

Na dijelu endokrinog sustava: gipoglikemiâ (bolesnici, prima inzulin); rijetko – giperglikemiâ.

Od hematopoetskog sustava: trombocitopenija, agranulocitoza, leukopenija.

Drugi: bol u leđima ili zglobovima, blagi porast tjelesne težine, smanjenog libida i / ili moć.

Kontraindikacije

- Kardiogeni šok;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokada;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradikardija (Brzina Otkucaja Srca<50 z. / min);

- Zatajenje srca dekompenzacija;

- Angiospastic anginu (Prinzmetalove angine);

- Teška hipotenzija (Sistolički krvni tlak<100 mmHg.);

- Dojenje;

- Istovremeno MAO inhibitori;

- simultano na / u davanje verapamil;

- Preosjetljivost na metoprolol i drugi sastojci lijeka.

IZ oprez trebaju biti propisane za bolesnika s dijabetesom, metabolička acidoza, astma, kronična opstruktivna bolest pluća (emfizem, kronični opstruktivni bronhitis), Obliterirajući bolesti perifernih žila (povremena hromost, Raynaudov sindrom), kronično zatajenje jetre, kronično zatajenje bubrega, miastenija, feohromotsytome, AV-блокаде sam степени, tirotoksikoza, depresija (uključeno. Povijest), psoriaze, trudnoća, kao i djece i adolescenata mlađih od 18 godina, stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

primjena egilok^® Trudnoća može samo, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Kada je potrebno, imenovanje u tom razdoblju zahtijeva pažljivo praćenje fetusa i novorođenčeta tijekom 48-72 sati nakon poroda, moguće intrauterinog zastoja rasta, bradikardija, hipotenzija, respiratorne depresije, gipoglikemiâ.

Utjecaj metoprolola na novorođenče nije ispitivana u dojenju, zašto žene, primanje Egilok^®, treba prestati dojiti.

Upozorenja

U imenovanju droge Egilok^® treba redovito nadzirati krvni tlak i broj otkucaja srca. Bolesnike treba upozoriti, da je broj otkucaja srca<50 u. / min potrebno je savjetovati se s liječnikom.

U bolesnika s dijabetesom treba redovito pratiti razinu glukoze u krvi i, ako je to potrebno za obavljanje dozu korekcije inzulina ili oralnih hipoglikemijskih lijekova.

imenovanje egilok^® bolesnika s kroničnim zatajenjem srca moguć je samo nakon kompenzacije pozornici.

Pacijenti, uzimajući Egilok^®, može povećati ozbiljnost reakcija preosjetljivosti (s teške alergijske povijesti) i nedostatak učinka primjene konvencionalnih doza epinefrina (adrenalin).

Na pozadini egilok^® moguće pogoršanje simptoma perifernih poremećaja cirkulacije.

jednako alarmantan^® treba da se ukida postupno, sekvencijalno smanjivanje doze za 10 dana. U dramatičnom tretmana može se pojaviti apstinencijskog sindroma (povećanje napada angine, povišen krvni tlak). Povlačenje razdoblje lijeka u bolesnika s anginom potrebe da se pod strogim liječničkim nadzorom.

Angina doza odabran treba osigurati napona odmara otkucaja srca unutar 55-60 z. / min, pod opterećenjem – ne više 110 z. / min.

Pacijenti, koristiti kontaktne leće, Trebamo uzeti u obzir, da liječenje s beta-blokatora može smanjiti produkciju suza tekućine.

Metoprolol može prikriti neke od kliničkih manifestacija hipertireoze (taxikardiju). Nagli prekid u bolesnika s thyrotoxicosis kontraindicirana, jer se simptomi mogu povećati.

U dijabetesa prijem egilok^® može prikriti simptome hipoglikemije (taxikardiju, Znojenje, povišen krvni tlak).

Kada dodjeljivanje metoprolol pacijenata s bronhijalne astme potrebnom istovremene uporabe beta₂-agonisti.

U bolesnika s feokromocitoma Egilok^® Se koristi u kombinaciji s alfa-blokatora.

Prije izvođenja bilo koje operacije, potrebno je obavijestiti anesteziolog egilok terapiju^® (izbor lijeka za opću anesteziju s minimalnim negativno inotropno djelovanje); Priprema nije potrebna.

Pri postavljanju droge starijih bolesnika treba redovito nadzirati funkciju jetre. Ispravak režima doziranja je potrebno samo u slučaju starijih bolesnika veći bradikardije, značajno smanjenje krvnog tlaka, AV-blokada, bronhospazam, ventrikularne aritmije, teška disfunkcije jetre. Ponekad je potrebno prekinuti liječenje.

Potrebno je provesti posebnu praćenje pacijenata s depresivnim poremećajima u anamnezi. U slučaju razvoja depresije Egilok^® treba ukinuti.

Uz istovremenu primjenu egilok^® s klonidin U slučaju otkaza egilok^® Klonidin trebao biti podignut u nekoliko dana (zbog rizika od nastanka sindroma odvikavanja).

Pripreme, smanjenje dionice kateholamina (npr, rezerpin) mogu pojačati djelovanje beta-blokatora, tako bolesnika, prihvaćanje takve kombinirane pripravke, bi trebao biti pod stalnim liječničkim nadzorom kako bi se utvrdili prekomjernu smanjenje BP ili bradikardija.

Koristi se u pedijatriju

Učinkovitost i sigurnost egilok^® u Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina nije definirano.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Pacijenti, aktivnost koja zahtijeva posebnu pažnju, pitanje imenovanja lijeka na ambulantno treba rješavati tek nakon evaluacije odgovora pojedinog pacijenta.

Predozirati

Simptomi: izrazio sinusova etiologija, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, cijanoza, hipotenzija, aritmija, ventrikularne preuranjeni otkucaji, bronhospazam, nesvjestica; u akutnoj predoziranja – kardiogeni šok, gubitak svijesti, koma, AV-blok do razvoja cjelovitog poprečne blokade i prestanka rada srca, kardialgija.

Prvi znakovi predoziranja pojavljuju unutar 20 min-2 h pa prihvaća.

Liječenje: Ispiranje želuca, imenovanje adsorbensa, simptomaticheskaya terapija: U značajnim smanjenjem krvnog tlaka – Trendelenburg pozicija, u slučaju akutne hipotenzije, bradikardija i prijeti zatajenje srca – I / (intervali 2-5 m) primjena beta-agonista ili / u uvodu 0.5-2 atropin sulfat mg, u nedostatku pozitivnog učinka – Dopamin, dobutamin ili norapinefrin. Kao ponovne imenovanja može 1-10 mg glukagona, uprizorenja transvenous intrakardijalne pacemaker. Kad bronhospazam – / U beta₂-adrenostimulyatorov, s grčevima – spor u/s uvođenjem diazepam. Metoprolol slabo prikazuju hemodijalizom.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu egilok^® MAO inhibitori mogu biti značajna poboljšanja hipotenzivni učinak. Interval između primjene MAO inhibitora i egilok^® mora biti najmanje 14 dana.

Istovremeno u uvođenje Verapamil može izazvati srčani udar, Ko-primjena nifedipin rezultira značajnim smanjenjem krvnog tlaka.

Znači udisanje narkoze (Derivati ​​ugljikovodika) dok je uporaba egilok^® povećavaju rizik od depresije miokarda kontraktilnost i razvoj arterijske hipotenzije.

Uz istovremeno korištenje beta-adrenostimulyatorov, teofilin, kokain, Estrogeni, indometacin, i drugi NSAR smanjiti efekt hipotenzije egilok^®.

Uz istovremenu primjenu egilok^® i etanol bilješke povećala inhibicijsko djelovanje na središnji živčani sustav.

Uz istovremenu primjenu egilok^® s ergot alkaloide povećava rizik od perifernih poremećaja cirkulacije.

Uz istovremenu primjenu Egilok^® To povećava učinak oralnim hipoglikemicima i inzulina i povećava rizik od hipoglikemije.

Uz istovremenu primjenu egilok^® s antihipertenzivnim sredstvima, diuretikami, nitratami, blokatore kalcijevih kanala povećava rizik od hipotenzije.

Uz istovremenu primjenu egilok^® s verapamilom, diltiazem, antiaritmici (Amiodaron), rezerpin, metildopa, klonidinom, guanfacinom, sredstva za općom anestezijom i srčani glikozidi mogu iskusiti povećava težinu otkucaja srca usporavanje i inhibiciju AV-vodljivosti.

Induktora mikrosomaionah jetrenih enzima (rifampicin, barbiturati) ubrzati metabolizam metoprolola, što dovodi do smanjenja koncentracije u plazmi i metoprolol smanjiti učinak egilok^®.

Inhibitore mikrosomalnog enzima jetre (cimetidin, oralni kontraceptivi, fenotiazinы) povećanje koncentracije u plazmi metoprolol.

Alergeni, koristi za imunoterapiju, ili ekstrakti alergena za ispitivanje kože kad se koristi zajedno sa egilok^®, povećavaju rizik od sustavne alergijske reakcije ili anafilaksije.

Sadrže jod za kontrastne medije na / u slučaju istovremenog korištenja sa egilok^® povećavaju rizik od anafilaktičke reakcije.

jednako alarmantan^® dok se prijavljuje klirens smanjuje ksantin, osobito u bolesnika s povećanim najprije vrijeme teofilina pod utjecajem pušenja.

U programu s egilok^® Lidokain klirens smanjuje i povećava u koncentraciji plazme lidokain.

Uz istovremenu primjenu Egilok^® pojačava i produžuje učinak ne-polarizirana opuštanje mišića; produljuje učinak neizravnih antikoagulansa.

U zajedničkoj primjeni sa etanolom povećava rizik od značajnog pada krvnog tlaka.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15 ° do 25 ° C. Rok trajanja – 5 godina.