KARDIOLOŠKI GRUPA DEBILA

Aktivna tvar: Metoprolol
Kod ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): G43, I10, i20, I21, I47.1, (I) 29,3, I50.0
Kod KFU: 01.01.01.02
Proizvođač: Egis PHARMACEUTICALS Dd (Mađarska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Produljenim otpuštanjem, Filmom obložene bijeli ili gotovo bijeli, продолговатой формы, lentikularan, s Valiuma na obje strane.

Pomoćne tvari: сахарная крупка (saharoza, škrob sirup), makrogol 6000, talk, etil celuloza, triэtiltsitrat, giproloza, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, Koloidni silicijev dioksid, gipromelloza, Titan dioksid (E171).

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kardioselektivnim β-adrenergički blokator, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. ima antihipertenzivni, protiv angine i antiaritmički.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Farmakokinetika

Apsorpcija

После приема внутрь метопролол почти полностью (o 95%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “Prvi prolaz” kroz jetru. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 mg.

Distribucija

Vezanje na proteine ​​plazme je 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_d – 5.5 l / kg.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C_maksimum = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C_ss^maksimum составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Metabolizam

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Metaʙolitы (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Odbitak

T_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 ne, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (o 3 ne). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (o 95%). O 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija (в монотерапии или, ako je potrebno, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ACE inhibitori, srčani glikozidi);

- KBS (sekundarna prevencija miokardijalnog infarkta – u složenoj terapiji; sprečavanje napada angine);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- Hipertireoza (u složenoj terapiji);

- sprječavanje napadaja migrene.

Režim doziranja

Lijek se uzima 1 Vrijeme / dan, jutro, bez obzira na obrok.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

U arterijske hipertenzije Preporučena početna doza je 50 mg 1 Vrijeme / dan. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg ili 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. Maksimalna dnevna doza je 200 mg.

При стенокардии Preporučena početna doza je 50 mg 1 Vrijeme / dan. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg ili 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Za sekundarna prevencija miokardijalnog infarkta обычная поддерживающая доза составляет 200 mg 1 Vrijeme / dan.

Na сердечной недостаточности в стадии компенсации Preporučena početna doza – 25 mg 1 Vrijeme / dan. Kroz 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 mg, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через 2 tjedna – za 200 mg.

Na нарушениях ритма сердца imenovati 50-200 mg 1 Vrijeme / dan.

Na gipertireoze обычная доза составляет 50-200 mg 1 Vrijeme / dan.

Na гиперкинетическом кардиальном синдроме lijek je propisan u dozi 50-200 mg 1 Vrijeme / dan.

Za profilaksu napadaja migrene lijek je propisan u dozi 100-200 mg 1 Vrijeme / dan.

U пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, a y bolesnici, hemodijaliza, prilagodba doze potreban.

Na teške jetrene insuficijencije дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Tablete treba uzeti cijele, bez žvakanja, s nekim tekućinom. Таблетки можно разламывать пополам.

Nuspojava

Određivanje učestalosti nuspojava: Često (>1/10); često (>1/100, <1/10); ponekad (>1/1000, <1/100); rijetko (>1/10 000, <1/1000); rijetko (<1/10 000), uključujući izolirane slučajeve.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: Često (osobito na početku liječenja) – umor, slabost, головокружение и головная боль; ponekad – slaba koncentracija, usporavanje mentalne i motoričke reakcije, Poremećaji spavanja, mamurluk, nesanica, noćne more, depresija, tremor, konvulzije, anksioznost; rijetko – razdražljivost, alarm, parestezija u udovima (u bolesnika sa claudicatio intermittens i Raynaudovog sindroma); rijetko – кратковременная потеря памяти, konfuzija i halucinacije, mišićna slabost, astenija, miastenija.

Od osjetila: rijetko – smanjen vid, smanjenje sekrecija suza tekućine, suhoća i bol u očima, konjunktivitis, šum u ušima, gubitak sluha.

Kardiovaskularni sustav: često – prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija (vrtoglavica, иногда потеря сознания), palpitacija, sinusovaya bradikardija; rijetko – smanjenje miokardijalnog kontraktilnost, razvoj (otežavanje) Zastoj Srca (oteklina, отечность стоп и/или нижней части голеней, daha), poremećaji srčanog ritma, manifestacija vazospazam (povećane smetnja periferne prokrvljenosti, Hladnoća donjih ekstremiteta, Raynaudov sindrom), smetnje vodljivosti infarkt, kardialgija; rijetko – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, suha usta, zatvor ili proljev; rijetko – povećanje jetrenih enzima, giperʙiliruʙinemija; U nekim slučajevima – abnormalna funkcija jetre (tamna mokraća, žute kože ili bjeloočnica, kolestaza), promjene u okusu.

Dermatološke reakcije: pojačano znojenje; rijetko – osip na koži (pogoršanje psorijaze), dermahemia, osip, obratimaya alopecija; rijetko – photodermatoses, Reakcije psoriasiform kože.

Alergijske reakcije: osip, svrabež, osip.

Dišni sustav: nosna kongestija, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), daha.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija (neuobičajeno krvarenje i krvarenje), agranulocitoza, leukopenija.

Metabolizam: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), debljanje.

Na dijelu endokrinog sustava: giperglikemiâ (u bolesnika s ne-inzulin ovisni dijabetes melitus), gipoglikemiâ (bolesnici, prima inzulin), hypothyroid stanje.

Utjecati na fetus: intrauterinog rasta, gipoglikemiâ, bradikardija.

Drugi: bol u leđima ili zglobovima, smanjenog libida i / ili moć, при резком прекращении лечения – sindrom “otkazati” (povećanje napada angine, povišen krvni tlak).

Kontraindikacije

- Kardiogeni šok;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokada;

- SSS;

- Zatajenje srca dekompenzacija;

- Angiospastic anginu (Prinzmetalove angine);

- Vыrazhennaya bradikardija (Brzina Otkucaja Srca<50 z. / min);

- Hipotenzija;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения;

- Dojenje;

- Istovremeno MAO inhibitori;

- simultano na / u davanje verapamil;

- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na metoprolol i drugi sastojci lijeka.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: HR manje 45 z. / min, интервал PQ превышает 0.24 sek, Sistolički krvni tlak manji od 100 mmHg., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

IZ oprez trebaju biti propisane za bolesnika s dijabetesom, metabolička acidoza, astma, kronična opstruktivna bolest pluća (emfizem, kronični opstruktivni bronhitis), Obliterirajući bolesti perifernih žila (povremena hromost, Raynaudov sindrom), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, miastenija, feohromotsytome, AV-блокаде sam степени, tirotoksikoza, depresija (uključeno. Povijest), psoriaze, trudnoća, stariji bolesnici, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

Trudnoća i dojenje

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, hipotenzija, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 sata prije isporuke. Gdje, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 sati nakon poroda.

Utjecaj metoprolola na novorođenče nije ispitivana u dojenju, zašto žene, primanje Egilok^® Ретард, treba prestati dojiti.

Upozorenja

Kontrola bolesnika, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, glukoze u bolesnika sa šećernom bolešću. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 z. / min. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (s teške alergijske povijesti) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (adrenalin). Pacijenti, uzimanje droga, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. Pacijenti, получающих бета- adrenoblokatorы, epinefrin (adrenalin) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-adrenostimulyatorov (изменение дозы ранее применяемых бета₂-adrenostimulyatorov).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (npr, taxikardiju). Nagli prekid u bolesnika s thyrotoxicosis kontraindicirana, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

Angina doza odabran treba osigurati napona odmara otkucaja srca unutar 55-60 z. / min, pod opterećenjem – ne više 110 z. / min. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, inducirana hipoglikemija. Suprotno tome, ne-selektivni beta blokatori gotovo povećavaju inzulin induciranu hipoglikemiju ili odgode obnavljanje koncentracije glukoze u krvi na normalnu razinu.

Pripreme, smanjenje dionice kateholamina (npr, rezerpin), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, tako bolesnika, prihvaćanje takve kombinirane pripravke, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 jedanput 4-5 mjeseci).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (manje 50 z. / min), značajno smanjenje krvnog tlaka (sistolički BP ispod 100 mmHg.), O – Blokada, bronhospazam, ventrikularne aritmije, teška disfunkcije jetre, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Potrebno je provesti posebnu praćenje pacijenata s depresivnim poremećajima u anamnezi. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, npr, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. U slučajevima, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

U dramatičnom tretmana može se pojaviti apstinencijskog sindroma (povećanje napada angine, povećanje krvnog tlaka), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 dana. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Pacijenti, koristiti kontaktne leće, Trebamo uzeti u obzir, da liječenje s beta-blokatora može smanjiti produkciju suza tekućine.

s obzirom na, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, kao i nedostatkom saharoza/izomal′tazy.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom razdoblja liječenja moraju biti oprezni pri vožnji i zanimanje drugih potencijalno opasnih djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Simptomi: značajno smanjenje krvnog tlaka, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, cijanoza, aritmija, ventrikularne preuranjeni otkucaji, bronhospazam, nesvjestica; u akutnoj predoziranja – kardiogeni šok, gubitak svijesti, koma, AV блокада (do razvoja potpune blokade i poprečnog zatajenja srca), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, antihipertenzivi, хинидина и барбитуратов.

Liječenje: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

Kada izrazio AD odbiti: pacijent bi trebao biti u položaju Trendelenburg; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 m, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 atropin sulfat mg.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, dobutamin ili norapinefrin (noradrenalina).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 mg glukagona, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (npr, тербуталина).

Metoprolol slabo prikazuju hemodijalizom

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu egilok^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Interval između primjene MAO inhibitora i egilok^® Ретард должен составлять не менее 14 dana.

Istovremeno u uvođenje Verapamil može izazvati srčani udar, Ko-primjena nifedipin rezultira značajnim smanjenjem krvnog tlaka.

При сочетании с гипотензивными средствами, diuretikami, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); s verapamilom, diltiazem, antiaritmici (amiodaronom), rezerpin, metildopa, klonidinom, guanfacinom, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Znači udisanje narkoze (Derivati ​​ugljikovodika) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, teofilin, kokain, Estrogeni (natrij zadržavanje), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici (neuroleptici), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; potvrđeno analizom razine glukoze u kapilarnoj krvi ≤2,78 mmol/l – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (tahikardija, Znojenje, povišen krvni tlak).

Induktora mikrosomaionah jetrenih enzima (rifampicin, barbiturati) ubrzati metabolizam metoprolola, što dovodi do smanjenja koncentracije u plazmi i metoprolol smanjiti učinak egilok^® Ретард.

Inhibitore mikrosomalnog enzima jetre (cimetidin, oralni kontraceptivi, fenotiazinы) povećanje koncentracije u plazmi metoprolol.

Alergeni, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, povećavaju rizik od sustavne alergijske reakcije ili anafilaksije; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Povećati i produžiti učinak antidepoliarizuth miorelaksantov; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 3 godine.