DOPEGIT

Aktivna tvar: Metildopa
Kod ATH: C02AB01
CCF: Glavni Stimulator alfa₂-adrenoreceptorov. Antihipertenzivi
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10
Kod KFU: 01.09.01.01
Proizvođač: JAJE FARMACEUTIKA D.d. (Mađarska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule bijela ili sivo-bijela, krug, stan, zarubljen, glatka na jednoj strani, s druge strane – graviranje “DOPEGIT”, s malo ili bez mirisa.

Pomoćne tvari: etil celuloza, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, stearinska kiselina, natrij karboksimetil (Vrsta), talk.

50 PC. – Smeđe staklene boce (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Središnja akcija antihipertenzivno. Metabolizira obrazovanje metilnoradrenalina alfa, koji pruža nekoliko mehanizama kroz hipotenzivni učinak:

-smanjiti tonus stimulirajući centralni kočnice presinapticakih α₂-Receptori;

-zamjena endogeni dopamin na dopaminergičke živčanih završetaka – kao lažni neurotransmitera;

— smanjenje aktivnosti renina u plazmi i OCD;

-sprječava enzim reli-karboksi-lyases, To dovodi do smanjenja sinteze noradrenalina, dopamin, serotonina i noradrenalina i adrenalina u tkivima.

Metildope ima izravan utjecaj na funkciju srca, ne smanjuje srčane, ne izaziva tahikardiju ograde, i također ne smanjuje brzinu clubockova filtriranje, Renalni protok, filtrirani razlomak. U nekim slučajevima, smanjen broj otkucaja srca. Smanjuje oglasa kao i laganje pozicija, i stoji, samo u rijetkim slučajevima uzrokuje ortostatičeskuû hipotenzija.

Maksimalno smanjenje pakao dolazi 4-6 h nakon primjene unutra i nastavlja 12-24 ne. Nakon readmitting maksimalan gipotenzivny učinak razvija tijekom 2-3 dana. Nakon droge pakao se vraća u izvorni razini unutar 1-2 dana.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Jednom unutar apsorbira o 50% Alfa metildopa.

Distribucija

Malo (manje 20%) povezani s proteinima krvne plazme. Metildope prodire kroz placentarnu barijeru i izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizam

Metabolizira u jetri uz formiranje aktivnog metabolita – Alfa-metilnoradrenalina i drugih metabolita.

Odbitak

Napišite uglavnom u mokraći. O 70% apsorbirati djelatnu tvar predstavljeni urinom u obliku metildopa i njegova sul′fokon″ûgatov, ostatak se izlučuje stolicom u obliku metildopa.

Funkcijom bubrega (T)_1/2 jednaka 1.7 ne. Aktivni sastojak droge je u potpunosti eliminiran iz tijela u roku od 36 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kada bubreg neuspjeh izlučivanje metildopa usporava prema stupnju bubrežne funkcije. U strašna ljudska bubreg (bez dijalize) T_1/2 metildopa povećava u 10 vrijeme.

Metildope prikazuje hemodijalizom. 6-sata hemodijalize može povući iz kruži krv 60% vsosavšejsâ doza metildopa, peritonejska dijaliza za 20-30 h prikazuje približno 22-39%.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija.

Režim doziranja

Uzeti pilule prije ili nakon obroka. Način postavljen pojedinačno.

Odrasli imenovan prvi 2 dana na 250 mg (1 tab.) 2-3 puta / dan, zatim dnevne doze postupno povećanje ili smanjenje (svaki 2 dan u u 250 mg) Ovisno o težini pada pakao. Smanjiti simptomi sedativni učinak povećati večernja doza. Doza održavanja je 0.5-2 g / dan 2-4 ulaz.

Maksimalna dnevna doza je 2 g. Ako prijem lijek doza 2 g/d tu je učinkovito smanjenje u paklu, Preporučeni Dopegit^® u kombinaciji s drugim antigipertenzivei sredstvima.

Nakon 1-3 mjeseci liječenja može se razviti tolerancija. Učinkovitog nadzora nad pakao može biti naknađen mimo dodajući diuretik učinkovito dostavljen ili povećati dozu Dopegita^®.

Za bolesnici Seniori početnu dozu treba kao nisko kao moguć, ne više 250 mg 2 puta / dan, tk. Oni se često javlja sedaciju. Ako potrebna doza se može povećati svakih 2 dan do maksimalne dnevne doze od 2 g, koja ne smije prelaziti.

Bolesnici s oslabljenom funkcijom bubrega Prilagodba doze. Na zatajenje bubrega blaga (Brzina clubockova filtriranje (OUS) > 50 ml / min) treba izdržati intervala između obroka 8 ne, na zatajenje bubrega umjerena (OUS = 10-50 mL/min) interval mora biti 8-12 ne, i kada teška bubrežna insuficijencija (OUS < 10 ml / min) – 12-24 ne.

Kao metildope uklanja se gemodialise, Nakon ovog postupka, pacijent mora uzeti dodatnu dozu 250 mg da se izbjegne pakao.

Preporučena početna doza Dopegita^® u djeca je 10 mg/kg tjelesne težine na dan 2-4 ulaz. Ako je potrebno, dnevna doza se može postupno povećati (do najviše 65 mg / kg tjelesne težine) u razmacima od dva dana.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: na početku liječenja ili nakon povećanja doze – prolazi pospanost, glavobolja i slabost; možda – parestezija, vrtoglavica, anksioznost, depresija, psihoza (slabe i prolazne), noćne more, rijetko – parkinsonizm, Choreoathetosis, simptomi cerebralne cirkulacije (možda, povezane s arterijskom gipotenziei), periferna pareza ličnog živca.

Kardiovaskularni sustav: povećana angine, pogoršanje simptoma kroničnog zatajenja srca, sinusovaya bradikardija, smanjuje osjetljivost sinusa karotida, ortostatska hipotenzija, periferni edem, debljanje, rijetko – miokardit, perikardit.

Iz probavnog sustava: pankreatitis, kolitis, povraćanje, proljev, upala žlijezda slinovnica, rupičaste ili crnjenje jezik, mučnina, zatvor, nadutost, suha usta, žutica, hepatitis, kolestaza, povećanje jetrenih enzima.

Sa strane hematopoeze: depresija koštane srži, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, gemoliticheskaya anemije, pozitivan test na antinuklearnih protutijela, LE stanice, reumatoidni faktor, pozitivan test Kumbsa; rijetko – obratimaya lakopenia i trombocitopenija, gemoliticheskaya anemije.

Alergijske reakcije: vaskulitis, simptomi, nalik SLE, groznica, eozinofilija, toksična epidermalna nekroliza (Lyell sindrom), osip.

Na dijelu endokrinog sustava: hiperprolaktinemija, ginekomastija, galaktoreja.

Na dijelu reproduktivnog sustava: amenoreja, smanjene jačine i / ili libido.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija.

Dišni sustav: nosna kongestija.

Drugi: povećanje preostalog dušika krvi.

Kontraindikacije

-akutni hepatitis, ciroze jetre;

- Povijest bolesti jetre (u pozadini prijem metildopa);

-Istodobna primjena MAO inhibitora;

- Depresija;

-hemolitička anemija;

- Akutni infarkt miokarda;

- Feokromocitoma;

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez treba odrediti proizvod u zatajenja bubrega (Prilagodba doze), dièncefal′nom sindrom, Stariji bolesnici i djeca.

Trudnoća i dojenje

Prema rezultatima kliničkih ispitivanja nakon primijeniti metildopa u II i III trimestrah trudnoće otkrila znakove oštećenja fetusa ili novorođenčeta. Od odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trećem tromjesečju trudnoće ne poduzme, Preporuča se korištenje droge samo nakon temeljita usporedba očekivane koristi od terapije na majku i potencijalni rizik za fetus.

Studija djecu, Rođena da majke, koji metildopu nakon 26-og tjedna trudnoće, nije otkrio nuspojave lijeka. U trudnica, uzimanje droga u trećem tromjesečju, Fetus je bolje, nego u žena, ne uzimati lijekove.

Metildope izlučuje u majčino mlijeko, Stoga se preporučuje odrediti proizvod u periodu dojenja samo nakon temeljita usporedba očekivane koristi za majku i potencijalni rizik za dijete.

Upozorenja

Europski i ruski preporuka liječenja liječenje hipertenzije metildopu kao prva linija liječenja hipertenzije u trudnica, tk. To karakterizira bolju sigurnost i ne izaziva neželjene reakcije u majke i fetusa.

Hitne medicinske pomoći je potrebna prilikom propisivanja Dopegita^® bolesnika s oštećenjem jetrene porfirije ili bliskih rođaka.

Tijekom liječenja treba biti pod nadzorom jetre i slika periferne krvi.

Prije početka liječenja Dopegitom^® Te bi trebao istražiti broj labav krvi, i u prvoj 6-10 tjedna liječenja izvršiti izravno testirati kumbsa, koji onda treba ponavljati svakih 6 mjeseci ili godinu dana. Pozitivan test Kumbsa možda 10-20% bolesnici, koji primaju ovaj lijek, pogotovo nakon preuzimanja 1 g Dopegita^® dnevno za šest mjeseci ili godinu dana. Manje od 5% takvih bolesnika može se razviti hemolitička anemija. U ovom slučaju, važno je odmah otkazati primanje Dopegita^®. Hemolitičke anemije nakon što lijek je ukinut. Ako se to ne dogodi, želite koristiti GKS ili analizom drugih mogućih uzroka hemolitičke anemije. Ako hemolitičke anemije uzrokovane uzimanje Dopegita^®, Pacijent bi trebao ne u budućnosti da se ovaj lijek. Pozitivan test Kumbsa postaje negativna, nakon nekoliko tjedana ili mjeseci nakon povlačenja lijeka.

Samo postojanje pozitivan Coombs test ili pacijent nije kontraindikacija za liječenje Dopegitom^®. Ako test kumbsa postaje pozitivan tijekom liječenja Dopegitom^®, Morate instalirati hemolitičke anemije i stupanj kliničkog značaja pozitivan Coombs test. Na Primjer, Uz pozitivan direktni Coombs test rjeđe je pozitivan indirektni Coombs test, To bi moglo utjecati na križ-kompatibilnost krvi. Ako vam je potrebna transfuzija krvi pacijenta, primanje Dopegit^®, trebao provoditi direktni i indirektni Coombs test. U nedostatku hemolitičke anemije je obično pozitivan direktni Coombs test. Sama po sebi, direktni Coombs test ne utječe DQ tipkanje ili križ-kompatibilnost krvi. Ako je indirektni Coombs test je pozitivan, To je potrebno konzultirati liječnika hematolog ili transfuziologa.

Tijekom prve 6-12 tjedana liječenja, i isto tako ako osjetite vrućicu nepoznate etiologije, bi trebalo provesti nadzor jetre. Kada promijenite transaminaz jetre ili prisutnosti žutice treba predložiti pojava preosjetljivosti, Gdje je kolestaza, oštećenje stanice jetre ili hepatitis. U vrlo rijetkim slučajevima mogu biti smrtonosne jetre nekroze. Stoga ako promijenite u jetrenih enzima ili simptomi zatajenje jetre javlja se, tijekom liječenja Dopegitom^® treba prestati odmah. Takvih bolesnika u budućnosti mogu biti dodijeljena Dopegit^®.

Bolesnika s oštećenom bolesti jetre ili povijest lijek treba primijeniti s velikim oprezom.

Tijekom liječenja, može biti vrlo rijetkim slučajevima agranulocitoza i trombocitopenija. Obično se održavaju nakon otkaza Dopegita^®.

Neki pacijenti iskustvo uzimajući Dopegita^® mogu se razviti edem ili povećanje tjelesne težine; Kada ove države bi trebao imenovati dioretiki. Liječenje Dopegitom^® Ne može nastaviti u sve veće otekline ili razvoj simptoma kongestivnog zatajenja srca.

Metildope prikazuje dijalizu. Dakle, nakon ovog postupka, to može povećati.

Kao metildope fluorescencije na istoj valnoj duljini, To i kateholamina, u mokraći se može otkriti visoke koncentracije kateholamina, to otežava dijagnozu feohromotsytoma. Metildope, međutim, ne utječe na mjerenja SMK (vanililmindal′noj kiselina).

Pacijenti, primanje Dopegit^®, niže doze lijekova za opću anesteziju. Ako tijekom opće anestezije se pojavljuje hipotenzija, za njegov ispravak, mogu unijeti vazokonstriktori. Adrenergički receptori zadržati u liječenju metildopoj.

U bolesnika s teškim bilateralne lezije krvnih žila mozga u rijetkim slučajevima može se pojaviti nevoljni horeoatetoznye pokreta.

Tijekom prijema, Dopegita^® Treba izbjegavati unos alkoholnih pića.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

U početno, individualno određena razdoblja primjene Dopegita^® Nije dopušteno voziti vozila i drugim potencijalno opasnim aktivnostima, zahtijevaju brzinu od psihomotornih reakcija. U procesu daljnjeg liječenja, stupanj ograničenja određuju ovisno o vrijednostima pojedinačnih pacijenta na lijek.

Predozirati

Simptomi: teška hipotenzija, vыrazhennaya bradikardija, slabost, mamurluk, letargija, tremor, vrtoglavica, zatvor, nadutost, proljev, mučnina, povraćanje, crijeva atonija.

Liječenje: Ispiranje želuca, poticanje povraćanja, Ubrzo nakon uzimanja lijeka, mogu smanjiti količinu lijeka vsosavchegosa. Kontrolirati KRIVULJE, Ock, ravnoteže elektrolita, funkcije crijeva i bubrega, kao i mozak. Po želji možete unijeti simpatomimetiki (npr, epinefrin).

Interakcije lijekova

Dopegit^® To ne smije primjenjivati u kombinaciji s MAO inhibitorima, zbog povećane nuspojava.

Kombinirana upotreba Dopegita^® s simpatomimetikami, triciklički antidepresivi, fenotiazinami, za unos željeza, NSAID, estrogeni zahtijeva oprez, Budući da je smanjenje djelovanja antigipertenzivnogo Dopegita^®.

Ako se natječete za Dopegita^® drugim sredstvima antigipertenzivei, beta-blokatori, sredstava za opću anesteziju, anksiolitikami (trankvilizatorami) dolazi povećane gipotenzivnogo akcija Dopegita^®.

Kada je u kombinaciji s primjenom levodope Dopegitom^® pad protivoparkinsoničeskogo djelovanja levodope i jačanje neželjene aktivnosti na središnji živčani sustav, i kad Dopegita^® s je kombinirani lijek, levodope i carbidopa mogući razvoj ortostatska hipotenzija. U tom slučaju, nakon uzimanja lijekova pacijentima treba u roku od 1-2 h u vodoravnom položaju.

Ako se natječete za Dopegita^® s drogom litij može povećati litij toksičnosti.

Ako se natječete za Dopegita^® s antikoagulyantami i povećava rizik od krvarenja.

Ako se natječete za Dopegita^® s bromkriptine moguće nuspojave na koncentraciju prolaktina.

Ako se natječete za Dopegita^® s možda aminazin kognitivne funkcije – dezorijentiranost, sputannoe stanje svijesti.

Ako se natječete za Dopegita^® etanol i drugih lijekova, CNS depresivi, veću depresiju.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15 ° do 25 ° C. Rok trajanja – 5 godina.