ЧАМПИКС

Aktivna tvar: Varenicline
Kod ATH: N07BA03
CCF: Lijek za liječenje nikotinske ovisnosti
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F17
Kod KFU: 02.17
Proizvođač: PFIZER proizvodnje DEUTSCHLAND GmbH (Njemačka)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene bijeli ili gotovo bijeli, kapsulovidnye, lentikularan, Gravirano “Pfizer” s jedne strane i “CHX 0.5” – još jedan.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, kalcijev hidrogenfosfat, Kroskarmeloza natrij, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat.

Sastav ovojnice: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, Titan dioksid, makrogol), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Pilule, Filmom obložene svijetloplava, kapsulovidnye, lentikularan, Gravirano “Pfizer” s jedne strane i “CHX 1.0” – još jedan.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, kalcijev hidrogenfosfat, Kroskarmeloza natrij, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat.

Sastav ovojnice: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, Titan dioksid, makrogol, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Первичная упаковка.

11 PC. (tab. 500 g) – mjehurići.
11 PC. (tab. 500 g) i 14 PC. (tab. 1 mg) – mjehurići.
14 PC. (tab. 1 mg) – mjehurići.
28 PC. (tab. 1 mg) – mjehurići.
56 PC. (tab. 1 mg) – banaka od polietilena.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 PC. (tab. 500 g) u 1 блистере и 14 PC. (tab. 1 mg) u 1 žulj – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 PC. (tab. 500 g) i 14 PC. (tab. 1 mg) u 1 žulj, i 28 PC. (tab. 1 mg) u 1 žulj – упаковки картонные комбинированные.
14 PC. (tab. 1 mg) – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. (tab. 1 mg) – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. (tab. 1 mg) – mjehurići (4) – omot kartona.
14 PC. (tab. 1 mg) – mjehurići (8) – omot kartona.
14 PC. (tab. 1 mg) – mjehurići (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 PC. (tab. 1 mg) – mjehurići (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 PC. (tab. 1 mg) – banaka od polietilena (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Lijek za liječenje nikotinske ovisnosti. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, tj. одновременно проявляет агонистическую активность (ali manje, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, ali u mnogo manjoj mjeri, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Tako, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Farmakokinetika

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 mg) и повторном (1-3 mg / dan) применении.

Apsorpcija

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maksimum в плазме обычно достигается в течение 3-4 ne . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 dana.

Distribucija

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Plazma vezanje proteina je niska (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Metabolizam i izlučivanje

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Izlučuje u urinu 92% дозы в неизмененном виде, manje 10% – u obliku metabolita. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) i u obliku metabolita – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

T_1/2 oko 24 ne. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, rod, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 ml / min). U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (CC < 30 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 2.1 puta. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (doba 65-75 godina) Ne mijenja.

Svjedočanstvo

— никотиновая зависимость у взрослых.

Režim doziranja

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Lijek se uzima oralno sa ili bez hrane. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. Preporučena doza je 1 mg 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

Tijek tretmana 12 Sunce. Pacijenti, которые успешно прекратили курение к концу 12 tjedna, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 mg 2 puta / dan 12 Sunce.

Pacijenti, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, ako, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

Za пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) prilagodba doze potreban.

Za bolesnika s teškim bubrežnim zatajenjem (CC < 30 ml / min) рекомендуемая доза Чампикса^® je 1 mg 1 Vrijeme / dan. Liječenje počinje s dozama 500 g 1 Vrijeme / dan, которую через 3 дня увеличивают до 1 mg 1 Vrijeme / dan.

Пациентам с нарушением функции печени korekciju doze nije potrebno.

Stariji bolesnici korekciju doze nije potrebno. Pri tome treba uzeti u obzir, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® Ne treba dati Djeca i adolescenti do 18 godina, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Nuspojava

Reakcija, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом^®: снижение настроения и дисфория, nesanica, razdražljivost, чувство неудовольствия и гнева, alarm, poremećena koncentracija, nemir, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, možda, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, bili su, obično, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. Pacijenti, получавших Чампикс^® u preporučenoj dozi 1 mg 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% u skupini, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% i 0.6%; головная боль – 0.6% i 1.0%; бессонница – 1.3% i 1.2%; необычные сновидения – 0.2% i 0.2%.

Određivanje učestalosti nuspojava: Često (≥ 1/10); često (≥ 1/100 ali < 1/10); rijetko (≥ 1/1000, ali < 1/100).

Infekcija: rijetko – bronhitis, nazofaringit, upala sinusa, gljivične infekcije, virusne infekcije.

Metabolizam: često – povećan apetit; rijetko – anoreksija, smanjen apetit, polidipsija, debljanje, снижение содержания кальция в крови.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: Često – neobične snove, nesanica, glavobolja; često – mamurluk, vrtoglavica, disgevziya; rijetko – паническая реакция, брадифрения, aphronia, promjene raspoloženja, tremor, nekoordinacija, disartrija, nemir, disforija, gipesteziya, apatija.

Kardiovaskularni sustav: rijetko – povišen krvni tlak, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, povećanje brzine rada srca, Fibrilacija atrija, otkucaj srca.

Od osjetila: rijetko – skotomu, изменение цвета склеры, bol u oči, midrijaza, fotofobija, kratkovidost, pojačano suzenje, šum u ušima, уменьшение вкусовых ощущений.

Dišni sustav: rijetko – daha, kašalj, promuklost, bol u grlu i grkljana, nadražaj grla, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, rinoreje, hrkanje.

Iz probavnog sustava: vrlo često-mučnina; često – povraćanje, zatvor, proljev, trbuhu rastegnutost, дискомфорт в желудке, dispepsija, nadutost, suha usta; rijetko – povraćanje krvi, krv u stolici, gastritis, bolesti gastroezofagealnog refluksa, bol u stomaku, crijevni poremećaji, povreda stolice, belching, drozd, bolne desni, obložene jezik, promjene jetrenih testova.

Dermatološke reakcije: rijetko – generalizirani osip, эritema, prurita, akne, hiperhidroze, повышение потоотделения ночью.

Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko – скованность суставов, grčenje mišića, боли в грудной стенке, костохондрит.

Iz mokraćnog sustava: rijetko – glikozurijski, nokturije, polyuria.

Reproduktivni sustav: rijetko – menorragija, vaginalni iscjedak, seksualne disfunkcije, povećan libido, smanjen libido, изменение спермы.

Drugi: često – umor; rijetko – дискомфорт в груди, bol u prsima, groznica, rhigosis, astenija, нарушение циркадного ритма сна, slabost, cista, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований bolesnici, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ažitacii, poremećaji ponašanja, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, nepoznat. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

Kontraindikacije

-kraj-stadij zatajenja bubrega;

- Do 18 godina (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek.

Trudnoća i dojenje

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® tijekom trudnoće je provedeno, поэтому назначение препарата противопоказано.

Nepoznat, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Ako je potrebno, treba prekinuti uporabu lijeka tijekom dojenja dojenja.

Upozorenja

Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (npr, для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ajitatia, depresivno raspoloženje, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, terapije, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Pacijenti, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

Predozirati

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Liječenje: održavanje simptomatsko i suportivno liječenje. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Interakcije lijekova

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

In vitro ispitivanja pokazuju da, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, nevjerojatno, koje tvari, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® nije potrebno.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Stoga, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (posebno, metformin).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

Metformin. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Cimetidin. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Digoksin. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Varfarin. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MH +). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Bupropion. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, za vrijeme 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (na 2.6 mm Hg. Čl.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, glavobolja, povraćanje, vrtoglavica, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi od 15 ° C do 30 ° C. Rok trajanja – 2 godine.