Budesonide (Kod ATH R01AD05)
Kod ATH:
R01AD05
Svojstvo.
Bijeli ili gotovo bijeli, bezmirisni prah, praktički netopljiv u vodi i heptana, slabo topljiv u etanolu, jako topljiva u kloroformu. Faktor Distribucija октанол / вода при pH 7,4 равен 1,6·103. Molekularna težina 430,54.
Farmakološko djelovanje.
Glukokortikoida, protuupalni, antialergijska.
Aplikacija.
Udisanje: bronhijalne astme, Kronična opstruktivna plućna bolest.
U: Crohnova bolest uključuje ileum i / ili uzlazni kolon (za indukciju remisije u blage do umjerene oblike).
Intranazalna: sezonski i trajni alergijski rinitis.
Kontraindikacije.
Preosjetljivost, za inhalaciju korištenja: Aktivni plućna tuberkuloza, gljivične infekcije dišnog sustava; oralno: GI infekcije (Bakterijski, Gljivične, amebic, Virusni), teška jetre, djetinjstvo; Za intranazalnu uporabu: Gljivične, Bakterijske i virusne infekcije dišnog, plućna tuberkuloza.
Ograničenja.
Za oralno davanje: tuberkuloza, arterijska hipertenzija, dijabetes, osteoporoza, pepticheskaya ulkus, glaukom, Katarakt, obiteljska povijest dijabetesa u odnosu ili glaukoma.
Trudnoća i dojenje.
Kada je trudnoća je moguće samo u slučaju, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja na korištenje tijekom trudnoće nije provedena). Djeca, čije su majke tijekom trudnoće dobila značajne doze kortikosteroida, Treba pomno pratiti (Moguće hypoadrenalism). U žena reproduktivne dobi prije terapije trebalo bi biti moguće trudnoće, i tijekom liječenja - koristi pouzdane metode kontracepcije. U vrijeme liječenja treba prestati dojiti (nepoznat, je li budezonidom prodrijeti u majčinom mlijeku).
Nuspojave.
Udisanje: disfonija, grlobolja, suhoća ili nadražaj usta ili grla, kašalj; rjeđe - kandidijaza usne sluznice, mučnina, upala grla, paradoksalno bronhospazam.
Kada se uzima oralno
Od živčani sustav i osjetilne organe: depresija, euforija, razdražljivost, glaukom, Katarakt.
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): povišen krvni tlak, povećani rizik od tromboze, vaskulitis (Povlačenje nakon duljeg liječenja).
Iz probavnog trakta: epigastričan bol, dispepsija, duodenalynaya ulkus, pankreatitis.
Na dijelu endokrinih organa: Cushing-ov sindrom, uključeno. Mjesec lice, pretilo prtljažnik; dijabetes, smanjena tolerancija glukoze, natrij zadržavanje s formiranjem edema, kaliopenia, smanjenje funkcije ili atrofije kore nadbubrežne žlijezde, povreda lučenje spolnih hormona (amenoreja, girsutizm, impotencija).
Na dijelu lokomotornog sustava: mišićna slabost, osteoporoza, aseptički nekroza kosti (bedrene glava i ramena).
Za kožu: alergijski osip, crvena strija, petechiae, ecchymosis, steroidni akne, smanjeno zacjeljivanje rana, kontaktni dermatitis.
Drugi: povećana opasnost od zaraznih bolesti.
Intranazalna prijava: spaljivanje, iritacija sluznice nosa, kihanje, kandidomikoz.
Suradnja.
Inhibitori citokroma P450 (uključeno. ketokonazol, eritromicin, ciklosporin) može usporiti metabolizam i povećati učinak glukokortikoida. Budesonid mogu povećati učinak srčanih glikozida (zbog nedostatka kalija); saluretics može poboljšati hypokalemia. Ko-primjena cimetidina i budesonida može rezultirati neznatnim povećanjem razine u plazmi budesonida (Klinički značaj ima ne). Omeprazol (dok je imenovanje) To nema učinka na farmakokinetiku budesonida.
Predozirati.
Simptomi kroničnog predoziranja: manifestacije Cushing.
Liječenje: Otkaz budezonidom postupnim smanjenjem doze.
Doziranje i uprava.
Udisanje: Doza odabrati pojedinačno, uzimajući u obzir težinu bolesti, doza održavanja glukokortikoida tablete; odrasli - 200-800 mg / dan (za 1600 mg / dan), u podijeljenim dozama; Djeca - ovisno o njihovoj dobi.
U: bez žvakanja (kršeći čin gutanja možete otvoriti kapsulu i progutati kuglica), pijenje puno tekućine (puna čaša vode), za 30 minuta prije jela, po 3 mg 3 jednom dnevno (jutro, u podne i navečer). Tijekom liječenja - obično 8 Sunce; obično, Učinak se događa unutar 2-4 tjedna. Ukidanje postupno.
Intranazalna: doza i trajanje tretmana su izabrani pojedinačno, uzimajući u obzir težinu bolesti, odrasli i djeca starija 18 godine, jedna doza - 2-3 kapi u svaku nosnicu; obično, Dosta 2 pojedinačne doze dnevno; trajanje naravno - 10-14 dana.
Mjere opreza.
Uz dulje upotrebe može razviti kandidijaza.
Budesonid može suzbiti funkciju hipotalamo-hipofizno-adrenalne sustava. Prije operacije ili izlaganje drugim stresorima preporučuje nosa sustavnih glukokortikoida.
Suradnja
Aktivna tvar | Opis interakcije |
Itrakonazol | FKV. FMR. Kao inhibitor CYP3A4 usporava biotransformaciju i povećava učinak. |
Ketokonazol | FKV. Kao inhibitor CYP3A sporo biotransformacijom, Povećava koncentraciju plazme, To povećava vjerojatnost toksičnih učinaka. |
Klaritromicin | FKV. FMR: sinergizam. Kao inhibitor CYP3A sporo biotransformaciju i povećava učinak. |
Eritromicin | FKV. FMR: sinergizam. Kao inhibitor CYP3A4 usporava biotransformaciju i povećava učinak. |