BONEFOS

Aktivna tvar: Clodronic kiselina
Kod ATH: M05BA02
CCF: Inhibitorom resorpcije kostiju s metastazama u kostima
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): (C) 79.5, C90.0, M 89,5
Kod KFU: 16.04.04.03
Proizvođač: SCHERING OY (Finska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Kapsule Teško želatina, Veličina №1, svijetlo žuta, označen “BONEFOS”; Sadržaj kapsule – bijela, djelomično granulirani prašak.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, talk, kalcijev stearat, Koloidni silicijev dioksid.

Sastojaka kapsule: želatin, Titan dioksid (E171), željezni oksid crveno (E172), željezo oksid žuto (E172).

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.
100 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

Pilule, premazan bijela, Oval, zabio i kod “L 134”.

Pomoćne tvari: Kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, stearinska kiselina, celuloza silicinizirovannaja (mikrokristalna celuloza 98%, koloni koloidni 2%).

Pripravak iz ljuske: opadraj Y-sam-7000 (gipromelloza, Titan dioksid, polietilen glikol 400).

10 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.

Koncentrat za otopinu za na/u uvodu jasno, bezbojan, Nema vidljivih čestica.

Pomoćne tvari: Natrijevog hidroksida, voda d / i.

5 ml – staklena ampula (5) – umetci od kartona (1) – kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

Inhibitor resorpcije kostiju, bisfosfonat. Clodronic kiselina pripada bisphosphonate i analogna prirodne pirofosfat. Bisfosfonatima imaju visok afinitet za mineralne komponente koštanog tkiva. Glavni mehanizam djelovanja claudronova kiseline je suzbijanje aktivnosti osteoklasta i smanjiti njihov posredovani resorpcije koštanog tkiva.

Sposobnost claudronova kiselina inhibira i resorpcije kosti tkivo u ljudi je potvrdio histološki proces, Kinetički i biokemijske studije. Ipak, Točan mehanizam ovog procesa nije potpuno studirao.

Clodronic kiselina inhibira aktivnost osteoklasta, smanjenje koncentracije kalcija u serumu, kao i kalcij i hidroksiprolina urinom.

In vitro bisfosfonatima inhibiraju kalcij fosfat precipitatiom, blokirati svoju transformaciju u hidroksiapatit, kašnjenje agregacije kristala karbonske minerale u veće kristale i sporo raspada tih kristala.

U primjeni claudronova kiseline u monoterapiji u dozama, dovoljan za zabranjivanje resorpcija, utjecaj na normalne ljudske kosti mineralizacija uočene. U bolesnika s dojke Rak i multiplog mijeloma se smanjila vjerojatnost frakture kostiju.

Clodronic kiselina smanjuje incidenciju koštane metastaze primarni Šalek. Može bolesnika s karcinomom dojke za sprečavanje metastaza u kosti također primijetiti smanjenje smrtnosti.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Claudronova kiselina apsorpcija iz probavnog trakta se javlja i približno 2%. Nakon unosa jednokratne doze (C)_maksimum lijeka u serumu postiže 30 m. Zahvaljujući izražen afinitet claudronova kiselina kalcij i druge dvuhvalentnym kacije apsorpciju claudronova kiselina je uvelike smanjena kada uzimanje lijeka s hranom ili lijekovima, koji sadrže bivalentni katione. Prilikom uzimanja claudronova kiseline unutar za 1 sata prije jela, relativna bioraspoloživost 91%, za 30 min- 69% odnosno (nisu statistički značajno smanjenje bioraspoloživost s ovim). Također su značajne oscilacije absorbability claudronova kiseline iz želuca, kod različitih pacijenata, i jedan te isti pacijent. Uprkos značajnih promjena u usis od jednog te istog pacijenta, broj dobivenih tijekom dugotrajnog liječenja claudronova kiselina ostaje konstanta.

Distribucija

Vezanje claudronova kiselina sa proteinima krvne plazme je nizak.

Clodronic kiselina se čvrsto veže za tkivo.

Odbitak

Izlučivanje claudronova kiseline iz krvi serumske karakteriziraju dvije faze: faza distribucije T_1/2 o 2 h i eliminacija, teče vrlo sporo, jer clodronic kiseline se čvrsto veže za tkivo. Clodronic kiselina izlučuje uglavnom bubrege. O 80% odrediti u mokraći nekoliko dana nakon uzimanja lijeka. Clodronic kiselina, vezanih za koštano tkivo (o 20% vsosavshejsja doze), izvještaj iz tijela sporije. Bubrega klirens je otprilike 75% od plazma klirens.

Jasna veza između koncentracija claudronova kiseline u plazmi i terapijskog učinka ili nuspojave nedostaje.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama.

Farmakokineticheksij profil lijeka ne ovisi o dobi, metabolizam lijekova ili funkcionalni poremećaji, Osim zatajenja bubrega, Pozivni smanjeni klirens claudronova kiselina.

Svjedočanstvo

-Metastaze malignih tumora u kosti;

-multiplog mijeloma (mnozhestvennaya mijelom);

-Prevencija razvoja koštanih metastaza raka dojke primarne;

- Hiperkalcemija, od malignih tumora.

Režim doziranja

Agent će unutra i u/na u obliku infuzije.

Kapsule 400 mg treba progutati, bez žvakanja. Tablete 800 mg može se podijeliti na dva dijela, Međutim, oba dijela trebalo istovremeno. Ti bi trebao drobiti ili otapati tablete prije uzimanja.

Dnevna doza u 1600 mg se preporučuje da se samo jednom u jutro na prazan želudac, uz čašu vode. Nakon uzimanja lijeka bolesnik mora se suzdržati od unutar sata da jede, piti (Osim obične vode) i drugih lijekova.

Kada prelazi dnevna doza 1600 mg se u dva koraka. Prvu dozu treba uzeti, kao što je preporučeno gore. Drugu dozu treba uzeti između obroka, kroz 2 h nakon ili 1 sat prije jela, piti (Osim obične vode) ili ingestije druge lijekove.

Bonefos^® Nemojte uzimati s mlijekom, hrana, kao i lijekovi, koji sadrže kalcij ili druge bivalentni kationa, jer su sve krivi unos claudronova kiseline.

Za otopinu za infuziju potrebne doze u 500 ml 0.9% natrijev klorid ili 5% dekstroza.

Prije i tijekom liječenja treba osigurati adekvatan unos tekućine u bolesnika, kao i za praćenje bubrežnih funkcija i kalcija koncentracije u serumu.

Hiperkalcijemija, zbog maligne neoplazme

Lijek je propisan za 300 mg na/na kapanje za 2 ne (ne manje) dnevno (ne više 7 dana za redom) prije nego dosegne normalnu koncentraciju kalcija u serumu (To se obično događa unutar 5 dana) ili 1500 mg na/na kapanje za 4 jednom. Ako je potrebno, možete ponoviti infuzije ili dodijeliti Bonefos^® u. U razvoju gipocalziemii preporuča pauzu u liječenju.

Ako / uvod nemoguće, na Bonefos^® dodijeliti prema unutra u inicijalnu dozu 2.4-3.2 g na dan. Sa smanjenjem kalcija u krvi na normalne doze postupno smanjen na 1600 mg.

Sprječavanje razvoja koštanih metastaza raka dojke primarne

Dodijeliti 1.6 g dnevno unutar.

Osteoliticheskie promjena kostiju, uzrokovan malignim tumorima bez hiperkalcijemije

Doza se određuje pojedinačno u svakom slučaju. Preporučena početna doza je 1.6 g / dan. Prema kliničkim indikacijama, može se povećati, maksimalno – za 3.2 g / dan.

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom lijek bi trebao biti imenovan u dozama, iznad 1.6 g / dan, dugo.

Na/u dozu treba smanjiti prema sljedećim smjernicama:

Nuspojava

Iz probavnog sustava: o 10% – mučnina, povraćanje i proljev su obično blage (u primjeni lijekova u visokim dozama); često – podizanje razine aminotransferaza je obično u normalnim granicama; rijetko – podizanje razine aminotransferaza, u 2 puta brže od normalnog, nije popraćeno disfunkcijom jetre.

Metabolizam: često – asimptomatska hipokalcijemija, rijetko – hipokalcemija, praćeno kliničkim manifestacijama; moguće promjene koncentracije ALP u serumu. U bolesnika s metastatskim ALP razini može također povećati zbog prisutnosti metastaza u jetri i kostima.

Na dijelu endokrinog sustava: povećane koncentracije paratireoidnog hormona u serumu (obično u kombinaciji s padom razine kalcija).

Dišni sustav: rijetko – u bolesnika s bronhijalne astme, uz pojačanu osjetljivost na acetilsalicilatnu kiselinu u povijesti doživjeli respiratornih disfunkcija, bronhospazam.

Dermatološke reakcije: rijetko – kožne manifestacije, Prema kliničkoj slici odgovaraju alergijskim reakcijama.

Iz mokraćnog sustava: rijetko – umanjenja funkcije bubrega (povećani serumski kreatinin i proteinurija), teška bubrežna insuficijencija, pogotovo nakon brzo u/u infuzija od klodronata u visokim dozama.

Nuspojave mogu se pojaviti kao lijek zapošljavanja unutar, i kad je na/u uvodu, Iako učestalost pojave ovih reakcija mogu se razlikovati.

Kontraindikacije

- Trudnoća;

- Dojenje;

-Istodobna primjena s drugim bisfosfonatami;

- Dječja dob (zbog nedostatka kliničkog iskustva);

- preosjetljivost na klodronsku kiselinu, drugih bisfosfonata ili bilo koje druge komponente, dio lijeka.

IZ oprez Treba koristiti Bonefos^® u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Upozorenja

Za vrijeme Bonefosom terapije^® Postoji potreba da se osigura pacijenta dovoljno tekućine. To je posebno važno u obvezi Bonefosa^® u obliku infuzije, kao i za bolesnike s hiperkalcijemijom i zatajenjem bubrega.

IV primjena Bonefosa^® doze, veliko prekoračenje preporučene, može izazvati ozbiljno oštećenje bubrega, osobito ako je brzina infuzije previsoka.

Koristi se u pedijatriju

Sigurnost i djelotvornost lijeka u djece nije se pokazala.

Predozirati

Simptomi: Kada u/s uvođenjem claudronova kiseline u visokim dozama može povećati kreatinina u serumu i bubrega.

Liječenje: simptomatska terapija. Postoji potreba da se osigura pacijenta dovoljno tekućine, kao i za praćenje bubrežnih funkcija i kalcij sadržaja u krvnom serumu.

Interakcije lijekova

Postoje dokazi o povezanosti upotrebe klodronata i bubrežne disfunkcije uz istodobnu primjenu NSAID-a, najčešće diklofenak.

Zbog velike vjerojatnosti razvoja hipokalcemije, Potreban je oprez pri propisivanju klodronata s aminoglikozidima.

Prijavljena je, da istodobna primjena estramustinfosfata s klodronatom dovodi do povećanja koncentracije estramustinfosfata u krvnom serumu na 80%.

Klodronat stvara teško topljive komplekse s dvovalentnim kationima, dakle, istodobna uporaba hrane ili lijekova, koji sadrže dvovalentne katione, npr, antacidi ili željeza, dovodi do značajnih smanjenja bioraspoloživost claudronova kiseline.

Farmaceutska interakcija

Kompatibilnost koncentrata za otopinu za infuziju s drugim lijekovima ili otopinama za injekcije nije ispitivana.. Lijek treba razrijediti i primijeniti samo prema uputama..

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja koncentrata za pripremu otopine za intravensku primjenu – 3 godine; za tablete i kapsule – 5 godina.

Pripremljena otopina za infuziju može se čuvati najviše 24 sata na temperaturi od 2 do 8 ° C ° .