BISOGAMMA

Aktivna tvar: Bisoprolol
Kod ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20
Kod KFU: 01.01.01.02
Proizvođač: WÖRWAG Pharma GmbH & Ko. KG (Njemačka)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene svijetlo žuta, krug, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, površine tablete kosi da rizik.

Pomoćne tvari: krospovydon, preželatiniziranog škroba, mikrokristalna celuloza, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, makrogol 6000, Titan dioksid (E171), talk, boja željeza (III) oksid žuti (E172), gipromelloza (HPMC).

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene od žute do narančaste, krug, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, površine tablete kosi da rizik.

Pomoćne tvari: krospovydon, preželatiniziranog škroba, mikrokristalna celuloza, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, makrogol 6000, polisorbat 20, Titan dioksid (E171), kalcijev karbonat (E170), talk, boja željeza (III) oksid žuti (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Selektivno P₁-bloker bez intrinzične sympathomimetic aktivnosti, To nema membrana stabilizaciju akcije. Smanjuje plazma renina aktivnosti, smanjujući potrebu miokarda za kisikom, smanjiti broj otkucaja srca (u mirovanju i tijekom vježbanja).

Ima hipotenzije, antiaritmika i protiv angine. Blokiranje u niskim dozama β₁-adrenergički receptori srca, smanjuje formiranje kateholamina stimulirana cAMP iz ATP, smanjuje unutarstanični kalcij iona struje, To ima negativan Chrono, dromo-, ʙatmo- i inotropni učinak.

Nakon povećanja doze iznad omogućuje terapijsku beta₂--adrenoreceptora akcije.

Na početku lijeka, prvo 24 ne, PR povećava (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-adrenoreceptorov) i 1-3 d vraća u izvorniku, а при длительном приеме уменьшается.

Hipotenzivni učinak je povezan sa smanjenjem minutnog, simpatička stimulacija perifernih žila, smanjeno djelovanje sistema renin-angiotenzin (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), obnova osjetljivosti odgovor na smanjenje krvnog tlaka i utjecaja središnjeg živčanog sustava.

Kad hipertenzija učinak nakon 2-5 dana, stabilan rad – kroz 1-2 u mjesecu.

Angine učinak je zbog smanjenja potrebu miokarda za kisikom kao rezultat usporavanja rada srca i kontraktilnost smanjiti, potrajala dijastola, poboljšanje perfuzije miokarda. Na račun povećanja krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj klijetki i povećane čvrstoće ventrikularne mišićnih vlakana može povećati potražnju kisika, posebice u pacijenata s kroničnim zatajenjem srca.

Antiaritmička učinak zbog eliminacije aritmogeničnih čimbenika (tahikardija, Pojačana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, Povećani cAMP, hipertenzija), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (uglavnom u antegrade i, manje, retrogradan smjeru kroz AV-čvora) i na dodatnim putevima.

Kada se koristi u visokim dozama terapijskih, Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, Бисогамма^® Ima manje izraženu učinak na organe, содержащие b₂-adrenoreceptory (gušterača, skeletnih mišića, glatkih mišića perifernih arterija, bronha i maternice) i ugljikohidrata, To ne uzrokuje kašnjenje natrijevih iona u tijelu; по выраженности атерогенного действия не отличается от пропранолола.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

Nakon uzimanja droge u apsorpciji 80- 90% bisoprolol. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание.

C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 1-3 ne. Vezanje na proteine ​​plazme – o 30%.

Metabolizam i izlučivanje

Za 10% дозы подвергается эффекту “Prvi prolaz”. Prijavi vijesti: 50% – в виде неактивных метаболитов, 50% – u neizmijenjenom obliku. T_1/2 je 10-12 ne.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija;

- Sprječavanje angine napada.

Režim doziranja

Lijek se primjenjuje oralno u dozi 5 mg 1 Vrijeme / dan, jutro, post. Ako je potrebno, povećati dozu 10 mg 1 Vrijeme / dan. Maksimalna doza – 20 mg / dan.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

U bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega u QA < 20 ml / min ili teškim oštećenjem jetre Maksimalna dnevna doza – 10 mg.

Tablete nisu tekući.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: umor, slabost, vrtoglavica, glavobolja, Poremećaji spavanja, depresija, anksioznost, zbunjenost ili kratkoročni gubitak pamćenja, halucinacije, astenija, miastenija, parestezija u udovima (u bolesnika sa claudicatio intermittens i Raynaudovog sindroma), tremor, konvulzije.

Od osjetila: zamagljen vid, smanjuje lučenje suza tekućine, suhoća i bol u očima, konjunktivitis.

Kardiovaskularni sustav: sinusovaya bradikardija, otkucaj srca, smetnje vodljivosti infarkt, AV блокада (do razvoja potpune blokade i poprečnog zatajenja srca), slabljenje infarkta kontraktilnost, razvoj (otežavanje) kronično zatajenje srca (oticanje gležnjeva, zaustaviti; daha), smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, manifestacija vazospazam (povećane smetnja periferne prokrvljenosti, Hladnoća donjih ekstremiteta, Raynaudov sindrom), bol u prsima.

Iz probavnog sustava: suhoća sluznice usne šupljine, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor ili proljev, abnormalna funkcija jetre (tamna mokraća, žute kože ili bjeloočnica, kolestaza), promjene jetrenih enzima (Porast ALT, ZAKON) и уровня билирубина, promjene u okusu.

Dišni sustav: nosna kongestija, otežano disanje kada se daje u visokim dozama (gubitka selektivnosti) i / ili osjetljivih bolesnika – laringo- i bronhospazam.

Na dijelu endokrinog sustava: giperglikemiâ (u bolesnika s ne-inzulin ovisni dijabetes melitus), gipoglikemiâ (bolesnici, prima inzulin), hypothyroid stanje.

Od hematopoetskog sustava: trombocitopenija (neuobičajeno krvarenje i krvarenje), agranulocitoza, leukopenija.

Na dijelu lokomotornog sustava: bol u leđima, artralgija, grčevi u tele mišiće.

Na dijelu reproduktivnog sustava: slabljenje libida, smanjuje potenciju.

Alergijske reakcije : svrabež, osip, osip.

Dermatološke reakcije: pojačano znojenje, dermahemia, osip, Reakcije psoriasiform kože, pogoršanje psorijaze simptoma, alopecija.

Utjecati na fetus: intrauterinog rasta, gipoglikemiâ, bradikardija.

Drugi: povlačenje (povećanje napada angine, povišen krvni tlak), повышение содержания ТГ.

Kontraindikacije

- Šok (uključeno. kardiogeni);

- Suzi;

- Plućni edem;

- Akutno zatajenje srca;

- Kronični srce neuspjeh dekompenzacija;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokada;

- Vыrazhennaya bradikardija;

- Prinzmetalove angine;

- Kardiomegalija (bez znakova zatajenja srca);

- Hipotenzija (Sistolički krvni tlak <100 mmHg., posebno infarkta miokarda);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;

- Kasni faze perifernih cirkulatorni poremećaji, Raynaudova bolest;

- Feokromocitoma (bez istovremene uporabe alfa blokatori);

- Metabolička acidoza;

- Depresija;

— одновременное назначение ингибиторов МАО (osim MAO-B inhibitora);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina;

- Preosjetljivost na lijek;

- Preosjetljivost na drugim beta-blokatora.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью, kroničnom bubrežnom insuficijencijom, miastenija, tirotoksikoza, dijabetes, AV blokade stupanj sam, psoriaze; при указаниях в анамнезе на депрессию, alergijske reakcije; stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

Назначение препарата при беременности и в период лакатции возможно только в том случае, kada je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili dojenče.

Upozorenja

Контроль за пациентами, принимающими препарат Бисогамма^®, включает измерение ЧСС и АД (na početku liječenja – dnevno, onda 1 jedanput 3-4 u mjesecu), provesti elektrokardiogram, определение уровня глюкозы в крови при сопутствующем сахарном диабете (1 jedanput 4-5 Mjeseci). U starijih bolesnika, preporuča se pratiti bubrežnu funkciju (1 jedanput 4-5 Mjeseci). To bi trebao naučiti pacijenata metode izračuna otkucaja srca i uputiti na potrebu savjet liječnika otkucaja srca manje od 50 z. / min. Prije tretmana preporuča proučavanje funkcije respiratornog u bolesnika s poviješću bronhopulmonarnih povijesti.

Otprilike 20% angina pacijenata beta-blokatori su neučinkoviti. Glavni razlozi – teška koronarne ateroskleroze sa niskim pragom ishemije (HR manje 100 уд/мин.) i povećana krajnjeg dijastoličkog volumena lijeve klijetke, что нарушает субэндокардиальный кровоток.

U slučaju starijih bolesnika povećanjem bradikardije (manje 50 u. / min.), izražen smanjenje krvnog tlaka (sistolički BP ispod 100 mmHg.), AV-blokada potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti liječenje.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. Ukidanje postupno, smanjivanje doze za 2 tjedana ili više (smanjiti dozu od 25% u 3-4 dan).

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические симптомы тиреотоксикоза (npr, taxikardiju). Резкая отмена препарата Бисогамма^® у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, Od mogućnosti da povećaju simptoma.

При сахарном диабете Бисогамма^® может маскировать тахикардию, inducirana hipoglikemija. Suprotno tome, ne-selektivni beta blokatori gotovo povećavaju inzulin induciranu hipoglikemiju ili odgode obnavljanje koncentracije glukoze u krvi na normalnu razinu.

Možda povećana težina reakcija preosjetljivosti i nedostatak učinka konvencionalnih doza adrenalina s pooštrenih alergični povijest.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат Бисогамма^® treba ukinuti za 48 sat prije opće anestezije. Ako je bolesnik uzima lijek prije operacije, on bi trebao izabrati lijek za opće anestezije s minimalnim negativnim učincima inotropnih.

Recipročna aktivacija vagus živca može eliminirati I / atropin (1-2 mg).

Lijekovi, smanjenje dionice kateholamina (uključeno. rezerpin), mogu pojačati djelovanje beta-blokatora, tako bolesnika, uzimanje takve kombinacije lijekova, должны находиться под постоянным наблюдением врача для своевременного контроля выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Predoziranje opasnost razvoju bronhospazma.

При применении в комбинации с клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Preporučljivo je da prekine terapiju u razvoju depresije.

Na pušenja pacijentima učinkovitost beta-blokatora manji.

Pacijenti, koristiti kontaktne leće, Trebamo uzeti u obzir, что на фоне лечения Бисогаммой^® возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламииов, normetanephrine i vanilinmindalnoy kiseline, antinuklearnih antitijela.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Simptomi: ventrikularne preuranjeni otkucaji, vыrazhennaya bradikardija, AV блокада, značajno smanjenje krvnog tlaka, kongestivno zatajenje srca, cijanoza noktiju prstiju ili ruku, otežano disanje, bronhospazam, vrtoglavica, nesvjestica, konvulzije.

Liječenje: Ispiranje želuca i imenovanje adsorpcije lijekova. Simptomatska terapija: при развившейся AV-блокаде – в/в введение 1-2 mg atropin, epinefrin ili postavljanje privremene pejsmejker; kada ventrikularne aritmije – lidokain (препараты IA класса не применяются). При снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; ako ne postoje znakovi plućnog edema – I / O rješenja plazmozameschayuschie, nedjelotvornost – davanje epinefrina, dopamin, doʙutamina (održavati kronotropnog i inotropne efekte i ukloniti značajan pad krvnog tlaka); Zastoj srca – srčani glikozidi, Diuretik, glukagon; s grčevima – u / diazepama; s bronhospazma – beta₂-adrenostimulyatorov udisanje.

Interakcije lijekova

Alergeni, koristi za imunoterapiju, ili alergenima ekstrakti za kožnim testovima povećati rizik od ozbiljnih sustavne alergijske reakcije ili anafilaksije u bolesnika, prima bisoprolol.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций у пациентов, prima bisoprolol.

Fenitoin u u / u uvodu, lijekovi za inhalaciju općoj anesteziji (Derivati ​​ugljikovodika) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, prima bisoprolol.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, maskiranje simptoma hipoglikemije razvoju (taxikardiju, povišen krvni tlak).

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (osim difillina) i povećava koncentraciju u plazmi, osobito u bolesnika s povećanim najprije vrijeme teofilina pod utjecajem pušenja.

Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (kašnjenje natrijevih iona i blokada sinteze prostaglandina bubrezima), SCS i estrogeni (kašnjenje natrijevih iona).

Srčani glikozidi, metildopa, i rezerpin guanfacin, blokatora kalcijevih kanala sporo (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмики при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokada, zatajenje srca i kongestivno zatajenje srca.

При одновременном применении с нифедипином возможно значительное снижение АД.

При одновременном применении с бисопрололом диуретики, klonidin, simpatolitiki, hidralazin i drugi antihipertenzivi mogu uzrokovati prekomjernu pad krvnog tlaka.

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Troje- i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici (neuroleptici), etanola, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС.

Ne preporučuje se istovremeni zahtjev s inhibitorima MAO zbog značajnog povećanja hipotcnzivnog akciji, prekid liječenja između recepciji MAO inhibitora i bisoprolol ne smije biti manji od 14 dana.

Негидрированные алкалоиды спорыньи (uključeno. ergotamin) при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Sulfasalazin povećava koncentraciju u krvnoj plazmi bisoprolol.

Rifampicin smanjuje T_1/2 bisoprolol.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja - 3 godine.