Karbidopa

Aktivna tvar: Bisoprolol
Kod ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20
Kod KFU: 01.01.01.02
Proizvođač: Niša generika Limited (Velika Britanija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, premazan svijetlo žute boje sa žutim mrljama, krug, lentikularan, označen “IN 1” centriran iznad rizika i broja “5” niži rizik.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, krospovydon, PB boja 27812 žuti (laktoza monohidrat, željezo oksid žuto), PB boja 27215 bež (laktoza monohidrat, željezni oksid crveno, željezo oksid žuto).

14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Pilule, premazan svijetlo smeđe boje sa smeđim mrljama, krug, lentikularan, označen “IN 1” centriran iznad rizika i broja “10” niži rizik.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, krospovydon, PB boja 27812 žuti (laktoza monohidrat, željezo oksid žuto), PB boja 27215 bež (laktoza monohidrat, željezni oksid crveno, željezo oksid žuto).

14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Selektivno P₁-bloker bez intrinzične sympathomimetic aktivnosti, To nema membrana stabilizaciju akcije. Smanjuje plazma renina aktivnosti, smanjujući potrebu miokarda za kisikom, smanjiti broj otkucaja srca (u mirovanju i tijekom vježbanja). Ima hipotenzije, antiaritmika i protiv angine. Blokiranje u niskim dozama β₁-adrenergički receptori srca, smanjuje formiranje kateholamina stimulirana cAMP iz ATP, smanjuje unutarstanični kalcij iona struje, To ima negativan Chrono, dromo-, ʙatmo- i inotropni učinak, tlačio vodljivost i anksioznost, smanjuje kontraktilnost miokarda.

S povećanjem doza beta ima₂--adrenoreceptora akcije.

Na početku lijeka, prvo 24 ne, PR povećava (kao rezultat uzajamnog povećanja aktivnosti α-adrenergični stimulacije i uklanjanje β₂-adrenoreceptorov), kroz 1-3 d vraća na izvornu PR, i smanjuje produženom obradbom.

Hipotenzivni učinak je povezan sa smanjenjem minutnog, simpatička stimulacija perifernih žila, smanjeno djelovanje sistema renin-angiotenzin (To je više važno za bolesnike s početnom hipersekrecijom renina), Obnova osjetljivosti baroreceptors od luka aorte (neće povećati svoju aktivnost kao odgovor na niži krvni tlak i učinak na središnji živčani sustav. Kad hipertenzija učinak razvija u 2-5 dana, stabilan rad – kroz 1-2 Mjeseci.

Angine učinak je zbog smanjenja potrebu miokarda za kisikom kao rezultat usporavanja rada srca i kontraktilnost smanjiti, potrajala dijastola, poboljšanje perfuzije miokarda. Na račun povećanja krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj klijetki i povećane čvrstoće ventrikularne mišićnih vlakana može povećati potražnju kisika, posebice u pacijenata s kroničnim zatajenjem srca.

Antiaritmička učinak zbog eliminacije aritmogeničnih čimbenika (tahikardija, Pojačana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, Povećani cAMP, hipertenzija), smanjenje stope spontanog uzbude od sinusa i ektopičnih pacemaker i usporavanje AV provođenja (uglavnom u antegrade i, manje, retrogradan smjeru kroz AV čvor) i na dodatnim putevima.

Kada se koristi u visokim dozama terapijskih, Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, Ima manje izraženu učinak na organe, содержащие b₂-adrenoreceptory (gušterača, skeletnih mišića, glatkih mišića perifernih arterija, bronha i maternice) i ugljikohidrata, To ne uzrokuje kašnjenje natrijevih iona u tijelu; ozbiljnost aterogenom djelovanja se razlikuje od propranolola.

Kada se koristi u visokim dozama (200 mg, i još) pružanje blokira učinak na oba podtipa beta adrenoceptora, uglavnom, bronhijalnog i vaskularnom glatkom mišiću.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Apsorpcija – 80-90%, obrok ne utječe na apsorpciju. C_maksimum u krvnoj plazmi putem 2-4 ne.

Distribucija

Vezanje na proteine ​​plazme – 26-33%.

Propusnost BBB i placentu – nisko, izlučivanje majčino mlijeko – nisko.

Metabolizam i izlučivanje

On metabolizira u jetri.

T_1/2 – 9-12 ne. Prijavi vijesti – 50% u neizmijenjenom obliku, manje 2% žuč.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija;

- Sprječavanje angine napada.

Režim doziranja

Dodjela oralnu dozu 2.5-5 mg 1 Vrijeme / dan, jutro, post. Ako je potrebno, povećati dozu 10 mg 1 Vrijeme / dan. Maksimalna dnevna doza – 20 mg / dan.

Za bolesnike s oslabljenom funkcijom bubrega barem QC 20 ml / min ili teškim oštećenjem jetre Maksimalna dnevna doza – 10 mg.

Tablete nisu tekući.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: umor, slabost, vrtoglavica, glavobolja, Poremećaji spavanja, depresija, anksioznost, zbunjenost ili kratkoročni gubitak pamćenja, halucinacije, astenija, miastenija, parestezija u udovima (u bolesnika sa claudicatio intermittens i Raynaudovog sindroma), tremor.

Od osjetila: zamagljen vid, smanjuje lučenje suza tekućine, suhoća i bol u očima, konjunktivitis.

Kardio – vaskularni sustav: sinusovaya bradikardija, otkucaj srca, smetnje vodljivosti infarkt, AV блокада (do razvoja potpune blokade i poprečnog zatajenja srca), Aritmija, slabljenje infarkta kontraktilnost, razvoj (otežavanje) kronično zatajenje srca (oticanje gležnjeva, zaustaviti; daha), smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, manifestacija vazospazam (povećane smetnja periferne prokrvljenosti, Hladnoća donjih ekstremiteta, Raynaudov sindrom), bol u prsima.

Iz probavnog sustava: suhoća sluznice usne šupljine, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor ili proljev, abnormalna funkcija jetre (tamna mokraća, žute kože ili bjeloočnica, kolestaza), promjene u okusu, hepatitis.

Dišni sustav: nosna kongestija, otežano disanje kada se daje u visokim dozama (gubitka selektivnosti) i / ili osjetljivih bolesnika – laringo- i bronhospazam.

Na dijelu endokrinog sustava: giperglikemiâ (u bolesnika s ne-inzulin ovisni dijabetes melitus), gipoglikemiâ (bolesnici, prima inzulin), hypothyroid stanje.

Alergijske reakcije: svrabež, osip, osip.

Dermatološke reakcije: pojačano znojenje, dermahemia, osip, Reakcije psoriasiform kože, pogoršanje psorijaze simptoma.

Od laboratorijskih parametara: trombocitopenija (neuobičajeno krvarenje i krvarenje), agranulocitoza, leukopenija, promjene jetrenih enzima (povećanje ACT, GOLD), bilirubin, trigliceridi.

Drugi: bol u leđima, artralgija, slabljenje libida, smanjuje potenciju, povlačenje (povećanje napada angine, povišen krvni tlak).

Kontraindikacije

- Šok (uključujući kardiogeni);

- Suzi;

- Plućni edem;

- Akutno zatajenje srca;

- Kronični srce neuspjeh dekompenzacija (uključeno. kardiogeni šok);

- AV-блокада II-III степени;

- Sinoatrialynaya blokada;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradikardija;

- Prinzmetalove angine;

- Kardiomegalija (bez znakova zatajenja srca);

- Hipotenzija (Sistolički krvni tlak manji od 100 mmHg., posebno infarkta miokarda);

- Astma i KOPB povijest;

- Istovremeno MAO inhibitori (osim MAO tipa B);

- Kasni faze perifernih cirkulatorni poremećaji;

- Raynaudova bolest;

- Feokromocitoma (bez istovremene uporabe alfa blokatori);

- Metabolička acidoza;

- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na bisoprolol ili drugih beta-blokatora.

IZ oprez treba koristiti za zatajenja jetre, kronično zatajenje bubrega, miastenija, tirotoksikoza, dijabetes, AV -блокаде sam степени, psoriaze, depresija (uključeno. Povijest), u starijih bolesnika.

Trudnoća i dojenje

Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja je moguće samo ako, kada je namijenjena korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus i dijete.

Karbidopa^® To utječe na plod: izazvati zastoj rasta, gipoglikemiû, ʙradikardiju.

Upozorenja

Kontrola bolesnika, prima bisoprolol, treba uključivati ​​mjerenje otkucaja srca i krvni tlak (na početku liječenja – dnevno, onda 1 jedanput 3-4 Mjeseci), provesti elektrokardiogram, određivanje glukoze u krvi kod pacijenata s dijabetesom (1 jedanput 4-5 Mjeseci). U starijih bolesnika, preporučuje se praćenje bubrežne funkcije (1 jedanput 4-5 Mjeseci).

To bi trebao naučiti pacijenata metode izračuna otkucaja srca i uputiti na potrebu savjet liječnika otkucaja srca manje od 50 z. / min.

Prije tretmana preporuča proučavanje funkcije respiratornog u bolesnika s poviješću bronhopulmonarnih povijesti.

Otprilike 20% angina pacijenata beta-blokatori su neučinkoviti. Glavni razlozi – teška koronarne ateroskleroze sa niskim pragom ishemije (HR manje 100 z. / min) i povećana krajnjeg dijastoličkog volumena lijeve klijetke, krši subendocardial protok krvi.

Pušači učinkovitost beta-blokatora niže.

Bolestan, koristiti kontaktne leće, Trebamo uzeti u obzir, da na pozadini liječenja može smanjiti proizvodnju suza tekućine.

Kada se koristi u bolesnika s feokromocitoma ima paradoksalan rizik od hipertenzije (ako prethodno nije postignut učinkovitu alfa adrenoblockade).

Kad tirotoksikoza bisoprolol može prikriti određene kliničke znakove hipertireoze (npr, taxikardiju). Nagli prekid u bolesnika s thyrotoxicosis kontraindicirana, Od mogućnosti da povećaju simptoma.

U dijabetesa može prikriti tahikardije, inducirana hipoglikemija. Suprotno tome, ne-selektivni beta blokatori gotovo povećavaju inzulin induciranu hipoglikemiju ili odgode obnavljanje koncentracije glukoze u krvi na normalnu razinu.

Istodobno uzimanje klonidin njegov prijem može prestati tek nakon nekoliko dana nakon prekida bisoprolol.

Možda povećana težina reakcija preosjetljivosti i nedostatak učinka konvencionalnih doza adrenalina s pooštrenih alergični povijest.

U slučaju potrebe za planirane kirurško liječenje provodi se za ukidanje lijeka 48 sat prije opće anestezije. Ako je bolesnik uzima lijek prije operacije, on bi trebao izabrati lijek za opće anestezije s minimalnim negativnim učincima inotropnih.

Recipročna aktivacija vagus živca može eliminirati I / atropin (1-2 mg).

Lijekovi, smanjenje dionice kateholamina (uključeno. rezerpin), mogu pojačati djelovanje beta-blokatora, tako bolesnika, uzimanje takve kombinacije lijekova, treba biti pod stalnim liječničkim nadzorom identificirati izražen smanjenje krvnog tlaka ili bradikardije.

Bolesnici s bolestima bronhospasticheskimi može dodijeliti kardioselektivnim blocker u slučaju netolerancije i / ili neučinkovitosti ostalih antihipertenziva. Predoziranje opasnost razvoju bronhospazma.

U slučaju starijih bolesnika povećanjem bradikardije (manje 50 z. / min), izražen smanjenje krvnog tlaka (sistolički BP ispod 100 mmHg.), AV blok, bronhospazam, ventrikularne aritmije, Ozbiljna jetre i bubrega potrebno smanjiti dozu ili prekinuti liječenje.

Preporučljivo je da prekine terapiju u razvoju depresije.

Nemojte naglo prekinuti liječenje zbog rizika od ozbiljnih aritmija i infarkta miokarda. Ukidanje postupno, smanjivanje doze za 2 tjedana ili više (smanjiti dozu od 25% u 3-4 dan). Ukoliko se podiže prije sadržaj ispitnog u krvi i mokraći kateholamina, normetanephrine i vanilinmindalnoy kiseline; antinuklearnih antitijela.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom razdoblja liječenja moraju biti oprezni pri vožnji i zanimanje drugih potencijalno opasnih djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Simptomi: aritmija, ventrikularne preuranjeni otkucaji, vыrazhennaya bradikardija, O блокада, smanjenje krvnog tlaka, kongestivno zatajenje srca, cijanoza noktiju prstiju ili ruku, otežano disanje, bronhospazam, vrtoglavica, nesvjestica, konvulzije.

Liječenje: Ispiranje želuca i imenovanje adsorpcije lijekova; simptomaticheskaya terapija: koji se razvio u AV -blokade - u / 1-2 mg atropin, epinefrin ili postavljanje privremene pejsmejker; kada ventrikularne aritmije – lidokain (lijekovi IA klase neće se primjenjivati); sa smanjenjem krvnog tlaka – pacijent bi trebao biti u položaju Trendelenburg; ako ne postoje znakovi plućnog edema, – I / O rješenja plazmozameschayuschie, nedjelotvornost – davanje epinefrina, dopamin, doʙutamina (održavati kronotropnog i inotropne efekte i ukloniti značajan pad krvnog tlaka); Zastoj srca – srčani glikozidi, Diuretik, glukagon; u konvulzijama - u / diazepama; s bronhospazma – beta₂-adrenostimulyatorov udisanje.

Interakcije lijekova

Alergeni, koristi za imunoterapiju, ili alergenima ekstrakti za kožnim testovima povećati rizik od teških sustavnih alergijske reakcije ili anafilaksije u bolesnika, prima bisoprolol.

Jodovan rendgenski vidljivi lijekovi za I / V uprava povećati rizik od anafilaktičke reakcije.

Fenitoin u u / u uvodu, lijekovi za inhalaciju općoj anesteziji (Derivati ​​ugljikovodika) cardiodepressive povećati ozbiljnost djelovanja i vjerojatnost smanjenja krvnog tlaka.

To mijenja djelotvornost inzulina i oralnih hipoglikemicima, maskiranje simptoma hipoglikemije razvoju (taxikardiju, povišen krvni tlak).

Smanjuje klirens lidokaina i ksantin (osim difillina) i povećava koncentraciju u plazmi, osobito u bolesnika s povećanim najprije vrijeme teofilina pod utjecajem pušenja.

Antihipertenzivni učinak slabljenje NSAID (kašnjenje natrijevih iona i blokada sinteze prostaglandina bubrezima), SCS i estrogeni (kašnjenje natrijevih iona).

Srčani glikozidi, metildopa, i rezerpin guanfacin, blokatora kalcijevih kanala sporo (verapamil, diltiazem), amiodaron i drugi antiaritmici povećavaju rizik od razvijanja ili pogoršanje bradikardije, AV blok, zatajenje srca i kongestivno zatajenje srca. Nifedipin mogu dovesti do značajnog smanjenja krvnog tlaka.

Diuretik, klonidin, simpatolitiki, hidralazin i drugi antihipertenzivi mogu uzrokovati prekomjernu pad krvnog tlaka.

Proteže djelovanje ne-depolarizirana sredstva za relaksaciju mišića i antikoagulacijski učinak kumarina.

Troje- i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici (neuroleptici), etanola, sedativi i hipnotici lijekovi povećavaju CNS depresije.

Ne preporučuje se istovremeni zahtjev s inhibitorima MAO zbog značajnog povećanja hipotcnzivnog akciji, prekid liječenja između recepciji MAO inhibitora i bisoprolol ne smije biti manji od 14 dana.

Nehidrogeniziranih ergot alkaloidi povećati rizik smetnja periferne prokrvljenosti.

Ergotamin povećava rizik smetnja periferne prokrvljenosti; sulfasalazin povećava koncentraciju plazme bisoprolol; rifampicin ukorachivaet T_1/2.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suho, mračno mjesto na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.