BETALOK

Aktivna tvar: Metoprolol
Kod ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): i20, I21, I47.1
Kod KFU: 01.01.01.02
Proizvođač: AstraZeneca AB (Švedska)

DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Rješenje za na / u jasno, bezbojan.

Pomoćne tvari: natrijev klorid, voda d / i.

5 ml – bezbojne staklene bočice (5) – ladice, plastične (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kardioselektivnim P₁-bloker bez intrinzične sympathomimetic aktivnosti. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Znači, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrenomimetikami. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, nego neselektivni beta-blokatori.

Метопролол в меньшей степени, nego neselektivni beta-blokatori, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (za vrijeme 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® smanjiti broj otkucaja srca.

Farmakokinetika

Metabolizam

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Odbitak

Prosječna T_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 ne. O 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Svjedočanstvo

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Režim doziranja

Na наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) s brzinom 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).

S ciljem профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него Pripravak se primjenjuje u dozi / 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. Maksimalna doza – 15 mg (15 ml). Kroz 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок^® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 mg svaki 6 h za 48 ne.

U bolesnici oslabljenom funkcijom bubrega prilagodba doze potreban.

U pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, prilagodba doze potreban. Ali, na тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

U stariji bolesnici prilagodba doze potreban.

Nuspojava

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: Često – >10%, često – 1-9.9%, ponekad – 0.1-0.9%, rijetko – 0.01-0.09%, rijetko – < 0.01%.

Kardiovaskularni sustav: često – bradikardija, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), hladni ekstremiteti, palpitacije; ponekad – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада sam степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; rijetko – другие нарушения проводимости, Aritmija; rijetko – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: Često – umor; često – vrtoglavica, glavobolja; ponekad – parestezija, konvulzije, depresija, smanjena sposobnost koncentracije, pospanost ili nesanica, noćne more; rijetko – povećana živčani tjeskobu, anksioznost; rijetko – нарушения памяти/амнезия, depresija, halucinacije.

Iz probavnog sustava: često – mučnina, abdominalna bol, proljev, zatvor; ponekad – povraćanje; rijetko – suha usta, abnormalna funkcija jetre.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija.

Dišni sustav: često – otežano disanje pri naporu; ponekad – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; rijetko – rinitis.

Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko – artralgija.

Od osjetila: rijetko – zamagljen vid, сухость и/или раздражение глаз, konjunktivitis; rijetko – zujanje u ušima, disgeuzija.

Dermatološke reakcije: ponekad – osip (в виде крапивницы), pojačano znojenje; rijetko – gubitak kose; rijetko – osjetljivost, pogoršanje psorijaze.

Drugi: rijetko – импотенция/сексуальная дисфункция; ponekad – debljanje.

Беталок^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

Kontraindikacije

- AV-блокада II и III степени;

- Zatajenje srca dekompenzacija;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- Kardiogeni šok;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (uključeno. при угрозе гангрены);

- Hipotenzija;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 z. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;

— пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (uključeno. verapamil);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (djelotvornost i sigurnost lijeka nisu utvrđene);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

IZ oprez применять препарат при AV-блокаде I степени, Prinzmetalove angine, при ХОБЛ (emfizem, kronični opstruktivni bronhitis, bronhijalne astme), za pacijente s dijabetesom, teška bubrežna insuficijencija.

Trudnoća i dojenje

Как и большинство препаратов, Беталок^® ne smije davati tijekom trudnoće i dojenja (dojenje), osim, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, npr, брадикардию у плода, новорожденных или детей, dojena, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, dojena, являются незначительными.

Upozorenja

Pacijenti, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-адреномиметика.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Pacijenti, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Treba biti oprezan imenovati droge bolesnika, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

Pacijenti, uzimanje beta-blokatora, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Pacijenti, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 z. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

Koristi se u pedijatriju

Опыт применения Беталока^® у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Predozirati

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 godina, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Recepcija 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Recepcija 1.4 i g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, odnosno. Recepcija 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Simptomi: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, međutim ponekad, osobito u djece i adolescenata, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradikardija, AV-блокада I-III степени, asistolija, značajno smanjenje krvnog tlaka, слабая периферическая перфузия, zastoj srca, kardiogeni šok, угнетение функции легких, Apnea, povećan umor, нарушение и потеря сознания, tremor, konvulzije, povećana znoj, parestezija, bronhospazam, mučnina, povraćanje, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (osobito u djece) ili hiperglikemija, hiperkalijemiju; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, antihipertenzivi, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 – 120 minuta nakon primjene.

Liječenje: u slučaju primanje lijeka unutar – imenovanje aktivnog ugljena, ako je potrebno – Ispiranje želuca.

Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

Ako je potrebno, – dišnih putova podrška (Intubacija) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg / u, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Interakcije lijekova

Метопролол является субстратом CYP2D6, s tim u vezi, Pripreme, ингибирующие CYP2D6, (kinidin, terʙinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, Celekoksib, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Kombinacija, koje treba izbjegavati

Derivati ​​Barbiturne: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenonu: при назначении пропафенона 4 bolesnici, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 vrijeme, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Vjerojatno, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Uzimajući u obzir činjenicu, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (atenolola, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Kombinacija, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Amiodaron: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 амиодарона (50 dana), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

NSAID: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 puta. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Epinefrin (adrenalin): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Očekivani, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Očigledno, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Fenilpropanolamin:Phenylpropanolamine (норэфедрин) Jedna doza 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Kinidin: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% populacija), zvanje, uglavnom, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Vjeruje se, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Rifampicin: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, gidralazinom, selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Pacijenti, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (kapi za oči) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Rok trajanja – 5 godina.