BETALOK LUK

Aktivna tvar: Metoprolol
Kod ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): G43, I10, i20, I21, I47.1, i48, I49.4, I50.0
Kod KFU: 01.01.01.02
Proizvođač: AstraZeneca AB (Švedska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Таблетки с замедленным высвобождением, premazan bijeli ili gotovo bijeli, Oval, lentikularan, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой “A/β” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: etil celuloza, gipromelloza, giproloza, mikrokristalna celuloza, parafin, makrogol, silicijev dioksid, natrijev oksalat, Titan dioksid.

14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.

Таблетки с замедленным высвобождением, premazan bijeli ili gotovo bijeli, krug, lentikularan, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/mo” – još jedan.

Pomoćne tvari: etil celuloza, gipromelloza, giproloza, mikrokristalna celuloza, parafin, makrogol, silicijev dioksid, natrijev oksalat, Titan dioksid.

30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

Таблетки с замедленным высвобождением, premazan bijeli ili gotovo bijeli, krug, lentikularan, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/ms” – još jedan.

Pomoćne tvari: etil celuloza, gipromelloza, giproloza, mikrokristalna celuloza, parafin, makrogol, silicijev dioksid, natrijev oksalat, Titan dioksid.

30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kardioselektivnim P₁-bloker bez intrinzične sympathomimetic aktivnosti. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. ima antihipertenzivni, protiv angine i antiaritmički. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ne. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок^® ЗОК характеризуется лучшей бета₁-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Osim, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (npr, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок^® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, nego neselektivni beta-blokatori. При необходимости Беталок^® ЗОК в комбинации с бета₂-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Беталок^® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок^® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ne (u ležećem položaju, ustajati, pod opterećenjem). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF – исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), koja je uključivala 3991 pacijent, Беталок^® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока^® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок^® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок^® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 ne, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ne.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое – o 5-10%.

Metabolizam

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Odbitak

T_1/2 prosjeci 3.5 ne. O 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija;

- Angina;

— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

-srčane aritmije (uključeno. supraventrikularna tahikardija), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

- sprječavanje napadaja migrene.

Režim doziranja

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Na hipertenzija početna doza je 50-100 mg 1 Vrijeme / dan. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 mg 1 раз/сут или применять Беталок^® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

Na angina средняя терапевтическая доза составляет 100-200 mg 1 Vrijeme / dan. При необходимости Беталок^® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Na стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок^® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых – может возникнуть необходимость отмены препарата.

Na стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 mg 1 Vrijeme / dan. Kroz 2 tjedna doza se može povećati na 50 mg 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 tjedna. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 mg 1 Vrijeme / dan.

Na стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 mg 1 Vrijeme / dan. Doza odabrati pojedinačno. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, tk. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Kroz 1-2 tjedna doza se može povećati na 25 mg 1 Vrijeme / dan, затем еще через 2 tjedna – za 50 mg 1 Vrijeme / dan. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 mg 1 Vrijeme / dan.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока^® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока^® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

Za поддерживающего лечения после инфаркта миокарда lijek je propisan za 200 mg 1 Vrijeme / dan.

Na srčane aritmije lijek je propisan za 100-200 mg 1 Vrijeme / dan.

Na funkcionalni poremećaji srca, uz tahikardiju, Doza 100 mg 1 Vrijeme / dan, Ako potrebna doza se može povećati do 200 mg / dan.

Za профилактики мигрени imenovati 100-200 mg 1 Vrijeme / dan.

Беталок^® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 Vrijeme / dan (po mogućnosti u jutarnjim satima). Таблетку Беталока^® ЗОК следует проглатывать, s nekim tekućinom. Tablete se mogu prepoloviti, но не следует разжевывать или крошить.

U imenovanju lijek pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega ili starije osobe нет необходимости корректировать режим дозирования.

U imenovanju lijek пациентам с выраженными нарушениями функции печени (npr, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) To može zahtijevati smanjenje doze.

Nuspojava

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: Često – > 10%, često – 1-9.9%, ponekad – 0.1-0.9%, rijetko – 0.01-0.09%, rijetko – < 0.01%.

Kardiovaskularni sustav: često – bradikardija, ortostatska hipotenzija (очень редко сопровождающаяся обмороком), hladni ekstremiteti, palpitacije; ponekad – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада sam степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; rijetko – другие нарушения проводимости, Aritmija; rijetko – gangrena (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: Često – fatiguability; često – vrtoglavica, glavobolja; ponekad – parestezija, grčevi u mišićima, depresija, smanjena sposobnost koncentracije, pospanost ili nesanica, noćne more; rijetko – nervoza, anksioznost; rijetko – pamćenja, amnezija, depresija, halucinacije.

Iz probavnog sustava: često – mučnina, abdominalna bol, proljev, zatvor; ponekad – povraćanje; rijetko – suha usta, abnormalna funkcija jetre; rijetko – hepatitis.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija.

Dišni sustav: često – otežano disanje pri naporu; ponekad – bronhospazam; rijetko – rinitis.

Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko – artralgija.

Od osjetila: rijetko – сухость и/или раздражение глаз, konjunktivitis, zamagljen vid; rijetko – zujanje u ušima, disgeuzija.

Dermatološke reakcije: ponekad – osip (в виде крапивницы), pojačano znojenje; rijetko – gubitak kose; rijetko – osjetljivost, pogoršanje psorijaze.

Drugi: ponekad – debljanje; rijetko – impotencija, seksualne disfunkcije.

Беталок^® ЗОК хорошо переносится пациентами, nuspojave, najprije, являются легкими и обратимыми.

Kontraindikacije

- AV-блокада II и III степени;

- Kronični srce neuspjeh dekompenzacija (plućni edem, синдром гипоперфузии или гипотензия);

— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- Kardiogeni šok;

- Hipotenzija;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (uključeno. при угрозе гангрены);

— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 z. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;

- Pacijenti, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (uključeno. verapamil);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (djelotvornost i sigurnost lijeka nisu utvrđene);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

IZ oprez применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, astma, KOPB, dijabetes, teška bubrežna insuficijencija, metabolička acidoza, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Trudnoća i dojenje

Как и большинство препаратов Беталок^® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, osim, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, npr, брадикардию у плода, новорожденных или детей, dojena. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, dojena (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Upozorenja

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета₂-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании бета₁-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок^® ЗОК.

Очень редко на фоне терапии Беталоком^® ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока^® ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV funkcionalna klasa klasifikaciji NYHA) ograničen. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, za vrijeme 2 tjedana. Доза уменьшается постепенно, u podijeljenim dozama, до достижения конечной дозы – 25 mg 1 Vrijeme / dan.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Biti će jasno, što pacijenti, uzimanje beta-blokatora, анафилактический шок протекает более тяжело.

Koristi se u pedijatriju

Опыт применения Беталока^® ЗОК у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, zahtijevaju povećanu pozornost i psihomotorne brzine reakcije, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Predozirati

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 godina, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Recepcija 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Recepcija 1.4 i g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, odnosno. Recepcija 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Simptomi: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, međutim ponekad, osobito u djece i adolescenata, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradikardija, AV-блокада I-III степени, asistolija, značajno smanjenje krvnog tlaka, слабая периферическая перфузия, zastoj srca, kardiogeni šok, угнетение функции легких, Apnea, povećan umor, нарушение и потеря сознания, tremor, konvulzije, povećana znoj, parestezija, bronhospazam, mučnina, povraćanje, эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (osobito u djece) ili hiperglikemija, hiperkalijemiju; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, antihipertenzivi, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Liječenje: primjena aktivnog ugljena, ako je potrebno – Ispiranje želuca.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg / u, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Interakcije lijekova

Метопролол является субстратом CYP2D6, s tim u vezi, Pripreme, ингибирующие CYP2D6, (kinidin, terʙinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, Celekoksib, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Kombinacija, koje treba izbjegavati

Derivati ​​Barbiturne: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenonu: при назначении пропафенона 4 bolesnici, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 vrijeme, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Vjerojatno, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Uzimajući u obzir činjenicu, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (atenolola, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Kombinacija, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок^® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Amiodaron: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 амиодарона (50 dana), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

NSAID: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 puta. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Epinefrin (adrenalin): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Očekivani, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Očigledno, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Fenilpropanolamin: Phenylpropanolamine (норэфедрин) Jedna doza 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Kinidin: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% populacija), zvanje, uglavnom, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Vjeruje se, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Rifampicin: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Pacijenti, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (kapi za oči) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Rok trajanja - 3 godine.