AZARAN
Aktivna tvar: Ceftriakson
Kod ATH: J01DD04
CCF: III generacije cefalosporina
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Proizvođač: Hemofarm A.D. (Srbija)
Oblik doziranja, sastav i pakiranje
Prašak za otopinu za I / O, i / m od bijele do bijelo s žućkasto preljev.
| 1 fl. | |
| ceftriakson (natrijeva sol) | 1 g |
Boca bezbojnog stakla (1) – omot kartona.
Boca bezbojnog stakla (10) – omot kartona.
Boca bezbojnog stakla (50) – omot kartona.
Farmakološko djelovanje
Zefalosporinovy antibiotik III generacije širokog spektra parenteralne. Učinkovito baktericidno, potiskivati sintezu stanične stijenke bakterija. Acetiliruet membrana-transpeptidaza, Turska tako križ-širit peptidoglikanov, potrebno kako bi se osigurala čvrstoća i krutost stijenke stanica. Otporan protiv β-lactamases, Većina grampolaugitionah gramotricationah i bakterije.
Je aktivan protiv gram-pozitivnih aerobnih bakterija: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Gram-negativne aerobne bakterije: Asinetobacter lwoffii, Asinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (Neki sojevi su otporni), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (uključeno. sojevi, producyrute penitsillinazou), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (uključeno. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (uključeno. sojevi, producyrute penitsillinazou), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus je divan, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (uključeno. Salmonella typhi), Serratia spp. (uključeno. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp.. (uključeno. Vibrio cholerae), Yersinia spp.. (uključeno. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (Neki sojevi); Gram-negativne anaerobne bakterije: Bacteroides spp. (uključeno. nekih sojeva Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (osim Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Osim Fusobacterium mortiferum i Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
C lijeka otporan Meticilin-rezistentnih sojeva Staphylococcus spp., sojeva Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, mnogih sojeva Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).
Farmakokinetika
Apsorpcija i distribucija
Nakon i / m uvod ceftriakson brzo i potpuno apsorbira u krvni sustav. Prodire u tkiva i tekućine tijela Srijeda: Airwaysa, kosti, zglobova, mochevyvodjashhij sustava, kože, supkutane i abdominalnih organa. Kada živac meningealnah membrane koja prodire u spinnomozgovu tekućina. Ceftriakson bioraspoloživost sa s / m uvod je 100%.
Kada u / m u dozi od ceftriakson 500 mg 1 g Cmaksimum u plazmi je 38 ug / ml 76 ug / ml, respektivno, na / u dozi 500 mg, 1 i g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ug / ml, respektivno. U odraslih kroz 2-24 h nakon ubrizgavanja lijeka u dozi 50 mg/kg koncentracije u likvoru je mnogo puta superiorniji od IPC za najčešćih uzročnika meningitisa.
Ravnoteža je uspostavljena unutar 4 dana primjene.
Reverzibilno vezanje na proteine plazme (albuminami) je 83-95%.
V.d je 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), djeca – 0.3 l / kg.
Prodire kroz barijeru u malim količinama.
Odbitak
T1/2 je 6-9 ne, omogućujući vam da koristite lijek 1 Vrijeme / dan.
Plazma klirens- 0.58-1.45 l /, Bubrega klirens- 0.32-0.73 l /.
U odraslih bolesnika za 48 ne 50-60% droga je izlučene bubrega u originalnom obliku, 40-50% sa jelchew u crijevu, gdje biotransformiroetsa u neaktivna metabolita.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Beba je bubrezi izlučuju oko 70% proizvod.
U novorođenčadi i starije osobe (dob 75 godina), kao i u bolesnika s ljudskog bubrega i jetre t1/2 povećava se.
Pacijenti, hemodijaliza (CC 0-5 ml / min), T1/2 je 14.7 ne; u CC 5-15 ml / min – 15.7 ne; u CC 16-30 ml / min – 11.4 ne; u CC 31-60 ml / min – 12.4 ne.
U djece s meningitisom t1/2 Nakon na/u dozi od 50-75 mg/kg 4.3-4.6 ne.
Ceftriakson ne prikazuje se tijekom hemodijalize.
Svjedočanstvo
Liječenje infektivnih i upalnih bolesti, uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima:
- Infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta (uključeno. upala pluća, pluća apsces, empyema);
- Infekcije kože i mekih tkiva;
- kostiju i zglobova infekcije;
- Infekcije mokraćnog sustava (uključeno. pijelonefritis);
-upalne bolesti crijeva i bilijarnog trakta (uključeno. kholangit, žučni mjehur empyema);
- Karlica infekcije;
- Peritonitis;
-bakterijski meningitis;
- Bakterijska endokarditis;
- Sepsa;
akutne nekomplicirane gonoreje;
- Lyme bolest;
-Shigella;
-salmoneloze.
Prevenciji i liječenju postoperativne komplikacije radi infekcija.
Režim doziranja
Lijek se ubrizgava u / m ili u struino ili kapanje.
Za odrasli i djeca starija 12 godina prosječna dnevna doza je 1-2 g 1 Vrijeme / dan. Maksimalna dnevna doza za odrasle – 4 g.
Za Dojenčad do dobi od 14 dana Doza 20-50 mg / kg / dan. Maksimalna dnevna doza 50 mg / kg.
Za Djeca u dobi od 15 dana i do 12 godina Dnevna doza je 20-80 mg / kg.
Djeca teže više 50 kg propisana doza za odrasle.
Dnevna doza 50 mg/kg ili više treba primijeniti u obliku infuzije tijekom 30 m.
Trajanje tečaja je obično manje od 10 d. Uvođenje lijeka treba nastaviti za 2-3 dana nakon normalizacije tjelesne temperature i simptomi nestaju.
Za Prevencija postoperativnih infekcija lijek se ubrizgava jednom po 30-90 minuta prije početka operacije u dozi 1-2 g (Ovisno o stupnju rizika infekcije). Kada operativni zahvati na debelo crijevo i rektum se preporučuje dodatno uvođenje lijeka iz skupine 5-nitroimidazolov.
Na bakterijski meningitis u dojenčadi i male djece Doza 100 mg / kg 1 Vrijeme / dan. Maksimalna dnevna doza je 4 g. Trajanje terapije ovisi o vrsti uzročnika, a može biti od 4 dana s meningitisom, uzrokovana Neisseria meningitidis, za 10-14 dana s meningitisom, uzrokovane osjetljivi sojevi Enterobacteriaceae.
Na akutne nekomplicirane gonoree lijek se ubrizgava u / m jedna doza 250 mg.
Na Lyme bolest postavljen odrasli i djeca doza 50 mg / kg 1 Vrijeme / dan, Maksimalna dnevna doza – 2 g. Duljina liječenja – 14 dana.
U pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega dozu je potrebno samo ako teška bubrežna insuficijencija (CC manje od 10 ml / min), u tom slučaju dnevna doza ceftriakson ne smije 2 g.
U pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega Nema potrebe za prilagođavanje doze, Ako funkcije jetre i dalje normalno.
U pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre Nema potrebe za prilagođavanje doze, Ako funkcija bubrega i dalje normalno.
Na zatajenje bubrega i zatajenja jetre treba redovito pratiti koncentracije zeftriakson plazma i prilagodite svoju dozu.
Pacijenti, hemodijaliza, dodatni uvod nakon što je dijaliza nije potrebna, tk. ceftriakson se ne uklanja hemodijalizom. Brzinu ceftriakson u tih bolesnika mogu se razlikovati, Stoga, treba pratiti koncentraciju ceftriakson u plazmi za moguće prilagođavanje.
Pravila za pripremu i uvođenje otopina za injekciju
Priprema otopine za su na / m uvod
1 g lijeka otopljenog u 3.6 ml vode za injekcije, 1 ml dobivene otopine sadrži oko 250 mg ceftriakson. Ako želite, možete koristiti više Razrijeđena otopina.
1 g lijeka otopljenog u 3.5 ml 1% Lidokain otopine klorida. Unijeti duboko u relativno velikih mišićnih (u gluteus mišića ili mišića bedra). Unesite više 1 g u neki mišić. To treba imati na umu, To rješenje Lidokain klorid/386/1989..
Priprema otopine za na/u injekcije
1 g lijeka otopljenog u 9.6 ml sterilne vode za injekcije, 1 ml dobivene otopine sadrži oko 100 mg ceftriakson. Rješenje dati/u polako preko 2-4 m.
Priprava otopine za I / v infuzija
2 g lijeka otopljenog u 40 ml jednog rješenja, koja ne sadrži kalcij (0.9% otopinom natrijevog klorida; 0.45% otopinom natrijevog klorida + 2.5% Dekstroza; 5% Dekstroza; 10% Dekstroza; 6% otopine saharoze u 5% dekstroza; 6-10% rješenje hydroxyethyl škroba). Na/u trajanju infuzije od ne manje od 30 m.
Svježe pripremljene otopine zeftriakson stabilna tijekom 6 sata na sobnoj temperaturi i vrijeme na 24 h ako je pohranjena u hladnjaku na temperaturi od 2° do 8° c.
Nuspojava
CNS: glavobolja, vrtoglavica.
Iz mokraćnog sustava: umanjenja funkcije bubrega (azotemijom, povećanje ureje u krvi, giperkreatininemiя, glikozurijski, цilindrurija, hematurija, oligurija, anurija).
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, Okus poremećaj, nadutost, stomatitis, upala jezika, proljev ili zatvor, pseudomembranski enterokolitis, psevdoholelitiaz (mulja sindrom), dysbiosis, bol u trbuhu, porast jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, giperʙiliruʙinemija, kolestatske žutice.
Od hematopoetskog sustava: anemija, leukopenija, leukocitoza, limfopenija, neutropenija, agranulocitozu, trombocitopenija, trombocitoza, ʙazofilija, gemoliticheskaya anemije.
Od sistema za koagulaciju krvi: hypocoagulation, smanjenje plazma čimbenika zgrušavanja (II, (VII), IX, x), nos krvariti, povećana protrombinsko vrijeme.
Alergijske reakcije: osip, osip, svrab, groznica, zimica; rijetko – bronhospazam, oteklina, eozinofilija, eksudativna eritema multiforme (uključeno. sindrom Stevensa-Johnsona), anafilaktički šok, serumska bolest.
Lokalne reakcije: na / u uvodu – upala vena, bol uz tijek Beča; kad sam / m uprave – osjetljivost na mjestu uboda.
Drugi: preklapaju infekcije (uključeno. kandidijaza).
Kontraindikacije
- Preosjetljivost na lijek;
- Preosjetljivost na druge cefalosporina, penicilina i karbapenemi.
IZ oprez dodijeliti proizvoda u jetri i/ili bubrega, prerano i novorođenče novorođenčad s hiperbilirubinemije, Kada NSU, kao i u jenterite ili kolitis, koje uključuju korištenje antibakterijskih lijekova.
Trudnoća i dojenje
Koristite Azarana kada trudnoća je moguća samo u slučajevima, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus (ceftriakson prodire kroz barijeru).
Ako je potrebno, primjena Azarana tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja (ceftriakson izlučuje u majčino mlijeko).
Upozorenja
Lijek se primjenjuje samo u bolnici okruženju.
Dok je tešku bolest i zatajenje jetre u bolesnika, hemodijaliza, treba redovito pratiti koncentraciju ceftriakson u plazmi.
U dugotrajnoj skrbi treba redovito pratiti slika periferne krvi, pokazatelji funkcionalnog stanja jetre i bubrega.
U rijetkim slučajevima kada ultrazvuk žučni mjehur su označene struje, koje nestaju nakon lijeka (Iako ovaj fenomen je u pratnji bol u desnoj hypochondrium, Preporučujemo nastaviti imenovanje antibiotik i simptomatsko liječenje od provođenja).
U primjeni lijekova da ne konzumiraju etanol, tk. Možda disulfiramopodobnyh efekte (crvenilo lica, spasticskie bolovi u trbuhu i želucu, mučnina, povraćanje, glavobolja, smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, daha).
U kontekstu Azarana starije i imunokompromitirani pacijenti svibanj potreba vitamina k.
Unatoč detaljnu povijest, To je pravilo i za druge cefalosporina antibiotika, Ne mogu isključiti mogućnost razvoja anafilaticheskogo šoka, To zahtijeva hitnu terapiju: prvi dati adrenalina, onda – GCS.
In vitro studije su pokazale, koji kao drugi zefalosporynam, ceftriakson je u mogućnosti to premjestiti bilirubina, povezane s serumski albumin. Stoga novorođenče s hiperbilirubinemije i, osobito u nedonoščadi, korištenje ceftriakson zahtijeva više njege.
Predozirati
Trenutno, slučajevi predoziranja Azaran nije prijavljen.
Liječenje: simptomatska terapija. Ne specifičan antidot. Za izvođenje iz organizam ceftriakson hepatologiju i peritonealny dijalizu nije učinkovit.
Interakcije lijekova
Ceftriaxon i aminoglikozidi su sinergija u mnoge gram-negativne bakterije (uključeno. Pseudomonas aeruginosa), drogu treba zasebno unijeti u preporučenim dozama.
Ceftriakson, suzbijanju crijevne flore, inhibira sintezu vitamina k. Stoga, uz korištenje lijekova, smanjuje agregaciju trombocita (NSAID, salicilaty, sulfinpirazon), Ona povećava rizik od krvarenja.
Uz upotrebu antikoagulansa povećava antikoaguljantnogo akcija.
Uz zahtjev “petlja” dioretikami i druge nefrotoksicnami droge povećava rizik od nefrotoksicski akcija.
Droga nije kompatibilan s etanolom.
Farmaceutska interakcija
Farmatsevticeski kompatibilna rješenja, što sadrže druge antibiotike (uključeno. Vankomicin i aminoglikozidi) i rješenja, koji sadrži flukonazol.
Ceftriakson ne treba miješati s rješenjima, sadrži kalcij (uključeno. sa Ringer otopina).
Uvjeti isporuke ljekarni
Lijek je objavljen pod recept.
Uvjeti i uvjeti
Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, tamnom mjestu na temperaturi od 15 ° C do 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.
