ATRAM

Aktivna tvar: Karvedilol
Kod ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I50.0
Kod KFU: 01.01.01.01.02
Proizvođač: ZENTIVA a.s. (Češka Republika)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule smeđe-žute boje, s prskanja, s oznakama na jednoj strani i ugraviranim brojevima “12” – još jedan.

Pomoćne tvari: saharoza, povidon 30, laktoza monohidrat 200, koloni koloidni, natrij kroskarmelozu, magnezijev stearat, željezo oksid žuto, željezni oksid crveno.

15 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
15 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Pilule smeđe-žute boje, s prskanja, s oznakama na jednoj strani i ugraviranim brojevima “25” – još jedan.

Pomoćne tvari: saharoza, povidon 30, laktoza monohidrat 200, koloni koloidni, natrij kroskarmelozu, magnezijev stearat, željezo oksid žuto, željezni oksid crveno.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pilule žuta boja, s prskanja, s oznakama na jednoj strani i ugraviranim brojevima “6” – još jedan.

Pomoćne tvari: saharoza, povidon 30, laktoza monohidrat 200, koloni koloidni, natrij kroskarmelozu, magnezijev stearat, željezo oksid žuto.

15 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
15 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Karvedilol ima kombinirani neselektivni β₁– b₂– и₁– radnja blokiranja. Lijek nema vlastitu simpatomimetičku aktivnost, ima svojstva stabilizacije membrane. Blokada beta-adrenergičkih receptora u srcu može smanjiti krvni tlak, minutni volumen srca i broj otkucaja srca se smanjuju, Karvedilol potiskuje sustav renin-angiotenzin-aldosteron blokadom bubrežnih β-adrenergičkih receptora, uzrokujući smanjenje aktivnosti renina u plazmi. Blokiranjem α-adrenoreceptora, lijek može izazvati perifernu vazodilataciju, čime se smanjuje sistemski vaskularni otpor.

Kombinacija blokade β-adrenergičkih receptora i vazodilatacije ima sljedeće učinke:: u bolesnika s arterijskom hipertenzijom – smanjenje krvnog tlaka; u bolesnika s ishemijskom bolesti srca – antiishemijski i antianginalni učinak; u bolesnika s disfunkcijom lijeve klijetke i zatajenjem cirkulacije – ima povoljan učinak na hemodinamske parametre, povećava ejekcijsku frakciju lijeve klijetke i smanjuje njezinu veličinu.

Farmakokinetika

Karvedilol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Ima visoku lipofilnost. C_maksimumkrvi postiže 1-1.5 ne. T_1/2 je 6-10 ne. Povezan s plazma proteina na 95-99 %. Bioraspoloživost 24-28%. Jesti ne utječe na bioraspoloživost.

Metabolizira se u jetri u obliku niza aktivnih metabolita – 60-75 % adsorbirani lijek se metabolizira tijekom prvog prolaska kroz jetru. Metaboliti imaju izraženo antioksidativno i adrenergičko blokirajuće djelovanje. Lijek se eliminira iz tijela kroz gastrointestinalni trakt. Karvedilol prolazi placentarnu barijeru, izlučuje u majčino mlijeko.

U slučaju bubrežne disfunkcije, farmakokinetički parametri karvedilola se značajno ne mijenjaju..

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, sistemska bioraspoloživost karvedilola je povećana zbog smanjenja metabolizma prvog prolaska kroz jetru.. U slučajevima teške disfunkcije jetre, karvedilol je kontraindiciran..

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija (u monoterapiji i kombinaciji s diureticima);

- Kongestivno zatajenje srca (u kombiniranoj terapiji);

- Koronarna bolest srca;

- Stabilna angina.

Režim doziranja

U, bez obzira na obrok.

Arterijska hipertenzija

Početna doza je 6.25 - 12.5 mg 1 jednom dnevno tijekom prva dva dana liječenja. Zatim po 25 mg 1 Vrijeme / dan. Ako je antihipertenzivni učinak nedostatan kroz 2 tjedana terapije, doza se može povećati za 2 puta. Maksimalna preporučena dnevna doza lijeka je 50 mg 1 Vrijeme / dan (eventualno podijeljen na 2 ulaz).

Koronarna arterijska bolest

Početna doza je 12.5 mg 2 puta/dan u prva dva dana liječenja. Zatim po 25 mg 2 puta / dan. Ako je antianginalni učinak nedostatan kroz 2 tjedana terapije, doza se može povećati za 2 puta. Maksimalna preporučena dnevna doza lijeka je 100 mg / dan, podijeljen 2 ulaz.

Kongestivnog zatajenja srca

Doza pokupila pojedinačno, pod strogim liječničkim nadzorom. Preporučena početna doza je 3.125 mg 2 puta / dan 2 tjedana. Ako se dobro podnosi, doza se povećava u intervalima od najmanje 2 tjedana prije 6.25 mg 2 puta / dan , Onda, pred 12.5 mg 2 puta / dan, onda – za 25 mg 2 puta / dan. Dozu treba povećati do maksimuma, koji bolesnici dobro podnose. U bolesnika tjelesne težine manje od 85 kg ciljna doza je 50 mg / dan; kod pacijenata težih od 85 kg ciljne doze 75 – 100 mg / dan.

Nuspojava

CNS: vrtoglavica, glavobolja (obično nije jaka i na početku liječenja), gubitak svijesti, miastenija (češće na početku liječenja), umor, depresija, poremećaj spavanja, parestezija.

Kardiovaskularni sustav: bradikardija, ortostatska hipotenzija, atrioventrikularni blok ll—III stupnja., rijetko – periferna cirkulacija, progresiju zatajenja srca (u razdoblju povećanja doza), edem donjih ekstremiteta, angina, značajno smanjenje krvnog tlaka.

Iz probavnog trakta: suha usta, mučnina, proljev ili zatvor, povraćanje, bol u trbuhu, gubitak apetita, povećanje jetrenih transaminaza.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija, leukopenija.

Metabolizam: debljanje, poremećaj metabolizma ugljikohidrata.

Alergijske reakcije: alergijske reakcije kože, pogoršanje psorijaze, nosna kongestija.

Dišni sustav: otežano disanje i bronhospazam (kod predisponiranih pacijenata).

Drugi: zamagljen vid, Smanjenje suzenje, simptomi slični gripi, kihanje, mialgija, artralgija, bol u udovima, “isprekidani” hromost, rijetko - poremećaj mokrenja, umanjenja funkcije bubrega.

Kontraindikacije

- akutno i kronično zatajenje srca (dekompenziranom);

- Teškim oštećenjem jetre;

- atrioventrikularni blok stadij ll-ll.;

- Vыrazhennaya bradikardija (manje 50 z. / min);

- Bolesna sinusa sindrom;

- Hipotenzija (Sistolički krvni tlak manji od 85 mm Hg. Čl.);

- Kardiogeni šok;

- Kronične opstruktivne plućne bolesti;

- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- preosjetljivost na karvedilol ili druge sastojke lijeka.

Pažljivo: Prinzmetalove angine, tirotoksikoza, Okluzivne periferne vaskularne bolesti, feokromocitoma, psorijaza, zatajenje bubrega, AV-блокада sam степени, opsežna operacija i opća anestezija, dijabetes, gipoglikemiâ, depresija, miastenija.

Trudnoća i dojenje

Nema kontroliranih studija o primjeni karvedilola u trudnica., stoga je propisivanje lijeka ovoj kategoriji bolesnika moguće samo u slučajevima, kada je korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Ne preporučuje se dojenje tijekom liječenja karvedilolom..

Upozorenja

Terapiju treba provoditi kroz duži vremenski period i ne smije se naglo prekinuti, posebno u pacijente s ishemijske bolesti srca, jer to može dovesti do pogoršanja osnovne bolesti. Ako je potrebno, dozu lijeka treba postupno smanjivati, za vrijeme 1-2 tjedana.

Na početku terapije karvedilolom ili na povećanju doze lijeka u bolesnika, osobito starije osobe, Može doći do pretjeranog pada krvnog tlaka, uglavnom kada stojite. Nužna je prilagodba doze. U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, pri odabiru doze, moguće je povećanje simptoma zatajenja srca, pojava edema. U tom slučaju ne biste trebali povećati dozu Atrama, Preporuča se propisivanje velikih doza diuretika dok se stanje bolesnika ne stabilizira.

Tijekom propisivanja Atrama i blokatora preporučuje se kontinuirano praćenje elektrokardiograma i krvnog tlaka “sporo” kalcijskih kanala, derivati ​​fenilalkilamina (verapamil) i benzodiazepina (diltiazem), i – s antiaritmicima klase I.

Preporuča se pratiti funkciju bubrega u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega, arterijska hipotenzija i kronično zatajenje srca. U slučaju operacije u općoj anesteziji, anesteziologa treba upozoriti na prethodnu terapiju karvedilolom..

Atram ne utječe na koncentraciju glukoze u krvi i ne uzrokuje promjene u testu tolerancije na glukozu u bolesnika s dijabetesom melitusom neovisnim o inzulinu..

Izbjegavajte piti etanol tijekom liječenja.

Bolesnicima s feokromocitomom treba propisati alfa-blokatore prije početka terapije..

Pacijenti, nose kontaktne leće, Treba uzeti u obzir, da lijek može uzrokovati smanjenje proizvodnje suza.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Ne preporučuje se vožnja automobila na početku terapije i pri povećanju doze karvedilola. Trebali biste se suzdržati od drugih aktivnosti, povezana s potrebom za visokom koncentracijom i brzim psihomotornim reakcijama.

Predozirati

Simptomi: smanjenje krvnog tlaka (praćeno vrtoglavicom ili nesvjesticom), bradikardija. Moguća otežano disanje zbog bronhospazma i povraćanja. U teškim slučajevima moguć je kardiogeni šok, zatajenje dišnog sustava, zbunjenost, vodljivosti poremećaji.

Liječenje: potrebno je pratiti i korigirati vitalne znakove, ako je potrebno – u jedinici intenzivne njege. Liječenje – simptomatičan. Preporučljivo je intravenski koristiti m-antiholinergike (atropyn), agonisti (epinefrin, norepinefrin).

Interakcije lijekova

Karvedilol može pojačati učinak drugih istodobno uzimanih antihipertenziva ili lijekova, koji djeluju hipotenzivno (nitrati).

Pri zajedničkoj primjeni karvedilola i diltiazema mogu se razviti poremećaji srčanog provođenja i hemodinamski poremećaji..

Kada se karvedilol i digoksin uzimaju istodobno, koncentracija potonjeg se povećava i vrijeme atrioventrikularnog provođenja može se povećati..

Karvedilol može pojačati učinak inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova, dok simptomi hipoglikemije (posebice tahikardiju) može kamuflirati, Stoga se u bolesnika sa šećernom bolešću preporučuje redovito praćenje razine šećera u krvi.

Inhibitori mikrosomnog oksidacije (cimetidin) povećati, i prigušnice (fenobarbital, rifampicin) oslabiti hipotenzivni učinak karvedilola.

Pripreme, smanjenje sadržaja kateholamina (rezerpin, inhibitore monoaminooksidaze), povećava rizik od razvoja arterijske hipotenzije i teške bradikardije.

Uz istovremenu primjenu ciklosporina, koncentracija potonjeg se povećava (Preporuča se prilagoditi dnevnu dozu ciklosporina).

Istodobna primjena klonidipa može pojačati antihipertenzivne učinke i učinke karvedilola na snižavanje srčane frekvencije..

Opći anestetici produbljuju inotropony negativne i gipotenzivny učinak karvedilol.

Uvjeti isporuke ljekarni

Na recept.

Uvjeti i uvjeti

Čuvati na temperaturi od 10-25°C na suhom mjestu izvan dohvata djece.

Rok trajanja – 2 godine.