ATORIS

Aktivna tvar: Atorvastatin
Kod ATH: C10AA05
CCF: -Smanjuje lijekove
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): (E) 48,5, E 48.6
Kod KFU: 16.01.01
Proizvođač: KRKA d.d.. (Slovenija)

DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene bijela, krug, blago izdubljen, prezentacija – Bijela masa s grube površine.

Pomoćne tvari: povidon, natrijev lauril, kalcijev karbonat, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, Kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: Opadraj (II) HP 85F28751 bijeli (polivinil alkohol, Titan dioksid (E171), makrogol 3000, talk).

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (9) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene bijela, krug, blago izdubljen, prezentacija – Bijela masa s grube površine.

Pomoćne tvari: povidon, natrijev lauril, kalcijev karbonat, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, Kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: Opadraj (II) HP 85F28751 bijeli (polivinil alkohol, Titan dioksid (E171), makrogol 3000, talk).

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (9) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene bijeli ili gotovo bijeli, krug, blago izdubljen.

Pomoćne tvari: povidon, natrijev lauril, kalcijev karbonat, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, natrij kroskarmelozu, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: Opadry bijela Y-1-7000 (gipromelloza, Titan dioksid (E171), makrogol 400).

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (9) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

-Smanjenje lijekova iz skupine statina.

Glavni mehanizam djelovanja je inhibicija atorvastatin aktivnosti HMG-CoA reduktaze, enzim, epitestosteron pretvorbe HMG-CoA u mevalonovuû kiselinu. Ova transformacija je jedan od najranijih faza u lancu sintezu kolesterola (Hs) tijelo. Potisnuti sintezu kolesterola dovodi do povećane reaktivnosti LDL receptora u tkivima jetre i metabolizmu. Ovi receptori vežu LDL čestica i ukloniti ih iz krvne plazme, To dovodi do smanjenja razine LDL kolesterola u krvi kolesterol.

Antiaterosklerotičeskij učinak lijeka je utjecaj atorvastatina na zidove krvnih žila i krvnih pripravaka. Atorvastatin inhibira sintezu isoprenoids, koji su faktori vožnje rast unutrašnje obloge od krvnih žila. Pod utjecajem atorvastatin poboljšava endotela ovisi o vazodilatacija. Atorvastatin smanjuje ukupni kolesterol, LDL, Apolipoproteina u, TG. Uzrokuje povećanje Hs-HDL i apolipoproteina (a).

Akcija Atorisa^® razvija kroz 2 tjedana nakon početka doziranja, Maksimalni efekt je postignut nakon 4 tjedna.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon gutanja i apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (80%). Vrijeme do C_maksimum je 1-2 ne.

Zbog intenzivnog metabolizma kada “Prvi prolaz” kroz jetre bioraspoloživost atorvastatina je 12%.

Distribucija

Prosječan V_d – 381 l, Plazma vezanje proteina - 98%. Atorvastatin prešao na Geb.

Metabolizam

Metabolizira uglavnom u jetri pod utjecajem citokrom P450 3A4 s formiranje farmakološki aktivnih (Orto- i paragidroksilirovannyh derivata, Beta oksidacija proizvoda). Ovaj aktivnog metabolita čine oko 70% aktivnosti protiv inhibitori HMG-CoA reduktaze, koja je pohranjena 20-30 ne.

Odbitak

Napišite uglavnom u žuči (se izgovara kishechno-pechenocna recikliranje). T_1/2 – 14 ne. O 46% izlučuje u izmetu, manje 2% – urin.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

C_maksimum Žene moraju 20%, AUC-sljedeće u 10%.

C_maksimum u bolesnika s alkoholna ciroza jetre u 16 puta iznad norme.

Svjedočanstvo

— kako bi se smanjila razina ukupnog kolesterola u serumu, XC-LDL, Apolipoproteina b i triglicerida u bolesnika s primarnom hiperlipidemijom (tipovi IIA i IIb Fredriksonu), Obiteljska heterozigot hiperkolesterolemija i miješana hiperlipidemija;

-smanjiti visok razina u plazmi ukupni kolesterol, XC-LDL i apolipoproteina u bolesnika s homozigotni obiteljska hiperkolesterolemija.

Atorvastatin povećava serumske koncentracije Hs-LPVN i smanjuje vrijednost omjera Xc/Xc-LDL-HDL i ukupnog kolesterola/HDL-kolesterola. Lijek je propisan s neučinkovitosti dijeta i druge ne-farmakološke terapije.

Režim doziranja

Prije početka liječenja Atorisom^® Pacijent mora biti prevedena u poput hypolipidemic dijeta, kojih se tijekom terapije lijekovima.

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok.

Preporučena početna doza – 10 mg dnevno. Doza varira od 10 mg 80 mg 1 Vrijeme / dan, odabrao na temelju početne vrijednosti LDL-kolesterola, cilj terapije i individualni terapijski učinak. Mogući prijem lijek za drugi registrirani doza (u obliku tableta, premaznog filma obložene, 40 mg). Atoris^® jednom u bilo koje doba dana, Ali u isto vrijeme svaki dan.

Terapijski učinak Atorisa^® promatrana nakon 2 tjedna doza, Maksimalni efekt je postignut nakon 4 tjedna. Stoga, doza ne bi trebalo mijenjati prije nego 4 tjedana nakon početka doziranja.

Početak terapije i/ili tijekom uspona doze mora biti svaki 2-4 tjedna za praćenje sadržaja lipida u plazmi i tome prilagoditi dozu.

Na primarni (heterozigot nositelji nasljednih i poligenetsku osnovu) hiperkolesterolemija (tip Iia) i miješana hiperlipidemija (tip IIb) liječenje započinje preporučene početne doze, što je povećalo nakon 4 tjedna, ovisno o reakciji pacijenta. Maksimalna dnevna doza – 80 mg.

Na homozigotni hiperkolesterolemija je nasljedna početne doze odabrane individualno ovisno o težini bolesti. U većine bolesnika optimalni učinak zabilježen je korištenje droge dnevna doza 80 mg (1 Vrijeme / dan). Atoris^® koristi se kao dodatna terapija uz druge metode liječenja (plazmafereza) ili kao tretman metoda, Ako terapija nije moguće koristiti druge metode.

Za stariji bolesnici i pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega prilagodba doze potreban.

Oslabljenom funkcijom bubrega ne utječe na razinu plazma atorvastatin ili stupanj redukcija LDL-kolesterola u primjeni atorvastatina, tako promjena dozu nije potrebno.

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre lijek se propisuje oprezno s obzirom na sporo izlučivanje lijeka iz tijela. U ovoj situaciji pokazao klinički i laboratorijski nadzor pokazatelja, a ako značajne patološke promjene u dozu treba smanjiti ili liječenje treba prekinuti.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: nesanica ili pospanost, vrtoglavica, glavobolja, asthenic sindrom, noćne more, amnezija, parestezija, perifericheskaya neuropatija, emocionalna labilnost, ataksija, hiperkinezom, depresija, gipesteziya, slabost, slabost.

Od osjetila: ambliopija, zujanje u ušima, suhoće konjunktive, ccomodation, krvarenje u oko, gluhoća, glaukom, parosmija, gubitak osjeta okusa.

Kardiovaskularni sustav: otkucaj srca, vazodilatacija, migrena, posturalna hipotenzija, povišen krvni tlak, upala vena, aritmija, bol u prsima, vaskulitis.

Od hematopoetskog sustava: anemija, limfadenopatija, trombocitopenija.

Dišni sustav: bronhitis, rinitis, dispnoé, bronhijalne astme, nos krvariti.

Iz probavnog sustava: mučnina, gorušica, zatvor ili proljev, nadutost, gastralgia, bol u trbuhu, anoreksija, povećan apetit, suha usta, belching, disfagija, povraćanje, stomatitis, ezofagitis, upala jezika, gastroenteritis, hepatitis, pečenočnaâ kolika, heilitis, dvanaesniku, pankreatitis, kolestatske žutice, povećanje jetrenih transaminaza, rektalna krvarenja, tlo, krovotochivosty pravo, tenesmus.

Na dijelu lokomotornog sustava: artritis, grčevi mišića nogu, ʙursit, miozitis, miopatija, artralgii, mišićna slabost, mialgija, raʙdomioliz, zajednički kontrakture, revmaticheskaya polimijalgija, bol u leđima.

Uz genitourinarnog sustava: urogenitalne infekcije, dizurija (uključeno. thamuria, nokturije, inkontinencija urina ili mokrenja, hitna potreba za mokrenjem), cistitis, hematurija, vaginalno krvarenje, krvarenja iz maternice, urolitijaze bolest, metrorragija, epididimitis, smanjen libido, impotencija, abnormalna ejakulacija.

Dermatološke reakcije: Znojenje, ekcem, seboreja, ecchymosis.

Alergijske reakcije: svrabež, osip na koži, kontaktni dermatitis; rijetko urtikarija, angioedem, oticanje lica, lupus-kao sindrom, vaskulitis, osjetljivost, anafilaksija, eritema multiforme eksudativna, sindrom Stevensa-Johnsona, toksična epidermalna nekroliza (Lyell sindrom).

Od laboratorijskih parametara: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, povišen serumski CPK, albuminurija, povećana ALT, IS, trombocitopenija, eozinofilija, povećan eritrocita sedimentacija stopa.

Drugi: periferni edem, debljanje, ginekomastija, Pogoršanje gihta, groznica, alopecija.

Kontraindikacije

-bolesti jetre u aktivnu fazu (uključeno. aktivni kronični hepatitis, Kronični alkoholni hepatitis);

- Neuspjeh jetre;

-ciroza različite etiologije;

-povećanje jetre transaminaz dvosmislen post;

-bolesti skeletnih mišića;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Do 18 godina (djelotvornost i sigurnost primjene nije instaliran);

- Preosjetljivost na lijek.

Agent je imenovan žena reproduktivne dobi, ne koriste odgovarajuću kontracepciju.

Lijek sadrži laktozu, Stoga ne preporučuje u bolesnika sa galaktozemiej sindromom ili slomljena unos glukoze/galaktoze, nedostatak laktaze.

IZ oprez treba odrediti proizvod u alkoholizam, povijest bolesti jetre.

Trudnoća i dojenje

Atorvastatin je kontraindiciran za trudnice i dojilje majke. Lijek je propisan žene u reproduktivnoj dobi samo, Ako vjerojatnost trudnoće imaju vrlo nisko, i pacijenta o mogućim rizicima za fetus. Žene reproduktivne dobi u vrijeme liječenja moraju koristiti odgovarajuću kontracepciju metoda. Ako žena planira trudnoću, Ona treba prestati uzimati Atorisa^®, barem, mjesec dana prije planirane trudnoće.

Ako je potrebno, imenovanje Atorisa^® treba odlučiti pitanje prestanka dojenja.

Upozorenja

Prije terapije Atorisom^® pacijent kojem želite dodijeliti standardne gipoholesterinemičeskuû dijeta, On mora promatrati tijekom cijelog razdoblja liječenja.

Kod primjene Atorisa^® može biti povećanje jetre transaminaz. Ovo povećanje, obično, mali i nema nikakvog kliničkog značenja. Međutim, tu je potrebno je redovito pratiti jetre prije početka liječenja, kroz 6 tjedna i 12 tjedana nakon početka lijek i nakon povećanja doze. Liječenje treba prekinuti ako povećanje stope AST i ALT više od 3 puta u svezi s VGN.

Atorvastatin može uzrokovati povećanje u aktivnosti KFK i aminotransferaz.

Bolesnika treba upozoriti na to, da se odmah obratiti liječniku kada vidite neobjašnjiva bol ili slabost u mišićima. Pogotovo, Ako ove simptome prati slabost i groznica.

Kada je liječenje Atorisom^® može razviti miopatije, Ponekad u pratnji rabdomioliza je, dovodi do akutnog zatajenja bubrega. Rizika od ove komplikacije povećava uz prijem Atorisom^® jedan ili više sljedećih lijekova: fibrate, nikotinska kiselina, ciklosporin, nefazodon, neki antibiotici, antifungalni lijekovi iz grupe azole, Inhibitori HIV proteaze. Kliničke manifestacije MYO preporuča se određivanje koncentracije KBZ. Sa 10 puta povećati aktivnost Atorisom liječenje KLF VGN^® To bi trebao biti ukinut.

Bilo je izvješća o razvoju atoničeskogo fasciita s primjenom atorvastatina, Međutim, veza s korištenjem lijeka je moguće, Ali do sada nije dokazano, etiologija nije poznata.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Nepovoljan utjecaj Atorisa^® na sposobnost vožnje vozila i upravljanje zabilježeni su mehanizmi.

Predozirati

Liječenje: u slučaju predoziranja zahtijeva sljedeće opće aktivnosti: nadzor i održavanje vitalnih funkcija, i sprečavanje daljnje uzimanje droge (Ispiranje želuca, prijem aktivni ugljen i laksative). Ne specifičan antidot.

Kada razvoj miopatije i rabdomiolize je nakon akutno zatajenje bubrega (rijetko, Ali teška nuspojava) lijek treba odmah ukinuti, Pacijent mora unijeti diuretik i otopinu natrij bikarbonat. Hemodijaliza po potrebi.

Rabdomioliza može dovesti do hiperkalemiju, za adresa koju je potrebno u uvođenje kalcij klorid ili kalcij glukonata, infuzije glukoze s inzulinom, korištenje izmjenjivača iona kalija ili, u teškim slučajevima, dijaliza bubrega.

Kao atorvastatin značajno povezan sa proteinima krvne plazme, Hemodijaliza je relativno neefikasan način uklanjanja ove tvari iz tijela.

Interakcije lijekova

Uz upotrebu atorvastatina s ziklosporinom, HIV-inhibitora proteaze (indinavira, ritonavir), antibiotici (eritromicin, klaritromicin, quinupristin/dalfopristin), antifungalna azole droge iz grupe (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol), nefazodonom, izvedeni fibroeva kiselina, Nikotinska kiselina koncentracije atorvastatina u plazmi povećava, To povećava rizik od miopatije i rabdomiolize je s akutnim bubrežnim zatajenjem.

Uz upotrebu eritromicin s_makh Atorvastatin je povećao 40%.

Simultani prijem atorvastatina s fenitoina može smanjiti djelotvornost atorvastatina.

Kada antacidi (magnezij i aluminij hidroksid suspenzija) smanjiti sadržaj atorvastatina u plazmi.

Dok priznanje atorvastatin atorvastatin plazma koncentracije kolestipolom je smanjena za 25%, Ali terapijskog učinka kombinacija gore, od učinka jednog lijeka.

Istovremena uporaba lijekova, smanjenje koncentracije endogenih steroidni hormoni (uključeno. cimetidinom, ketokonazol, spironolakton), povećava rizik od endogenih steroidni hormoni (pozornost se mora obratiti).

Pacijenti, u isto vrijeme prima atorvastatin doza 80 mg i digoksina, sadržaj digoksina u plazmi povećava se za oko 20%. Bolestan, koji primaju ovu kombinaciju, treba biti pod nadzorom liječnika.

Uz korištenje oralnih kontraceptiva (kombinacija etinilestradiola i Noretisteron) Možda je povećanje unos kontraceptiva i povećanje njihove koncentracije u plazmi. Stoga je potrebno kontrolirati izbor kontraceptiva kod žena, koji su primali atorvastatin.

Simultani prijem atorvastatina s varfarin može povećati u prvim danima djelovanja varfarina na krv koagulacije indeksi (smanjenje protrombinskog vremena). Ovaj učinak nestaje nakon 15 simultani prijem dana tih lijekova.

Kombinirana primjena atorvastatina s inhibitorima proteaze uz povećanje koncentracije atorvastatina plazma.

Klinički značajna interakcija s cimetidinom ne nije navedeno.

Piti sok od grejpfruta tijekom liječenja Atorisom^® može dovesti do povišene koncentracije atorvastatina u plazmi. U tom smislu, bolesne, Atoris makeri^®, treba izbjegavati piti ovaj sok.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.