АМЛОРУС
Aktivna tvar: Amlodipin
Kod ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blokator kanala
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I20.1
Kod KFU: 01.03.02
Proizvođač: Sinteza (Rusija)
DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE
Pilule bijela, krug, plosnato-cilindričnog oblika sa skošenjem.
| 1 tab. | |
| amlodipin (в форме безилата) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Pomoćne tvari: laktoza, krumpirov škrob, povidon, krospovydon, mikrokristalna celuloza, kalcijev stearat, talk.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
Farmakološko djelovanje
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, dihidropiridin derivata. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas s dyhydropyrydynovыmy receptora, blokira kalcij kanala, smanjuje transmembranski prolaz kalcijevih iona u stanicu (uglavnom u stanicama vaskularnih glatkih mišića, nego kardiomiocitima).
Angine učinak je zbog širenja koronarnih i perifernih arterija i arteriola: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; širi periferne arteriola, уменьшает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, smanjujući potrebu miokarda za kisikom. Proširenje glavnih koronarnih arterija i arteriola u nepromijenjenom i ishemijskih područja miokarda, povećava opskrbu kisikom miokarda (posebno u vazospastičkom anginom); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (uključeno. uzrokovane pušenjem). U bolesnika s anginom i jedna dnevna doza povećava run-time fizičku aktivnost, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Ona ima dugu, ovisno o dozi hipotenzivni učinak. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Kada hipertenzija pojedinačna doza daje klinički značajno smanjenje krvnog tlaka u odnosu na 24 ne (s pacijent leži dolje i stojeći). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Smanjuje stupanj lijeve ventrikularne hipertrofije, To je anti-aterosklerotične i kardiozaštitni učinak na ishemijska bolest srca. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, To ne uzrokuje refleksno povećanje brzine rada srca, тормозит агрегацию тромбоцитов, povećava stopu glomerularne filtracije, Ona ima slab učinak natriuretic. U dijabetičke nefropatije ne povećava težinu mikroalbuminurije. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Vrijeme nastupa učinka – 2-4 ne, длительность эффекта 24 ne.
Farmakokinetika
Apsorpcija
Nakon oralne primjene amlodipina polako se apsorbira iz probavnog trakta. Prosječna apsolutna bioraspoloživost 64-90%. Cmaksimum u krvnoj plazmi putem 6-9 ne. Css nakon 7 dana terapije. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Distribucija
Prosječan Vd je 21 l / kg, Ovo ukazuje na, da je većina lijeka u tkivima, i relativno manji – u krvi. Vezanje na proteine plazme – 95%.
Pripremu prodire na Geb. Pod uvjetom da s majčinim mlijekom.
Metabolizam
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) u jetri u neaktivne metabolita, izloženi utjecaju “Prvi prolaz” kroz jetru. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Odbitak
После однократного перорального приема T1/2 To varira između 31 za 48 ne, kada je ponovno imenovanje T1/2 otprilike 45 ne. O 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – u neizmijenjenom obliku, 20-25% – s izmetom. Ukupni klirens amlodipina 0.116 мл/с/кг (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Stariji bolesnici (viši 65 godina) Eliminacija amlodipina usporen (T1/2 – 65 ne) по сравнению с молодыми пациентами, Međutim, ta razlika nema klinički značaj. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 – za 60 ne).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
При гемодиализе не удаляется.
Svjedočanstvo
- Arterijska hipertenzija (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами: diuretikami, beta-blokatori, ACE inhibitori);
- Stabilna angina, vazospastical svemu (Prinzmetalove angine) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Režim doziranja
Lijek je propisan u.
Kada je liječenje hipertenzija i angina начальная составляет 5 mg 1 Vrijeme / dan. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 Vrijeme / dan. Na hipertenzija doza održavanja može biti 5 mg / dan.
Na vazospastička angina (Prinzmetalove angine) – 5-10 мг /сут в 1 recepcija.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
U Bolesnici s zatajenja jetre, stariji bolesnici начальная доза при hipertenzija Može biti 2.5 mg.
Nuspojava
Kardiovaskularni sustav: otkucaj srca, daha, značajno smanjenje krvnog tlaka, nesvjestica, vaskulitis, oteklina (oticanje gležnjeva i stopala), ispiranje; rijetko – aritmije (bradikardija, ventrikularna tahikardija, treperenja pretklijetke), bol u prsima, ortostatska hipotenzija; U nekim slučajevima – razvoj ili pogoršanje kongestivnog zatajenja srca, aritmije, migrena.
Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, fatiguability, mamurluk, promjene raspoloženja, konvulzije; rijetko – gubitak svijesti, gipesteziya, nervoza, parestezija, tremor, vertigo, astenija, slabost, nesanica, depresija, neobične snove; U nekim slučajevima – ataksija, apatija, ažitaciâ, amnezija.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, epigastričan bol, rijetko – povećane razine jetrenih transaminaza i žutica (uzrokovane kolestazom), pankreatitis, suha usta, nadutost, giperplaziya pravo, zatvor ili proljev; U nekim slučajevima – gastritis, povećan apetit.
Iz mokraćnog sustava: rijetko – thamuria, tenesmus, nokturije; U nekim slučajevima – dizurija, polyuria.
Na dijelu reproduktivnog sustava: rijetko – seksualne disfunkcije (uključeno. smanjuje potenciju), ginekomastija.
Dermatološke reakcije: U nekim slučajevima – dermatoxerasia, alopecija, dermatitis, purpura, livor.
Alergijske reakcije: svrabež, osip (ut. ne. эritematoznaya, makulopapularan osip, osip), angioedem.
Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko – artralgija, artroza, mialgija (produljena primjena); U nekim slučajevima – miastenija.
Metabolizam: rijetko – полиурикемия, Povećanje / smanjenje tjelesne težine, giperglikemiâ, povećana znoj, žeđ; U nekim slučajevima – hladan znoj znojan.
Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija, leukopenija.
Od osjetila: rijetko – zamagljen vid, diplopija, konjunktivitis, bolne oči, zujanje u ušima, parosmija, disgeuzija, ccomodation, Xerophthalmia.
Dišni sustav: rijetko – dispnoé, nos krvariti, kašalj, rinitis.
Drugi: rijetko – bol u leđima.
Kontraindikacije
- Teška hipotenzija;
- Suzi;
- Kardiogeni šok;
- Nestabilna angina (s izuzetkom Prinzmetalove angine);
- Trudnoća;
- Dojenje;
- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
IZ oprez следует применять препарат при abnormalna funkcija jetre, SSS (vыrazhennaya bradikardija, tahikardija), kronične srčane insuficijencije dekompenzacija, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aorte stenoza, mitralna stenoza, hipertrofična kardiomiopatija opstruktivne, u akutni infarkt miokarda (i 1 месяца после него), dijabetes, нарушении липидного профиля, u starijih bolesnika.
Trudnoća i dojenje
Lijek je kontraindiciran u trudnoći i za vrijeme dojenja (dojenje).
Upozorenja
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (kako bi se spriječilo bolnost, krvarenja i gingive hiperplazija).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, Što se tiče bolesnika ostalih dobnih skupina..
Prilikom povećavanja doze pažljivo praćenje bolesnika.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, prije prekida liječenja preporučuje se postupno smanjivanje doze.
Amlodipin ne utječe na plazmi koncentracija kalija, Glukoza, TG, ukupni kolesterol, LDL, Mokraćne kiseline, креатинина и азота мочевины.
Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Ipak, neki pacijenti, poželjno na početku liječenja, svibanj iskustvo pospanost ili vrtoglavicu. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
Predozirati
Simptomi: značajno smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, pretjerane vazodilatacije.
Liječenje: Ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena, održavanje kardiovaskularnog sustava, kontrola funkcije srca i pluća, povišeni položaj udova, контроль ОЦК, diureza. Za vraćanje vaskularnog tonusa – Korištenje vasopressors (u odsutnosti kontraindikacija za njihovo korištenje); za uklanjanje posljedica blokade kalcijevih kanala - intravenska primjena kalcijevog glukonata. Hemodijaliza nyeeffyektivyen.
Interakcije lijekova
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, i induktora mikrosomaionah jetrenih enzima – smanjiti.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, pogotovo indometacin (natrij zadržavanje i blokada sinteze prostaglandina putem bubrega), alfa adrenergički agonisti, Estrogeni (natrij zadržavanje), simpatomimetičko.
I tiazid “petlja” Diuretik, beta-blokatori, verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Amiodaron, kinidin, alfa1-adrenoblokatorы, antipsihotici (neuroleptici) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Cimetidin nemaju utjecaj na farmakokinetiku amlodipina.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (mučnina, povraćanje, proljev, ataksija, tremor, šum u ušima).
Ljekovita kalcij može smanjiti učinak blokiranja sporo kanali.
Prokaynamyd, kinidin i drugi lijekovi, uzrokuje produljenje QT intervala, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Sok od grejpa može smanjiti koncentraciju amlodipina u plazmi, Međutim, to smanjenje je toliko mali, koja ne mijenja značajno učinak amlodipina.
Uvjeti isporuke ljekarni
Lijek je objavljen pod recept.
Uvjeti i uvjeti
Popis B. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, suho, mračno mjesto na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.
