Ť 43.5%,CEFOTAKSIM

Aktivna tvar: Amikacin
Kod ATH: J01GB06
CCF: Antibiotici grupe aminoglikozidov
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Kod KFU: 06.05.01
Proizvođač: Sinteza {Rusija}

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Rješenje za u / i / m jasno, bezbojna ili slabo obojena.

Pomoćne tvari: natrijev bisulfit (natrijev metabisulfit), natrijev citrat d / i (natrijev citrat pentaseskvigidrat), sumporna kiselina se razveli, voda d / i.

2 ml – staklena ampula (5) – Paket kontura stanica (1) – omot kartona.
2 ml – staklena ampula (5) – Paket kontura stanica (2) – omot kartona.
2 ml – staklena ampula (10) – Paket kontura stanica (1) – omot kartona.
2 ml – staklena ampula (10) – kartonske kutije.

Rješenje za u / i / m jasno, bezbojna ili slabo obojena.

Pomoćne tvari: natrijev bisulfit (natrijev metabisulfit), natrijev citrat d / i (natrijev citrat pentaseskvigidrat), sumporna kiselina se razveli, voda d / i.

4 ml – staklena ampula (5) – Paket kontura stanica (1) – omot kartona.
4 ml – staklena ampula (5) – Paket kontura stanica (2) – omot kartona.
4 ml – staklena ampula (10) – Paket kontura stanica (1) – omot kartona.
4 ml – staklena ampula (10) – kartonske kutije.

Prašak za otopinu za I / O, i / m bijeli ili gotovo bijeli, higroskopan.

Bočice 10 ml (1) – omot kartona.
Bočice 10 ml (5) – omot kartona.
Bočice 10 ml (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Polusinteticeski antibiotik širokog spektra iz aminoglikozidni, baktericidno djelovanje. Komunikaciji s 30 subjedinica ribosom, sprječava stvaranje složenog transportnog i messenger RNA, blokira sintezu proteina, kao i uništavanje zitoplazmaticalkie membrane bakterija.

Visokim djelovanjem protiv aerobni gram negativnih organizama: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; НЕКОТОРЫХ Gram-pozitivnim mikroorganizmima: Staphylococcus spp. (uključeno. otporan na penicilin, Neki zefalosporynam).

Umjereno aktivan protiv Streptococcus spp.

Uz imenovanje benzilpenitsillinom pokazuje sinergije djelovanje protiv sojeva Enterococcus faecalis.

Učinka na anaerobne mikroorganizme.

Ť 43.5%,cefotaksim ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima, inaktivirujushhih ostali aminoglikozidi, biti aktivan protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa, otporni na tobramicinu, gentamicin i netilmicinu.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon i / m brzo i potpuno apsorbira. C_maksimum u plazmi sa s / m u dozi od 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, nakon 30 min na/u infuzija u dozi 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. Nakon i / m t_maksimum – o 1.5 ne.

Srednje terapijske koncentracije u/u ili / m uvod održava u razdoblju od 10-12 ne.

Distribucija

Plazma je vezanje proteina 4-11%. V._d odrasla osoba – 0.26 l / kg, djeca – 0.2-0.4 l / kg, u novorođenčeta: u dobi od manje od 1 tjedna i težine manje od 1500 g – za 0.68 l / kg, u dobi od manje od 1 tjedna i težak više od 1500 g – za 0.58 l / kg, u oboljelih od cistične fibroze – 0.3-0.39 l / kg.

To se distribuira u izvanstanične tekućine (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascite, perikardijalni, sinovijalne, limfna i trbušna tekućina); u visokim koncentracijama u urinu; u nisko – u žuči, majčino mlijeko, očne vodice iz oka, bronhialnom tajna, sputuma i cerebrospinalne tekućine. Koja prodire u sva tkiva, Gdje je akumulirana unutar stanice; visoke koncentracije su kod organa s dobra prokrvljenost: pluća, jetra, miokarda, slezena, i osobito u bubrezima, gdje se akumulira u kortikalne supstance, niže koncentracije – u mišićima, masno tkivo i kosti.

Dodjele u sredneterapevticheskih dozama (ok) odrasli ne prijeći Geb ť 43.5%,cefotaksim, Kad mozak živčanih membrana propusnost povećava blago. Novorođenče je postići veće koncentracije u likvoru, nego u odraslih. Ona prodire kroz placentu: u krvi fetusa i amnionske tekućine.

Metabolizam

Ne metabolizira.

Odbitak

T_1/2 odrasla osoba – 2-4 ne, u novorođenčeta – 5-8 ne, starija djeca su – 2.5-4 ne. Konačna T_1/2 – više 100 ne (puštanje iz unutarstaničnog skladišta).

Izvješće bubrezi filtriranjem clubockova (65-94 %) uglavnom nepromijenjena. Bubrežni klirens – 79-100 ml / min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

T_1/2 u odraslih s kršenje bubrega ovisi o mjeri kršenje – za 100 ne, kod pacijenata s cističnom fibrozom – 1-2 ne, bolesnika s opeklinama i hipertermija T_1/2 može biti kraći od prosjeka zbog povećane tla.

Prikazuje hemodijalizom (50% za 4-6 ne), peritonejska dijaliza je manje učinkovit (25% za 48-72 ne).

Svjedočanstvo

Zarazne-upalne bolesti, uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima (otporna na gentamicin, sizomicinu i kanamicina) ili udruge grampolaugitionah i gramotricationah mikroorganizama:

- infekcije dišnog sustava (bronhitis, upala pluća, empyema, pluća apsces);

- Sepsa;

- Septicheskiy эndokardit;

-CNS infekcije (uključujući meningitis);

-infekcije trbušne šupljine (uključeno. upala trbušne maramice);

-infekcije mokraćnog sustava (pijelonefritis, cistitis, uretrit);

-umor infekcije kože i mekih tkiva (uključeno. zaražene opekline, inficirane rane i dekubitusa različite geneze);

-infekcije bilijarnog trakta;

- kostiju i zglobova infekcije (uključeno. osteomijelitis);

-rana infekcija;

-post-kirurške infekcije.

Režim doziranja

Lijek se uvodi u / m, I / (sprej, za vrijeme 2 minuta ili kapanje) odrasli i djeca starija 6 godina – po 5 mg / kg svaka 8 ili h 7.5 mg / kg svaka 12 ne. Na bakterijske infekcije mokraćnog sustava (jednostavan) – po 250 mg svaki 12 ne; Nakon dijalize sjednica može dodijeliti dodatnu dozu – 3-5 mg / kg.

Maksimalna doza za Odrasla osoba – 15 mg / kg / dan, ali ne više 1,5 g / dan 10 dana. Trajanje liječenja na/u uvođenje – 3-7 dana, s njima – 7-10 dana.

Za nedonoščadi početne jedne doze od 10 mg / kg, onda 7.5 mg / kg svaka 18-24 ne; za Dojenčad i djeca do dobi od 6 godina početna doza – 10 mg / kg, onda 7.5 mg / kg svaka 12 h za 7-10 dana.

Na inficiranih opeklina može zahtijevati doza 5-7.5 mg / kg svaka 4-6 h u vezi s kraćim T_1/2 (1-1.5 ne) Ovoj kategoriji pacijenata.

U kapanje za zabludu ť 43.5%,cefotaksim 30-60 m, u slučaju potrebe – sprej.

Za I / v uprave (ispustiti) droga prethodno razrijeđen 200 ml 5% dekstroza (Glukoza) ili 0.9% otopinom natrijevog klorida. Amikaczina koncentraciju u otopini za na/u uvodu ne smije 5 mg / ml.

Na kršenje luči funkcije bubrega Treba smanjiti dozu ili povećati razmak između wvedeniami. U slučaju povećanje intervala između wvedeniami (Ako je nepoznata vrijednost CC, i stabilnog stanja) interval između uvođenja priprema postaviti prema sljedećoj formuli:

intervala (ne) = koncentracija × kreatinina sirutke 9.

Ako je koncentracija kreatinina u serumu 2 mg / dL, Preporučena jednokratna doza (7.5 mg / kg) Morate unijeti svaki 18 ne. Kada povećate interval jednokratna doza ne mijenja.

Ako jedan doza s za nepromijenjenu prve doze točenje način za bolesnika s bubrežnom insuficijencijom je 7.5 mg / kg. Izračunavanje doze je sljedeći:

Naknadne doze (mg), Unesite svaki 12 h = QC (ml / min) pacijent × početne doze (mg)/QA OK (ml / min).

Nuspojava

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, abnormalna funkcija jetre (Povećanje aktivnosti “Jetrin” transaminaza, giperʙiliruʙinemija).

Od hematopoetskog sustava: anemija, leukopenija, agranulocitozu, trombocitopenija.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, mamurluk, neurotoksične učinke (klonus, utrnuo senzacija, trnci, napadaji), povreda neuromuskularnog prijenosa (respiratorni arest).

Od osjetila: orotoksičnosti (gubitak sluha, vestibularni i labirinta poremećaji, nepovratan gluhoća), toksični učinak na vestibularni sustav (discoordination pokreti, vrtoglavica, mučnina, povraćanje).

Iz mokraćnog sustava: nefrotoksičnost – umanjenja funkcije bubrega (oligurija, proteinurija, mikrogematuriâ).

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab, dermahemia, groznica, angioedem.

Lokalne reakcije: bol na mjestu uboda, dermatitis, upala vena i periphlebitis (na / u uvodu).

Kontraindikacije

-Neuritis slušni živac;

-teške kronične insuficijencije bubrega s bubrezima i uremyei;

- Trudnoća;

- Preosjetljivost na lijek;

-preosjetljivost na druge aminoglikozidam povijest.

IZ oprez lijek bi trebao biti korišten kada miastenija, parkinsonizme, botulizme (aminoglikozidi može uzrokovati povredu neuromuskularni prijenos, što dovodi do daljnjeg slabljenja skeletnim mišićima), degidratacii, zatajenje bubrega, u novorođenčeta, u nedonoščadi, u starijih bolesnika, laktacija.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.

U živo svjedočanstvo droga može se koristiti kod gravidnih žena. Biti će jasno, taj aminoglikozida ističu uz majčino mlijeko u malim količinama. Oni su slabo apsorbira iz probavnog trakta, i povezanih komplikacija u djece nije registriran.

Upozorenja

Prije korištenja Definiraj osjetljivost odabrane patogene, pomoću diskova, koji sadrži 30 mikrograma amikaczina. Promjer zonu rasta bez 17 mm se smatra osjetljivi organizam, iz 15 za 16 mm – umjereno osjetljiv, manje 14 mm – održivog.

Amikaczina koncentracija u plazmi ne smije 25 ug / ml (terapijske koncentracije 15-25 ug / ml).

Tijekom razdoblja liječenja bi trebao biti ne manje od 1 puta tjedno pratiti funkciju bubrega, slušni živac i vestibularni aparat.

Vjerojatnost veća nefrotoksičnost u bolesnika s oštećenjem funkcije, kao u obvezi visoke doze ili za dugo vremena (Ovoj kategoriji pacijenata može zahtijevati svakodnevno praćenje bubrežne funkcije).

Audiometrijske testa nisu zadovoljavajući, smanjiti dozu ili prekinuti liječenje.

Bolesnika s infektivnih i upalnih bolesti mokraćnog sustava se preporuča da se Povećana količina tekućine sa adekvatne diureze.

U nedostatku pozitivnih kliničkih Dynamics treba biti svjestan moguće razvoj otpornih mikroorganizama. U takvim slučajevima je potrebno prekinuti tretman i započeti odgovarajuću terapiju.

Koji se nalaze u sastavu natrijev disulfit može dovesti do razvoja bolesnika s alergijske komplikacije (do anafilaktičke reakcije), posebno u bolesnika s allergological povijesti.

Predozirati

Simptomi: toksične reakcije – gubitak sluha, ataksija, vrtoglavica, mokrenje poremećaji, žeđ, smanjen apetit, mučnina, povraćanje, zujanje u ušima polaganje ili, zatajenje dišnog sustava.

Liječenje: za ukidanje embarga neuromuskularni prijenos i njegove posljedice – hemodijalizu ili peritonejsku dijalizu; sredstva antiholinesteraze, kalcijeva sol, IVL, ostale simptomatske i potporne terapije.

Interakcije lijekova

Pokazuje visoku sinergija sa karbenicillinom, benzilpenicillinom, kolesterol (u bolesnika s teškom insuficijencijom bubrega u kombinaciji s korištenje beta-laktamski antibiotici mogu smanjiti učinkovitost aminoglikozidi).

Nalidiksične kiseline, polimiksin b, cisplatin, vankomicin povećava rizik od razvoja OTO- i nefrotoksičnost.

Diuretik (posebno furosemida), cefalosporini, penicilini, Sulfonamide i NSAR, natječu za aktivnom sekrecijom u kosti nefrona, blok eliminatiu aminoglikozidi, povećanje njihove koncentracije u serumu, jačanje nefro- i neurotoksičnost.

Ť 43.5%,cefotaksim poboljšava miorelaksirutee kurarepodobnykh lijekovi.

Zajedno s ť 43.5%,cefotaksim methoxyflurane, Parenteralna polimiksin, capreomycin i drugih lijekova, blokira neuromuskularni prijenos (halogenirani ugljikovodici – sredstva za udisanje anestezije, opioidnыe analygetiki), veliki broj transfuzija krvi citratnymi konzervansa za povećanje rizika od disanje prestaje.

Ubrizgavanje je indometacin povećava rizik od toksičnih učinaka aminoglikozidov (povećanje T_1/2 i smanjene tla).

Ť 43.5%,cefotaksim smanjuje djelotvornost antimiasteniceskih lijekova.

Farmaceutska interakcija

Farmatsevticeski skladu s penitsillinami, geparinom, kolesterol, kapreomicinom, amfotericin B, Hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoinom, vitamini b i c, kalij klorid.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suho, tamnom mjestu na temperaturi od 5° c do 25° c. Rok trajanja – 2 godine.