ALZOLAM

Aktivna tvar: Alprazolam
Kod ATH: N05BA12
CCF: Smirenje (anksiolitik)
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F32, F40.0, F41.0, F41.1
Kod KFU: 02.04.01
Proizvođač: Sun Pharmaceutical Industries Doo. (Indija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule krug, Valium, zelena boja, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – s drugom.

Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza, škrob, magnezijev stearat, Koloidni silicijev dioksid, Boje (kmolin žuta, briljantne plavo).

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Анксиолитическое средство (za smirenje), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, umirenje, snotvornoe, antikonvulziv, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, brinuti) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Farmakokinetika

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maksimum razine u plazmi postiže se unutar 1-2 ne.

Vezanje na proteine ​​plazme je 80%.

On metabolizira u jetri.

T_1/2 prosjeci 12-15 ne. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Svjedočanstvo

Тревожные состояния, neuroze, popraćena osjećajem tjeskobe, опасности, brinuti, napon, ухудшением сна, razdražljivost, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, briga, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Režim doziranja

Pojedinac. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Početna doza je 250-500 g 3 puta / dan, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / dan.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 puta / dan, doze održavanja – 500-750 mg / dan, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, od 500 MCG 3 dan; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Nuspojava

CNS: na početku liječenja (osobito u starijih bolesnika) mamurluk, umor, vrtoglavica, smanjena sposobnost koncentracije, ataksija, dezorijentiranost, nestabilan hod, mentalna retardacija i odgovori motorna; rijetko – glavobolja, euforija, depresija, tremor, Pad memorije, kršenje koordinirati pokrete, подавленность настроения, zbunjenost, distonične ekstrapiramidne reakcije (nekontrolirano kretanje, uključeno. oko), slabost, miastenija, disartrija; U nekim slučajevima – paradoksalne reakcije (агрессивные вспышки, zbunjenost, psihomotorna agitacija, strah, samoubilačke tendencije, spazam mišića, halucinacije, uzbuđenost, razdražljivost, anksioznost, nesanica).

Iz probavnog sustava: возможны сухость во рту или слюнотечение, gorušica, mučnina, povraćanje, smanjen apetit, zatvor ili proljev, abnormalna funkcija jetre, porast jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, žutica.

Od hematopoetskog sustava: возможны лейкопения, neutropenija, agranulocitoza (zimica, hipertermija, grlobolja, pretjeranog umora ili slabosti), anemija, trombocitopenija.

Iz mokraćnog sustava: возможны недержание мочи, zadržavanje mokraće, umanjenja funkcije bubrega, снижение или повышение либидо, dismenoreâ.

Na dijelu endokrinog sustava: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, menstrualnih nepravilnosti.

Kardiovaskularni sustav: Moguće smanjenje krvnog tlaka, tahikardija.

Alergijske reakcije: Moguće osip kože, svrab.

Kontraindikacije

Koma, šok, miastenija, zakrыtougolynaya glaukoma (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, akutne respiracijske insuficijencije, teške depresije (могут проявляться суицидальные наклонности), trudnoća (Posebno sam tromjesečje), laktacija, djetinjstva i adolescencije do 18 godina, preosjetljivost na benzodiazepine.

Trudnoća i dojenje

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, smanjen mišićni tonus, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

U Eksperimentalne studije emisije, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Upozorenja

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Pacijenti, ранее не принимавших лекарственные средства, utjecaj na središnji živčani sustav, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, posebno kod pacijenata, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, povraćanje, усилением потоотделения, drhtanje i napadaje. Синдром отмены чаще встречается у лиц, odugovlačeći (više 8-12 Sunce) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 Nije instaliran. Djeca, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Tijekom liječenja, izbjegavajte alkohol.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom liječenja treba se suzdržati od djelovanja potencijalno opasne djelatnosti, zahtijevaju povećanu pozornost i psihomotorne brzine reakcije (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Interakcije lijekova

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; makrolidne antibiotike – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolama.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.