AKTAPAROKSETIN

Aktivna tvar: Paroksetin
Kod ATH: N06ab05
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Proizvođač: Actavis Group hf. (Island)

DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene bijeli ili gotovo bijeli, krug, lentikularan, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, s natpisom “P” s jedne strane i “20” – još jedan.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat 2255, natrij karboksimetil škrob, маннитол DC, mikrokristalna celuloza, эудрагит Е100 (metilmetakrilat, dimetilaminoetil metakrilata i butil metakrilata), Opadry АМВ белый (Vodena otopina): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Titan dioksid (E171), talk, indigokarmin (E132), soja lecitin (E322), Ksantan guma (E415).

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene plava, krug, lentikularan, s crtom na jednoj strani i natpisom “P30” – još jedan.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat 2255, natrij karboksimetil škrob, маннитол DC, mikrokristalna celuloza, эудрагит Е100 (metilmetakrilat, dimetilaminoetil metakrilata i butil metakrilata), Opadry AMB синий (Vodena otopina): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Titan dioksid (E171), talk, indigokarmin (E132), soja lecitin (E322), Ksantan guma (E415), bojilo zalazak sunca žuta (E110), kmolin žuta boja (Vrsti E104).

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antidepresiv. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-hidroksitriptamin, 5-NT) neuroni mozga, što određuje njegov antidepresivni učinak i učinkovitost u liječenju opsesivno-kompulzivnog i paničnog poremećaja.

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije, koji se brzo izlučuju iz tijela, imaju slabu farmakološku aktivnost i ne utječu na terapijski učinak. Metabolizam paroksetina ne ometa selektivnu apsorpciju 5-HT neurona zbog njegovog djelovanja.

Paroksetin ima nizak afinitet za m-kolinergičke receptore. Uz selektivno djelovanje, za razliku od tricikličkih antidepresiva, paroksetin karakterizira nizak afinitet prema α₁, a₂, Β-adrenoreceptoram, kao i dopamin, 5-HT₁ Kao, 5-NT₂ sličan i histamin H₁-receptor.

Paroksetin ne narušava psihomotorne funkcije i ne pojačava depresivni učinak etanola na njih.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, dokazan, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. U zdravih dobrovoljaca ne uzrokuje značajne promjene krvnog tlaka., CSF i EEG.

Za razliku od antidepresiva, koji inhibiraju unos norepinefrina, paroksetin znatno slabije suzbija antihipertenzivne učinke gvanetidina.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.. Metabolizira u “Prvi prolaz” kroz jetru.

Klinički učinci paroksetina (nuspojave i učinkovitost) ne koreliraju s koncentracijom u plazmi.

Distribucija

C_ss To se postiže 7-14 dan nakon početka liječenja, farmakokinetika se ne mijenja tijekom dugotrajnog liječenja.

Pri terapijskim koncentracijama vezanje paroksetina na proteine ​​plazme je 95%.

Paroksetin se opsežno distribuira u tkivima, a farmakokinetički izračuni pokazuju, što samo 1% prisutan je u plazmi.

Metabolizam

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “Prvi prolaz” kroz jetru, njegovu količinu, определяемое в системном кровотоке, меньше того, koji se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, kada se povećava opterećenje tijela, dolazi do djelomične apsorpcije učinka “Prvi prolaz” kroz jetru i smanjeni klirens paroksetina u plazmi. Kao rezultat toga, moguće je povećati koncentraciju paroksetina u plazmi i fluktuacije farmakokinetičkih parametara., što se može primijetiti samo kod tih pacijenata, u kojih se pri uzimanju lijeka u malim dozama postižu niske koncentracije paroksetina u plazmi.

Odbitak

T_1/2 varira, ali obično okolo 1 d. Dvofazno izlučivanje metabolita paroksetina iz tijela, prvo kao rezultat metabolizma tijekom prvog prolaska kroz jetru, a zatim se kontrolira sustavnom eliminacijom.

Paroksetin se izlučuje prvenstveno u obliku metabolita: 64% metaboliti se izlučuju urinom i 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% s mokraćom i 1% žuč.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Stariji bolesnici, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Svjedočanstvo

- depresija svih vrsta (uključeno. reaktivnaя, teška endogena depresija i depresija, tjeskoban);

- opsesivno kompulzivni poremećaj;

-panični poremećaj, ut. ne. s agorafobijom;

- socijalni anksiozni poremećaj / socijalna fobija;

- Generalizirani anksiozni poremećaj;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno 1 Vrijeme / dan, jutro, dok jede. Progutajte cijelu tabletu, piti vodu.

Doza se odabire pojedinačno tijekom prve 2-3 tjedna nakon početka terapije, a zatim, ako je potrebno, prilagoditi.

Za лечения депрессий propisana doza lijeka 20 mg 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, doza se postupno povećava za 10 mg / dan, Maksimalna dnevna doza – 50 mg.

Na opsesivno-kompulzivnih poremećaja početna terapijska doza je 20 mg / dan, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Preporučena prosječna terapijska doza – 40 mg / dan, Ako je potrebno, doza se može povećati na 60 mg / dan.

Na poremećaji panike Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / dan (kako bi se smanjio mogući rizik od razvoja pogoršanja simptoma panike), nakon čega slijedi tjedno povećanje za 10 mg. Prosječna terapijska doza – 40 mg / dan. Maksimalna doza – 50 mg / dan.

Na социально-тревожных расстройствах/социофобии početna doza je 20 mg / dan, u nedostatku učinka barem 2 tjedna, doza se može povećati na najviše 50 mg / dan. Dozu treba povećati za 10 mg u intervalima koji nisu manji 1 tjedna prema kliničkom učinku.

Na posttraumatski mentalni poremećaji za većinu pacijenata početne i terapijske doze su 20 mg / dan. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / dan. Dozu treba povećati za 10 mg svaki tjedan ovisno o kliničkom učinku.

Na generalizirani anksiozni poremećaji početnu i preporučenu dozu – 20 mg / dan.

Na bubrega i / ili jetre Preporučena dnevna doza je 20 mg.

Za stariji bolesnici Dnevna doza ne bi smjela prelaziti 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Nuspojava

CNS: mamurluk, tremor, astenija, nesanica, vrtoglavica, fatiguability, konvulzije, ekstrapiramidni poremećaj, serotoninski sindrom, halucinacije, moda, zbunjenost, ažitaciâ, alarm, depersonalizacija, napadi panike, повышеннаяи нервная возбудимость, parestezija, smanjena sposobnost koncentracije.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija, miastenija, miokloniâ, миопатический синдром.

Od osjetila: vida, promjene u okusu.

Na dijelu reproduktivnog sustava: seksualna disfunkcija (uključeno. импотенция и расстройства эякуляции), hiperprolaktinemija / galaktoreja, anorgazmija.

Iz mokraćnog sustava: zadržavanje mokraće, povećana mokrenje.

Iz probavnog sustava: smanjen apetit, mučnina, povraćanje, suha usta, zatvor ili proljev; rijetko – hepatitis.

Kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija.

Alergijske reakcije: osip, osip, ecchymosis, svrab, angioedem.

Drugi: povećana znoj, giponatriemiya, povreda lučenje ADH, sindrom ustezanja s naglim povlačenjem lijeka, rinitis.

Kontraindikacije

- Simultano primanje inhibitora MAO i razdoblje do 14 dana nakon njihovog otkaza;

— одновременный прием тиоридазина;

- Nestabilna epilepsije;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina;

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez lijek treba propisati za zatajenje jetre i bubrega, Kut-zatvaranje glaukom, hiperplazija prostate, manija, patologija srca, epilepsija, konvulzivna stanja, tijekom elektro-impulsne terapije, pri uzimanju lijekova, povećavajući rizik od krvarenja, u prisutnosti čimbenika rizika za pojačano krvarenje i bolesti, povećavajući rizik od krvarenja, stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (dojenje).

Upozorenja

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, lijek je propisan s oprezom.

Лечение пароксетином назначают через 2 tjedna nakon MAO inhibitori.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Pacijent treba obavijestiti, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Ipak, kao i s drugim psihotropnim lijekovima, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. Tijekom razdoblja liječenja pacijent se treba suzdržati od uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti., zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Simptomi: mučnina, midrijaza, groznica, povišen krvni tlak, glavobolja, nevoljne kontrakcije mišića, ažitaciâ, anksioznost, sinusna tahikardija, bradikardija, spojni ritam; rijetko – угнетение сознания вплоть до комы (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Liječenje: Ispiranje želuca, Aktivni ugljen, simptomaticheskaya terapija. Ne specifičan antidot.

Interakcije lijekova

Unos hrane i antacida ne utječu na apsorpcijske i farmakokinetičke parametre lijeka.

Paroksetin nije kompatibilan s inhibitorima MAO.

Istodobnom primjenom s paroksetinom povećava se koncentracija prociklidina.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenitoin, antikoagulanse, triciklički antidepresivi, fenotiazinski neuroleptici, антиаритмиков класса I С, metoprolola i povećan rizik od nuspojava tijekom propisivanja ovih lijekova.

Kada se primjenjuje istodobno s lijekovima, inhibira jetrene enzime, može biti potrebno smanjenje doze paroksetina.

Paroksetin povećava vrijeme krvarenja s varfarinom, при неизменном протромбиновом времени.

Uz istodobno imenovanje paroksetina s atipičnim antipsihoticima, fenotiazinami, triciklički antidepresivi, acetilsalicilna kiselina, NSAID -ove treba koristiti oprezno zbog mogućih poremećaja krvarenja.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, pripravci litija i paroksetina.

Istodobnim imenovanjem paroksetina s fenitoinom i drugim antikonvulzivima moguće je smanjiti koncentraciju paroksetina u plazmi i povećati učestalost nuspojava.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.