ТАРКА
सक्रिय सामग्री: Trandolapril, Verapamil
जब एथलीट: C09BB10
CCF: Antihypertensive दवाओं
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10
जब सीएसएफ: 01.09.16.04
निर्माता: ABBOTT जीएमबीएच & सह. किलोग्राम (जर्मनी)
दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग
लंबे समय तक कार्रवाई के कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार 0, अपारदर्शी, бледно-розового цвета; कैप्सूल की सामग्री – व्हाइट कणिकाओं (трандолаприл) и таблетка белого цвета (verapamil हाइड्रोक्लोराइड) продолговатой двояковыпуклой формы с пленочным покрытием.
1 कैप्स. | |
трандолаприл | 2 मिलीग्राम |
verapamil हाइड्रोक्लोराइड | 180 मिलीग्राम |
Excipients: гранул – मकई स्टार्च, लैक्टोज monohydrate, povidone (K30), सोडियम Stearyl fumarate; गोलियाँ – माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम alginate, povidone (K30), भ्राजातु स्टीयरेट, शुद्ध पानी.
Состав пленочного покрытия таблеток: gipromelloza 6 mPa, gipromelloza 15 mPa, giproloza 7 mPa, macrogol 400, macrogol 6000, तालक, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, सोडियम docusate, रंजातु डाइऑक्साइड (E171).
खोल कैप्सूल की रचना: रंजातु डाइऑक्साइड (E171), लोहे के आक्साइड लाल रंग, जेलाटीन, सोडियम Lauryl.
5 पीसी. – फफोले (1) – गत्ते के बक्से.
5 पीसी. – फफोले (2) – गत्ते के बक्से.
5 पीसी. – फफोले (3) – गत्ते के बक्से.
5 पीसी. – फफोले (4) – गत्ते के बक्से.
7 पीसी. – फफोले (1) – गत्ते के बक्से.
7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ते के बक्से.
7 पीसी. – फफोले (3) – गत्ते के बक्से.
7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ते के बक्से.
10 पीसी. – फफोले (1) – गत्ते के बक्से.
10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ते के बक्से.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ते के बक्से.
10 पीसी. – फफोले (4) – गत्ते के बक्से.
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ते के बक्से.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ते के बक्से.
14 पीसी. – फफोले (3) – गत्ते के बक्से.
14 पीसी. – फफोले (4) – गत्ते के बक्से.
औषधीय कार्रवाई
संयुक्त antihypertensive दवा, содержащий ингибитор АПФ и блокатор медленных кальциевых каналов пролонгированного действия.
Trandolapril
Представляет собой этиловый эфир (пролекарство) несульфгидрильного ингибитора АПФ трандолаприлата. Подавляет активность системы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы плазмы крови. Ренин – фермент, который синтезируется почками и поступает в кровоток, где вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (малоактивный декапептид). Последний превращается под действием АПФ (пептидилдипептидазы) в ангиотензин II – мощный вазоконстриктор, вызывающий сужение артерий и повышение АД, а также стимулирующий секрецию альдостерона надпочечниками.
Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое сопровождается уменьшением вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя выработка альдостерона уменьшается в небольшой степени, тем не менее может наблюдаться небольшое повышение концентрации калия в сыворотке в сочетании с потерей натрия и воды.
Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина в плазме крови. Другой функцией АПФ является разрушение кининов (ब्रैडीकाइनिन), обладающих мощным сосудорасширяющим свойством, до неактивных метаболитов. В связи с этим подавление АПФ приводит к повышению циркулирующих и тканевых уровней калликреина-кининов, что способствует расширению сосудов за счет активации системы простагландинов. Этот механизм, शायद, частично определяет гипотензивное действие ингибиторов АПФ и является причиной некоторых побочных эффектов.
У пациентов с артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ приводит к сопоставимому снижению АД в положении сидя и стоя без компенсаторного увеличения ЧСС. ОПСС снижается, сердечный выброс не меняется или увеличивается. Почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации обычно остается неизменной. В некоторых случаях оптимального контроля АД удается добиться только через несколько недель после начала лечения. При длительной терапии гипотензивный эффект сохраняется. Трандолаприл не ухудшает циркадный профиль АД.
Резкое прекращение лечения не сопровождалось быстрым увеличением АД. Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется в течение 1 ч после приема и сохраняется в течение не менее 24 नहीं, при этом трандолаприл не влияет на циркадный профиль АД.
Verapamil
Блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и коронарных сосудов. Вызывает снижение АД в покое и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. В результате снижения ОПСС (постнагрузки) уменьшается потребность миокарда в кислороде и потребление энергии. Снижает сократимость миокарда. Отрицательный инотропный эффект препарата может компенсироваться уменьшением ОПСС. Сердечный индекс не снижается, за исключением пациентов с дисфункцией левого желудочка.
Верапамил не влияет на симпатическую регуляцию сердечной деятельности, поскольку не блокирует β-адренорецепторы.
Тарка
В исследованиях на здоровых добровольцах не было выявлено признаков взаимодействия между верапамилом и трандолаприлом на уровне фармакокинетических параметров или ренин-ангиотензиновой системы. अत, синергизм двух лекарственных средств отражает их взаимодополняющие фармакодинамические эффекты. В клинических исследованиях препарат Тарка снижал АД в большей степени, чем оба препарата в отдельности.
फार्माकोकाइनेटिक्स
Trandolapril
अवशोषण
После приема внутрь трандолаприл быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность около 10%. टीमैक्स в плазме крови около 1 नहीं.
वितरण
Связывание трандолаприла с белками плазмы крови составляет около 80% и не зависит от концентрации. वीघ трандолаприла около 18 एल. टी1/2 <1 नहीं. При многократном применении Cएसएस यह लगभग पहुंच गया 4 दिन, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возраста с артериальной гипертензией.
चयापचय
В плазме крови трандолаприл подвергается гидролизу до образования активного метаболита трандолаприлата. टीमैक्स трандолаприлата в плазме крови составляет 4-10 नहीं. सीमैक्स или AUC не зависят от приема пищи. Абсолютная биодоступность трандолаприлата около 70%. Связывание с белками крови зависит от концентрации и варьирует от 65% सांद्रता में 1000 एनजी/एमएल के लिए 94% सांद्रता में 0.1 एनजी / एमएल. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ.
कटौती
Почечный клиренс трандолаприлата варьирует от 1 को 4 л/ч в зависимости от дозы. При Cएसएस эффективный T1/2 трандолаприлата вместе с небольшой фракцией принятого препарата варьирует между 16 और वह 24 नहीं, शायद, отражая связывание с плазменным и тканевым АПФ. В виде трандолаприлата с мочой выводится 10-15% дозы трандолаприла, <0.5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% – कलैस.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
Фармакокинетика трандолаприла не изучалась у детей и подростков младше 18 वर्षों.
Концентрация трандолаприла в плазме крови увеличивается у пожилых пациентов (वरिष्ठ 65 वर्षों). Однако плазменная концентрация трандолаприлата и его АПФ-ингибирующая активность у пациентов с артериальной гипертензией пожилого возраста обоего пола одинаковые.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов на гемодиализе и с КК <30 мл/мин плазменная концентрация трандолаприлата примерно в 2 गुना ज्यादा, а почечный клиренс снижен приблизительно на 85%.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с нетяжелым алкогольным циррозом печени плазменная концентрация трандолаприла и трандолаприлата повышается в 9 और 2 раза соответственно, но АПФ-ингибирующая активность не изменяется.
Verapamil
अवशोषण
बाद के बारे में सेवन 90-92 % дозы верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность составляет всего 22% स्पष्ट प्रभाव के कारण “पहला पास” जिगर के माध्यम से. При повторном применении средняя биодоступность может возрастать до 30%. समय सेल्सियस तक पहुंचने के लिएमैक्स प्लाज्मा है 4-15 नहीं.
वितरण
सीएसएस при многократном применении 1 раз/сут достигается через 3-4 दिन. प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाइंडिंग लगभग है 90%.
चयापचय
Одним из 12 चयापचयों, обнаруженных в моче, является норверапамил, фармакологическая активность которого составляет 10-20% от таковой верапамила; его доля составляет 6% от выводимого препарата. सीएसएस норверапамила и верапамила сходные.
कटौती
टी1/2 при повторном применении равен в среднем 8 नहीं. В неизмененном виде выводится с мочой 3-4% मात्रा. में मूत्र चयापचयों उत्सर्जित कर रहे हैं – 70%, मल – 16%.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
Фармакокинетика верапамила не изменяется при нарушениях функции почек. Функциональное состояние почек не влияет на выведение верапамила.
Биодоступность и T1/2 верапамила увеличиваются у пациентов с циррозом печени. Однако фармакокинетика верапамила остается без изменений у пациентов с компенсированным нарушением функции печени.
Тарка
Сведений о фармакокинетическом взаимодействии между верапамилом и трандолаприлом/трандолаприлатом не имеется, поэтому фармакокинетика обоих препаратов при комбинированном применении не отличается от таковой при их назначении по отдельности.
गवाही
— эссенциальная артериальная гипертензия (रोगियों, जो संयोजन चिकित्सा से पता चलता है).
खुराक आहार
दवा द्वारा मौखिक रूप से लिया जाता है 1 कैप्स. 1 समय / दिन, предпочтительно утром после приема пищи. Капсулу проглатывают целиком, पीने का पानी.
दुष्प्रभाव
В таблице приведены нежелательные реакции, которые были возможно или вероятно связаны с применением препарата Тарка и наблюдались более чем у 1% रोगियों. Все реакции распределены по частоте >1/100, लेकिन <1/10.
Система органов | आवृत्ति | दुष्प्रभाव |
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से | अक्सर | सिरदर्द, चक्कर आना |
हृदय प्रणाली | अक्सर | एवी ब्लॉक I डिग्री |
श्वसन प्रणाली | अक्सर | बढ़ी हुई खांसी |
पाचन तंत्र से | अक्सर | कब्ज |
अन्य | अक्सर | астения/слабость |
Другие клинически значимые побочные эффекты
श्वसन प्रणाली: ब्रोंकाइटिस, सांस लेने में तकलीफ, заложенность синусов.
Hematopoietic प्रणाली से: leukopenia, न्यूट्रोपेनिया, lymphopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.
चयापचय: hyperkalemia, giponatriemiya.
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: अलार्म, нарушения равновесия, अनिद्रा, paresthesia, gipesteziya, तंद्रा, बेहोशी, aphronia.
इन्द्रियों से: दृष्टि हानि, туман перед глазами, चक्कर आना (лабиринтное), कान में शोर.
हृदय प्रणाली: полная AV-блокада, मंदनाड़ी, धकधकी, हाइपोटेंशन, ज्वार, गण्डमाला, क्षिप्रहृदयता, блокада ножек пучка Гисса, तीव्र रोधगलन, निलय समय से पहले धड़कता है, неспецифические изменения сегмента ST-Т на ЭКГ.
पाचन तंत्र से: शायद ही कभी – मतली, दस्त, अपच, शुष्क मुँह.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: artralgii, mialgii, गाउट (hyperuricemia).
मूत्र प्रणाली से: वृद्धि हुई पेशाब, बहुमूत्रता, रक्तमेह, प्रोटीनमेह, निशामेह.
Со стороны репродуктивой системы: नपुंसकता, endometriosis.
प्रयोगशाला मापदंडों से: LDH वृद्धि, क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़, IS, АЛТ и/или билирубина, सीरम क्रिएटिनिन, остаточного азота мочевины.
एलर्जी: वाहिकाशोफ, खुजली, लाल चकत्ते.
अन्य: सीने में दर्द, पेरिफेरल इडिमा, fatiguability.
दुष्प्रभाव, которые наблюдались при применении верапамила гидрохлорида
हृदय प्रणाली: AV-блокада I, II или III степени, блокада синусового узла, возможно развитие или нарастание сердечной недостаточности, AV-диссоциация, आंतरायिक खंजता, गण्डमाला, अतालता, फुफ्फुसीय शोथ, क्षिप्रहृदयता, मंदनाड़ी, गंभीर हाइपोटेंशन, ज्वार.
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: तीव्र इस्कीमिक स्ट्रोक, भ्रम की स्थिति, तंद्रा, मानसिक लक्षण, स्पंदन, सिरदर्द, चक्कर आना, paresthesia.
पाचन तंत्र से: giperplaziya सही, боли или дискомфорт в животе, обратимая необструктивная кишечная непроходимость, मतली, उल्टी, कब्ज; लीवर एंजाइम में वृद्धि.
अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: पुंस्तनवृद्धि, galactorrhea, hyperprolactinemia, बढ़ी हुई पसीना.
मूत्र प्रणाली से: लगातार पेशाब आना.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: मांसपेशियों में कमजोरी, मांसलता में पीड़ा, जोड़ों का दर्द.
इन्द्रियों से: системное चक्कर आना.
प्रजनन प्रणाली: नपुंसकता.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: सारक, चोट, बालों का झड़ना, hyperkeratosis, पर्प्यूरा.
एलर्जी: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं, हीव्स, खुजली, पर्विल मल्टीफॉर्म, maculo-दानेदार दाने, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम, वाहिकाशोफ.
अन्य: पेरिफेरल इडिमा, बेहोशी, थकान.
दुष्प्रभाव, которые наблюдались при применении трандолаприла
पाचन तंत्र से: उल्टी, पेट दर्द, अग्नाशयशोथ.
अन्य: agranulocytosis, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं, खालित्य, बुखार, कमी हुई कामेच्छा.
दुष्प्रभाव, которые наблюдались при применении всех ингибиторов АПФ
सीएनएस: преходящее нарушение мозгового кровообращения, सिरदर्द.
हृदय प्रणाली: रोधगलन, हृदय गति रुकना, मस्तिष्क रक्तस्राव, हाइपोटेंशन.
Hematopoietic प्रणाली से: pancytopenia, हीमोग्लोबिन और hematocrit की कमी, न्यूट्रोपेनिया, agranulocytosis.
पाचन तंत्र से: दस्त, मतली, ageusia, अग्नाशयशोथ.
मूत्र प्रणाली से: एक्यूट रीनल फ़ेल्योर.
एलर्जी: पर्विल मल्टीफॉर्म, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, वाहिकाशोफ, लाल चकत्ते.
अन्य: सीने में दर्द, खांसी, hyperkalemia.
मतभेद
- हृदयजनित सदमे;
- तीव्र रोधगलन;
- ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени (за исключением пациентов с функционирующим водителем ритма);
- एसएसएस (за исключением пациентов с функционирующим водителем ритма);
— фибрилляция/трепетание предсердий у пациентов с синдромом WPW и LGL;
- तीव्र दिल विफलता;
— хроническая сердечная недостаточность II Б и III стадии;
- Vыrazhennaya मंदनाड़ी;
- गंभीर हाइपोटेंशन;
- वृक्क रोग (सीसी<30 мл/мин.);
— одновременное применение бета-адреноблокаторов;
— ангионевротический отек при применении ингибитора АПФ (इतिहास);
- गर्भावस्था;
- दूध (दूध पिलाना);
- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों;
— повышенная чувствительность к трандолаприлу или другим ингибиторам АПФ.
ध्यान से следует применять препарат при аортальном стенозе, हाइपरट्रोफिक प्रतिरोधी कार्डियोमायोपैथी, нарушениях функции печени и/или почек, प्रणालीगत संयोजी ऊतक रोगों (incl. एसएलई, त्वग्काठिन्य), अस्थि मज्जा hematopoiesis की दमन, ए वी-блокаде मैं степени, bradycardia, हाइपोटेंशन, राज्यों, गुप्त प्रतिलिपि में कमी के साथ (incl. दस्त, उल्टी), द्विपक्षीय वृक्क धमनी प्रकार का रोग, एक एकान्त गुर्दे के लिए धमनी के एक प्रकार का रोग, गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद हालत, रोगियों, соблюдающих диету с ограничением соли, हेमोडायलिसिस, при сочетанном применении с диуретиками.
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इस दवा का उपयोग न करें (दूध पिलाना).
Безопасность применения препарата Тарка у беременных женщин не установлена. Имеются отдельные наблюдения гипоплазии легких у новорожденных, задержки внутриутробного развития плода, открытого артериального протока и гипоплазии черепа после применения ингибиторов АПФ во время беременности. Ингибиторы АПФ могут вызвать артериальную гипотензию, сопровождающуюся анурией у плода или новорожденного или олигогидроамнионом.
Риск тератогенных эффектов наиболее высок при назначении ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности. Сведений о возможной тератогенности или эмбрио/фетотоксичности ингибиторов АПФ в I триместре беременности не имеется.
Верапамил выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Тарка в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
चेताते
Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном наблюдении в период лечения препаратом Тарка.
У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы трандолаприла, а также после ее увеличения отмечали развитие артериальной гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами. Риск артериальной гипотензии более высокий при нарушении водно-электролитного баланса в результате длительной терапии диуретиками, ограничения потребления соли, диализа, दस्त या उल्टी. У таких пациентов перед началом терапии трандолаприлом следует прекратить терапию диуретиками и восполнить ОЦК и/или содержание соли. Необходимо контролировать АД особенно тщательно при назначении или отмене НПВС в период применения препарата Тарка.
При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и подавления функции костного мозга. Эти нежелательные явления чаще встречаются у пациентов с нарушением функции почек, особенно с системными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (जैसे, с СКВ или склеродермией) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек, лечении ГКС и цитостатиками-антиметаболитами.
Трандолаприл может вызвать ангионевротический отек лица, भाषा, глотки и/или гортани.
В состав препарата Тарка входит верапамил, поэтому применения комбинированного препарата следует избегать у пациентов с тяжелой дисфункцией левого желудочка (जैसे, с фракцией выброса <30%, повышением давления заклинивания легочных капилляров >20 एमएम एचजी. लेख. или выраженными симптомами сердечной недостаточности) и у пациентов с любой степенью дисфункции левого желудочка, если они получают бета-адреноблокатор.
При обследовании пациентов с артериальной гипертензией следует всегда оценивать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом почечной артерии у пациентов с единственной почкой (जैसे, после ее трансплантации) वृक्क रोग का खतरा बढ़ा, а у пациентов с почечной недостаточностью – риск дальнейшего ухудшения функции почек.
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, не имеющих заболеваний почек, при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины в крови и сывороточного креатинина.
धमनी उच्च रक्तचाप के साथ रोगियों में, особенно с нарушением функции почек, препарат Тарка может вызвать гиперкалиемию.
При оперативных вмешательствах или общей анестезии с использованием препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, трандолаприл может блокировать образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина.
С осторожностью следует подбирать дозы ингаляционных анестетиков при одновременном применении с верапамилом.
Не рекомендуется одновременное применение колхицина и верапамила ввиду возможности развития тетрапареза.
कुछ रोगियों को, मूत्रल प्राप्त, особенно недавно, после назначения трандолаприла наблюдается резкое снижение АД.
Поскольку данные по взаимодействию верапамила и дизопирамида отсутствуют, дизопирамид не следует применять в течение 48 ч до или 24 ч после приема верапамила.
बाल रोग में प्रयोग करें
Не изучалось применение препарата Тарка у пациентов детского и подросткововго возраста до 18 वर्षों, поэтому применение его в этой возрастной группе не рекомендуется.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
Следует воздерживаться от управления автомобилем и от работы с механизмами на ранних этапах лечения, поскольку способность к вождению или пользованию сложной техникой может ухудшиться.
ओवरडोज
В клинических исследованиях максимальная доза трандолаприла составила 16 मिलीग्राम. При этом не было отмечено признаков его непереносимости.
При передозировке препарата Тарка возможны следующие लक्षण, कारण बना верапамила гидрохлоридом: हाइपोटेंशन, ए वी блокада, मंदनाड़ी, asistolija. Зарегистрированы случаи летального исхода.
При передозировке препарата Тарка возможны следующие लक्षण, कारण बना трандолаприлом: गंभीर धमनी हाइपोटेंशन, झटका, व्यामोह, मंदनाड़ी, इलेक्ट्रोलाइट असामान्यताओं, वृक्कीय विफलता.
इलाज: दवा का निष्कासन, रोगसूचक चिकित्सा. Лечение передозировки верапамила гидрохлорида включает парентеральное введение препаратов кальция, применение бета-адреномиметиков и промывание желудка. Учитывая замедленное высасывание препарата пролонгированного действия следует контролировать состояние пациента в течение 48 नहीं: может потребоваться госпитализация. Верапамила гидрохлорид не удаляется при гемодиализе.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
इंटरेक्शन, обусловленные верапамилом
इन विट्रो अध्ययन इंगित करता है, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 और CYP2C18.
Верапамил является ингибитором CYP3A4. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, при этом наблюдалось повышение уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. क्रमशः, इस तरह के धन के उपयोग के खाते में बातचीत की संभावना से लेना चाहिए, जबकि.
В таблице обобщены данные по лекарственному взаимодействию, обусловленному верапамилом
तैयारी | Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении |
अल्फा ब्लॉकर्स | |
Prazosin | Увеличение सीमैक्स prazosin (40%), यह टी को प्रभावित नहीं करता1/2 prazosin. |
Terazosin | Увеличение नीलामी теразозина (24%) и सीमैक्स (25%). |
Antiarrhythmics | |
Flekainid | Минимальное действие на плазменный клиренс флекаинида (<10%); не влияет на плазменный клиренс верапамила. |
Quinidine | Снижение перорального клиренса хинидина (35%). |
Средства для лечения бронхиальной астмы | |
Theophylline | Уменьшение перорального и системного клиренса (20%). При курении – снижение на 11%. |
Anticonvulsants | |
कार्बमेज़पाइन | Увеличение नीलामी карбамазепина (46%) у пациентов с резистентной парциальной эпилепсией. |
अवसाद | |
Imipramine | Увеличение नीलामी имипрамина (15%), не влияет на уровень активного метаболита, дезипрамина. |
Гипогликемические средства для приема внутрь | |
Gliʙurid | बढ़ी हुई सीमैक्स gliʙurida (28%), नीलामी (26%). |
Противомикробные средства | |
इरीथ्रोमाइसीन | Возможно повышение уровня верапамила. |
रिफैम्पिसिन | Уменьшается AUC (97%), सीमैक्स (94%), जैव उपलब्धता (92%) verapamil. |
Telithromycin | Возможно повышение уровня верапамила. |
Противоопухолевые средства | |
Doxorubicin | नीलामी बढ़ जाती है (89%) и सीमैक्स (61%) доксорубицина при приеме верапамила внутрь у пациентов с мелкоклеточным раком легких. Введение верапамила в/в у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на плазменный клиренс доксирубицина. |
Barbiturates | |
Phenobarbital | Увеличивается пероральный клиренс верапамила – में 5 समय. |
Бензодиазепины и другие транквилизаторы | |
Buspirone | Увеличивается AUC и Cमैक्स буспирона в 3.4 टाइम्स. |
Midazolam | नीलामी बढ़ जाती है (में 3 टाइम्स) и सीमैक्स (में 2 टाइम्स) midazolama. |
बीटा अवरोधक | |
Metoprolol | नीलामी बढ़ जाती है (32.5%) и सीमैक्स (41%) метопролола у пациентов со стенокардией. |
प्रोप्रानोलोल | नीलामी बढ़ जाती है (65%) и सीमैक्स (94%) пропранолола у пациентов со стенокардией |
कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स | |
Digitoxine | कुल निकासी कम हो जाती है (27%) и внепочечный клиренс (29%) digitoxin. |
Digoxin | स्वस्थ स्वयंसेवकों में, सी वृद्धि हुईमैक्स (पर 45-53%), सीएसएस (पर 42%) и नीलामी ( पर 52%) digoksina. |
Histamine एच2-रिसेप्टर्स | |
सिमेटिडाइन | Увеличивается AUC R- и एस верапамила (25% और 40% क्रमश:) с уменьшением клиренса R- и एस верапамила. |
Иммунологические средства | |
साइक्लोस्पोरिन | नीलामी बढ़ जाती है, सीएसएस, सीमैक्स (पर 45%) साइक्लोस्पोरिन. |
सिरोलिमस | Возможно повышение уровня сиролимуса. |
Tacrolimus | Возможно повышение уровня такролимуса. |
Гиполипидемические средства-ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы | |
एटोरवास्टेटिन | Возможно повышение уровня аторвастатина. |
Lovastatin | Возможно повышение уровня ловастатина. |
Simvastatin | नीलामी बढ़ जाती है (में 2.6 समय) и सीमैक्स (में 4.6 समय) Simvastatin. |
Serotonin रिसेप्टर विरोधी | |
Almotryptan | नीलामी बढ़ जाती है (20%) и सीमैक्स (24%) almotrïptana. |
Urikozuricheskih फंडों | |
Sulfinpirazon | Увеличение перорального клиренса верапамила (में 3 टाइम्स), снижение его биодоступности (60%). |
अन्य | |
अंगूर का रस | Увеличение नीलामी आर- и एस верапамила (49% और 37% क्रमश:) и सीमैक्स आर- и एस верапамила (75% और 51% क्रमश:). टी1/2 और गुर्दे की निकासी नहीं बदला गया. |
सेंट जॉन पौधा | कम नीलामी आर- и एस верапамила (78% और 80% क्रमश:) с понижением Cमैक्स. |
При одновременном применении с препаратом Тарка антиаритмических средств и бета-блокаторов возможно усиление неблагоприятного влияния на сердечно-сосудистую систему (более выраженная AV-блокада, более значительное снижение ЧСС, развитие сердечной недостаточности и усиление артериальной гипотензии).
При одновременном применении хинидина с препаратом Тарка усиливается гипотензивное действие. У пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией может развиться отек легких.
При одновременном применении антигипертензивных средств, диуретиков и вазодилататоров с препаратом Тарка усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с препаратом Тарка празозина, теразозина усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с препаратом Тарка некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции (ritonavir), могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. При одновременном применении дозы верапамила должны быть снижены.
При одновременном применении карбамазепина с препаратом Тарка повышается уровень карбамазепина в плазме крови, что может сопровождаться свойственным карбамазепину побочным действием – diplopiej, सिरदर्द, атаксией или головокружением.
При одновременном применении лития с препаратом Тарка повышается нейротоксичность лития.
При одновременном применении рифампицина с препаратом Тарка возможно уменьшение гипотензивного действия верапамила.
При одновременном применении сульфинпиразона с препаратом Тарка возможно уменьшение гипотензивного действия верапамила.
При одновременном применении с препаратом Тарка эффект миорелаксантов может усилиться.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты с верапамилом повышается кровоточивость.
При одновременном применении с верапамилом уровень этанола в плазме крови повышается.
verapamil का एक साथ इस्तेमाल Simvastatin या Lovastatin की वृद्धि सीरम स्तर के लिए नेतृत्व कर सकते हैं.
मरीजों को, प्राप्त verapamil, एचएमजी सीओए रिडक्टेस का उपचार (यानी. Simvastatin / Lovastatin) यह उनके इलाज के पाठ्यक्रम में क्रमिक वृद्धि के साथ संभव सबसे कम खुराक के साथ शुरू करना चाहिए. आप रोगियों verapamil प्रदान करना चाहते हैं, पहले से ही एचएमजी सीओए रिडक्टेस प्राप्त, की समीक्षा की और तदनुसार उनकी एकाग्रता खुराक सीरम कोलेस्ट्रॉल को कम किया जाना चाहिए. इस रणनीति का पालन किया जाना चाहिए एटोरवास्टेटिन साथ verapamil की नियुक्ति करते समय.
Fluvastatin, pravastatin और rosuvastatin isozymes CYP3A4 की कार्रवाई से metabolized नहीं कर रहे हैं, इसलिए verapamil के साथ उनकी बातचीत से कम होने की संभावना.
Диуретики или другие гипотензивные лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие трандолаприла. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при совместном применении с тиазидными диуретиками.
पोटेशियम बख्शते मूत्रल (incl. स्पैरोनोलाक्टोंन, amilorid, triamterene) или препараты калия повышают риск гиперкалиемии при одновременном применении с трандолаприлом.
Одновременное применение трандолаприла с гипогликемическими средствами (инсулином или пероральными гипогликемическими средствами) может усилить гипогликемический эффект и привести к повышению риска гипогликемии.
Трандолаприл может ухудшить выведения лития. Необходим контроль уровня лития в сыворотке крови.
При одновременном применении с верапамилом концентрация колхицина в крови может значительно повыситься, поскольку последний является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина, कि, के बदले में, подавляют метаболизм верапамила.
В экспериментах на животных было показано, что ингаляционные анестетики снижают поступление кальция в клетку, оказывая угнетающее влияние на сердечно-сосудистую систему. При одновременном применении с верапамилом возможно усиление угнетающего действия на миокард.
Гипотензивный эффект некоторых ингаляционных анестетиков может быть усилен ингибиторами АПФ.
Следует избегать применения высокопроточных мембран из полиакрилонитрила во время гемодиализа у пациентов, получающих ингибиторы АПФ в связи с возможным развитием анафилактоидных реакций.
НПВС снижают гипотензивный эффект трандолаприла.
Цитостатические или другие иммуносупрессивные лекарственные средства и ГКС повышают риск развития лейкопении при совместном применении с ингибиторами АПФ.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष.