कैडेट: दवा का उपयोग करने के निर्देश, संरचना, मतभेद

सक्रिय सामग्री: Amlodipine, एटोरवास्टेटिन
जब एथलीट: C10BX03
CCF: लिपिड कम करने वाली गतिविधि के साथ एंटीहाइपरटेंसिव और एंटीजाइनल दवा
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10
जब सीएसएफ: 01.09.16.07
निर्माता: गोएडेके जीएमबीएच (जर्मनी)

फार्मास्युटिकल फार्म, रचना और पैकेजिंग कैडेट

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद, अंडाकार, एक तरफ मुद्रित “फाइजर”, अन्य – “सीडीटी” और “051”.

Excipients: कैल्शियम कार्बोनेट, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, पूर्व gelatinized स्टार्च, Polysorbate 80 (बीच 80), giproloza, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट, फिल्म आवरण ओपेड्री II सफेद 85F28751 (पॉलीविनायल अल्कोहल, रंजातु डाइऑक्साइड, macrogol (खूंटी) 3000, तालक).

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित नीला, अंडाकार, एक तरफ मुद्रित “फाइजर”, अन्य – “सीडीटी” और “101”.

Excipients: कैल्शियम कार्बोनेट, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, पूर्व gelatinized स्टार्च, Polysorbate 80 (बीच 80), giproloza, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट, फिल्म आवरण ओपेड्री II ब्लू 85F10919 (पॉलीविनायल अल्कोहल, रंजातु डाइऑक्साइड, macrogol (खूंटी) 3000, तालक, वार्निश एल्यूमीनियम इंडिगो कारमाइन).

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.

* अंतरराष्ट्रीय गैर मालिकाना नाम, डब्ल्यूएचओ ने सिफारिश की – अम्लोदीपिन बगल.

औषधीय कार्रवाई कैडेट

संयुक्त तैयारी, संयुक्त हृदय रोगों के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है (धमनी उच्च रक्तचाप / एनजाइना पेक्टोरिस और डिस्लिपिडेमिया).

कार्रवाई के तंत्र दवा इसके घटक घटकों की कार्रवाई के कारण है: अमलोडिलिन – dihydropyridine व्युत्पन्न, धीमी कैल्शियम चैनल अवरोधक, और एटोरवास्टेटिन – लिपिड कम करने वाला एजेंट, HMG-CoA reductase inhibitors के एक अवरोध करनेवाला. Amlodipine झिल्लियों में कैल्शियम की धारा को चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं और कार्डियोमायोसाइट्स में रोकता है।. एटोरवास्टेटिन चुनिंदा और प्रतिस्पर्धात्मक रूप से एचएमजी-सीओए रिडक्टेस को रोकता है, जो 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लूटरीलकोएंजाइम ए को मेवलोनिक एसिड में बदलने को उत्प्रेरित करता है – स्टेरॉयड अग्रदूत, कोलेस्ट्रॉल सहित (एच एस).

धमनी उच्च रक्तचाप और डिस्लिपिडेमिया वाले रोगियों में नैदानिक ​​अध्ययन

प्रतिक्रिया अध्ययन में, 1600 धमनी उच्च रक्तचाप और डिस्लिपिडेमिया कैडेट के संयोजन वाले रोगियों की तुलना अम्लोदीपिन मोनोथेरेपी और एटोरवास्टेटिन मोनोथेरेपी या प्लेसिबो से की गई. धमनी उच्च रक्तचाप और डिस्लिपिडेमिया के अलावा 15% रोगियों को मधुमेह था, 22% धूम्रपान करने वालों के, और में 14% हृदय रोगों का एक बोझिल वंशानुगत इतिहास था. के माध्यम से 8 सभी में संयोजन चिकित्सा के सप्ताह 8 खुराक से सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण और खुराक पर निर्भर कमी आई (Xc-एलडीएल) placebo की तुलना. सिस्टोलिक ब्लड प्रेशर और डायस्टोलिक ब्लड प्रेशर या एलडीएल-सी स्तरों पर प्रभाव के संदर्भ में, कैडुएट एम्लोडिपाइन और एटोरवास्टैटिन मोनोथेरेपी से काफी अलग नहीं था।.

मिथुन अध्ययन में 1220 धमनी उच्च रक्तचाप और डिस्लिपिडेमिया के संयोजन वाले रोगियों को एम्लोडिपाइन / एटोरवास्टेटिन प्राप्त हुआ 14 सप्ताह. अनियंत्रित धमनी उच्च रक्तचाप वाले मरीजों को शामिल किया गया था। (जिन लोगों ने उच्चरक्तचापरोधी दवाएं ली और नहीं लीं; रोगी अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाएं लेना जारी रख सकते हैं, धीमी कैल्शियम चैनलों के ब्लॉकर्स के अलावा, 14 सप्ताह की खुराक अनुमापन अवधि के दौरान) और एलडीएल-सी का सामान्य या ऊंचा स्तर. सभी रोगियों में रक्तचाप या एलडीएल-सी का स्तर बढ़ा हुआ था।, और में 62% – दोनों संकेतक. कैडेट के साथ उपचार से सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में औसतन कमी आई 17.1 और 9.6 एमएम एचजी. लेख. क्रमशः, और औसतन Xc-LDL का स्तर 32.7%. में रक्तचाप और एलडीएल-सी के स्तर को नियंत्रित किया गया 58% रोगियों (ब्लड प्रेशर और एलडीएल-सी के नियंत्रण के मापदंड को कम माना गया 140/90 एमएम एचजी. लेख. कम 160 मिलीग्राम / डीएल संयुक्त उच्च रक्तचाप और डिसलिपिडेमिया वाले रोगियों में; कम 140/90 एमएम एचजी. लेख. कम 130 उच्च रक्तचाप और डिस्लिपिडेमिया और एक अन्य हृदय जोखिम कारक के संयोजन वाले रोगियों में मिलीग्राम / डीएल, लेकिन कोरोनरी धमनी रोग या मधुमेह के बिना; कम 130/85 एमएम एचजी. लेख. कम 100 मिलीग्राम / डीएल संयुक्त उच्च रक्तचाप और डिसलिपिडेमिया वाले रोगियों में, साथ ही आईबीएस, मधुमेह और अन्य रोग, एथेरोस्क्लेरोसिस के कारण). यह दिखाया गया है, कि रक्तचाप और एलडीएल-सी के स्तर में कमी हासिल की गई थी 65% रोगियों, जिन्होंने धमनी उच्च रक्तचाप और डिस्लिपिडेमिया के उपचार के लिए चिकित्सा के प्रारंभिक चरण में कैडेट प्राप्त किया, और 55-64% रोगियों, जिसमें रक्तचाप को ठीक करने के लिए एम्लोडिपाइन मिलाया गया था (55% रोगियों, एटोरवास्टेटिन के अलावा अन्य लिपिड-कम करने वाले एजेंट प्राप्त करना, 58% रोगियों, अध्ययन से पहले एटोरवास्टेटिन के साथ इलाज किया गया, और 64% रोगियों, जो लिपिड कम करने वाली दवाएं नहीं ले रहे थे).

फार्माकोडायनामिक्स एम्लोडिपाइन

Amlodipine मायोकार्डियम और रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में झिल्लियों के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवेश को रोकता है।.

एम्लोडिपाइन की काल्पनिक क्रिया का तंत्र संवहनी चिकनी मांसपेशियों पर सीधे आराम प्रभाव के कारण होता है।. एनजाइना पेक्टोरिस में एम्लोडिपाइन की क्रिया का सटीक तंत्र पूरी तरह से स्थापित नहीं किया गया है।, लेकिन एम्लोडिपिन निम्नलिखित दो तरीकों से इस्किमिया को कम करता है:

1. Amlodipine परिधीय धमनी को फैलाता है और इस प्रकार परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है, यानी. दिल का बोझ. चूंकि हृदय गति नहीं बदलती है, हृदय पर भार कम करने से ऊर्जा की खपत और ऑक्सीजन की मांग में कमी आती है.

2. अम्लोदीपिन की क्रिया का तंत्र, शायद, अपरिवर्तित के रूप में मुख्य कोरोनरी धमनियों और कोरोनरी धमनियों का फैलाव भी शामिल है, और मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों में. वासोस्पैस्टिक एनजाइना वाले रोगियों में उनके फैलाव से मायोकार्डियम में ऑक्सीजन की आपूर्ति बढ़ जाती है। (एनजाइना प्रिंज़मेटला या संस्करण एनजाइना) और कोरोनरी वाहिकासंकीर्णन के विकास को रोकता है, धूम्रपान के कारण.

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, एक एकल दैनिक खुराक में अम्लोदीपिन लेने से रक्तचाप में नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण कमी आती है 24 h लापरवाह स्थिति में, तो और खड़ा है. कार्रवाई की धीमी शुरुआत के कारण, एम्लोडिपाइन तीव्र हाइपोटेंशन का कारण नहीं बनता है।.

एनजाइना के रोगियों में, अम्लोदीपिन का उपयोग 1 बार / दिन शारीरिक गतिविधि का समय बढ़ाता है, एनजाइना पेक्टोरिस के हमले और एसटी खंड के अवसाद के विकास को रोकता है (पर 1 मिमी), एनजाइना के हमलों की आवृत्ति और खपत नाइट्रोग्लिसरीन गोलियों की संख्या कम कर देता है.

Amlodipine चयापचय और प्लाज्मा लिपिड पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालता है और इसका उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में किया जा सकता है, मधुमेह और गठिया.

कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में प्रयोग करें

हृदय रुग्णता और मृत्यु दर पर अम्लोदीपिन के प्रभाव, PREVENT अध्ययन में कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति और कैरोटिड एथेरोस्क्लेरोसिस के पाठ्यक्रम का अध्ययन किया गया था. इस अध्ययन में, एंजियोग्राफिक रूप से पुष्टि किए गए कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिस वाले रोगियों का 3 साल तक पालन किया गया।. मरीजों को, अमलोडिपाइन के साथ इलाज किया, उल्लेखनीय कमी आई थी (पर 31%) कुल हृदय मृत्यु दर, रोधगलन, स्ट्रोक, पर्क्यूटेनियस ट्रांसलूमिनल कोरोनरी एंजियोप्लास्टी (पीटीसीए), कोरोनरी धमनी की बाईपास ग्राफ्टिंग, अस्थिर एनजाइना के लिए अस्पताल में भर्ती और पुरानी दिल की विफलता की प्रगति. इसके अलावा, ऐसा देखा गया, कि एम्लोडिपाइन कैरोटिड धमनियों के इंटिमा-मीडिया के प्रगतिशील मोटा होने को रोकता है.

CAMELOT परीक्षण ने कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में प्रतिकूल परिणामों को रोकने में एम्लोडिपाइन की प्रभावकारिता की जांच की, जिनमें से लगभग आधा, खुराक में अम्लोदीपिन प्राप्त किया 5-10 मिलीग्राम, और अन्य रोगी – प्लेसबो प्लस मानक चिकित्सा. चिकित्सा की अवधि थी 2 वर्ष. Amlodipine थेरेपी हृदय मृत्यु दर में कमी के साथ जुड़ी हुई थी।, गैर-घातक रोधगलन, घातक और गैर-घातक स्ट्रोक या क्षणिक इस्केमिक हमले और अन्य गंभीर हृदय संबंधी जटिलताओं पर 31%, एनजाइना पेक्टोरिस के लिए अस्पताल में भर्ती 42%.

एटोरवास्टेटिन फार्माकोडायनामिक्स

एटोरवास्टेटिन – HMG-CoA रिडक्टेस का चयनात्मक प्रतिस्पर्धी अवरोधक, HMG-CoA को मेवलोनिक एसिड में परिवर्तित करता है – स्टेरॉयड अग्रदूत, एक्स सहित. Homozygous और heterozygous पारिवारिक हाईपरक्लोस्ट्रेलेमिया के साथ रोगियों में, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और मिश्रित डिस्लिपिडेमिया के गैर-पारिवारिक रूप, एटोरवास्टेटिन कुल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करता है, XC-एलडीएल और apolipoprotein में (एपीओ-), साथ ही बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (Xc VLDL) और ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी) और एचडीएल-कोलेस्ट्रॉल के स्तर में एक चर वृद्धि का कारण बनता है.

एटोरवास्टेटिन लीवर में एचएमजी-सीओए रिडक्टेस और कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण को बाधित करके और कोशिका की सतह पर यकृत एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या बढ़ाकर प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल और लिपोप्रोटीन के स्तर को कम करता है।, जो एलडीएल के तेज और अपचय को बढ़ाता है.

एटोरवास्टेटिन एलडीएल के गठन और एलडीएल कणों की संख्या को कम करता है. यह एलडीएल कणों की गुणवत्ता में अनुकूल परिवर्तन के साथ संयोजन में एलडीएल रिसेप्टर्स की गतिविधि में स्पष्ट और लगातार वृद्धि का कारण बनता है।. होमोजीगस फेमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में एटोरवास्टेटिन एलडीएल-सी को कम करता है, जो आमतौर पर लिपिड कम करने वाली चिकित्सा के लिए उत्तरदायी नहीं है.

एटोरवास्टेटिन और इसके कुछ मेटाबोलाइट्स औषधीय रूप से मनुष्यों में सक्रिय हैं।. एटोरवास्टेटिन की क्रिया का प्राथमिक स्थल यकृत है।, जहां कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण और एलडीएल निकासी की जाती है. एलडीएल-सी के स्तर में कमी की डिग्री दवा की खुराक से संबंधित है, एक बड़ी हद तक, इसकी प्रणालीगत एकाग्रता की तुलना में. उपचार की प्रतिक्रिया को ध्यान में रखते हुए खुराक का चयन किया जाता है.

एक नैदानिक ​​अध्ययन में, जिसने प्रभाव की खुराक पर निर्भरता का अध्ययन किया, खुराक में एटोरवास्टेटिन 10-80 mg ने कुल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम किया (पर 30-46%), Xc-एलडीएल (पर 41-61%), एपीओ- (पर 34-50%) और TG (पर 14-33%). ये परिणाम विषम पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में समान थे।, हाईपरक्लोस्ट्रेलेमिया और मिश्रित Hyperlipidemia के गैर-पारिवारिक रूपों, इसमें गैर-इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह के रोगी भी शामिल हैं. पृथक हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया वाले रोगियों में, एटोरवास्टेटिन कुल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करता है।, Xc-एलडीएल, एक्सएस-वीएलडीएल, एपीओ-, TG और HS-LPneVP और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को बढ़ाता है. डिसबेटालिपोप्रोटीनेमिया के रोगियों में, एटोरवास्टेटिन ने मध्यवर्ती-घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम कर दिया।.

फ्रेडरिकसन के अनुसार हाइपरलिपोप्रोटीनेमिया IIa और IIb प्रकार के रोगियों में, में भाग लेने रहे 24 नियंत्रित अध्ययन, एटोरवास्टेटिन के साथ उपचार के दौरान एचडीएल-सी में औसत वृद्धि (10-80 मिलीग्राम) निर्मित 5.1-8.7%. इस सूचक में परिवर्तन खुराक पर निर्भर नहीं थे. इन मरीजों के विश्लेषण से कुल सी/सी-एचडीएल और सी-एलडीएल/सी-एचडीएल के अनुपात में खुराक पर निर्भर कमी भी सामने आई। 29-44% और 37-55%, क्रमश:.

MIRACL परीक्षण में इस्कीमिक परिणामों और सर्व-कारण मृत्यु दर की रोकथाम में एटोरवास्टेटिन की प्रभावकारिता का अध्ययन किया गया था।. इसमें एक्यूट कोरोनरी सिंड्रोम के मरीज शामिल थे (अस्थिर एंजिना या गैर-क्यू लहर मायोकार्डियल इंफार्क्शन), जिन्होंने मानक चिकित्सा प्राप्त की, आहार सहित, एटोरवास्टेटिन के साथ संयोजन में 80 मिलीग्राम / दिन या प्लेसबो के लिए 16 सप्ताह (MEDIAN). एटोरवास्टेटिन के साथ उपचार के परिणामस्वरूप इस्केमिक परिणामों और मृत्यु दर के जोखिम में उल्लेखनीय कमी आई है 16%. एनजाइना और पुष्ट म्योकार्डिअल इस्किमिया के लिए पुनर्वितरण का जोखिम कम हो गया 26%. इस्केमिक परिणामों और मृत्यु दर के जोखिम पर एटोरवास्टेटिन का प्रभाव एलडीएल-सी के प्रारंभिक स्तर पर निर्भर नहीं करता था और गैर-क्यू वेव मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन और अस्थिर एनजाइना वाले रोगियों में तुलनीय था।, पुरुषों और महिलाओं, छोटे और बड़े मरीज 65 वर्षों.

हृदय रोगों के विकास के जोखिम की रोकथाम

कार्डियोवास्कुलर परिणामों के एंग्लो-स्कैंडिनेवियाई अध्ययन में, लिपिड कम करने वाली शाखा (ASCOT LLA), सीएडी के घातक और गैर-घातक परिणामों पर एटोरवास्टेटिन का प्रभाव (हृदय मृत्यु दर, अस्थिर एनजाइना के लिए अस्पताल में भर्ती) आयु वर्ग के रोगियों में मूल्यांकन किया गया था 40-80 मायोकार्डियल रोधगलन के इतिहास के बिना वर्षों और कुल कोलेस्ट्रॉल के प्रारंभिक स्तर से अधिक के साथ 6.5 mmol / L (251 मिलीग्राम / डीएल). सभी मरीजों के पास भी था, कम से कम, 3 हृदय जोखिम कारक: नर, उम्र से अधिक 55 वर्षों, धूम्रपान, मधुमेह, इतिहास में प्रथम कार्यात्मक वर्ग का IHD, कुल कोलेस्ट्रॉल का अनुपात एचडीएल-सी के स्तर से अधिक है 6, बाह्य संवहनी बीमारी, बाएं निलय अतिवृद्धि, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना का इतिहास, विशिष्ट ईसीजी परिवर्तन, प्रोटीनुरिया और एल्बुमिनुरिया. सहवर्ती रूप से निर्धारित एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी के साथ धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के एक अध्ययन में (लक्ष्य बीपी से कम 140/90 एमएम एचजी. लेख. मधुमेह मेलिटस और उससे कम के रोगियों में सभी रोगियों के लिए 130/80 मधुमेह के रोगियों के लिए) एटोरवास्टेटिन को एक खुराक पर प्रशासित किया गया था 10 मिलीग्राम / दिन या प्लेसबो.
क्योंकि, कि, अंतरिम विश्लेषण के अनुसार, दवा के साथ उपचार का प्रभाव प्लेसीबो के प्रभाव से काफी अधिक हो गया, अध्ययन को जल्दी समाप्त करने का निर्णय लिया गया। 3.3 साल के बजाय प्रत्याशित 5 वर्षों. Atorvastatin निम्न जटिलताओं का विकास काफी कम:

कुल और हृदय मृत्यु दर की उल्लेखनीय कमी की ओर इशारा किया गया है नहीं, हालांकि एक सकारात्मक प्रवृत्ति रही है.

मधुमेह मेलेटस में एटोरवास्टेटिन के एक पूलित अध्ययन में (कार्ड ) वृद्ध रोगियों में हृदय रोगों के घातक और गैर-घातक परिणामों पर इसके प्रभाव का मूल्यांकन किया गया 40-75 मधुमेह मेलेटस के साथ वर्ष 2 हृदय रोग का कोई इतिहास नहीं है और एलडीएल-सी से अधिक नहीं है 4.14 mmol / L (160 मिलीग्राम / डीएल) और टीजी नहीं 6.78 mmol / L (600 मिलीग्राम / डीएल). सभी रोगियों में निम्न जोखिम कारकों में से कम से कम एक था: धमनी का उच्च रक्तचाप, धूम्रपान, रेटिनोपैथी, माइक्रो- या मैक्रोएल्ब्यूमिन्यूरिया. मरीजों को एटोरवास्टेटिन मिला 10 औसत के लिए मिलीग्राम/दिन या प्लेसीबो 3.9 वर्षों. क्योंकि, कि, अंतरिम विश्लेषण के अनुसार, दवा के साथ उपचार का प्रभाव प्लेसीबो के प्रभाव से काफी अधिक हो गया, निर्धारित समय से पहले अध्ययन को समाप्त करने का निर्णय लिया गया। 2 शेड्यूल से साल आगे.

हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास पर एटोरवास्टेटिन का प्रभाव नीचे दिया गया है।:

Atherosclerosis

आक्रामक लिपिड-कम करने वाली चिकित्सा के साथ एथेरोस्क्लेरोसिस प्रतिगमन के एक अध्ययन में ( उत्क्रमण ) एटोरवास्टेटिन के प्रभाव का मूल्यांकन किया (80 मिलीग्राम) और इंट्रावास्कुलर अल्ट्रासाउंड एंजियोग्राफी द्वारा कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिस के लिए प्रवास्टैटिन (VSUZI) इस्केमिक हृदय रोग के रोगियों में. बेसलाइन और उसके बाद IVUS का प्रदर्शन किया गया 18 महीने, अध्ययन के अंत में. एटोरवास्टेटिन समूह में, कुल एथेरोमा मात्रा में औसत कमी (प्राथमिक अनुसंधान मानदंड) अध्ययन की शुरुआत की राशि के बाद से 0.4% (पी = 0.98). एटोरवास्टेटिन समूह में, LDL-C घटकर औसतन 2.04±0.8 mmol/l हो गया (78.9± 30 मिलीग्राम / डीएल) प्रारंभिक स्तर 3.89±0.7 mmol/l की तुलना में (150± 28 मिलीग्राम / डीएल), इसी समय, कुल कोलेस्ट्रॉल के औसत स्तर में कमी आई थी 34.1%, टीजी – पर 20%, एपीओ- – पर 39.1%. द्वारा Xc-HDL के स्तर में वृद्धि 2.9%, साथ ही सी-रिएक्टिव प्रोटीन के स्तर में औसतन कमी 36.4%.

फार्माकोकाइनेटिक्स कैडेट

अवशोषण

संयुक्त दवा कैडुएट के मौखिक प्रशासन के बाद, सी के दो अलग-अलग शिखर_{मैक्स} प्लाज्मा. सी_{मैक्स} एटोरवास्टेटिन के माध्यम से प्राप्त किया गया था 1-2 नहीं, सी_{मैक्स} amlodipine – के माध्यम से 6-12 नहीं. गति और अवशोषण की डिग्री (जैव उपलब्धता) Amlodipine और atorvastatin जब दवा Caduet का उपयोग करते हैं, तो यह अम्लोदीपिन और atorvastatin की गोलियाँ लेते समय से अलग नहीं होता है।: सी_{मैक्स} अम्लोदीपिन = 101%, एम्लोडिपिन का AUC = 100%, सी_{मैक्स} एटोरवास्टेटिन = 94%, एटोरवास्टेटिन एयूसी = 105%.

भोजन के बाद अम्लोदीपिन की जैव उपलब्धता नहीं बदलती है। (सी_{मैक्स} = 105% और एयूसी = 101% उपवास की तुलना में). यद्यपि भोजन के एक साथ अंतर्ग्रहण ने ड्रग कैडेट के उपयोग के साथ एटोरवास्टेटिन के अवशोषण की दर और सीमा में कमी का कारण बना 32% और 11% क्रमश: (से_makh = 68% और एयूसी = 89%), हालाँकि, अकेले एटोरवास्टेटिन के साथ जैवउपलब्धता में समान परिवर्तन देखे गए हैं।. वहीं, एलडीएल-सी के स्तर में कमी की डिग्री पर भोजन के सेवन का कोई प्रभाव नहीं पड़ा।.

चिकित्सीय खुराक में मौखिक प्रशासन के बाद अम्लोदीपिन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है।, C . तक पहुंचना_{मैक्स} के माध्यम से रक्त में 6-12 प्रशासन के बाद ज. पूर्ण जैव उपलब्धता की गणना की जाती है 64-80%. खाने से अम्लोदीपिन के अवशोषण पर कोई असर नहीं पड़ता है.

मौखिक प्रशासन के बाद एटोरवास्टेटिन तेजी से अवशोषित हो जाता है।, सी_{मैक्स} के ज़रिए हासिल 1-2 नहीं. खुराक के अनुपात में एटोरवास्टेटिन के अवशोषण और प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि. निरपेक्ष पशुमूल atorvastatin के लगभग है 14%, और सिस्टम पशुमूल HMG-CoA reductase inhibitors के विरुद्ध गतिविधि बाधा – के बारे में 30%. पहले पास चयापचय के कारण कम प्रणालीगत जैवउपलब्धता (चूषण) जठरांत्र संबंधी मार्ग और / या चयापचय के म्यूकोसा में “पहला पास” जिगर के माध्यम से. भोजन अवशोषण की दर और सीमा को थोड़ा कम कर देता है। (पर 25% और 9%, क्रमश:, (C) के परिणामों से सबूत के रूप में_{मैक्स} и नीलामी), हालांकि, एलडीएल-सी में कमी खाली पेट पर एटोरवास्टेटिन के साथ देखी गई कमी के समान है. के बावजूद, शाम को एटोरवास्टेटिन लेने के बाद, रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता कम हो जाती है (सी_{मैक्स} और था नीलामी द्वारा लगभग 30%), सुबह इसे लेने के बाद, कम एलडीएल कोलेस्ट्रॉल कोलेस्ट्रॉल दिन के समय पर निर्भर नहीं करता है, जो दवा ले लो.

वितरण

वी_घ अम्लोदीपिन लगभग बराबर 21 एल / किलो. इन विट्रो में अध्ययन से पता चला है, कि परिसंचारी अम्लोदीपिन लगभग है 97.5% प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य. सी_एसएस प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 7-8 लगातार खुराक के दिनों.

औसत वी_घ लगभग Atorvastatin है 381 एल. प्लाज्मा प्रोटीन से बांधना, इससे कम नहीं 98%. एरिथ्रोसाइट्स/प्लाज्मा में सामग्री का अनुपात लगभग है 0.25, यानी. Atorvastatin खराब को लाल रक्त कोशिकाओं में पार.

चयापचय

Amlodipine को लीवर में निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में मेटाबोलाइज़ किया जाता है।.

ऑर्थो के गठन के साथ Atorvastatin काफी हद तक metabolized किया है- और पैरा-हाइड्रॉक्सिलेटेड डेरिवेटिव और विभिन्न बीटा-ऑक्सीकरण उत्पाद. इन विट्रो में ऑर्थो- और पैरा-हाइड्रॉक्सिलेटेड मेटाबोलाइट्स का HMG-CoA रिडक्टेस पर निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है, atorvastatin की है कि करने के लिए तुलनीय. के बारे में 70% HMG-CoA रिडक्टेस की गतिविधि में कमी सक्रिय परिसंचारी चयापचयों की क्रिया के कारण होती है. इन विट्रो अध्ययनों के परिणामों का सुझाव, यकृत CYP3A4 एटोरवास्टेटिन के चयापचय में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है. यह तथ्य एरिथ्रोमाइसिन लेते समय मानव रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता में वृद्धि से समर्थित है।, कि izofermenta के एक अवरोध करनेवाला है. इन विट्रो अध्ययनों से पता चला भी है, एटोरवास्टेटिन CYP3A4 का एक कमजोर अवरोधक है. टेरफेनडाइन के प्लाज्मा सांद्रता पर एटोरवास्टेटिन का कोई नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था।, जो मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, इसलिए असंभाव्य, कि अन्य CYP3A4 सबस्ट्रेट्स के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एटोरवास्टेटिन का महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है.

कटौती

टी_1/2 प्लाज्मा से अम्लोदीपीन लगभग होता है 35-50 नहीं, कि आप दवा आवंटित करने के लिए अनुमति देता है 1 समय / दिन. 10% अपरिवर्तित अम्लोदीपिन और 60% मेटाबोलाइट्स गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं.

एटोरवास्टेटिन और इसके चयापचयों को मुख्य रूप से यकृत और/या अतिरिक्त यकृत चयापचय के माध्यम से पित्त में उत्सर्जित किया जाता है।, Atorvastatin kishechno-pechenocna रीसाइक्लिंग नहीं विषय करने के लिए स्पष्ट है. टी_1/2 के बारे में है 14 नहीं, जिसमें टी_1/2 सक्रिय मेटाबोलाइट्स की उपस्थिति के कारण HMG-CoA रिडक्टेस के खिलाफ निरोधात्मक गतिविधि लगभग है 20-30 नहीं. मौखिक प्रशासन के बाद, से कम 2% मात्रा.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

एटोरवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता काफी बढ़ जाती है (से_makh के बारे में 16 समय, एयूसी लगभग। 11 समय) शराबी लीवर सिरोसिस से पीड़ित रोगियों में (कक्षा में बच्चे-प्यूघ वर्गीकरण).

अम्लोदीपिन की प्लाज्मा सांद्रता गुर्दे की विफलता की डिग्री पर निर्भर नहीं करती है।; डायलिसिस द्वारा अम्लोदीपिन उत्सर्जित नहीं होता है.

गुर्दे की बीमारी एटोरवास्टेटिन के प्लाज्मा सांद्रता को प्रभावित नहीं करती है, इस संबंध में, खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।.

Atorvastatin एकाग्रता महिलाओं में रक्त प्लाज्मा में अलग है (सी_{मैक्स} के बारे में 20% उच्चतर, (क) नीलामी पर 10% नीचे) पुरुषों से, हालांकि, पुरुषों और महिलाओं में लिपिड चयापचय पर दवा के प्रभाव में कोई चिकित्सकीय महत्वपूर्ण अंतर नहीं थे।.

समय, C तक पहुँचने के लिए आवश्यक है_{मैक्स} रक्त प्लाज्मा में अम्लोदीपिन, व्यावहारिक रूप से उम्र से स्वतंत्र. बुजुर्गों में, अम्लोदीपिन की निकासी में कमी की ओर रुझान था।, जिससे AUC और T में वृद्धि होती है_1/2 . पुरानी दिल की विफलता वाले विभिन्न आयु समूहों के रोगियों में, एयूसी और टी में वृद्धि_1/2. बुजुर्गों और युवाओं में समान खुराक में अम्लोदीपिन की सहनशीलता समान रूप से अच्छी होती है।.

वृद्ध लोगों में एटोरवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता 65 वर्ष और उससे अधिक पुराना (सी_{मैक्स} के बारे में 40%, नीलामी लगभग 30%), से कम उम्र के वयस्क रोगियों में; सुरक्षा मूल्यांकन में अंतर, सामान्य आबादी की तुलना में बुजुर्गों में लिपिड कम करने वाली चिकित्सा के लक्ष्यों की प्रभावशीलता या उपलब्धि की पहचान नहीं की गई है.

कैडेट के उपयोग के लिए संकेत

• हृदय संबंधी घटनाओं के लिए तीन या अधिक जोखिम वाले कारकों के साथ उच्च रक्तचाप (घातक और गैर-घातक कोरोनरी धमनी रोग, पुनरोद्धार की आवश्यकता, घातक और गैर-घातक रोधगलन, स्ट्रोक और क्षणिक इस्केमिक हमला), नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण कोरोनरी धमनी रोग के बिना सामान्य या मध्यम रूप से बढ़े हुए कोलेस्ट्रॉल के स्तर के साथ.

दवा का उपयोग मामलों में किया जाता है, जब अम्लोदीपिन और एटोरवास्टेटिन की कम खुराक के साथ संयोजन चिकित्सा की सिफारिश की जाती है. कैडुएट को अन्य एंटीहाइपरटेंसिव और / या एंटीजाइनल दवाओं के साथ जोड़ना संभव है।.

कैडेट का उपयोग मामलों में किया जाता है, जब डिस्लिपिडेमिया के लिए लिपिड कम करने वाले आहार और अन्य गैर-औषधीय उपचारों का बहुत कम उपयोग होता है- या अप्रभावी.

खुराक आहार कैडेट

दवा मौखिक रूप से ली जाती है 1 टैब. 1 समय/दिन किसी भी समय, की परवाह किए बिना भोजन की.

धमनी उच्च रक्तचाप / एनजाइना पेक्टोरिस और डिस्लिपिडेमिया के उपचार में दोनों घटकों की प्रभावशीलता और सहनशीलता को ध्यान में रखते हुए प्रारंभिक और रखरखाव खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है।. मरीजों को कैडेट निर्धारित किया जा सकता है, जो पहले से ही मोनोथेरेपी में दवा के घटकों में से एक ले रहे हैं.

गैर-दवा उपचार के संयोजन में कैडेट का उपयोग किया जाता है, आहार सहित, शारीरिक व्यायाम, मोटे रोगियों में वजन कम होना, धूम्रपान बंद.

गोलियों से इलाज शुरू करें 5/10 मिलीग्राम (अम्लोदीपिन/एटोरवास्टेटिन, क्रमश:). धमनी उच्च रक्तचाप वाले मरीजों में हर समय रक्तचाप की निगरानी की जानी चाहिए 2-4 सप्ताह और, यदि आवश्यक है, गोलियों पर स्विच किया जा सकता है 10/10 मिलीग्राम (अम्लोदीपिन/एटोरवास्टेटिन, क्रमश:).

पर सीएचडी अम्लोदीपिन की अनुशंसित खुराक है 5-10 मिलीग्राम 1 समय / दिन.

पर प्राथमिक हाईपरक्लोस्ट्रेलेमिया और संयुक्त (मिश्रित) Hyperlipidemia अधिकांश रोगियों के लिए एटोरवास्टेटिन की खुराक – 10 मिलीग्राम 1 समय / दिन; चिकित्सीय प्रभाव के दौरान प्रकट होता है 2 सप्ताह और आमतौर पर के दौरान अपने चरम तक पहुँचता 4 सप्ताह; लंबे समय तक उपचार के साथ, प्रभाव बना रहता है.

में बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों खुराक समायोजन की आवश्यकता है.

दवा की नियुक्ति में बुजुर्ग रोगी खुराक समायोजन की आवश्यकता है.

कैडुएट के दुष्प्रभाव

नैदानिक ​​अध्ययनों में, धमनी उच्च रक्तचाप और डिस्लिपिडेमिया के संयोजन वाले रोगियों में अम्लोदीपिन और एटोरवास्टेटिन की सुरक्षा का अध्ययन किया गया था।, हालांकि, संयोजन चिकित्सा के साथ कोई अप्रत्याशित प्रतिकूल प्रभाव नहीं बताया गया है.

प्रतिकूल प्रभाव उन लोगों के अनुरूप थे जो पहले एम्लोडिपाइन और / या एटोरवास्टेटिन के साथ रिपोर्ट किए गए थे।. संयोजन चिकित्सा आमतौर पर अच्छी तरह से सहन की गई थी।. अधिकांश प्रतिकूल प्रभाव गंभीरता में हल्के या मध्यम थे।. नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में, प्रतिकूल प्रभाव या प्रयोगशाला असामान्यताओं के कारण, एम्लोडिपिन और एटोरवास्टेटिन के साथ उपचार बंद कर दिया गया था 5.1% रोगियों, और प्लेसीबो – में 4.0%.

Amlodipine

इसके बाद, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति के रूप में समझा जाता है: बारंबार (> 1%), निराला (< 1%), कुछ (< 0.1%), केवल कभी कभी (< 0.01%).

हृदय प्रणाली: अक्सर – पेरिफेरल इडिमा (टखने और पैर), दिल की धड़कन; कभी कभी – रक्तचाप की अत्यधिक कमी, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, वाहिकाशोथ; शायद ही कभी – congestive दिल की विफलता के विकास या गहरा; शायद ही कभी – दिल ताल गड़बड़ी (ब्रैडीकार्डिया सहित, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया और अलिंद फिब्रिलेशन), रोधगलन, सीने में दर्द, माइग्रेन.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: कभी कभी – जोड़ों का दर्द, मांसपेशियों में ऐंठन, मांसलता में पीड़ा, पीठ में दर्द, जोड़बंदी; शायद ही कभी – myasthenia.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: गर्मी की अनुभूति और चेहरे की त्वचा की निस्तब्धता, थकान, चक्कर आना, सिरदर्द, तंद्रा; कभी कभी – अस्वस्थता, बेहोशी, बढ़ी हुई पसीना, शक्तिहीनता, gipestezii, paresthesia, perifericheskaya न्यूरोपैथी, स्पंदन, अनिद्रा, मूड lability, असामान्य सपने, घबराहट, मंदी, अलार्म; शायद ही कभी – आक्षेप, उदासीनता, ažitaciâ; शायद ही कभी – गतिभंग, भूलने की बीमारी.

पाचन तंत्र से: अक्सर – पेट में दर्द, मतली; कभी कभी – उल्टी, आंत्र की आदतों में परिवर्तन (कब्ज सहित, पेट फूलना), अपच, दस्त, एनोरेक्सिया, शुष्क मुँह, प्यास; शायद ही कभी – giperplaziya सही, वृद्धि की भूख; शायद ही कभी – जठरशोथ, अग्नाशयशोथ, giperʙiliruʙinemija, पीलिया (आमतौर पर कोलेस्टेटिक), जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, हैपेटाइटिस.

Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – trombotsitopenicheskaya पर्प्यूरा, leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

चयापचय गड़बड़ी: शायद ही कभी – giperglikemiâ.

श्वसन तंत्र से: कभी कभी – सांस लेने में तकलीफ, नासाशोथ; शायद ही कभी – खांसी.

मूत्र प्रणाली से: कभी कभी– लगातार पेशाब आना, दर्दनाक पेशाब, निशामेह, नपुंसकता; शायद ही कभी – dizurija, बहुमूत्रता.

दृष्टि का अंग की ओर: कभी कभी – दृष्टि हानि, व्दिदृष्टिता, ccomodation, शुष्काक्षिपाक, कंजाक्तिविटिस, कष्टप्रद आँखें.

त्वचा के लिए: कभी कभी – खालित्य; शायद ही कभी – जिल्द की सूजन; शायद ही कभी – dermatoxerasia, त्वचा रंजकता का उल्लंघन.

एलर्जी: कभी कभी – खुजली, लाल चकत्ते; शायद ही कभी – वाहिकाशोफ, पर्विल मल्टीफॉर्म, हीव्स.

अन्य: कभी कभी – टिन्निटस, पुंस्तनवृद्धि, शरीर के वजन में वृद्धि / कमी, dysgeusia, ठंड लगना, नाक से खून; शायद ही कभी – parosmija, “ठंड” पसीना.

एटोरवास्टेटिन

आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किया. प्रतिकूल प्रतिक्रिया, आमतौर पर, प्रकाश और क्षणभंगुर.

सबसे अक्सर प्रतिकूल प्रतिक्रिया (≥1%):

इस ओर से सीएनएस: अनिद्रा, सिरदर्द, asthenic सिंड्रोम.

पाचन तंत्र से: मतली, दस्त, पेट में दर्द, अपच, कब्ज, पेट फूलना.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: मांसलता में पीड़ा.

कम अक्सर प्रतिकूल प्रतिक्रिया:

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: अस्वस्थता, चक्कर आना, भूलने की बीमारी, paresthesia, perifericheskaya न्यूरोपैथी, gipesteziya.

पाचन तंत्र से: उल्टी, एनोरेक्सिया, हैपेटाइटिस, अग्नाशयशोथ, पित्तरुद्ध पीलिया.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: पीठ में दर्द, मांसपेशियों में ऐंठन, Myositis, myopathy, artralgii, raʙdomioliz.

एलर्जी: हीव्स, खुजली, त्वचा के लाल चकत्ते, तीव्रग्राहिता, bullous दाने, पर्विल मल्टीफॉर्म स्त्रावी, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लिएल सिंड्रोम), घातक स्त्रावी पर्विल (स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम).

चयापचय गड़बड़ी: gipoglikemiâ, giperglikemiâ, वृद्धि सीरम CPK, भार बढ़ना.

Hematopoietic प्रणाली से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

अन्य: नपुंसकता, पेरिफेरल इडिमा, सीने में दर्द, द्वितीयक गुर्दे की विफलता, खालित्य, कान में शोर, थकान.

कारण-कार्य कड़ी दवा के प्रवेश के साथ सभी उपरोक्त प्रतिक्रियाओं के लिए नहीं है.

सभी सूचीबद्ध प्रभावों का एटोरवास्टेटिन थेरेपी के साथ एक स्थापित कारण संबंध नहीं था।.

कैडेट के लिए विरोधाभास

• सक्रिय यकृत रोग या इससे अधिक के लिए यकृत एंजाइमों की लगातार वृद्धि 3 अज्ञात एटियलजि के मानक से कई गुना अधिक;
• गंभीर हाइपोटेंशन;
• गर्भावस्था;
• दुद्ध निकालना (दूध पिलाना);
• प्रजनन आयु की महिलाओं में उपयोग करें, गर्भनिरोधक के पर्याप्त तरीकों का उपयोग नहीं करना;
• बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);
• अम्लोदीपिन और अन्य डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव के लिए अतिसंवेदनशीलता, एटोरवास्टेटिन या दवा के किसी भी घटक.

से सावधानी दवा रोगियों में इस्तेमाल किया जाना चाहिए, शराब का सेवन करने वाले और/या लीवर की बीमारी (इतिहास).

कैडेट: गर्भावस्था और स्तनपान

कैडेट गर्भावस्था में contraindicated है, टी. दवा में एटोरवास्टेटिन होता है.

प्रजनन आयु की महिलाओं के उपचार के समय पर्याप्त गर्भनिरोधक तरीकों का उपयोग करना चाहिए. दवा केवल प्रजनन आयु की महिलाओं के लिए निर्धारित की जा सकती है, अगर गर्भधारण की संभावना कम है, और रोगियों को भ्रूण को संभावित जोखिम के बारे में सूचित किया जाता है.

कैडेट को स्तनपान के दौरान प्रतिबंधित किया जाता है, टी. एटोरवास्टेटिन होता है।. स्तन के दूध में एटोरवास्टेटिन के उत्सर्जन के बारे में कोई जानकारी नहीं है।. शिशुओं में प्रतिकूल प्रतिक्रिया विकसित होने की संभावना को देखते हुए, महिलाओं, दवा प्राप्त करना, स्तनपान बंद कर देना चाहिए.

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान एम्लोडिपाइन की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है।.

कैडेट लेने के लिए विशेष निर्देश

मरीजों को, atorvastatin के साथ इलाज किया, myalgia देखा गया था. मायोपथी का निदान (मांसपेशियों में दर्द या कमजोरी, सीपीके गतिविधि में वृद्धि के साथ संयोजन में अधिक 10 FHG के साथ तुलना में टाइम्स) व्यापक myalgias वाले रोगियों में विचार किया जाना चाहिए, दर्द या मांसपेशियों की कमजोरी और/या KFK की बढ़ी हुई गतिविधि द्वारा व्यक्त की. अस्पष्टीकृत मांसपेशियों में दर्द या कमजोरी विकसित होने पर मरीजों को तत्काल चिकित्सा सहायता लेनी चाहिए, विशेष रूप से वे अस्वस्थता या बुखार के साथ कर रहे हैं, तो. सीपीके गतिविधि में उल्लेखनीय वृद्धि या पुष्टि या संदिग्ध मायोपैथी की उपस्थिति में कैडेट के साथ थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए।.

साइक्लोस्पोरिन के एक साथ उपयोग से इस वर्ग की अन्य दवाओं के उपचार में मायोपैथी का खतरा बढ़ जाता है।, फाइब्रिक एसिड डेरिवेटिव, इरीथ्रोमाइसीन, निकोटिनिक एसिड या एज़ोल एंटीफंगल. इन दवाओं में से कई के चयापचय को बाधित, CYP3A4 ने मध्यस्थता की, परिवहन दवाओं और /. ज्ञात, वह CYP3A4 – प्राथमिक यकृत CYP, atorvastatin के biotransformation में शामिल. फाइब्रिक एसिड डेरिवेटिव के साथ संयोजन में एटोरवास्टेटिन की लिपिड-कम करने वाली खुराक निर्धारित करके, इरीथ्रोमाइसीन, immunosuppressants, एज़ोल एंटीफंगल या निकोटिनिक एसिड, अपेक्षित लाभों और उपचार के जोखिमों को सावधानीपूर्वक तौला जाना चाहिए और मांसपेशियों में दर्द या कमजोरी के लिए रोगियों की नियमित निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप से उपचार के पहले महीनों के दौरान और किसी भी दवा की खुराक में वृद्धि की अवधि के दौरान. ऐसी स्थितियों में, यह KFK की गतिविधि की आवधिक दृढ़ संकल्प की सिफारिश करने के लिए संभव है, हालांकि ऐसे नियंत्रण गंभीर लिखा के विकास को रोकने के लिए आप की अनुमति नहीं है.

कैडुएट के सेवन से सीपीके गतिविधि में वृद्धि हो सकती है. Atorvastatin के आवेदन में, इस वर्ग की अन्य दवाओं की तरह, तीव्र गुर्दे की विफलता के साथ रबडोमायोलिसिस के दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है, द्वारा myoglobinuria के कारण. कैडेट के साथ थेरेपी को अस्थायी रूप से बंद कर दिया जाना चाहिए या पूरी तरह से रद्द कर दिया जाना चाहिए यदि संभव मायोपथी के लक्षण दिखाई देते हैं या यदि रबडोमायोलिसिस के खिलाफ गुर्दे की विफलता के विकास के लिए जोखिम कारक है (जैसे, गंभीर तीव्र संक्रमण, हाइपोटेंशन, तेजी से हस्तक्षेप, आघात, चयापचय, चयापचय और इलेक्ट्रोलाइट विकारों और अनियंत्रित आक्षेप). उच्च रक्तचाप को नियंत्रित करने के लिए पर्याप्त मात्रा में अम्लोदीपिन के साथ उपचार जारी रखा जा सकता है।.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

हालांकि एम्लोडिपाइन और एटोरवास्टेटिन पर उपलब्ध आंकड़े यही सुझाव देते हैं, कि संयोजन दवा को मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता को क्षीण नहीं करना चाहिए, वाहन चलाते समय और तंत्र संचालन करते समय सावधानी बरतनी चाहिए (रक्तचाप में अत्यधिक कमी के संभावित विकास को देखते हुए, चक्कर आना, बेहोशी).

ओवरडोज कैडेट

ड्रग ओवरडोज की कोई रिपोर्ट नहीं है।.

कैसे अम्लोदीपिन, और एटोरवास्टेटिन सक्रिय रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से जुड़ते हैं, इसलिए, हेमोडायलिसिस के दौरान संयुक्त दवा की निकासी में उल्लेखनीय वृद्धि की संभावना नहीं है.

लक्षण अम्लोदीपिन का ओवरडोज: अत्यधिक परिधीय vasodilation, रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया के लिए अग्रणी, और रक्तचाप में एक स्पष्ट और लगातार कमी, incl. सदमे और मौत के साथ.

लक्षण एटोरवास्टेटिन की अधिकता का वर्णन नहीं किया गया है.

इलाज अम्लोदीपिन का ओवरडोज: सक्रिय चारकोल तुरंत या दौरान लेना 2 एच एक खुराक में अम्लोदीपिन लेने के बाद 10 मिलीग्राम दवा के अवशोषण में एक महत्वपूर्ण देरी की ओर जाता है. कुछ मामलों में गैस्ट्रिक लैवेज प्रभावी हो सकता है. चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण धमनी हाइपोटेंशन, एम्लोडिपाइन की अधिकता के कारण, कार्रवाई की आवश्यकता है, कार्डियोवास्कुलर सिस्टम के कार्य को बनाए रखने के उद्देश्य से, हृदय और फेफड़े के कार्य की निगरानी सहित, अंगों की उन्नत स्थिति और बीसीसी और मूत्राधिक्य का नियंत्रण. संवहनी स्वर और रक्तचाप को बहाल करने के लिए वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर मददगार हो सकता है।, अगर इसकी नियुक्ति के लिए कोई मतभेद नहीं हैं, कैल्शियम चैनलों की नाकाबंदी के परिणामों से निपटने के लिए – कैल्शियम Gluconate की शुरूआत में में /.

के लिए विशिष्ट धन इलाज एटोरवास्टेटिन की अधिक मात्रा नहीं. ओवरडोज के मामले में, रोगसूचक और सहायक उपचार आवश्यकतानुसार किया जाना चाहिए।.

ड्रग इंटरेक्शन कैडेट

प्रदर्शित, अम्लोदीपिन का फार्माकोकाइनेटिक्स क्या है 10 एटोरवास्टेटिन के साथ संयोजन चिकित्सा में मिलीग्राम 10 मिलीग्राम स्वस्थ स्वयंसेवकों में नहीं बदलता है. Amlodipine का C पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा_{मैक्स} एटोरवास्टेटिन, लेकिन एयूसी में वृद्धि का कारण बना 18%. अन्य दवाओं के साथ कडुएट दवा की बातचीत का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है।, लेकिन प्रत्येक घटक के लिए अलग-अलग अध्ययन किए गए.

Amlodipine

यह उम्मीद की जा सकती, माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के अवरोधक अम्लोदीपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि करेंगे, साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ रहा है, और induktora mikrosomaionah जिगर एंजाइमों – कम करना.

सिमेटिडाइन के साथ अम्लोदीपिन के एक साथ उपयोग के साथ, अम्लोदीपिन के फार्माकोकाइनेटिक्स नहीं बदलते हैं।.

एक साथ एकल खुराक 240 मिलीलीटर अंगूर का रस और 10 मौखिक अम्लोदीपिन का मिलीग्राम अम्लोदीपिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन के साथ नहीं है.

अन्य धीमे कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के विपरीत, एनएसएआईडी के साथ उपयोग किए जाने पर अम्लोदीपिन की कोई नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं पाई गई।, विशेष रूप से इंडोमेथेसिन.

थियाज़ाइड और के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर धीमी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की एंटीजाइनल और हाइपोटेंशन क्रिया को बढ़ाना संभव है “पाश” Diuretics, Verapamil, ऐस inhibitors, बीटा-ब्लॉकर्स और नाइट्रेट्स, साथ ही अल्फा के साथ उपयोग किए जाने पर उनके काल्पनिक प्रभाव में वृद्धि₁-adrenoblokatorami, neuroleptics.

हालांकि एक नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव आमतौर पर अम्लोदीपिन के साथ नहीं देखा गया है, बहरहाल, कुछ धीमे कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स एंटीरैडमिक दवाओं के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं, के कारण क्यूटी मोहलत (जैसे, अमियोडेरोन और क्विनिडाइन).

लिथियम की तैयारी के साथ धीमी कैल्शियम चैनलों के अवरोधकों के संयुक्त उपयोग के साथ, उनकी न्यूरोटॉक्सिसिटी की अभिव्यक्ति को बढ़ाना संभव है। (मतली, उल्टी, दस्त, गतिभंग, स्पंदन, कान में शोर).

Amlodipine इन विट्रो में डिगॉक्सिन के प्लाज्मा प्रोटीन के बंधन की डिग्री को प्रभावित नहीं करता है, फ़िनाइटोइन, वार्फरिन और इंडोमेथेसिन.

एकल-खुराक एल्यूमीनियम / मैग्नीशियम एंटासिड ने अम्लोदीपिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं किया।.

सिल्डेनाफिल की एकल खुराक (मात्रा 100 मिलीग्राम) आवश्यक उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में अम्लोदीपिन के फार्माकोकाइनेटिक्स के मापदंडों को प्रभावित नहीं करता है.

स्वस्थ स्वयंसेवकों में डिगॉक्सिन के साथ अम्लोदीपिन के एक साथ उपयोग के साथ, सीरम स्तर और डिगॉक्सिन के गुर्दे की निकासी में बदलाव नहीं होता है।.

एक खुराक में एकल और बार-बार उपयोग के साथ 10 मिलीग्राम अम्लोदीपिन का इथेनॉल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है.

Amlodipine प्रोथ्रोम्बिन समय में परिवर्तन को प्रभावित नहीं करता है, वार्फरिन के कारण होता है.

Amlodipine साइक्लोस्पोरिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं करता है.

प्रयोगशाला परीक्षण के परिणामों पर प्रभाव ज्ञात नहीं है.

एटोरवास्टेटिन

साइक्लोस्पोरिन के एक साथ उपयोग से इस वर्ग की अन्य दवाओं के साथ उपचार के दौरान मायोपैथी विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।, फाइब्रिक एसिड डेरिवेटिव, इरीथ्रोमाइसीन, एंटीफंगल, azolam करने के लिए संबंधित, और निकोटिनिक एसिड.

निलंबन का एक साथ अंतर्ग्रहण, मैग्नेशियम और एल्युमिनियम hydroxides युक्त, एटोरवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता को लगभग कम कर दिया 35%, हालाँकि, Xc-LDL की सामग्री में कमी की डिग्री नहीं बदली.

एटोरवास्टेटिन फेनाज़ोन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है, इसलिए, अन्य दवाओं के साथ बातचीत, साइटोक्रोम P450 isoenzymes द्वारा मेटाबोलाइज़ किया गया, यह अपेक्षित नहीं है.

कोलस्टिपोल के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की एकाग्रता लगभग कम हो गई 25%; हालाँकि, एटोरवास्टेटिन और कोलस्टिपोल के संयोजन का लिपिड-कम करने वाला प्रभाव अकेले किसी भी दवा से बेहतर था।.

Digoxin और atorvastatin खुराक readmission 10 एमजी संतुलन एकाग्रता Digoxin के प्लाज्मा में नहीं बदला गया है. हालांकि, में लागू किया जब digoxin खुराक के साथ संयोजन atorvastatin के उपयुक्त है 80 मिलीग्राम/दिन एकाग्रता Digoxin के बारे में वृद्धि हुई 20%. मरीजों को, एटोरवास्टेटिन के संयोजन में डिगॉक्सिन प्राप्त करना, उचित पर्यवेक्षण की आवश्यकता है.

Atorvastatin और इरिथ्रोमाइसिन के उपयोग के साथ (500 मिलीग्राम 4 बार / दिन) या = = (500 मिलीग्राम 2 बार / दिन), कि CYP3A4 को बाधित, प्लाज्मा में atorvastatin की सांद्रता में वृद्धि हुई थी.

Atorvastatin के उपयोग के साथ (10 मिलीग्राम 1 समय / दिन) और azithromycin (500 मिलीग्राम 1 समय / दिन) एटोरवास्टेटिन प्लाज्मा सांद्रता नहीं बदली.

एटोरवास्टेटिन और टेरफेनडाइन के एक साथ उपयोग के साथ, टेरफेनडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं पाए गए।.

Atorvastatin और मौखिक गर्भनिरोधक के प्रयोग के साथ, norethisterone और ethinyl estradiol शामिल हैं, वहाँ लगभग था ethinyl estradiol और norethisterone की नीलामी में एक उल्लेखनीय वृद्धि थी 30% और 20%, क्रमश:. इस प्रभाव महिलाओं के लिए मौखिक गर्भनिरोधक का चयन करते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए, एटोरवास्टेटिन लेना.

वार्फरिन के साथ एटोरवास्टेटिन की कोई नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं पाई गई।.

सिमेटिडाइन के साथ एटोरवास्टेटिन की कोई नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं पाई गई।.

Atorvastatin खुराक का उपयोग के साथ 80 mg और amlodipine खुराक 10 मिलीग्राम pharmacokinetics के atorvastatin संतुलन में नहीं बदला गया है.

Protease inhibitors के साथ atorvastatin के संयुक्त आवेदन, CYP3A4 inhibitors के रूप में जाना जाता, प्लाज्मा में atorvastatin की सांद्रता में वृद्धि के साथ.

नैदानिक ​​अध्ययन में, एटोरवास्टेटिन का उपयोग उच्चरक्तचापरोधी एजेंटों और एस्ट्रोजेन के संयोजन में किया गया था।, जिन्हें स्थानापन्न उद्देश्य से नियुक्त किया गया था; चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल अंतःक्रियाओं के कोई संकेत नहीं थे; विशिष्ट दवाओं के साथ बातचीत का अध्ययन नहीं किया गया है.

कैडुएट फार्मेसियों से वितरण के लिए शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

भंडारण कैडेट की शर्तें और शर्तें

दवा बच्चों की पहुंच के बाहर 15 डिग्री के बीच एक तापमान पर रखा जाना चाहिए करने के लिए 30 डिग्री सेल्सियस. जीवनावधि – 2 वर्ष.